Drospirenon

Amikor ATH:
G03AA12

Farmakológiai hatás.

Orális adást követően a drospirenon gyorsan és teljesen felszívódik. A maximális koncentráció a szérum 37 ng / ml-, Ez megközelítette 1-2 óra után egyetlen orális adag. Biohasznosulás - mintegy 76-85%. Egyidejű táplálékfelvétel nem befolyásolja a hatóanyag biológiai hozzáférhetőségét.

Drospirenon kötődik a plazma albuminhoz, Nem köteles SHBG és SHBG. Csak 3-5% a teljes szérum mennyisége tétlen, 95-97% Non-specifikusan kötődik az albuminhoz. Etinilösztradiol által kiváltott növekedés az SHBG nem befolyásolja a kötődést a drospirenon a plazmafehérjékhez. Az átlagos megoszlási térfogata drospirenon 3,7-4,2 l / kg.

Drospirenon teljesen metabolizálódik. A fő metabolit a plazma a savas formái drospirenon, amely vannak kialakítva megnyitásával a laktongyűrű, és a 4,5-dihidro-drospirenon-3-szulfát-. Mindkét metabolitok is képződnek bevonása nélkül P450.

A kis mennyiségű drospirenon metabolizálódik a citokróm P450 ZA4 (in vitro adatok). Clearance sebessége drospirenon szérum körülbelül 1,2-1,5 ml / perc / kg. A közvetlen interakció a drospirenon és etinil-ösztradiol talált.

Koncentráció drospirenon a szérum csökkent a két fázis. A terminális felezési ideje kb 31 nem. Drospirenont kimenet változatlan. A metabolitok a vizelettel és az epével arányában 1,2 hogy 1,4; felezési ideje kb 1,7 nap.

Farmakokinetikájára drospirenon nem befolyásolja a koncentráció SHBG. Miután a napi adagolás a gyógyszer koncentrációja a vérszérumban növekszik 2-3 alkalommal, elérve egyensúlyi koncentráció a második félévben ciklus vétel.