El itraconazol

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Cuando ATH:
J02AC02

Característica.

Agente antifúngico del grupo de los derivados de triazol.. Polvo blanco o ligeramente amarillento. Insoluble en agua, muy poco soluble en alcoholes, fácilmente soluble en diclorometano. Lipófilo, relación de distribución (октанол / вода при pH 8,1) - 5,66. Peso molecular - 705,64.

Acciones farmacológicas.
Antifúngico de amplio espectro.

Solicitud.

Micosis de la piel, membrana mucosa de la boca y los ojos; onicomicosis, causada por dermatofitos, levaduras y mohos; candidiasis con lesiones de la piel y las membranas mucosas, incluido. candidiasis vulvovaginal; chromophytosis; micosis sistémica, incluido. aspergilosis (con resistencia o mala tolerancia a la anfotericina B), kryptokokkoz (incluido. meningitis criptocócica), histoplasmosis, esporotricosis, La paracoccidioidomicosis, blastomicosis.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad.

Se aplican restricciones.

Insuficiencia cardíaca congestiva, incluido. historia (la aplicación sólo es posible en los casos, cuando el beneficio esperado supera el riesgo potencial), cirrosis del higado, fallo renal, infancia (la seguridad y la eficacia en niños no han identificado).

Embarazo y lactancia.

Se permite el uso durante el embarazo solo para micosis sistémicas en casos, cuando el efecto esperado supera el riesgo potencial para el feto.

Las madres que amamantan deben dejar de amamantar (itraconazol pasa a la leche materna).

Efectos secundarios.

Desde el tracto digestivo: dispepsia, náusea, dolor abdominal, anorexia, vómitos, estreñimiento, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas, hepatitis, en casos muy raros - daño hepático tóxico severo, incluido. caso fatal de insuficiencia hepática aguda.

Desde el sistema nervioso y los órganos sensoriales: dolor de cabeza, mareo, neuropatía periférica, fatigabilidad, somnolencia.

Sistema cardio-vascular y la sangre (hematopoyesis, hemostasia): hipertensión arterial. Se han notificado casos de insuficiencia cardíaca crónica., asociado con itraconazol.

Con el sistema genitourinario: dismenorrea, síndrome edematoso, albuminuria, coloración de la orina de color oscuro.

Reacciones alérgicas: picazón, erupción, urticaria, angioedema, Síndrome de Stevens - Johnson.

Otro: alopecia, kaliopenia, edema pulmonar, disminución de la libido, impotencia.

Cooperación.

Incompatible con terfenadina, astemizolom, cizapridom, lovastatina, formulaciones orales de midazolam y triazolam. Potencia y/o prolonga la acción de los anticoagulantes orales (incluido. varfarina), ciclosporina, digoksina, metilprednisolona, vincristina, bloqueadores del canal del calcio. La rifampicina y la fenitoína reducen la biodisponibilidad del itraconazol, inhibidores del citocromo CYP3A4 (ritonavir, indinavir, claritromicina) aumentar su biodisponibilidad. Los antiácidos reducen la absorción de itraconazol (intervalo de, separando su recepción, debe ser por lo menos 2 no).

Sobredosis.

Tratamiento: lavado gástrico, administración de carbón activado, terapia simptomaticheskaya. No se elimina durante la hemodiálisis. No hay antídoto específico.

Dosificación y Administración.

Dentro, después de comer (cápsulas), ayuno (solución oral). onicomicosis — 200 mg 1 una vez al día para 3 mes mas o menos 200 mg 2 dos veces al día para 1 semanas seguidas de un descanso 3 Sol; recomendado para la onicomicosis de los pies 3 curso de tratamiento, cepillos - 2 tipo de cambio; candidiasis vulvovaginal 200 mg 2 veces durante 1 día o 200 mg 1 una vez al día para 3 día; pitiriasis versicolor - 200 mg 1 una vez al día para 7 día; tiña y candidiasis oral - 100-200 mg 1 una vez al día durante 7-15 días (Si es necesario, repita); queratitis fúngica - 200 mg 1 una vez al día para 21 día; micosis sistémicas - 100-200 mg 1-2 veces al día durante 2-12 meses (dependiendo del patógeno).

Precauciones.

En los pacientes con alteraciones de la inmunidad (SIDA, condición después del trasplante de órganos, neutropenia) Puede que tenga que aumentar la dosis (debido a una disminución en la biodisponibilidad de itraconazol).

Cuando se prescribe a pacientes con insuficiencia cardíaca crónica, es necesaria una evaluación individual de la relación riesgo-beneficio, teniendo en cuenta factores como la gravedad de las indicaciones., régimen de dosificación, factores de riesgo individuales (tener una enfermedad del corazón, incluido. CHD, daño de la válvula), enfermedad pulmonar obstructiva crónica, fallo renal. Si experimenta signos o síntomas de insuficiencia cardíaca congestiva, además de la neuropatía, se debe suspender el tratamiento con itraconazol.

Durante el tratamiento con itraconazol, es necesario controlar la función hepática. (especialmente en la admisión larga). Con un nivel elevado de transaminasas, prescriba, si el efecto esperado de la terapia supera el posible riesgo de daño hepático. En pacientes con cirrosis hepática y/o con insuficiencia renal, es necesario controlar la concentración de itraconazol en plasma y, si es necesario, ajustar la dosis..

Las mujeres en edad fértil deben utilizar métodos anticonceptivos adecuados durante el curso del tratamiento., hasta el inicio de la primera menstruación después de su finalización.

Cooperación

Substancia activa	Descripción de la interacción
Akarʙoza	FMR: sinergismo. En el contexto de itraconazol, el efecto aumenta significativamente y se puede desarrollar una hipoglucemia grave..
Algeldrat + El hidróxido de magnesio	FKV. Retarda la absorción (el intervalo entre las dosis debería ser por lo menos 2 no).
Amlodipino	FKV. FMR. En el contexto de itraconazol. (bloquea la biotransformación) aumenta el efecto de, incluido. lado (hinchazón, debilitamiento de los latidos del corazón, etc.).
La anfotericina B	FMR: antagonizm. En el contexto de itraconazol, el efecto se reduce..
Buspirona	FKV. En el contexto de itraconazol. (bloquea la biotransformación) aumento significativo de la concentración plasmática.
El busulfán	FKV. En el contexto de itraconazol. (bloquea la biotransformación) puede aumentar el riesgo de toxicidad.
Warfarina	FKV: sinergismo. En el contexto de itraconazol. (bloquea la biotransformación) amplifica y/o prolonga el efecto.
El verapamilo	FKV. FMR. En el contexto de itraconazol., bloqueo biotransformatia, aumenta el efecto de, incluido. lado (hinchazón, debilitamiento de los latidos del corazón, etc.).
Vynblastyn	FKV. En el contexto de itraconazol, la biotransformación disminuye., intensifica y prolonga el efecto.
Vynkrystyn	FKV. FMR. En el contexto de itraconazol. (inhibidor de CYP3A4) aumenta el efecto y la probabilidad de efectos secundarios; uso combinado está contraindicado.
La glimepirida	FMR: sinergismo. En el contexto de itraconazol, el efecto aumenta significativamente y se puede desarrollar una hipoglucemia grave..
La glipizida	FMR: sinergismo. En el contexto de itraconazol, el efecto aumenta significativamente y se puede desarrollar una hipoglucemia grave..
La digoxina	FKV. FMR. En el contexto de itraconazol, aumenta la concentración plasmática., disminuye el aclaramiento y/o el volumen de distribución y aumenta el riesgo de manifestaciones tóxicas.
Docetaxel	FKV. En el contexto de itraconazol, se bloquea la biotransformación y se mejora el efecto..
La isoniazida	FKV. Disminuye los niveles plasmáticos y reduce significativamente el efecto; No se recomienda la administración conjunta.
Carbamazepina	FKV. Acelera la degradación y reduce los niveles en sangre. En el contexto de itraconazol. (inhibe CYP3A4) se inhibe la biotransformación y aumenta la concentración plasmática.
La claritromicina	FKV. Al inhibir el citocromo CYP3A4, aumenta la biodisponibilidad y la concentración plasmática.
Clonazepam	FKV. En el contexto de itraconazol. (inhibidor de CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformación; la designación conjunta de precaución.
Óxido de magnesio	FKV. Contenido gástrico alcalinizante, reduce la absorción; no debe ser tomada antes 2 h después de itraconazol.
La metilprednisolona	FKV. FMR. En el contexto de itraconazol. (inhibidor de CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformación, aclaramiento reducido, pueden ocurrir efectos tóxicos.
Midazolam	FKV. FMR. En el contexto de itraconazol. (inhibidor de CYP3A4) aumenta (2-10 veces) DE_máximo, AUC y aclaramiento reducido, efecto prolongado mejorado; uso concomitante está contraindicado.
Natriya carbonato	FKV. Contenido gástrico alcalinizante, reduce la absorción; no debe ser tomada antes 2 h después de itraconazol.
Nevirapina	FKV. Plazos de envío (según datos experimentales) biotransformación y reduce significativamente la biodisponibilidad; No se recomienda la administración conjunta.
Nimodipino	FKV. FMR. En el contexto de itraconazol., bloqueo biotransformatia, aumenta el efecto de, incluido. lado (hinchazón, debilitamiento de los latidos del corazón, etc.).
La nifedipina	FKV. FMR. En el contexto de itraconazol., bloqueo biotransformatia, aumenta el efecto de, incluido. lado (hinchazón, debilitamiento de los latidos del corazón, etc.).
Pantoprazol	FKV. Disminuye la concentración plasmática.
Rabeprazole	FKV. Disminuye la concentración plasmática.
Ritonavir	FKV. ¿Cómo aumenta un inhibidor de CYP3A4 (mutuamente) biodisponibilidad y AUC; cuando se administra de forma concomitante, puede ser necesaria una reducción de la dosis.
Rifabutina	FKV. Acelera la biotransformación y reduce significativamente los niveles plasmáticos de itraconazol y su metabolito activo hidroxiitraconazol; No se recomienda la administración conjunta.
Rifampicina	FKV. Acelera la biotransformación y reduce significativamente los niveles plasmáticos de itraconazol y su metabolito activo hidroxiitraconazol; No se recomienda la administración conjunta.
Simvastatina	FKV. FMR. En el contexto de itraconazol. (inhibidor de CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformación, aumento de los niveles plasmáticos y aumento del riesgo de toxicidad del músculo esquelético, miopatías, rabdomiolisis.
Sirolimus	FKV. En el contexto de itraconazol., bloqueo biotransformatia, aumento de la concentración plasmática.
Felodipino	FKV. En el contexto de itraconazol. (inhibidor de CYP3A4) aumenta el AUC, C_máximo, T_1/2 y mejora el efecto de, incluido. lado.
Fenobarbital	FKV. Mejora la biotransformación, reduce los niveles plasmáticos.
Celecoxib	FKV. En el contexto de itraconazol. (inhibidor de CYP2C9) la biotransformación se ralentiza y las concentraciones plasmáticas aumentan; con una advertencia nombramiento conjunto.
La ciclosporina	FKV. FMR. En el contexto de itraconazol. (inhibidor de CYP3A) zamedlyaetsya biotransformación, aumento de la concentración en los tejidos, Se aumenta la probabilidad de insuficiencia renal; uso combinado está contraindicado.
Esomeprazol	FKV. Disminuye la concentración plasmática.

Vladímir Andreevich Didenko

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