Phenobarbital

Wenn ATH:
N03AA02

Eigenschaft.

Barbitursäurederivate. Das weiße, kristalline Pulver slabogorkogo Geschmack, ohne Geruch. In kaltem Wasser sehr schwer löslich, Fest - in kochendem Wasser (1:40) und Chloroform, löslich in Alkohol, Äther, Laugen.

Pharmakologische Wirkung.
Antikonvulsivum, snotvornoe, Beruhigung.

Anwendung.

Epilepsie, xoreja, spastische Lähmung, peripheren arteriellen Spasmus, Eklampsie, Erregung, Schlaflosigkeit, hämolytische Erkrankung des Neugeborenen.

Gegenanzeigen.

Überempfindlichkeit (incl. andere Barbiturate), Manifestieren oder latenten Porphyrie Geschichte (Symptome können durch Enzyminduktion zu erhöhen, für die Synthese von Porphyrin verantwortlich), Erkrankungen der Atemwege, begleitet von Atemnot oder Obstruktion der Atemwege, Leber und / oder Nierenversagen, Myasthenia, Alkoholismus, oder Drogensucht, incl. Geschichte, Schwangerschaft (insbesondere I Trimester), Stillzeit.

Einschränkungen.

Depression und / oder Suizid, Asthma Geschichte, Leberfunktionsstörungen und / oder Nieren, Hyperkinesie, Schilddrüsenüberfunktion (können die Symptome zu erhöhen, tk. Barbiturate verdrängt Thyroxin, an Plasmaproteine ​​gebunden), Hypoadrenalismus (mögliche Schwächung der systemischen Wirkung von exogenen und endogenen Hydro unter dem Einfluß von Barbituraten), akuten oder chronischen Schmerzen (mag paradox Aufregung zu erleben oder auch wichtige Symptome maskieren), Schwangerschaft (II und III Trimester), Kindheit.

Schwangerschaft und Stillzeit.

Es kontraindiziert in I Trimester der Schwangerschaft (mögliche teratogene Wirkung). Nur unter strengen Bedingungen Anwendung während der Schwangerschaft ist möglich, wenn Sie nicht verwenden können, auf andere Weise.

Die Ergebnisse der retrospektiven kontrollierte Studien haben gezeigt,, dass die Einnahme von Barbituraten schwangeren Frauen ist die Ursache für erhöhte Häufigkeit von Missbildungen.

Neugeborene, Mütter nahm Phenobarbital im III Trimenon der Schwangerschaft, kann körperliche Abhängigkeit und Entzugserscheinungen zu entwickeln (haben die Entwicklung von akutem Entzugssyndrom berichtet, in epileptischen Anfällen und übermäßige Erregbarkeit unmittelbar nach der Geburt oder innerhalb manifestiert 14 Neugeborenen-Tage, lange in utero ausgesetzt Barbiturate).

Es gibt Beweise, dass die Verwendung von Phenobarbital als Antikonvulsivum während der Schwangerschaft führt zu einer Störung der Blutgerinnung (auf einen Mangel an Vitamin K) bei Neugeborenen, die Blutungen in der Neugeborenenperiode führen können (Allgemeinen am ersten Tag nach der Geburt).

Der Einsatz während der Geburt kann eine Atemdepression beim Neugeborenen führen, vor allem vorzeitigen (im Zusammenhang mit der Leberfunktion nedorazvitiem).

Zum Zeitpunkt der Behandlung sollte das Stillen zu stoppen (Es geht in die Muttermilch und können Depressionen des zentralen Nervensystems bei Kindern führen).

Nebeneffekte.

Aus dem Nervensystem und Sinnesorgane: Schläfrigkeit, Lethargie, Depression des Atemzentrums, Schwindel, Kopfschmerzen, Nervosität, Alarm, Halluzinationen, Ataxia, Alpträume, giperkineziya (Kinder), Verletzung der Denkprozess, paradoxe Reaktion (ungewöhnliche Aufregung, Schlaflosigkeit) - Besonders bei Kindern, die älteren und geschwächten Patienten, Nachwirkung (Asthenie, Schwächegefühl, halbherzig, Reduktion der psychomotorischen Reaktionen und Konzentration).

Herz-Kreislauf-System und Blut (Hämatopoese, Blutstillung): Agranulozytose, Thrombozytopenie, Hypotonie und Megaloblastenanämie (längerem Gebrauch), Ätiologie, Kreislaufkollaps.

Aus dem Verdauungstrakt: Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag oder Nesselsucht, Lokale Schwellungen (insbesondere Alters, Wangen oder Lippen), exfoliative Dermatitis (Syndrom Stevens - Johnson, toxische epidermale Nekrolyse); möglichen Tod.

Andere: langfristige Nutzung - Leberschäden (Gelbfärbung der Haut oder der Lederhaut), Folsäuremangel, Hypokalzämie, Osteomalazie, Verletzung der Libido, Impotenz.

Addictive (Es zeigte sich etwa 2 Behandlungswochen), Drogenabhängigkeit (geistige und körperliche), Rückzug und "Rückkehr" (cm. Vorsichtsmaßnahmen).

Zusammenarbeit.

Es verbessert Metabolismus von Arzneimitteln, Biotransformation in der Leber (durch Aktivierung der microsomal Oxydation Enzyme) und reduziert die Wirkung von: Antikoagulantien, incl. varfarina, atsenokumarola, Phenindion usw.. (senkt den Blut Antikoagulantien, während die Ernennung erforderlich ist eine regelmäßige Kontrolle der Prothrombin-Zeit zu Dosen von Antikoagulans korrigieren), Kortikosteroide, Digitalispräparate, Chloramphenicol, metronidazola, Doxycyclin (reduziert T_1/2 Doxycyclin, Dieser Effekt kann für fortbestehen 2 Wochen nach Absetzen einer Barbiturat), trizyklische Antidepressiva, Östrogen, salitsilatov, Paracetamol usw.. Phenobarbital reduziert die Absorption von Griseofulvin und ihre Spiegel im Blut.

Die Wirkung von Barbituraten auf den Stoffwechsel von Antikonvulsiva - Hydantoinderivate (incl. Phenytoin) unberechenbar (mögliche Abnahme oder im Blut erhöhen die Konzentration von Phenytoin, erfordert eine Überwachung der Plasmakonzentrationen). Valproinsäure, Natriumvalproat Anstieg der Blutspiegel von Phenobarbital. Phenobarbital reduziert Plasmakonzentration von Carbamazepin, Clonazepam.

Während die Verwendung von anderen Mitteln, ZNS-Depressiva (incl. sedativnыe, Hypnotika, Einige Antihistaminika, Anxiolytika), und Alkohol kann additive Hemmwirkung. MAO-Hemmer verlängern die Wirkung von Phenobarbital (wahrscheinlich, aufgrund einer Hemmung der Metabolisierung).

Überdosis.

Die Symptome der toxischen Vergiftung möglicherweise nicht für mehrere Stunden nach der Einnahme von Phenobarbital erscheinen. Toxischen Dosis sehr unterschiedlich. Nahrungsaufnahme 1 Mr. schwere Vergiftungen bei Erwachsenen, Reception 2-10 d in der Regel zum Tode führt. Therapeutische Mengen von Phenobarbital im menschlichen Blut ist 5-40 mcg / ml, tödliche - 100-200 mg / ml. Barbiturate Intoxikation sollte von Alkoholvergiftung differenziert werden, Rausch Bromide, mit einer Vielzahl von neurologischen Störungen.

Die Symptome einer akuten Vergiftung: nistagmo, ungewöhnliche Augenbewegungen, Ataxia, ausgedrückt Schwäche und Schläfrigkeit, schwere Verwirrung, undeutliche Sprache, Erregung, Schwindel, Kopfschmerzen, Atemdepression, Cheyne - Stokes, Schwächung oder das Fehlen von Reflexen, Pupillenverengung (In schweren Vergiftungen Gelähmten Wechsel Verlängerung), oligurija, Tachykardie, gipotenziya, gipotermiя, Zyanose, Low-Impuls, kalt und feuchte Haut, gemorragii (Drücken Sie die Punkte), Koma.

In schweren Vergiftungen kann Lungenödem entwickeln, Kreislaufkollaps mit einer Reduzierung der peripheren vaskulären Tonus, Atemstillstand, Atemstillstand und Herz; möglichen Tod.

Wenn eine lebensbedrohliche Überdosierung kann die elektrische Aktivität des Gehirns zu unterdrücken (EEG kann "flat"), die nicht als klinischen Tod angesehen werden sollten, tk. Dieser Effekt ist vollständig reversibel, wenn nicht entstandenen Schaden, mit Hypoxie.

Eine Überdosierung kann die Entwicklung von Komplikationen wie Lungenentzündung, Arrhythmie, kongestiver Herzinsuffizienz, Nierenversagen.

Die Behandlung einer akuten Überdosierung: beschleunigen Entfernung von Phenobarbital und Wartung von lebenswichtigen Funktionen.

Um die Absorption zu reduzieren (Wenn die Erektion wird nicht vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt gesaugt) - Induktion von Erbrechen (Wenn der Patient bei Bewusstsein ist und nicht den Würgereflex verloren) gefolgt von der Ernennung von Aktivkohle, Es ist notwendig, Maßnahmen zur Aspiration von Erbrochenem zu verhindern. Wenn die Induktion von Erbrechen ist kontraindiziert, die Durchführung einer Magenspülung notwendig.

Zur Beschleunigung der Beseitigung der Droge hat sich tief ernennen Kochsalzlösung Abführmittel, zuführen forcierte Diurese (mit erhaltener Nierenfunktion), verwendeten Laugen (für Urin Alkalisierung).

Durchführung Überwachung der Vitalfunktionen und Wasserhaushalt.

Unterstützende Maßnahmen: notwendig, um die Atemwege zu gewährleisten, Es ist möglich, mechanische Ventilation und die Verwendung von Sauerstoff zu verwenden,; Termin analeptikov nicht empfohlen (In schweren Vergiftungen können sich verschlechtern); Aufrechterhaltung der normalen Blutdruck (mit Hypotonie - Verwendung von Vasokonstriktoren) und die Körpertemperatur; falls erforderlich - oder andere Flüssigkeitstherapie. Anti-Schock-Maßnahmen; sollten Maßnahmen zur hypostatische Pneumonie zu verhindern (incl. führen physikalische Therapie im Brustbereich), Wundliegen, Bestrebungen usw.. Komplikationen; mit Verdacht auf Lungenentzündung - Antibiotika; Es wird empfohlen, Flüssigkeitsüberbelastung zu vermeiden, oder Natrium-, vor allem in Verletzung des Herz-Kreislauf-System.

In schweren Vergiftungen, Entwicklung der Anurie oder Schock, kann Peritonealdialyse oder durch Hämodialyse durchführen (während und nach der Dialyse Konzentrationen von Phenobarbital notwendigen Überwachungsblut).

Symptome der chronischen Toxizität: Konstante Reizbarkeit, die Schwächung der Fähigkeit, kritisch zu beurteilen,, Schlafstörungen, Schläfrigkeit, Apathie, Schwäche, Ungleichgewicht, konfusen Rede, Schwindel, ausgedrückt Verwirrung. Es gibt Halluzinationen, Erregung, Krämpfe, Funktionsstörungen des Magen-Darm-Traktes, kardiovaskulären und renalen.

Die Behandlung der chronischen Toxizität: schrittweisen Reduktion der Dosis (um die Entwicklung von Entzugserscheinungen zu vermeiden) bis zum vollständigen Absetzen des Arzneimittels, simptomaticheskoe Behandlung und Psychotherapie.

Dosierung und Verabreichung.

Innerhalb. Der Modus streng individuell je nach Indikationen, die Krankheit, Tragbarkeit, Alter, etc.. Die Behandlung sollte mit der niedrigsten wirksamen Dosis beginnen, entsprechende spezifische Form der Pathologie. Bei Patienten mit eingeschränkter Leber- und / oder Nieren, die älteren und geschwächten Patienten sollte die Behandlung mit niedrigeren Dosen begonnen werden.

Als Erleichterung - für Erwachsene 0,1-0,2 g für 0,5-1 Stunden vor dem Schlafengehen; als eine beruhigende und krampflösende - 0,01-0,03-0,05 g 2-3 mal pro Tag (meist in Kombination mit Spasmolytika, Vasodilatatoren et al.); Epilepsie: Erwachsene - 0,05 bis 0,1 g 2 mal pro Tag mit allmählicher Steigerung der Dosis, bis die klinische Wirkung.

Die maximale Einzeldosis für Erwachsene - 0,2 g , maximale Tages - 0,5 g.

Die Dosis für Kinder gepflückt individuell je nach Alter, Körpergewicht des Kindes.

Vorsichtsmaßnahmen.

Wenn dermatologischen Komplikationen Phenobarbital sollte abgeschafft werden. Überempfindlichkeitsreaktionen sind häufiger mit einer Geschichte von Asthma, krapivnicы, Angioödem usw..

Es versteht sich,, dass die älteren und geschwächten Patienten, bei normaler Dosierung kann Aufregung ausgedrückt werden, Depression oder Verwirrung. Kinder Barbiturate können ungewöhnliche Aufregung verursachen, Reizbarkeit, Hyperaktivität.

Mit Vorsicht zu verschreiben, für Depressionen (mögliche Verschlechterung, insbesondere bei älteren Patienten,).

Das Risiko der Abhängigkeit bei der Verwendung von großen Dosen und mit zunehmender Dauer der Verabreichung erhöht, sowie bei Patienten mit Drogen- und Alkoholsucht in der Geschichte. Die ständige Verwendung von Barbituraten in Dosen, 3-4 mal höher als therapeutische, Es führt zu der Entwicklung einer physischen Abhängigkeit in 75% Patienten.

Abschaffung sollte schrittweise, durch eine Verringerung der Dosen für eine lange Zeit, um das Risiko von Entzugserscheinungen und die "Rückkehr" zu verringern. Entzugserscheinungen können innerhalb von 8-12 Stunden nach der letzten Dosis auf, und wird normalerweise in der folgenden Reihenfolge manifestiert (Kleine Zeichen): Alarm, vellication, Hand schütteln, progressive Schwäche, Schwindel, Sehbehinderung, Übelkeit, Erbrechen, Schlafstörungen, orthostatische Hypotonie (Schwindel, Gefühllosigkeit). In schweren Fällen können die Symptome mehr von Bedeutung sein (Krämpfe, Delirium), während sich 16 Stunden und dauert bis 5 Tage nach dem plötzlichen Absetzen. Intensität der Entzugs allmählich über etwa 15 Tage. Das Risiko von Delirium und Krämpfe oder sogar zum Tod mit abrupten Stornierung höher nach längerem Gebrauch bei Menschen mit Drogenabhängigkeit. Plötzliche Absetzen von Epilepsie können Anfälle oder Status epilepticus verursachen.

Wenn für die Behandlung von Epilepsie Phenobarbital angewendet empfohlen Überwachung der im Blut. Eine längere Behandlung notwendig periodische Bestimmung der Konzentration von Folsäure im Blut, Kontrolle der peripheren Blutbild, Leber- und Nierenfunktion.

Falls erforderlich, wird der Einsatz von Barbituraten während der Geburt empfohlen, Geburt in Bereitschaft Wiederbelebungsgeräte nehmen.

In der Zeit der Behandlung ist nicht akzeptabel Konsum von alkoholischen Getränken.

Sollte während der Fahrer von Fahrzeugen und Menschen nicht verwendet werden, deren Arbeit schnelle geistige und körperliche Reaktionen erfordert, und ist mit hohen Konzentration der Aufmerksamkeit verbunden sind.

Vorsichts.

Derzeit Phenobarbital als Hypnotikum praktisch verwendet.