Granisetron
Wenn ATH:
A04AA02
Pharmakologische Wirkung
Antiemetikum. Selektive Serotonin-5HT3-Rezeptoren. Entlastet Erbrechen, in der Anregung des parasympathischen Nervensystems auftretenden aufgrund der Freisetzung von Serotonin enterochromaffinen Zellen.
Pharmakokinetik
Nach Ablauf des auf / in den Dosen 20 ug / kg oder 40 mg / kg bedeuten Cmax Plasma jeweils 13.7 mg / l 42.8 ug / l.
Die Plasmaproteinbindung – 65%.
Schnell durch Demethylierung und Oxidation metabolisiert.
T1/2 ist 3.1-5.9 Nein. Bei Krebspatienten T1/2 erhöht, um 10-12 Nein. In den Urin und Kot hauptsächlich als Konjugate schieden; 8-15% Es fand im Urin in unveränderter Form.
Zeugnis
Vorbeugung und Behandlung von Übelkeit und Erbrechen bei Chemotherapie mit Zytostatika assoziiert.
Prävention und Behandlung von postoperativer Übelkeit und Erbrechen.
Dosierungsschema
Der Erwachsene oralen Einzeldosis – 1 mg, in / Infusion einer einzigen Dosis – 3 mg, für in / Einspritzung (langsam, nicht weniger 30 Sekunde) Einzeldosis – 1 mg.
Die Höchstdosis – 9 mg / Tag.
Kinder / Tropf einmal – 40 mg / kg (aber nicht mehr 3 mg). Kinder ab 12 mündlichen Einzeldosis – 1 mg.
Vielfalt und Dauer der Verwendung wird individuell festgelegt.
Nebeneffekt
Kann Sein: vorübergehender Anstieg der Leberenzyme im Blut, Verstopfung, Kopfschmerzen, Hautausschlag.
Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit gegenüber Granisetron.
Überempfindlichkeitsreaktionen gegen andere selektive Antagonisten von 5-HT3-Rezeptoren in der Geschichte.
Stillzeit.
Schwangerschaft und Stillzeit
Sicherheit Granisetron Behandlung in der Schwangerschaft wurde nicht nachgewiesen, Daher wird nur in Fällen äußerster Notwendigkeit ist die Anwendung möglich. Falls erforderlich, sollte die Anwendung während der Stillzeit Stillen aufhören.
Vorsichts
Seien Sie vorsichtig, wenn die Symptome von Darmverschluss.
Zur Behandlung und Vorbeugung von postoperativer Übelkeit und Erbrechen bei Kindern Granisetron nicht anwendbar.
Drug Interactions
Granisetron beeinflusst nicht die Aktivität der Enzyme 3A4 Subfamilie von Cytochrom P450 (für den Metabolismus bestimmter narkotische Analgetika verantwortlich).
Die Wirksamkeit von Granisetron kann durch intravenöse Verabreichung von Dexamethason verbessert werden (8-20 mg) vor der Chemotherapie.
In-vitro-Studien haben gezeigt,, dass Ketoconazol hemmt Metabolismus von Granisetron, dazu gehört die Teilnahme von Isoenzym Cytochrom P450 3A. Spezifische Wechselwirkungsstudien mit Mitteln für die Vollnarkose durchgeführt,, aber Granisetron gut vertragen, während die Ernennung solcher Drogen und Schmerzmitteln.
Nach Induktion der Leberenzyme Phenobarbital, eine Erhöhung der Clearance von Granisetron (an / in der Einleitung) etwa ein Viertel.
Es gab keine Interaktion bei gleichzeitiger Anwendung mit Benzodiazepinen, trankvilizatorami, Anti-Ulcus-Arzneimittel und andere Zytostatika, Erbrechen auslösen,.
