ZOMIG
活性物質: Zolmytryptan
當ATH: N02CC03
CCF: Serotoninovыh激動劑5-HT1-受體. Protivomigrenoznoy藥物與活動
ICD-10編碼 (證詞): G43
當CSF: 02.16.05.01
生產廠家: 阿斯利康（英國）有限公司. (大不列顛)
劑型, 成分和包裝
丸, 塗 黃色, 圓, 透鏡狀, 標 “FROM” 在一邊.
| 1 標籤. | |
| Zolmitriptan | 2.5 毫克 |
輔料: 乳糖bezvodnaya, 微晶纖維素, 羥基乙酸澱粉鈉, 硬脂酸鎂, 淨化水, 聚乙二醇, 染料.
3 個人計算機. – 水泡 (1) – 紙板包裝.
藥理作用
選擇性激動劑5nt1-受體, 抗氧化藥物.
相對於5NT具有高親和力1b/1d-受體和對5HT的中等親和力1一個-接收器. Zolmitriptan與5HT有關2-, 5H T3-, 5H T4-接收器, 一個1-, 一個2-, B1-腎上腺素受體, 組胺h1-, H2-接收器, 毒素受體, 多巴胺受體喜歡 1 和 2. 三叉神經的傳入纖維支配固體腦膜的血管和血管. 在動物實驗中，引入Zolmitriptan原因, 多虧了他的激動劑5nt的特性1b/1d-血管受體, 血管收縮, 與抑制肽釋放有關, 降鈣素, 血管活性腸肽和物質P. 血管變窄並抑制神經肽的釋放, 預期, 是偏頭痛攻擊時改善國家的原因, 特別是, 不晚於降低疼痛的強度 1 h服藥並減少噁心, 嘔吐, 恐懼症和語音恐懼症, 與偏頭痛有關.
除了外圍效應外，佐爾米米龍還對腦幹的核具有影響, 參與偏頭痛攻擊的機制, 這解釋了一名患者在治療幾次偏頭痛攻擊中重複使用的穩定效果. 通過偏頭痛攻擊，由於反射興奮的激活而注意到血管舒張, 通過血管活性腸肽血管的釋放，由三叉神經和副交感神經支配, 作為主要效應器神經遞質. Zolmitriptan阻止了這種反射興奮和血管活性腸肽的釋放.
藥代動力學
吸收
給藥後，Zolmitriptan快速吸收了 (至少繼續 64%).
75% C最大 它達到了內 1 沒有; 在隨後的 4-6 沒有. Zolmitriptan的吸收不取決於餐.
服用單劑量的Zolmitriptan及其活性代謝產物時，其劑量取決於AUC和C的劑量最大 在從劑量範圍內 2.5 至 50 毫克.
平均絕對生物利用度 – 大約 40%.
隨著藥物累積的多種攝入量，沒有.
分配
血漿蛋白結合率低 (大約 25%).
代謝
它是在肝臟中代謝，以形成 3 主要代謝物: 吲哚氧酸 (血漿和尿液中的主要代謝物), N-氧化物和N-澤甲基類似物. N植入代謝物 (183C91) 它是活躍的, 還有另外兩個代謝物非活性. n-替代金代謝物 (183C91) 擁有 2-6 一旦激動劑5HT的活動越多1丁-受體, 比Zolmitriptan (根據動物實驗). n-氯甲基 - 金代謝物的濃度 (183C91) 在血漿中約為濃度的一半, 和, 所以, 我們可以假設, 這種代謝產物有助於佐米格的治療作用.
扣除
更多 60% 產品, 以一個時間的口服劑量的形式, 在尿中排泄 (主要以形式), 和約 30% 以糞便脫穎而出, 主要不變.
平均牛逼1/2 Zolmitriptanna 4.7 沒有. Ť1/2 它的代謝物大致相同, 涉及排泄形成時的是什麼.
在特殊臨床情況下的藥代動力學
在中度至重度腎衰竭患者中，佐米曲普坦及其代謝物的腎清除率 7-8 與健康志工相比低倍, 儘管佐米曲普坦和活性代謝物的 AUC 略有增加 (上 16% 和 35% 分別), аŤ1/2 增加 1 沒有 (至 3-3.5 沒有).
當評估佐米曲普坦在不同嚴重程度的肝臟疾病中的藥物動力學時，AUC 增加如下： 94% 和C最大 上 50% 用於中度肝功能障礙, 並相應地 226% 和 47% 與健康志願者相比，嚴重肝功能障礙. 代謝物形成 (包括. 積極) 肝臟疾病減少. 對於代謝物 183C91 AUC 和 C 值最大 減少 33% 和 44% 在一組患有中度肝功能障礙的患者中 82% 和 90% 嚴重肝功能障礙患者.
Ť1/2 中度肝功能不全患者組的佐米曲普坦 7.3 沒有, 嚴重肝功能障礙患者 – 12 沒有. Ť1/2 代謝物分別達 5.7 沒有, 7.5 和h 7.8 沒有.
未觀察到與麥角胺的藥物動力學交互作用.
佐米曲普坦在健康老年人的藥物動力學與健康年輕人相似。.
與單獨服用佐米曲普坦相比，佐米曲普坦與麥角胺/咖啡因同時服用具有良好的耐受性，並且不會導致不良反應發生率或血壓變化的增加。.
司來吉蘭 (B 型 MAO 抑制劑) 和氟西汀 (選擇性五羥色胺再攝取抑製劑) 不影響佐米曲普坦的藥物動力學參數.
證詞
- 緩解有先兆或無先兆的偏頭痛發作.
給藥方案
緩解偏頭痛發作的建議劑量 – 2.5 毫克.
如果症狀持續存在或再次出現 24 沒有, 您可能需要服用第二劑 Zomig. 在這種情況下，不應在短時間內重複服用 2 第一劑後的小時. 如果使用一定劑量的 Zomig 後 2.5 mg 未達治療效果, 為了緩解隨後的偏頭痛發作，您可以以一定劑量使用該藥物 5 毫克.
臨床上顯著的效果發生在 1 服用 Zomig 後小時.
藥物的有效性並不取決於是否, 發作後多久服藥？, 不過，建議偏頭痛發作後儘快服用Zomig.
如果偏頭痛反覆發作，Zomig 的總劑量, 期間接受 24 沒有, 不應超過 10 毫克.
輕至中度肝功能障礙患者 需要調整劑量, 在 嚴重肝功能不全 藥物的建議最大劑量, 期間接受 24 沒有, 是 5 毫克.
患者腎功能受損 無需修正 Zomig 劑量方案.
副作用
在描述副作用時，使用以下頻率標準: 常 – ≥1％, 但 <10%; 很少 – ≥0.01％, 但 <0.1%; 很少 – <0.01%.
從中樞和外週神經系統: 常 – 感覺障礙, 乏力, 頭暈, 四肢沉重僵硬的感覺, 喉嚨發緊, 頸部, 以及胸部區域 (心電圖不伴隨缺血性改變), 感覺異常, 睡意, 感覺熱; 很少 – 頭痛.
從消化系統: 常 – 噁心, 口乾; 很少 – 腹痛, 出血性腹瀉, ishemicheskiy結腸炎, 脾梗塞, 腸道缺血或梗塞.
在肌肉骨骼系統的一部分: 常 – 肌痛, 肌肉無力.
心血管系統: 很少 – 心動過速, 心跳; 很少 – 心絞痛, 冠狀動脈痙攣, 心肌梗死, 短暫性動脈高壓 (很少伴隨臨床顯著症狀).
從泌尿系統: 很少 – 尿, 尿頻.
過敏反應: 很少 – 過敏反應, 血管性水腫, 麻疹.
佐米格, 平時, 耐受性良好. 不良反應為輕度或中度, 性質是短暫的，無需治療即可自行消退.
可能的不良反應在期間更頻繁地發生 4 服藥數小時後，重複服藥後不會變得更頻繁.
禁忌
- 未控制的高血壓;
- 冠心病;
- Angiospastic心絞痛 (變異型心絞痛);
- 腦血管意外或短暫性腦缺血發作史;
- 與麥角胺或其衍生物或其他5HT激動劑合併使用1b/1d-血清素受體;
— 預激綜合症或心律不整, 與其他額外的脈衝通路相關;
- 過敏的藥物.
FROM 慎重 處方老年患者 (Zomig 對老年人的安全性和有效性 65 多年沒有研究過).
孕期和哺乳期
尚無妊娠期間使用該藥物的臨床研究。. 僅在某些情況下才可以在懷孕期間使用 Zomig, 當母親的預期效益超過胎兒可能面臨的風險時.
IN 實驗研究 在實驗動物中未檢測到佐米曲普坦的致畸作用.
應謹慎對待哺乳期間是否可以使用 Zomig 的問題。 (哺乳).
IN 實驗研究 發現, 佐米曲普坦排泄在哺乳動物的乳汁中. 沒有關於佐米曲普坦排泄到人類母乳的數據。.
注意事項
Zomig 不適用於預防偏頭痛發作.
Zomig 對於有先兆和無先兆的偏頭痛以及偏頭痛都有顯著效果, 與月經有關. 藥物的有效性不受患者性別和年齡的影響, 攻擊持續時間, 服藥前出現噁心以及使用常規藥物預防偏頭痛發作.
僅在診斷明確後才應使用該藥物. 使用該藥物前應排除其他可能的嚴重神經系統疾病。.
目前尚無Zomig用於偏癱或基底性偏頭痛的數據.
偏頭痛患者發生腦血管意外的風險可能增加. 病人, 服用5HT激動劑1b/1d-血清素受體, 有出血性中風的通報, 蛛網膜下腔中風, 缺血性中風和其他腦血管意外.
此類藥物非常罕見 (5HT激動劑1b/1d-血清素受體) 注意到冠狀血管痙攣, 心絞痛或心肌梗塞的發展. 建議患有冠狀動脈疾病高風險的患者在開始使用該藥物之前進行心血管系統狀態檢查。. 在極少數情況下，患者可能會出現嚴重的心血管併發症, 沒有跡象顯示有心血管疾病史.
使用佐米格時 (與其他 5-羥色胺 5HT 激動劑一樣1b/1d-受體) 據報道心臟區域有非典型感覺. 如果出現胸痛或 CAD 症狀，請停止服用佐米曲普坦，直到進行適當的醫療評估。.
Zomig 可能會導致血壓輕度短暫升高 (與其他 5-羥色胺 5HT 激動劑一樣1b/1d-受體) 無論有高血壓病史; 這種血壓升高很少有臨床意義.
使用佐米格時 (與其他 5-羥色胺 5HT 激動劑一樣1b/1d-受體) 過敏/類過敏反應的報告很少.
過量使用抗偏頭痛藥物可能會增加頭痛的頻率, 可能需要停止治療.
使用在兒科
Zomig 的安全性和有效性 歲以下的兒童和青少年 18 歲月 未安裝.
對影響的能力來驅動車輛和管理機制
當服用 Zomig 劑量高達 20 毫克. 不會, 使用該藥物會損害患者從事潛在危險活動的能力, 但應警告患者可能出現嗜睡.
過量
症狀: 單劑量 Zomig 50 口服mg，通常觀察到鎮靜作用.
治療: 患者監測應持續至少 15 沒有 (Ť1/2 Zolmitriptanna – 2.5-3 沒有), 或服藥過量症狀持續存在時. 無特殊解毒劑. 如果嚴重中毒，建議採取重症監護措施, 包括機械通氣, 以及心血管功能的控制與維持. 未知, 血液透析及腹膜透析對佐米曲普坦血清濃度有何影響？.
藥物相互作用
沒有數據, 確認, 同時使用預防偏頭痛的藥物 (β受體阻滯劑, digidroergotamin, 苯噻啶) 對 Zomig 的有效性或不良影響有任何影響.
與撲熱息痛併用時，Zomig 的藥物動力學參數和耐受性沒有變化, 甲氧氯普胺和麥角胺.
對健康志願者的研究表明，Zomig 和麥角胺之間沒有臨床上顯著的相互作用, 然而，理論上可能會增加冠狀血管痙攣的風險. 對此，建議保持間隔 (最低限度 24 沒有) 含麥角胺藥物的撤回和佐米格的任命之間. 停藥後，應不早於服用含麥角胺的藥物, 比 6 沒有.
與其他 5HT 激動劑同時使用1b/1d-血清素受體在 12 服用 Zomig 後數小時應排除.
服用嗎氯貝胺後 (A型MAO抑制劑) 略有增加 (上 26%) 佐米曲普坦的 AUC 及其活性代謝物的 AUC 增加三倍. 因此，Zomig 的最大建議劑量, 期間接受 24 沒有, 為病人, 同時接受 A 型 MAO 抑制劑, 不應超過 5 毫克.
然後他吃了西咪替丁 (細胞色素 P450 酶抑制劑) T 有所增加1/2 佐米曲普坦 44% 並增加AUC 48%. Ť1/2 活性 N-去甲基化代謝物的 AUC 翻倍, 因此對於患者來說, 服用西咪替丁, Zomig 建議最大劑量, 期間接受 24 沒有, 是 5 毫克.
基於佐米曲普坦的整體交互作用概況, 不能排除其與 CYP1A2 同工酶抑制劑相互作用的可能性. 故, 一起使用此類藥物時 (氟伏沙明和喹諾酮類抗生素) 建議減少Zomig的總劑量, 期間透過 24 沒有, 至 5 毫克.
服用利福平後，佐米曲普坦或其活性代謝物的藥物動力學並沒有臨床上顯著的變化.
一起使用時，有可能與聖約翰草製劑相互作用。 (貫葉連翹), 這可能會增加產生不良影響的風險 (與其他 5HT 激動劑一起使用時1b/1d-血清素受體).
供應藥店的條件
該藥物是處方下發布.
條件和條款
B名單. 這種藥物應該遠離兒童接觸在 30 ° c 以下的溫度. 不要使用超過有效期限, 包裝或吸塑上註明. 保質期 – 2 年.
