ZOMIG

活性物質: Zolmytryptan
當ATH: N02CC03
CCF: Serotoninovыh激動劑5-HT₁-受體. Protivomigrenoznoy藥物與活動
ICD-10編碼 (證詞): G43
當CSF: 02.16.05.01
生產廠家: 阿斯利康（英國）有限公司. (大不列顛)

劑型, 成分和包裝

丸, 塗 黃色, 圓, 透鏡狀, 標 “FROM” 在一邊.

輔料: 乳糖bezvodnaya, 微晶纖維素, 羥基乙酸澱粉鈉, 硬脂酸鎂, 淨化水, 聚乙二醇, 染料.

3 個人計算機. – 水泡 (1) – 紙板包裝.

藥理作用

Селективный агонист 5НТ₁-受體, противомигренозный препарат.

Обладает высоким сродством по отношению к 5НТ_1B/1D-рецепторам и умеренной аффинностью к 5HT_1一個-接收器. Золмитриптан не проявляет существенной фармакологической активности по отношению к 5HT₂-, 5H T₃-, 5H T₄-接收器, 一個₁-, 一個₂-, B₁-腎上腺素受體, гистаминовым H₁-, H₂-接收器, мускариновым рецепторам, допаминовым рецепторам типа 1 和 2. Кровеносные сосуды и сосуды твердой мозговой оболочки иннервируются афферентными волокнами тройничного нерва. В экспериментах на животных введение золмитриптана вызывает, благодаря его свойствам агониста 5НТ_1B/1D-рецепторов сосудов, вазоконстрикцию, ассоциированную с подавлением высвобождения пептида, связанного с геном кальцитонина, вазоактивного интестинального пептида и субстанции Р. Сужение сосудов и ингибирование высвобождения нейропептидов, 預期, являются причиной улучшения состояния при приступе мигрени, 特別是, снижения интенсивности боли не позднее чем через 1 ч после приема препарата и уменьшения тошноты, 嘔吐, фотофобии и фонофобии, связанных с мигренью.

В дополнение к периферическому действию золмитриптан обладает действием на ядра ствола головного мозга, вовлеченные в механизм развития приступов мигрени, что объясняет устойчивый эффект повторного применения при лечении нескольких приступов мигрени у одного пациента. При приступе мигрени отмечается вазодилатация благодаря активации рефлекторного возбуждения, поддерживаемого ортодромными волокнами тройничного нерва и парасимпатической иннервацией сосудов головного мозга через высвобождение вазоактивного интестинального пептида, как основного эффекторного нейромедиатора. Золмитриптан блокирует это рефлекторное возбуждение и высвобождение вазоактивного интестинального пептида.

藥代動力學

吸收

После приема внутрь золмитриптан быстро и хорошо абсорбируется (как минимум на 64%).

75% C_最大 它達到了內 1 沒有; определяемая концентрация в плазме сохраняется в течение последующих 4-6 沒有. Абсорбция золмитриптана не зависит от приема пищи.

При приеме разовой дозы золмитриптан и его активный метаболит имеют пропорционально зависимые от дозы AUC и C_最大 在從劑量範圍內 2.5 至 50 毫克.

Средняя абсолютная биодоступность – 大約 40%.

При многократном приеме кумуляции препарата не наблюдалось.

分配

血漿蛋白結合率低 (大約 25%).

代謝

它是在肝臟中代謝，以形成 3 основных метаболитов: индол-уксусной кислоты (основной метаболит в плазме и моче), N-оксида и N-десметил аналогов. N-десметилированный метаболит (183C91) 它是活躍的, а два других метаболита неактивны. N-десметил-метаболит (183C91) 擁有 2-6 раз большей активностью агониста 5HT_1丁-受體, чем золмитриптан (по данным экспериментов на животных). Концентрация N-десметил-метаболита (183C91) в плазме составляет приблизительно половину от концентрации золмитриптана, 和, 所以, 我們可以假設, что этот метаболит вносит свой вклад в терапевтическое действие Зомига.

扣除

更多 60% 產品, введенного в виде разовой пероральной дозы, 在尿中排泄 (преимущественно в виде индол-уксусного метаболита), 和約 30% выделяется с фекалиями, 主要不變.

平均牛逼_1/2 золмитриптана 4.7 沒有. Ť_1/2 его метаболитов примерно такой же, что предполагает выведение по мере их образования.

在特殊臨床情況下的藥代動力學

У пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести почечный клиренс золмитриптана и его метаболитов в 7-8 раз ниже по сравнению со здоровыми добровольцами, хотя AUC золмитриптана и активного метаболита несколько увеличивается (上 16% 和 35% 分別), аŤ_1/2 增加 1 沒有 (至 3-3.5 沒有).

При оценке фармакокинетики золмитриптана при заболеваниях печени разной степени тяжести было показано увеличение AUC на 94% 和C_最大 上 50% при умеренных нарушениях функции печени, и соответственно на 226% 和 47% при тяжелых нарушениях функции печени по сравнению со здоровыми добровольцами. Образование метаболитов (包括. 積極) при заболеваниях печени уменьшается. Для метаболита 183С91 значение AUC и С_最大 уменьшается на 33% 和 44% в группе пациентов с умеренными нарушениями функции печени и на 82% 和 90% у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

Ť_1/2 золмитриптана в группе пациентов с умеренными нарушениями функции печени составил 7.3 沒有, у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени – 12 沒有. Ť_1/2 метаболитов соответственно составил 5.7 沒有, 7.5 和h 7.8 沒有.

Не отмечалось фармакокинетического взаимодействия с эрготамином.

Фармакокинетика золмитриптана у здоровых пожилых людей сходна с фармакокинетикой у здоровых молодых людей.

Одновременное введение золмитриптана с эрготамином/кофеином переносилось хорошо и не приводило к возрастанию частоты неблагоприятных реакций или изменениям АД по сравнению с введением только золмитриптана.

司來吉蘭 (ингибитор МАО тип В) и флуоксетин (選擇性五羥色胺再攝取抑製劑) не оказывают влияния на фармакокинетические параметры золмитриптана.

證詞

— купирование приступов мигрени с аурой или без ауры.

給藥方案

Рекомендуемая доза для купирования приступа мигрени – 2.5 毫克.

Если симптомы сохраняются или вновь возникают в течение 24 沒有, может потребоваться прием повторной дозы Зомига. При этом повторную дозу не следует принимать в течение 2 第一劑後的小時. Если после применения Зомига в дозе 2.5 мг терапевтический эффект не достигнут, для купирования последующих приступов мигрени можно применять препарат в дозе 5 毫克.

Клинически значимый эффект проявляется в течение 1 ч после приема Зомига.

Эффективность препарата не зависит от того, через какое время после начала приступа была принята таблетка, однако рекомендуется принимать Зомиг как можно раньше с момента начала мигренозной головной боли.

При возникновении повторных приступов мигрени общая доза Зомига, принятая в течение 24 沒有, 不應超過 10 毫克.

Пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени 需要調整劑量, 在 嚴重肝功能不全 рекомендуемая максимальная доза препарата, принятая в течение 24 沒有, 是 5 毫克.

患者腎功能​​受損 не требуется коррекция режима дозирования Зомига.

副作用

При описании побочных явлений использовались следующие критерии частоты встречаемости: 常 – ≥1％, 但 <10%; 很少 – ≥0.01％, 但 <0.1%; 很少 – <0.01%.

從中樞和外週神經系統: 常 – 感覺障礙, 乏力, 頭暈, ощущение тяжести и скованности в конечностях, стеснение в глотке, 頸部, и в грудной области (не сопровождающиеся ишемическими изменениями на ЭКГ), 感覺異常, 睡意, 感覺熱; 很少 – 頭痛.

從消化系統: 常 – 噁心, 口乾; 很少 – 腹痛, геморрагическая диарея, ishemicheskiy結腸炎, инфаркт селезенки, ишемия или инфаркт кишечника.

在肌肉骨骼系統的一部分: 常 – 肌痛, 肌肉無力.

心血管系統: 很少 – 心動過速, 心跳; 很少 – 心絞痛, 冠狀動脈痙攣, 心肌梗死, транзиторная артериальная гипертензия (очень редко сопровождающаяся клинически значимыми симптомами).

從泌尿系統: 很少 – 尿, 尿頻.

過敏反應: 很少 – 過敏反應, 血管性水腫, 麻疹.

Зомиг, 平時, 耐受性良好. Неблагоприятные реакции выражены легко или умеренно, носят транзиторный характер и разрешаются спонтанно без лечения.

Возможные неблагоприятные реакции чаще возникают в течение 4 ч после приема препарата и не учащаются с приемом повторных доз.

禁忌

- 未控制的高血壓;

- 冠心病;

- Angiospastic心絞痛 (變異型心絞痛);

— нарушения мозгового кровообращения или транзиторные ишемические атаки в анамнезе;

— совместное применение с эрготамином или его производными или другими агонистами 5НТ_1B/1D-серотониновых рецепторов;

— синдром WPW или аритмии, ассоциированные с другими дополнительными путями проведения импульса;

- 過敏的藥物.

FROM 慎重 處方老年患者 (безопасность и эффективность применения Зомига у лиц старше 65 лет не изучались).

孕期和哺乳期

Клинических исследований применения препарата при беременности не проводилось. Применение Зомига при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

IN 實驗研究 на лабораторных животных тератогенное действия золмитриптана не выявлено.

С осторожностью следует решать вопрос о возможности назначения Зомига в период лактации (哺乳).

IN 實驗研究 發現, что золмитриптан выделяется с молоком лактирующих животных. Данных о выделении золмитриптана с грудным молоком у людей нет.

注意事項

Зомиг не предназначен для профилактики приступов мигрени.

Зомиг обладает выраженным эффектом при мигрени с аурой и без ауры и при мигрени, ассоциированной с менструацией. На эффективность препарата не влияют пол и возраст пациента, продолжительность приступа, наличие тошноты перед приемом препарата и использование обычных препаратов для профилактики приступов мигрени.

Препарат следует применять только при установленном диагнозе. Перед применением препарата следует исключить другие возможные серьезные неврологические состояния.

В настоящее время нет данных о применении Зомига при гемиплегической или базилярной мигрени.

У пациентов с мигренью может быть повышен риск развития нарушений мозгового кровообращения. 病人, принимающих агонисты 5НТ_1B/1D-серотониновых рецепторов, отмечались геморрагический инсульт, субарахноидальный инсульт, ишемический инсульт и другие нарушения мозгового кровообращения.

Очень редко при применении данного класса препаратов (агонисты 5НТ_1B/1D-серотониновых рецепторов) отмечались спазмы коронарных сосудов, стенокардия или развитие инфаркта миокарда. Пациентам с высокой степенью риска развития ИБС перед началом применения препарата рекомендуется провести обследование состояния сердечно-сосудистой системы. В очень редких случаях серьезные сердечно-сосудистые осложнения могут развиться у пациентов, не имевших указаний на заболевания сердечно-сосудистой системы в анамнезе.

При применении Зомига (как и других агонистов серотониновых 5НТ_1B/1D-受體) сообщалось об атипичных ощущениях в области сердца. При возникновении болей в груди или симптомов ИБС следует прекратить прием золмитриптана до проведения соответствующего медицинского обследования.

Зомиг может вызывать легкое транзиторное повышение АД (как и других агонистов серотониновых 5НТ_1B/1D-受體) независимо от наличия артериальной гипертензии в анамнезе; очень редко такое повышение АД было клинически выраженным.

При применении Зомига (как и других агонистов серотониновых 5НТ_1B/1D-受體) редко отмечались анафилактические/анафилактоидные реакции.

Чрезмерное применение противомигренозных препаратов может приводить к увеличению частоты возникновения головной боли, что потенциально требует отмены лечения.

使用在兒科

Безопасность и эффективность применения Зомига у 歲以下的兒童和青少年 18 歲月 未安裝.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

Не наблюдалось значительного ухудшения в выполнении психомоторных тестов при приеме Зомига в дозе до 20 毫克. 不會, что применение препарата приведет к ухудшению способности пациента заниматься потенциально опасными видами деятельности, но пациента следует предупредить о возможности развития сонливости.

過量

症狀: при однократном приеме Зомига в дозе 50 мг внутрь обычно отмечался седативный эффект.

治療: контроль состояния пациентов должен продолжаться как минимум в течение 15 沒有 (Ť_1/2 золмитриптана – 2.5-3 沒有), или пока сохраняются симптомы передозировки. 無特殊解毒劑. При выраженной интоксикации рекомендуются мероприятия интенсивной терапии, включая ИВЛ, а также контроль и поддержание функции сердечно-сосудистой системы. 未知, какой эффект на концентрацию золмитриптана в сыворотке оказывают гемодиализ и перитонеальный диализ.

藥物相互作用

沒有數據, 確認, что сопутствующий прием препаратов для профилактики мигрени (β受體阻滯劑, digidroergotamin, 苯噻啶) оказывает какое-либо действие на эффективность или нежелательные эффекты Зомига.

Фармакокинетические параметры и переносимость Зомига не изменялись при сочетанном применении с парацетамолом, метоклопрамидом и эрготамином.

В ходе исследований у здоровых добровольцев показано отсутствие клинически значимого взаимодействия между Зомигом и эрготамином, однако увеличение риска развития коронарного вазоспазма теоретически возможно. В связи с этим рекомендуется соблюдать интервал (最低限度 24 沒有) между отменой эрготаминосодержащих препаратов и назначением Зомига. После отмены Зомига следует назначать эрготаминосодержащие препараты не ранее, 比 6 沒有.

Сопутствующий прием других агонистов 5НТ_1B/1D-серотониновых рецепторов в течение 12 ч после приема Зомига должен быть исключен.

После введения моклобемида (ингибитор МАО типа А) отмечалось небольшое увеличение (上 26%) AUC золмитриптана и трехкратное увеличение AUC его активного метаболита. Поэтому максимальная рекомендуемая доза Зомига, принятая в течение 24 沒有, 為病人, получающих одновременно ингибиторы МАО типа А, 不應超過 5 毫克.

После приема циметидина (ингибитора ферментов цитохрома Р450) отмечалось увеличение T_1/2 золмитриптана на 44% и увеличение AUC на 48%. Ť_1/2 и AUC активного N-деметилированного метаболита увеличивался вдвое, в связи с чем для пациентов, принимающих циметидин, рекомендуемая максимальная доза препарата Зомиг, принятая в течение 24 沒有, 是 5 毫克.

Основываясь на общем профиле взаимодействия золмитриптана, нельзя исключить возможности его взаимодействия с ингибиторами изофермента CYP1A2. 故, при совместном применении препаратов такого типа (флувоксамин и антибиотики хинолонового ряда) рекомендуется уменьшить общую дозу Зомига, принятую в течение 24 沒有, 至 5 毫克.

После введения рифампицина не отмечалось клинически значимых изменений в фармакокинетике золмитриптана или его активных метаболитов.

При совместном применении существует возможность взаимодействия с препаратами зверобоя (貫​​葉連翹), которое может увеличивать риск развития нежелательных эффектов (как и при применении с другими агонистами 5НТ_1B/1D-серотониновых рецепторов).

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

B名單. 這種藥物應該遠離兒童接觸在 30 ° c 以下的溫度. 不要使用超過有效期限, указанного на упаковке или блистере. 保質期 – 2 年.