樞複甯

活性物質: 昂丹司瓊
當ATH: A04AA01
CCF: 止吐藥物中央行動, 阻斷血清素受體
ICD-10編碼 (證詞): R11
當CSF: 11.06.01
生產廠家: 葛蘭素史克公司貿易公司 (俄羅斯)

劑型, 成分和包裝

解決方案在/和/ M 明確, 無色, 幾乎不含異物.

	1 毫升	1 放.
鹽酸昂丹司瓊二水合物	2.5 毫克	5 毫克,
對應昂丹司瓊的含量	2 毫克	4 毫克

輔料: 檸檬酸一水合物, 檸檬酸鈉, 氯化鈉.

2 мл – ампулы (5) – пачки картонные.

解決方案在/和/ M 明確, 無色, 幾乎不含異物.

	1 毫升	1 放.
鹽酸昂丹司瓊二水合物	2.5 毫克	10 毫克,
對應昂丹司瓊的含量	2 毫克	8 毫克

輔料: 檸檬酸一水合物, 檸檬酸鈉, 氯化鈉, 水D /和.

4 мл – ампулы (5) – пачки картонные.

藥理作用

反催吐劑藥物, 選擇性5-羥色胺5HT拮抗劑₃-受體.

Ondansetron 是一種有效的、高選擇性的 5HT 拮抗劑₃-受體. 抑制噁心和嘔吐的機轉尚不清楚. 放射治療和化療藥物的使用可能會釋放血清素 (5新台幣) 在小腸, 透過活化 5HT 引起嘔吐反射₃-迷走神經傳入末梢的受體與興奮. 昂丹司瓊阻斷這種反射的啟動. 迷走神經傳入末梢的激活, 反過來, 可能導致第四腦室後底5HT釋放 (最後一個方面), 和, 所以, 透過中樞機制觸發嘔吐反射. 從而, 昂丹司瓊抑制噁心和嘔吐的作用, 由細胞毒性化療和放療引起, 顯然地, 由於對5HT的拮抗作用而進行₃-神經元受體, 位於外圍, 以及中樞神經系統.

昂丹司瓊不影響血漿催乳素濃度.

藥代動力學

昂丹司瓊的藥物動力學參數不隨重複給藥而改變.

吸收

Ондансетрон обладает одинаковым системным воздействием при в/м и в/в введении.

分配

昂丹司瓊具有中等的血漿蛋白結合能力 (70-76%). 昂丹司瓊在成人的分佈與肌肉注射和靜脈注射相似. V_D 處於平衡狀態時大約是 140 升.

代謝

昂丹司瓊被代謝, 主要, 在肝臟中，在多種酵素的參與下. 缺乏 CYP2D6 酶 (金豆蛋白/debryoquin型多態性) 不影響昂丹司瓊的藥物動力學.

扣除

昂丹司瓊從體循環中消除, 主要, 經由肝臟代謝. 減 5% 給藥劑量以原形經由尿液排出. Ť_1/2 IM後昂丹司瓊, 靜脈注射後約 3 沒有.

在特殊臨床情況下的藥代動力學

昂丹司瓊的藥物動力學取決於患者的性別. 女性的全身清除率和 V 較低_D (根據體重調整指標), 比男性.

在一項臨床研究中，年齡從 1 至 24 個月 (51 病人) 接受一劑量的昂丹司瓊 0.1 毫克/公斤或 0.2 術前毫克/公斤. 患者年齡從 1 至 4 月間隙約 30% 減, 比歲之間的患者 5 至 24 個月, 但與 20 歲以下患者的這項指標相當 3 至 12 歲月 (根據體重修正指標). Ť_1/2 在一組老年患者中 1-4 平均米 6.7 沒有; 在年齡組中 5-24 個月 3-12 年 - 2.9 沒有. 患者年齡從 1 至 4 無需調整劑量, 因為單次靜脈注射昂丹司瓊用於治療此類患者的術後噁心和嘔吐. 藥物動力學參數差異的部分原因是 V 較高_D 患者年齡從 1 至 4 個月.

在一項針對年齡兒童的研究中 3-12 歲月 (21 病人), 在全身麻醉下接受擇期手術, 間隙和V的絕對值_D

單次靜脈注射後昂丹司瓊劑量 2 毫克 (從 3 至 7 歲月) 要么 4 毫克 (從 8 至 12 歲月) 與成人相比有所減少. 兩個參數均隨體重線性增加, у пациентов в возрасте 12 多年來，這些價值觀接近成年人的價值觀. 修正間隙值和V時_D 根據體重，這些參數在不同年齡組中很接近. 根據體重計算劑量 (0.1 毫克/公斤, 最多 4 毫克) 補償這些變化以及兒童昂丹司瓊的全身暴露.

群體藥物動力學分析在 74 老年患者 6 至 48 個月, 昂丹司瓊靜脈注射給藥劑量 0.15 毫克/公斤的每 4 小時的量 3 доз для купирования тошноты и рвоты, 化療所致, 和 41 患者年齡從 1 至 24 手術後幾個月, которым вводился ондансетрон в однократной дозе 0.1 毫克/公斤或 0.2 毫克/公斤. 根據本組年齡 50 歲以下患者的藥物動力學參數 1 至 48 昂丹司瓊靜脈注射月數劑量 0.15 毫克/公斤的每 4 小時的量 3 劑量應導致全身暴露 (曲線下面積), 與此相當, 當對 20 歲以下的兒童使用相同劑量的藥物時觀察到這一點 5 至 24 手術介入時間為數月, 以及先前針對癌症兒童的研究 (老 4 至 18 歲月) 以及手術期間 (老 3 至 12 歲月).

研究, 在老年患者中進行, 表現出疲弱, 臨床上無意義, 年齡依賴性 T 增加_1/2 昂丹司瓊.

在中度腎功能不全 (肌酐清除率 15-60 毫升/分鐘) 靜脈注射昂丹司瓊後，全身清除率降低, 所以和V_D 昂丹司瓊, 其結果是其 T 值出現小幅且臨床上不顯著的增加_1/2 (至 5.4 沒有). 在嚴重腎功能不全的患者中，靜脈注射昂丹司瓊的藥物動力學幾乎保持不變。, 慢性血液透析 (研究是在血液透析期間的休息時間進行的).

在肝功能嚴重受損的患者中，昂丹司瓊的全身清除率隨著 T 的增加而急劇下降_1/2 至 15-32 沒有.

證詞

- 預防和消除噁心和嘔吐, 由細胞抑制化療或放療引起, 以及術後噁心、嘔吐.

給藥方案

噁心和嘔吐, 由化療和/或放療引起

劑量方案的選擇取決於抗腫瘤治療的致吐性.

成人

在 中度致吐化療或放療 製劑的給藥劑量 8 毫克/英寸 (慢慢地噴) 或在開始化療前立即肌肉注射- 或放療.

病人, 接收 高致吐化療, 例如：, 大劑量順鉑, 佐夫蘭^® 可依劑量單次靜脈注射或肌肉注射給藥 8 化療前立即 mg. 佐夫蘭^® 在一定劑量 8 毫克 32 mg 應僅在藥物溶解後以靜脈輸注給藥 50-100 毫升 0.9% 氯化鈉溶液或其他相容的輸注溶液 15 分鐘或更多. 另一種方法是服用 Zofran。^® 劑量 8 мг медленно в/в или в/м непосредственно перед химиотерапией с последующим назначением двух инъекций препарата в/в или в/м в дозе 8 間隔毫克 2-4 ч или использовании постоянной инфузии препарата со скоростью 1 毫克/小時 24 沒有.

在高度致吐抗腫瘤治療的情況下，Zofran 的有效性^® может быть усилена дополнительным однократным в/в введением дексаметазона фосфата натрия в дозе 20 開始化療前毫克. Пероральные или ректальные лекарственные формы Зофрана^® рекомендованы для предотвращения отсроченной или продолжающейся рвоты по истечении первых суток после проведения химиотерапии.

兒童和青少年 (老 6 前幾個月 17 歲月)

體表面積小於 0.6 米² 初始劑量 5 毫克/米² вводят в/в непосредственно перед проведением химиотерапии, 隨後是佐夫蘭^® 口服劑量 2 毫克 (在糖漿的形式) 通過 12 沒有. 中 5 дней после курса лечения терапию продолжают, 服用佐芬^® 口服劑量 2 毫克 2 次/天.

兒童體表面積 0.6-1.2 米² 佐夫蘭^® 作為單一劑量靜脈注射給藥 5 毫克/米² 化療前不久, 然後按劑量口服藥物 4 之後毫克 12 沒有. 服用佐芬^® 口服劑量 4 毫克 2 次/天可以繼續另一個 5 一個療程化療後的天數.

體表面積超過 1.2 米² 初始劑量 8 mg 在化療前立即靜脈注射, 然後按劑量口服藥物 8 之後毫克 12 沒有. 服用佐芬^® 口服劑量 8 毫克 2 次/天可以繼續另一個 5 一個療程化療後的天數.

作為備選 為孩子 6 個月以上 佐夫蘭^® 作為單一劑量靜脈注射給藥 0.15 毫克/公斤 (不再 8 毫克) 化療前不久. 此劑量可重複每次 4 沒有, 總共不超過三劑. 服用佐芬^® 口服劑量 4 毫克 2 次/天可以繼續另一個 5 一個療程化療後的天數. 劑量不應超過成人建議劑量.

其他類別的患者

在 病人 老年人 改變用量不是必需的.

患者腎功能​​受損 佐夫蘭劑量調整^® 不需要.

在 肝功能異常 昂丹司瓊的清除率顯著降低, Ť_1/2 中度至重度肝功能障礙患者增加. Zofran 的每日劑量^® 不應超過 8 毫克.

金豆鹼/德布異喹代謝不良的患者

金雀花鹼和異喹啉 T 代謝不良的患者_1/2 昂丹司瓊不變. 故, 當 Zofran 重新引入時^® 其血漿濃度與一般人無差異. 因此，此類患者不需要調整昂丹司瓊的每日劑量或頻率。.

術後噁心、嘔吐

成人

至 預防術後噁心嘔吐 建議單次肌肉注射或緩慢靜脈注射 Zofran^® 劑量 4 麻醉誘導期間 mg.

至 術後噁心嘔吐的治療 佐夫蘭^® 作為單一劑量施用 4 mg 肌肉注射或慢速靜脈注射.

兒童和青少年 (老 1 前幾個月 17 歲月)

至 預防術後噁心嘔吐 孩子們, 在全身麻醉下接受手術, 佐夫蘭^® 可以按劑量開處方 0.1 毫克/公斤 (最多 4 毫克) 緩慢靜脈注射直至, 在麻醉誘導期間或之後或手術後.

至 緩解噁心和嘔吐, 術後期間發展, 建議緩慢靜脈注射 Zofran。^® 劑量 0.1 毫克/公斤 (最多 4 毫克).

其他類別的患者

Zofran 的使用經驗有限^® 至 預防和緩解術後噁心嘔吐 在 老年患者, 雖然佐夫蘭^® 老年患者耐受性良好 65 歲月, 接受化療.

患者腎功能​​受損 佐夫蘭劑量調整^® 不需要.

在 肝功能異常 昂丹司瓊的清除率顯著降低, Ť_1/2 中度至重度肝功能障礙患者增加. Zofran 的每日劑量^® 不應超過 8 毫克.

金豆鹼/德布異喹代謝不良的患者

對於金雀花鹼和去布喹 T 代謝不良的患者_1/2 昂丹司瓊不變. 故, 當 Zofran 重新引入時^® 其血漿濃度與一般人無差異. 因此，此類患者不需要調整昂丹司瓊的每日劑量或頻率。.

條款使用該藥的

可使用下列溶液來稀釋注射液：: 0.9% 氯化鈉溶液, 5% 葡萄糖, 林格, 10% 甘露醇溶液, 0.3% 氯化鉀溶液和 0.9% 氯化鈉溶液, 0.3% 氯化鉀溶液和 5% 葡萄糖.

輸液必須在使用前立即配製. 如有必要，配製好的輸液最多可保存 24 2-8℃溫度下h. 輸注過程中無需避光。; 稀釋的注射液至少保持穩定 24 h 在自然光或正常照明下.

副作用

不良事件, 下面介紹, 依出現頻率分類. 發生頻率確定如下: 常 (≥1/ 10), 常 (≥1/ 100和 <1/10), 有時 (≥1/ 1000 <1/100), 很少 (≥1/ 10 000 和 <1/1000), 很少 (<1/10 000), 包括個別報告.

對免疫系統的一部分: редко – реакции гиперчувствительности немедленного типа, 在一些嚴重的情況下, 包括過敏性休克.

從神經系統: 很經常-頭痛; иногда – судороги, 運動障礙 (包括錐體外系症狀, 例如肌張力失調, 眼科危象/凝視抽搐/和運動障礙) 在沒有持續的臨床後果的情況下; 很少 - 快速靜脈注射時出現頭暈.

對視覺器官的一部分: редко – преходящие расстройства зрения (模糊的視野), 主要, 靜脈注射期間行政; очень редко – транзиторная слепота, 主要, 靜脈注射期間行政. 大多數失明病例在短時間內成功解決 20 米. 大多數患者接受化療藥物, 含順鉑. 在某些情況下，短暫性失明是皮質起源的.

心血管系統: иногда – аритмия, 胸痛, 作為陪伴, 且不伴隨ST段的減少, 心動過緩, 降低血壓; часто – чувство жара или приливы; очень редко – транзиторные изменения ЭКГ, 包括QT間期延長, 主要, 在/在介紹.

從消化系統: часто – запор; 有時 - 肝臟檢查無症狀增加 (主要, 在患者中觀察到, 接受順鉑化療).

局部反應: часто – местные реакции в месте в/в введения.

其他: иногда – икота.

禁忌

- 懷孕;

- 哺乳期 (哺乳);

- 過敏的藥物.

FROM 慎重 此藥應用於心律和傳導障礙的患者, 病人, 接受抗心律不整藥物和β受體阻斷劑以及患有嚴重電解質失衡的患者 (極少數情況下靜脈注射 Zofran^® 記錄短暫的心電圖變化, 包括QT間期延長).

孕期和哺乳期

懷孕和哺乳期間的藥物禁忌 (哺乳).

注意事項

有通報患者對昂丹司瓊出現過敏反應, 對其他選擇性 5HT 拮抗劑有過敏史₃-受體.

因為它是公知的, 昂丹司瓊增加結腸內容物的轉運時間, 對於有亞急性腸阻塞症狀的患者使用該藥物，需要定期監測.

佐夫蘭^® 不應與其他藥物在同一注射器或同一輸液中給藥.

使用在兒科

目前有關昂丹司瓊在以下領域使用的數據有限 歲以下兒童 1 個月.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

佐夫蘭^® не обладает седативным эффектом и не влияет на способность пациентов управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, 需要高濃度和精神運動速度反應.

過量

В настоящее время мало данных о передозировке ондансетрона. 在大多數觀察到的病例中，用藥過量症狀與不良反應同時發生, 服用 Zofran 時發生^® 在推薦劑量.

治療: Zofran 的特異性解毒劑^® 沒有, 因此，如果懷疑服用過量，建議進行症狀和支持性治療.

藥物相互作用

沒有證據, 昂丹司瓊誘導或抑制其他藥物的代謝, 通常與它結合使用.

По данным специальных исследований установлено, 昂丹司瓊不與乙醇相互作用, temazepamom, furosemidom, 曲馬多洛和丙泊酚.

昂丹司瓊由細胞色素 P450 系統的幾種同工酶代謝 (CYP3A4, CYP2D6 和 CYP1A2). 由於同功酶的多樣性, 能夠代謝昂丹司瓊, ингибирование изоферментов или уменьшение активности одного из изоферментов (例如：, CYP2D6 基因缺陷) 通常由其他同工酶補償, 導致昂丹司瓊的總體清除率沒有變化或沒有變化, 或微不足道且實際上不需要劑量調整.

病人, 接受強CYP3A4誘導劑 (苯妥英鈉, 卡馬西平和利福平), 血液中昂丹生瓊的濃度降低.

可用的小型研究, 表明, 昂丹司瓊可能會降低曲馬多的鎮痛作用.

製藥互動

與其他藥物的藥物相容性: 佐夫蘭^® 在濃度 16 微克/毫升 160 微克/毫升 (相應 8 毫克/500 毫升和 8 分別為mg/50ml) 具有藥物相容性，可透過Y形注射器與以下藥物一起靜脈注射:

— 順鉑 (濃度高達 0.48 毫克/毫升) 中 1-8 沒有;

— 5-氟尿嘧啶 (濃度高達 0.8 mg/ml 的比率 20 мл/ч – более высокие концентрации 5-фторурацила могут вызвать выпадение Зофрана^® 到沉積物);

- 卡鉑 (在濃度 0.18-9.9 毫克/毫升) 中 10-60 米;

— 依托泊苷 (在濃度 0.144-025 毫克/毫升 30-60 米);

— 頭孢他啶 (劑量 0.25-2 G, 作為靜脈推注 5 米);

— 環磷醯胺 (劑量 0.1-1 G, 作為靜脈推注 5 米);

— 阿黴素 (劑量 10-100 毫克, 作為靜脈推注 5 米);

— 地塞米松 (可能的靜脈給藥 20 毫克地塞米鬆緩慢, 中 2-5 米). 藥物可經由一次靜脈注射給藥, 在這種情況下，溶液中地塞米松磷酸鈉的濃度範圍可以是 32 微克 2.5 毫克/毫升, 佐夫蘭^® – от 8 微克 1 毫克/毫升.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

B名單. 藥物應存放在兒童接觸不到的地方, 避光，溫度不超過30°C. 保質期 - 3 年.