ZIVOKS
活性物質: 利奈唑胺
當ATH: J01XX08
CCF: 噁唑烷酮類抗生素組
ICD-10編碼 (證詞): J15, L01, L02, L03, L08.0
當CSF: 06.18
生產廠家: PFIZER AS (挪威)
製藥 FORM, 組成和包裝
解決方案輸液 明確, 無色至黃色.
| 1 毫升 | |
| 利奈唑胺 | 2 毫克 |
輔料: 檸檬酸鈉二水合物, 檸檬酸, dekstrozыGidran, 水D /和.
100 毫升 – 一次性輸液袋, Excel的電影, 在層壓薄膜密封 (1, 2, 5, 10 要么 25) – 紙箱.
200 毫升 – 一次性輸液袋, Excel的電影, 在層壓薄膜密封 (1, 2, 5, 10 要么 25) – 紙箱.
300 毫升 – 一次性輸液袋, Excel的電影, 在層壓薄膜密封 (1, 2, 5, 10 要么 25) – 紙箱.
藥理作用
抗菌, 它是指一類噁唑烷酮的. 該藥物的作用，由於蛋白質合成的細菌選擇性抑制的機理. 通過結合到細菌核糖體利奈防止官能70S起始複合物, 這是蛋白質合成在翻譯過程中的一個組成部分.
準備 有效對抗需氧革蘭氏陽性菌: 棒狀桿菌jeikeium, 糞腸球菌 (包括糖肽抗性株), 屎腸球菌 (包括糖肽抗性株), 腸球菌casseliflavus, 雞腸球菌, 單核細胞增生李斯特氏菌, 金黃色葡萄球菌 (包括耐甲氧西林菌株), 金黃色葡萄球菌 (株具有中級易感性糖肽), 表皮葡萄球菌 (包括耐甲氧西林菌株), 溶血葡萄球菌, 葡萄球菌, 無乳鏈球菌, 中間型鏈球菌, 肺炎鏈球菌 (包括菌株具有中間易感性的青黴素和青黴素抗性菌株), 鏈球菌屬. (стрептококкигруппÇи摹), 鏈球菌pyrogenes, 草綠色鏈球菌; 需氧革蘭氏陰性菌: 犬巴氏桿菌, 多殺性巴氏桿菌; 厭氧革蘭氏陽性菌: 產氣莢膜梭菌, 消化鏈球菌屬. (包括. 厭氧消化鏈球菌); 厭氧革蘭氏陰性菌: 脆弱類桿菌, 普雷沃氏菌。; 肺炎衣原體.
肝炎藥物 中度敏感 軍團菌屬。, 卡他莫拉菌, 支原體屬.
肝炎藥物 耐 流感嗜血桿菌, 奈瑟菌屬。, 腸桿菌, 假單孢菌屬.
有利奈唑胺之間無交叉耐藥性® 和氨基糖苷類, β-內酰胺抗生素, 葉酸拮抗劑, 糖, linkozamidami, xinolonami, rifamiцinami, 鏈陽性菌素, 四環素, 無需氯黴素. 作用機制是從這些抗菌作用的利奈唑胺的機制不同.
抵抗的利奈唑胺® 它發展緩慢通過一個多步的突變23S核糖體RNA和發生在小於1×10的頻率-9-1X10-11.
在體外постантибиотическийэффектЗивокса® 是關於 2 чдля金黃色葡萄球菌, 體內 (在動物研究中) – 3.6 和h 3.9 чдля金黃色葡萄球菌и肺炎葡萄球菌, 分別.
藥代動力學
藥物利奈唑胺的活性成分® 這是 (秒)-利奈唑胺, 這是生物學活性，並在體內代謝為無活性的衍生物. 利奈唑胺在水中的溶解度為約 3 毫克/毫升，並且是不依賴於pH範圍 3-9.
平均藥代動力學參數 (標準差) 利奈唑胺後單次和重複的健康志願者 (直到ÇSS 利奈唑胺血) /在表中給出的引入.
表 1
| 給藥方案利奈唑胺® | 藥代動力學參數 | ||
| C最大(SD) 微克/毫升 | C分(SD) 微克/毫升 | Ť最大(SD) 沒有 | |
| 解決方案輸液 600 毫克劑量 | 12.9 (1.6) | – | 0.5 (0.1) |
| 解決方案輸液 600 毫克 2 次/天 | 15.1 (2.52) | 3.68 (2.36) | 0.51 (0.03) |
表 2
| 給藥方案利奈唑胺® | 藥代動力學參數 | ||
| AUC(SD) 微克x高/毫升 | Ť1/2(SD) 沒有 | CL(SD) 毫升/分鐘 | |
| 解決方案輸液 600 毫克劑量 | 80.2 (33.3) | 4.4 (2.4) | 138 (39) |
| 解決方案輸液 600 毫克 2 次/天 | 89.7 (31) | 4.8 (1.7) | 123 (40) |
SD – 標準差
平均隨著分, 給藥方案實現的時候 600 毫克 2 次/天, 約等於IPC的最高值90 最不敏感的微生物.
分配
利奈唑胺正在迅速分佈於具有良好的灌注組織. VD 當CSS 在健康志願者平均 40-50 升. 血漿蛋白結合是 31% 並且不依賴於利奈唑胺在血液中的濃度.
代謝
既定, 未參與的利奈唑胺的體外代謝細胞色素P450同工酶. 利奈唑胺也能抑制臨床上重要的細胞色素P450同工酶的活性 (1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4). 代謝氧化導致形成 2 活性代謝物 – gidroksiэtilglicina (它是在人類中的主要代謝物，並且形成為一個非酶促處理的結果) 和aminoetoksiuksusnoy酸 (形成在較小量). 還描述了其他無活性代謝物.
扣除
利奈唑胺節目, 主要, 尿液gidroksietilglitsina (40%), aminoetoksiuksusnoy酸 (10%) 和原形藥物 (30-35%). 由於糞便中排出的gidroksietilglitsina (6%) 和aminoetoksiuksusnoy酸 (3%). 原形藥物難以排泄在糞便.
在特殊臨床情況下的藥代動力學
利奈唑胺的藥物動力學是後一個研究上/中的劑量 10 毫克/公斤或 600 毫克的孩子從出生到 17 歲月 (包括足月, 與早產兒), 青少年健康 (12-17 歲月) 和歲之間的孩子 1 週前 12 歲月.
藥代動力學參數 – 平均值 (相關係數,%) [最低限度; 最大]) 示於表.
表 3
| 年齡階層 | C最大 微克/毫升 | VD L /公斤 | AUC微克x高/毫升 | Ť1/2 沒有 | 氯毫升/分鐘/千克 |
| 早產兒* <1 一周中的F | 12.7(30%)[9.6; 22.2] | 0.81(24%)[0.43; 1.05] | 108(47%)[41; 191] | 5.6 (46%)[2.4; 9.8] | 2.0(52%)[0.9; 4.0] |
| 足月新生兒** <1 一周中的F | 11.5(24%)[8.0; 18.3] | 0.78(20%)[0.45; 0.96] | 55(47%)[19; 103] | 3.0(55%)[1.3; 6.1] | 3.8(55%)[1.5; 8.8] |
| 從足月新生兒** 1 至 4 週F | 12.9(28%)[7.7; 21.6] | 0.66(29%)[0.35; 1.06] | 34(21%)[23; 50] | 1.5(17%)[1.2; 1.9] | 5.1(22%)[3.3; 7.2] |
| 從新生兒 4 週前 3 個月F | 11.0(27%)[7.2; 18.0] | 0.79(26%)[0.42; 1.08] | 33(26%)[17; 48] | 1.8(28%)[1.2; 2.8] | 5.4(32%)[3.5; 9.9] |
| 孩子們 3 前幾個月 11 歲月F | 15.1(30%)[6.8; 36.7] | 0.69(28%)[0.31; 1.5] | 58(54%)[19; 153] | 2.9(53%)[0.9; 8.0] | 3.8(53%)[1.0; 8.5] |
| 從十幾歲 11 至 17 歲月傑 | 16.7(24%)[9.9; 28.9] | 0.61(15%)[0.44; 0.79] | 95(44%)[32; 178] | 4.1(46%)[1.3; 8.1] | 2.1(53%)[0.9; 5.2] |
| 成人§ | 12.5(21%)[8.2; 19.3] | 0.65(16%)[0.45; 0.84] | 91(33%)[53; 155] | 4.9(35%)[1.8; 8.3] | 1.7(34%)[0.9; 3.3] |
* – 懷孕 < 34 週 (包括 1 早產寶寶的年齡 1 至 4 週.
** – 懷孕≥ 34 週
F – 利奈唑胺的劑量 10 毫克/公斤
傑 – 利奈唑胺的劑量 600 毫克或 10 毫克/公斤至最大 600 毫克
§ – 利奈唑胺的劑量 600 毫克
C最大 和VD 利奈唑胺是不依賴於患者的年齡, 而清除利奈唑胺的年齡而異. 歲之間的兒童 1 週前 11 最大的間隙, 其中AUC和T1/2 減, 較成人. 隨著年齡的增加，利奈唑胺的清除率逐漸降低, 青春期的意思間隙值接近那些成人.
У детей младше 11 歲月, получавших препарат каждые 8 沒有, и у взрослых и подростков, получавших препарат каждые 12 沒有, отмечены схожие средние суточные значения AUC. Клиренс линезолида выше у детей и снижается с увеличением возраста.
Фармакокинетика линезолида существенно не меняется в группе пациентов в возрасте 65 以上.
Отмечены некоторые фармакокинетические различия у женщин, выражающиеся в несколько более уменьшенном VD, снижении клиренса приблизительно на 20%, иногда в более высоких концентрациях в плазме крови. Поскольку T1/2 линезолида у женщин и мужчин существенно не различается, 需要調整劑量，不會發生.
輕度腎功能不全, 介質嚴重劑量調整是必需的, TK. 有通過腎臟QA和消除的藥物之間沒有關係. 因為 30% 所述劑量範圍內排泄 3 ^ h血液透析, 病人, 接受同樣的待遇, 利奈唑胺應透析後給予.
藥代動力學利奈唑胺不變的患者輕度至中度肝功能不全, 有關連的，沒有必要調整劑量.
患者有嚴重肝損傷的藥代動力學尚未研究. 然而，考慮到, 利奈唑胺被代謝作為非酶處理的結果, 可以說, 肝功能不顯著影響藥物代謝.
證詞
傳染病和炎性疾病的治療, 引起敏感的革蘭氏陽性好氧微生物和厭氧微生物 (包括感染, 伴隨著菌血症):
- 社區獲得性肺炎;
- 醫院獲得性肺炎;
- 皮膚和軟組織感染的;
- 感染, вызванные腸球菌. (包括. штаммами糞腸球菌и屎腸球菌, 耐萬古黴素).
感染, 引起的革蘭氏陰性微生物, 確診或疑似 (在聯合治療).
給藥方案
輸液溶液應施用過 30-120 米.
劑量方案和治療持續時間取決於病原體, 本地化的感染和嚴重程度, 以及臨床療效.
推薦的給藥方案為 成人和兒童在 12 歲月 在表中列出:
| 證詞 (包括感染, 伴隨著菌血症) | 單一劑量和給藥頻率 | 治療的推薦的持續時間 |
| 社區獲得性肺炎 | 600 每毫克 12 沒有 | 10-14 天 |
| 院內獲得性肺炎 | 600 每毫克 12 沒有 | 10-14 天 |
| 皮膚和軟組織感染 | 600 每毫克 12 沒有 | 10-14 天 |
| 腸球菌感染 | 600 每毫克 12 沒有 | 14-28 天 |
推薦的給藥方案為 學齡兒童 12 歲月 在表中列出:
| 證詞 (包括感染, 伴隨著菌血症) | 單一劑量和給藥頻率 | 治療的推薦的持續時間 |
| 社區獲得性肺炎 | 10 毫克/公斤的每 8 沒有 | 10-14 天 |
| 院內獲得性肺炎 | 10 毫克/公斤的每 8 沒有 | 10-14 天 |
| 皮膚和軟組織感染 | 10 毫克/公斤的每 8 沒有 | 10-14 天 |
| 腸球菌感染 | 10 毫克/公斤的每 8 沒有 | 14-28 天 |
病人, 這在藥物治療施用的開始/, 然後可以被翻譯成用於口服給藥的任何劑型. ，則不需要此滴定, TK. 口服生物利用度是近 100%.
條款的溶液的給藥
它應該事先立即取出箔的護套，輸液和大約 1 分壓縮輸液袋, 以確保沒有洩漏. 如果數據包流, 該溶液是不育.
輸液報文不能串聯連接.
未使用的解決方案應該被丟棄的遺體. 不要使用部分填充包.
副作用
從消化系統: 常 (>1%) – 味覺障礙, 噁心, 嘔吐, 腹瀉, 腹痛 (包括. 痙攣性), 脹氣, 變化總膽紅素, GOLD, IS, 鹼性磷酸酶.
從造血系統: 常 (>1%) – obratimaya貧血, 血小板減少, 白細胞減少症, 全血細胞減少.
其他: 常 (>1%) – 頭痛, 念珠菌; 很少 – 周圍神經病變和視神經病變的應用更多的情況下 28 天 (使用利奈唑胺之間的聯繫® 和神經病的發展沒有被證明, 因為大多數這些情況下，糖尿病患者同時接受藥物或, 可導致神經病 (阿米替林, 帕羅西汀, 異煙肼) 和/或有疾病, 這可能會導致神經性 (糖尿病, 高血壓, 慢性腎功能衰竭, 骨肉瘤, encephalopyosis).
副反應不依賴於劑量和, 平時, 不需要停藥.
禁忌
- 過敏對利奈唑胺和/或其它成分.
孕期和哺乳期
有藥物利奈唑胺的安全無適當和對照良好的研究® 懷孕期間進行. 使用利奈唑胺® 懷孕是可能只有在情況下，, 如果治療的母親超過了潛在風險的預期收益.
未知, 是否被分配利奈母乳, 所以你應該停止哺乳的母親哺乳期間任命.
注意事項
腹瀉病人的發展, 服用利奈唑胺®, 它應該考慮到不同程度的偽膜性腸炎的風險.
實驗室參數的監測
在治療過程中，應進行CBC患者出血的風險增加, 骨髓抑制歷史, 以及同時使用的藥物, 還原血紅蛋白的水平, 血小板或其功能特性的數量, 而在患者, 接收更多的利奈唑胺 2 週.
對影響的能力來驅動車輛和管理機制
藥物利奈唑胺® 對駕駛車輛和管理機制的能力沒有影響.
過量
目前，毒品案件過量利奈唑胺® 未報告.
治療: 如果必要的話，對症療法 (包括. 必要維持腎小球濾過率的水平). 大約 30% 所述劑量範圍內排泄 3 ^ h血液透析.
藥物相互作用
利奈唑胺是一種弱可逆的非選擇性抑制MAO, 然而，一些患者利奈唑胺® 可引起偽麻黃鹼和苯丙醇胺的升壓作用的溫和可逆增強. 考慮到這, 而應用程序建議減少的腎上腺素藥初始劑量 (包括. 多巴胺及其受體激動劑) 繼續開展滴定滴定.
藥代動力學相互作用
當利奈唑胺合用® 用氨曲南和慶大霉素，觀察在利奈唑胺的藥物動力學變化.
製藥互動
Zivoks® 在輸注溶液的形式與以下解決方案兼容: 5% 葡萄糖 (葡萄糖), 0.9% 氯化鈉溶液, 注射用乳糖林格氏液.
輸液藥物與兩性黴素B不兼容的解決方案, 氯丙嗪, diazepamom, 噴他脒izetionatom, 苯妥英鈉, 紅黴素, 複方新諾明.
用於輸注的溶液與頭孢曲松鈉化學不相容.
不要引入額外的組件集成到輸液的解決方案. 在利奈唑胺的任命® 同時與其他藥物，每種藥物應單獨給藥.
供應藥店的條件
該藥物是處方下發布.
條件和條款
藥物應存放在溫度高於25℃. 保質期 – 3 年.
在使用前，輸液袋應從箔和在一個紙箱存儲在殼. 打開包裝中的內容後，必須立即使用.
