齊拉西酮

當ATH:
N05ae04

藥理作用

抗精神病藥 (抗焦慮). 對 dopaminovym (D) 的親合力高₂-рецепторам и значительно более выраженным сродством к серотониновым 5-H T_2一個-接收器. Взаимодействует также с серотониновыми 5-HT_2FROM-, 5-H T_ID-, 5-H T_1一個-受體; 這些受體的藥物親和力是媲美 D 親和力₂-受體或超過其. Обладает умеренно выраженным сродством к нейрональным переносчикам серотонина и норадреналина, 以及 gistaminovm (H)₁-受體和 α₁-腎上腺素受體. 對這些受體拮抗作用分別綁定與嗜睡和直立性低血壓.

幾乎齊拉西酮不與 muskarinovymi m 交互₁-受體, 表現的拮抗作用與惡化的記憶關聯的.

Зипрасидон является антагонистом как серотониновых 5-HT_2一個-受體, 和 dopaminovykh (D)₂-受體. Антипсихотическая активность, 顯然地, 部分原因是由於這兩種類型的受體的封鎖.

Зипрасидон является мощным антагонистом 5-HT_2FROM-, 5-H T_ID-, 5-H T_1一個-受體 ingibiruet 反向收購的 norarenalina 和五羥色胺神經元. Serotoninergičeskaâ ︰ 活動及對反向收購與抗抑鬱活性相關的神經元的神經遞質的影響. Блокада 5-HT_1一個-受體導致抗焦慮作用 ︰. Выраженный антагонизм к 5-НТ_2FROM-受體確定 antipsihoticescuu 活動.

藥代動力學

Фармакокинетика зипрасидона линейная при приеме в дозах от 40 至 80 毫克 2 次/日，飯後. 當採取 ︰ 裡面在 (C) 交貨時間_最大 它達到了內 6-8 沒有. 絕對生物利用度劑量 20 mg 當餐後管理是 60%, 膳食攝入量減少了 ︰ 50%.

接待處 2 次 / 天內達到平衡 3 天. 平衡的保留期限取決於劑量. V_D 在平衡 – 1.5 L /公斤. 血漿蛋白結合是 99% 並不取決於濃度.

齊拉西酮攝入主要代謝, 在未修改的形式與尿液和糞便排出體外的劑量一小部分 (<1% 和 <4% 分別). 在平衡 T_1/2 是 6.6 沒有, 間隙 ︰ 與在上 / 介紹 – 7.5 毫升/分鐘/千克. 據信, 是有 3 生物轉化 ︰, 這導致四個主要代謝產物的形成 – benzizotiazolpiperazin (臺灣加權指數) 亞碸, 臺灣加權指數碸, ︰ 亞碸和 S metildigidroziprasidona. 大約 20% 返回與尿液和約 66% – 糞便. 百分比不變 ︰ 從一般的藥物和其代謝產物在血清中的內容是關於 44%. CYP3A4 催化氧化的轉化 ︰. S-метилгидрозипрасидон образуется в результате 2 реакций, которые катализируются альдегидоксидазой и тиометилтрансферазой.

齊拉西酮, S metildigidroziprasidon 亞碸、 齊拉西酮和具有類似屬性, 這可能使伸長 QT 間期. S metildigidroziprasidon 寫主要從糞便, 以及被暴露在進一步代謝涉及 CYP3A4, 齊拉西酮亞碸出現腎臟也與 CYP3A4 代謝的參與.

輕度或中度肝功能損害患者 (類或規模 Child pugh 肝功能 b) 肝硬化背景 ︰ 血清中的濃度在 30% 更高, 比在健康患者, аŤ_1/2 в конечной фазе примерно на 2 h 更多.

證詞

Профилактика и лечение шизофрении и других психических расстройств.

給藥方案

是內. Рекомендуемая доза для взрослых составляет 40 毫克 2 次/天. 如有必要，每日劑量可以增加到最大值 3 天. 每日最大劑量 – 160 毫克 (由 80 毫克 2 次/天).

У пациентов с легкими или умеренно выраженными нарушениями функции печени дозу рекомендуется уменьшить.

副作用

從中樞和外週神經系統: 乏力, 頭痛, 錐體外系綜合徵, 失眠或嗜睡, 震, 模糊的視野, 躁動, 靜坐不能, 頭暈, 異常反應; 很少 – 抽搐.

При длительном применении зипрасидона, 像其他抗精神病的手段, существует риск развития дискинезий и других отдаленных экстрапирамидных синдромов. 銀屑病的跡象之時不宜減少劑量或丟棄它 ︰.

從消化系統: 便秘, 口乾, 消化不良, 唾液分泌增加, 噁心, 嘔吐.

其他: возможны повышение уровня пролактина, 高血壓, небольшое повышение массы тела, 體位性低血壓, 心動過速, 皮疹.

禁忌

Увеличение интервала QT (包括. 先天性長QT綜合徵), недавно перенесенный острый инфаркт миокарда, 失代償性心臟衰竭, 心律失常, 需要抗心律失常藥類 IA 和 III 入場, 懷孕, 哺乳期 (哺乳), повышенная чувствительность к зипраcидону.

孕期和哺乳期

使用在懷孕禁忌, 除, 當預期利益到母超過了潛在的風險對胎兒. 如果有必要，在哺乳期間使用應停止母乳喂養.

Женщины репродуктивного возраста должны пользоваться адекватными методами контрацепции в период лечения в связи с отсутствием клинических данных о безопасности применения зипрасидона при беременности.

注意事項

當症狀, которые можно отнести к признакам ЗНС или неожиданно высокой температуры тела, не сопровождающейся другими симптомами ЗНС, следует немедленно отменить антипсихотические средства, 包括齊拉西酮.

C осторожностью применять у пациентов с брадикардией, 電解紊亂, TK. 這可以導致長 QT 間期或陣發性室性心動過速發展. 如果 QT 間期大於 500 女士, рекомендуется отменить зипрасидон.

С осторожностью применять у пациентов с указаниями в анамнезе на судорожные состояния.

Опыт применения зипрасидона у больных с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствует.

Эффективность и безопасность применения зипрасидона у пациентов в возрасте до 18 лет не изучены.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

С осторожностью применять у пациентов, 從事有潛在危險的活動，, 需要更多的注意和精神運動速度反應. Пациенты должны быть предупреждены о возможном возникновении сонливости на фоне приема зипрасидона.

藥物相互作用

同盟應用程式中 ︰ 藥品, 導致QT間期延長 (включая антиаритмические препараты I A и III класса), 增加的風險骨折 QT 間期與陣發性室性心動過速 (комбинация противопоказана).

再加上藥物 ︰, 提供對中樞神經系統的抑制作用, 也許這一行動的相輔相成，互相促進 (комбинация требует осторожности).

Применение кетоконазола в дозе 400 毫克/天 (CYP3A4 抑制劑) 導致的血清濃度增加 ︰ 大約 40%. S metildigidroziprasidona 血清中的濃度增加了 55% 入場 ketokonazola 次.