ВАЛСАФОРС

活性物質: 纈沙坦
當ATH: C09CA03
CCF: 血管緊張素II受體拮抗劑
ICD-10編碼 (證詞): I10, I50.0
當CSF: 01.04.02
生產廠家: Farmaplant Fabrication chemischer Produkte 有限公司 (德國)

劑型, 成分和包裝

丸, 塗 黃色, 圓, 透鏡形.

輔料: 微晶纖維素, 聚維酮 (低分子量的聚乙烯基吡咯烷酮), 乳糖, 馬鈴薯澱粉, 膠體二氧化矽 (aэrosyl), 滑石, 硬脂酸鎂, gipromelloza (羥丙基甲基纖維素), 二氧化鈦, 聚乙二醇 (聚乙二醇 4000), 關於金蓮橙.

10 個人計算機. – 填料安定地上物 (2) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 填料安定地上物 (3) – 紙板包裝.
14 個人計算機. – 填料安定地上物 (1) – 紙板包裝.
14 個人計算機. – 填料安定地上物 (2) – 紙板包裝.
28 個人計算機. – 塑料罐 (1) – 紙板包裝.
28 個人計算機. – 廣口玻璃瓶 (1) – 紙板包裝.

* 國際非專有名稱, 世界衛生組織推薦的 – valzartan.

藥理作用

果仁為白色或近乎白色，外殼為白色或近乎白色.

Активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (RAAS) является ангиотензин II, который образуется из ангиотензина I при участии АПФ. Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в различных тканях. Он имеет широкий спектр физиологических эффектов, включающих в первую очередь как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции АД. Являясь мощным сосудосуживающим веществом, ангиотензин II вызывает прямой прессорный ответ. 除了, он способствует задержке натрия и стимулирует секрецию альдостерона.

Валсартан оказывает антагонистическое действие избирательно на рецепторы подтипа АТ₁, которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Следствием блокады АТ₁– 受體是增加的血漿中血管緊張素 ⅱ 濃度, который может стимулировать незаблокированные АТ₂-受體. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении АТ₁-受體. Сродство валсартана к рецепторам подтипа АТ₁ 大約 20 000 倍, 比亞型受體基地₂.

在治療動脈高血壓 valsartanom 下降在地獄裡 , 不伴有心率變化. После назначения внутрь разовой дозы препарата у большинства больных начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 沒有, а максимум снижения АД достигается в пределах 4-6 沒有. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 沒有. При повторных назначениях препарата максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.

Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными клиническими последствиями.

藥代動力學

吸收

После приема препарата внутрь всасывание валсартана происходит быстро, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. 纈沙坦的平均絕對生物利用度是 23%.

Фармакокинетическая кривая имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер (Ť_1/2一個 менее1 ч и T_1/2B 大約 9 沒有).

分配

В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении препарата изменений фармакокинетических показателей не отмечалось. 在準備入場 1 раз/сут кумуляция незначительная. Концентрации препарата в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы.

Валсартан в значительной степени (上 94-97%) связывается с белками сыворотки крови, 主要是白蛋白. V_D в период равновесного состояния низкий (大約 17 升). По сравнению с печеночным кровотоком (大約 30 L /), плазменный клиренс валсартана происходит относительно медленно (大約 2 L /).

扣除

70% от величины принятой внутрь дозы валсартана выводится с калом. С мочой выводится около 30%, 主要不變.

在特殊臨床情況下的藥代動力學

Не было выявлено корреляции между функцией почек и системным воздействием валсартана, TK. для данного вещества почечный клиренс составляет только 30% от величины общего клиренса. Поэтому у больных с нарушением функции почек коррекции дозы препарата не требуется. Однако валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.

大約 70% от величины всосавшейся дозы препарата выводится с желчью, 主要不變. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации, 和, как можно ожидать, системное воздействие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Поэтому у больных с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется коррекции дозы препарата.

證詞

- 動脈高血壓;

- 充血性心臟衰竭 (II-IV функциональный
класс по классификации NYHA) 病人, получающих стандартную терапию, 包括. 利尿劑, 強心甙, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами (не одновременно; применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным).

給藥方案

該片劑是口服, 不經咀嚼, 不管飯.

在 高血壓 推薦的劑量是 80 毫克 1 時間/天. Антигипертензивный эффект развивается в течение 2 週的治療; 通過最大的效果 4 一周中的. Тем больным , у которых не удается достичь адекватного снижения АД , суточная доза может быть увеличена до 160 мг или дополнительно назначены диуретики. 每日最大劑量是 320 毫克.

例 腎功能受損 要么 從 肝功能不全, не сопровождающейся холестазом, 不需要改變劑量.

Валсафорс^™ может назначаться также совместно с другими антигипертензивными средствами.

在 慢性心臟衰竭 推薦的起始劑量為 80 毫克 1 時間/天. 對劑量逐漸增加 80 毫克 2 次/天, 具有良好的耐力 – 至 160 毫克 2 次/天. 每日最大劑量 – 320 毫克, 的razdelennaya 2 入場.

病人, 在同一時間收到 dioretiki, а также у пациентов с хронической сердечной недостаточностью необходим регулярный контроль функции почек, FROM. 與臨床症狀的動脈低血壓的外觀, 有必要減少劑量.

副作用

CNS: 常 – 頭痛, 頭暈 (包括. 體位), 眩暈; 不常 – 失眠; 有時 – 昏暈 (при применении после перенесенного инфаркта миокарда).

呼吸系統: 有時 – 咳嗽, 上呼吸道感染, 咽炎, 鼻炎, 鼻竇炎.

心血管系統: 常 – выраженное снижение АД и ортостатическая гипотензия; 有時 (при применении после перенесенного инфаркта миокарда) – 心臟衰竭.

從消化系統: 有時 – 噁心, 腹瀉, 腹痛; 很少 – giperʙiliruʙinemija, 增加肝轉氨酶.

皮膚病反應: 很少 – 皮疹.

在肌肉骨骼系統的一部分: 有時 – 腰痛; 很少 – 肌痛, 關節痛.

與泌尿生殖系統: 很少 – giperkreatininemiя, 增加的血清尿素氮; 很少 – 腎功能損害.

過敏反應: 很少 – 血管性水腫, 皮疹, 癢, 過敏反應, включая сывороточную болезнь и васкулит.

從造血系統: 常 – 中性粒細胞減少; 很少 – 減少在血紅蛋白濃度和血球比容, 中性粒細胞減少, 血小板減少.

其他: 有時 – 全身乏力, 高鉀血症; 不常 – 腫脹, 乏力, 疲勞, 性慾下降.

禁忌

- 乳糖不耐症, 半乳糖血症或受損的葡萄糖/半乳糖吸收不良綜合征;

- 懷孕;

- 哺乳期;

- 取決於 18 歲月 (療效和安全性尚未確定);

- 過敏的藥物的任何部件.

FROM 慎重 следует применять препарат при двухстороннем стенозе почечных артерий, 動脈狹窄到一個孤立腎, при соблюдении диеты с ограничением натрия, 條件下，, 伴隨有體心立方的降低 (包括. 腹瀉, 嘔吐), при печеночной недостаточности на фоне обструкции желчевыводящих путей, 在腎功能衰竭 (CC小於 10 毫升/分鐘), при проведении гемодиализа.

孕期和哺乳期

懷孕和哺乳期間的藥物禁忌.

注意事項

У больных с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, 例如：, 接受高劑量的利尿劑, в редких случаях в начале лечения Валсафорсом^™ может возникать клинически выраженная артериальная гипотензия.

Перед началом лечения следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или ОЦК, 例如：, путем уменьшения дозы диуретика. В случае развития артериальной гипотензии, пациента следует уложить на спину, 和, 如果有必要, infuziu 鹽鹼地上舉行. 後, как АД стабилизируется, лечение можно продолжать.

考慮, что другие лекарственные средства, 影響腎素-血管緊張素-al′dosteronovuû 系統 (RAAS), могут вызывать повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови у больных с двусторонним или односторонним стенозом почечной артерии, в качестве меры предосторожности при приеме Валсафорса^™ рекомендуется систематический контроль этих показателей.

Вследствие угнетения РААС у чувствительных пациентов возможны изменения функции почек. У больных с тяжелой хронической сердечной недостаточностью лечение ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензиновых рецепторов может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и (很少) острой почечной недостаточностью и/или смертельным исходом. Поэтому необходима оценка степени нарушения функции почек у пациентов с сердечной недостаточностью.

Больным с нарушением функции почек не требуется коррекции дозы препарата. 但, при выраженных нарушениях (CC小於 10 毫升/分鐘) рекомендуется соблюдать осторожность.

У больных с печеночной недостаточностью не требуется коррекции дозы препарата. 纈沙坦排泄主要 jelchew，未經編輯, однако у больных с обструкцией желчевыводящих путей клиренс валсартана снижен. При назначении препарата этим больным следует соблюдать особую осторожность.

У некоторых больных пожилого возраста системное воздействие валсартана было несколько более выраженным, 比年輕患者, 然而, не было показано какой-либо клинической значимости этого.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

При назначении Валсафорса^™, также как и других антигипертензивных средств, рекомендуется соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности (вождении автомобиля и управлении механизмами), требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

過量

症狀: 顯著減少的血壓.

治療: 如果這種藥物最近通過, ，催吐. При выраженном снижении АД показано в/в введение физиологического раствора. 不會, что валсартан можно вывести из организма при помощи гемодиализа.

藥物相互作用

Клинически значимых взаимодействий с такими лекарственными средствами, как циметидин, 華法林, 呋塞米, 地高辛, 阿替洛爾, 吲哚美辛, gidroxlorotiazid, амлодипин и глибенкламид не выявлено.

Поскольку валсартан не подвергается сколько-нибудь существенному метаболизму, для него маловероятны клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными средствами на уровне метаболизма, которые являются следствием индукции или ингибирования системы цитохрома Р450.

儘管, что валсартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови, не выявлено какого-либо значимого взаимодействия с диклофенаком, фуросемидом и варфарином.

Одновременное применение Валсафорса^™ 與保鉀利尿劑 (例如：, 安體舒通, 氨苯蝶啶, amilorid), препаратами калия или калийсодержащих солей, может привести к увеличению концентрации калия в сыворотке крови. Если такое комбинированное лечение признано необходимым, 應謹慎行事.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

B名單 . 藥物應儲存在乾燥, 避光並遠離兒童在溫度不高於25℃的. 保質期 – 2 年.