VALDOXAN
活性物質: Agomelatin
當ATH: N06AX22
CCF: 抗抑鬱劑
ICD-10編碼 (證詞): F32, F33
當CSF: 02.02.07
生產廠家: 萊斯產品Laboratoires施維雅 (法國)
劑型, 結構體 和包裝
丸, 薄膜包衣 橘黃色, 橢圓形, 與形象的一側的藍色標誌.
| 1 標籤. | |
| 本文主要 | 25 毫克 |
輔料: 一水乳糖, 硬脂酸鎂, 玉米澱粉, 聚維酮, 膠體二氧化矽, 羧甲基澱粉鈉, 硬脂酸, 甘油, gipromelloza, 染料氧化鐵黃, 聚乙二醇 6000, 二氧化鈦.
組成藍色油漆: 蟲膠, 丙二醇, 靛藍胭脂紅鋁清漆.
14 個人計算機. – 水泡 (1) – 紙板包裝.
14 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.
14 個人計算機. – 水泡 (7) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 水泡 (10) – 紙板包裝.
藥理作用
抗抑鬱劑, 褪黑激素受體激動劑 (MT1– 和山2-受體) 血清素拮抗劑 (5-新台幣2從-受體).
本文主要是活躍于抑鬱的驗證模型 (測試教無奈, 絕望測試, 慢性應激輕重適中), 在型號的心率 desyncing 問題, 以及在實驗性情況下的焦慮和壓力. 顯示, 這主要並不影響扣押 monaminov 和不親和 α-, B-адренорецепторам, gistaminovm 受體, holinoreceptoram, dopaminovym 和 benzodiazepinovym 受體; 這就解釋了其他抗抑鬱藥的副作用 agomelatina 特性缺乏對胃, 性功能和心血管系統.
Agomelatin, 感謝 serotoninove 5-NT antagonističeskomu 行動2從-受體, 增加多巴胺和去甲腎上腺素的釋放, 特別是在大腦前額葉皮層的領域. 在類比制動的睡眠階段綜合征實驗動物研究 (延遲的睡眠階段綜合征) 盲人和老年動物已被證明, 那主要重新同步 tsirkadnyh 節奏通過 melatoninovyh 受體的刺激. 慢性應激主要防止 “破碎” (切成薄片) 睡覺. 在實驗中對健康志願者主要沒有違反了正常的睡眠模式和抑鬱症患者產生有益的影響，對睡眠. 在治療劑量，主要防止失眠和記憶體侵犯自從服用這種藥物和 am 的發展. 本文主要不會導致上癮, 在健康志願者，用視覺類比量表或問卷調查研究中心為成癮研究就顯示了這 (庫存-賠償公司成癮研究中心 49 檢查清單). 本文主要還探討了對抑鬱症患者綜合征的發生，採用問卷調查, 識別證的體征 (中止的緊急症狀和體征, 地塞斯). 既定, 綜合征不是即使在戲劇性的處理.
本文主要有沒有對體重的影響.
在 agomelatina 的臨床發展其有效性和安全性進行了研究的背景下的重性抑鬱障礙. 在一項雙盲安慰劑對照研究審查比較 4500 病人, 其中 2500 收到從藥物 6 星期至 1 年. 本文主要證明了統計學比安慰劑更有效, 雖然抗抑鬱作用發生內 2 週 (分散效率: 從 49.1% 至 61% 針對 34.3-46.3% 在組接受安慰劑).
可靠的資料也收到了關於 agomelatina 更嚴重形式的抑鬱障礙患者的療效 (漢密爾頓的規模 ≥ 25), 更多的元件 2/3 人口. 確認結果主動控制研究.
本文主要也是焦慮的有效的在最初更高水準, 以及焦慮和抑鬱障礙的組合.
研究了 agomelatina 對性功能的 remmitiruŝim 與抑鬱症患者對疾病的影響. 規模用於研究性領域的影響 (性別影響規模-SEXFX). 它已被證明, 這主要不會導致性功能障礙，並不影響發生的性喚起和性高潮. 抑鬱症患者, 從治療的第二周開始, 本文主要有統計學顯著改善睡眠過程, 沒有後續天一天推遲 (里茲-里茲問卷調查表)
藥代動力學
吸收
本文主要攝入後快又好 (>80%) 從胃腸道吸收. C最大 血漿通過實現 1-2 行政h後. 通過內部的治療劑量時的生物利用度約是 3% 和影響而異 “第一遍” 通過肝臟和個體差異的 CYP1A2 活性參數.
在次受聘于治療劑量治療濃度增加是藥物的與劑量成正比. 吃 (像往常一樣, 並與高脂肪含量) 不也對生物利用度的影響, 既不吸速度.
分配
VD 在關於平衡 35 升. 血漿蛋白結合 – 95% 無論這種藥物的濃度, 年齡或腎功能衰竭的存在.
代謝
本文主要攝入後快速氧化, 主要是在損害 CYP1A2 (90%) 和 CYP2C9 (10%).
主要代謝產物的形式 gidroksilirovannogo 和 demetilirovannogo agomelatina – 不積極, 快速綁定和顯示 urinarily.
扣除
Ť1/2 從等離子體範圍從 1 至 2 沒有. 排泄迅速發生. 高和, 主要, 代謝的間隙是關於 1100 毫升/分鐘. 排泄發生主要 urinarily (80%) 並作為代謝產物. 數目不變藥物莫希略. 在反復藥物動力學不會改變.
在特殊臨床情況下的藥代動力學
找不到年齡依賴性的藥代動力學.
因為腎功能衰竭患者沒有觀察到重大變化藥代動力學, 特別選擇的劑量對這些病人不是藥物的必需的. 當比較藥物在健康志願者 (按年齡可比, 體重和吸煙數量) 輕度患者 (在Child-Pugh分級A級) 和適度表達 (的Child-Pugh分級B級) 程度的肝功能衰竭, 最後發生了增加藥物的劑量在預約的時間期限 25 毫克/天. 雖然一直沒有不尋常的不良反應.
證詞
-重性抑鬱障礙的治療.
給藥方案
這種藥物裡面規定.
推薦的劑量 – 25 毫克 (1 標籤。) 1 時間/天傍晚. 如果必要的話，, 後兩個星期的治療劑量可以增加至 50 毫克 (2 標籤。) 1 時間/天傍晚.
按照世衛組織的建議, 抑鬱症的藥物治療應該是, 至少, 另 6 個月後的抑鬱發作停止.
Valdoxan 可以採取不進餐時間分. 片應整粒吞服, 不經咀嚼.
什麼時候 跳過劑量, 下一次，你參加通常劑量的 Valdoxan 接待, 應該不會增加劑量的藥物.
為了更好地控制藥物在水泡上, 包含丸, 列印的日曆.
例 輕度和中度肝功能不全 這種藥物被建議每日劑量 25 毫克 (1 標籤。).
腎功能不全患者老年患者 不需要調整劑量.
對於停止治療是沒有必要在逐漸減少劑量.
副作用
Val′doksana 臨床試驗包括更多 4600 病人. 更多 2400 抑鬱症患者接受藥物治療的劑量 25-50 毫克/天. 當這些劑量, 在短期，安慰劑對照試驗數目的副作用沒有不不同組中, 安慰劑. 副作用最經常被輕度或表示，並在頭兩個星期的治療經歷. 頻繁 經驗豐富的頭暈, 噁心, 腹瀉, 乾燥的口腔粘膜, 腹部疼痛和瘙癢. 在大多數情況下頭痛發生的頻率與安慰劑治療沒有不同. 副作用是瞬態和, 主要, 不需要停止治療.
在短期，安慰劑對照的臨床試驗不良反應, 這被認為是為可能與治療有關的 agomelatinom 劑量 25-50 毫克/天, 下面列出.
不良反應的頻率的測定: 常 (>1/10), 常 (> 1/100, < 1/10), 有時 (> 1/1000, <1/100); 很少 (> 1/10 000 <1/1000); 很少 (<1/10 000).
從中樞和外週神經系統: 常 – 頭暈 (5.4% 對比 3.1%); 有時 – 感覺異常 (0.9% 對比 0.1%).
從消化系統: 常 – 噁心 (7.7% 對比 7.1%), 口乾 (3.3% 對比 3%), 腹瀉 (2.9% 對比 2.2%), 心口痛 (2.3% 對比 1.3%); 0.5% – 入場 agomelatina 劑量的背景 25-50 毫克/天 (對比 0.2% 安慰劑) 觀察到的瞬態 AST 3 倍ULN. 在大多數情況下，這些指標被回到正常無需處理
皮膚病反應: 常 – 癢 (1.0% 對比 0.5%); 有時 – 皮炎 (0.5% 對比 0.4%), 濕疹 (0.2% 對比 0.1%), 紅斑疹 (0.2% vs 無回應).
對視覺器官的一部分: 有時 – 視力模糊 (0.6% vs 無回應).
在雙盲研究中應用的 agomelatina 更多內 6 幾個月劑量 25-50 新發現的不利影響毫克/天頻率沒有什麼不同，與安慰劑相比. 長期使用藥物未檢測到任何新的副作用.
類型和不良事件的頻率是不依賴于年齡和性別的病人.
禁忌
- 嚴重肝損傷;
- 過敏的藥物.
孕期和哺乳期
沒有什麼經驗，與 agomelatina 在孕婦中應用示懷孕任何副作用, 胎兒或新生兒的健康. 目前，其他流行病學資訊是可用. 在懷孕期間，這種藥物應該使用謹慎和在情況下, 當治療為母親超過了潛在的風險對胎兒的預期收益.
未知, 是否主要突出與人類母乳. 如果有必要，應停止哺乳期哺乳期藥物的使用.
IN 實驗研究 在動物身上發現任何直接或間接的有害影響的藥物對妊娠, 胚胎或胎兒的發育, 通用活動或生後發育. 顯示, 本文主要和母乳中的及其代謝產物的分配大鼠.
注意事項
不建議同時應用 Val′doksana 與 fluvoksaminom, 這是 CYP1A2 和 2s9 強烈的抑制作用，能顯著降低代謝 agomelatina.
與其他抗抑鬱藥一樣, 你應該警惕的患者與躁狂或 gipomaniakal′nymi 的情節，在歷史上的主要和應停止服用藥物, 如果患者有症狀的躁狂.
本文主要並不增加自殺的風險. 但因為抑鬱總是自殺風險, 那可以定期直到穩定緩解, 在治療開始時需要非常仔細的監測患者.
當弱 (在Child-Pugh分級A級) 和適度表達 (的Child-Pugh分級B級) 肝衰竭度增加藥物暴露.
從藥物輔料粒進入 Valdoxan 乳糖, 它不應該用在患者, 患有乳糖不耐症仿佛先天性形式的不容忍, 和 lapp 乳糖酶缺乏或葡萄糖/半乳糖吸收不良.
與其他抗抑鬱藥一樣, 不推薦聯合的接待藥物酒精 Valdoxan.
使用在兒科
它不是推薦使用的藥物 歲以下的兒童和青少年 18 歲月 由於缺乏足夠的臨床數據.
過量
研究表明健康志願者, 本文主要攝入被耐受劑量對 800 毫克/天.
Agomelatina 過量;. 在意識到對劑量的臨床試驗 300 毫克/天達 375 與其他精神藥物相結合的一天毫克. 在所有這些情況下，一直沒有報導的過量症狀跡象或.
治療: 在過量的特定 comsp 為 agomelatina 不知道的情況下. 顯示對症治療和定期監測對於此類案件中專門分支機搆.
藥物相互作用
潛在的相互作用
90% agomelatina 代謝在肝臟中，參與的同工酶 CYP1A2 和 10% – 參與的 CYP2C9/19. 因此，任何藥物, 這取決於這些同工酶的代謝, 可以增加或減少的生物利用度 agomelatina.
氟伏沙明, 這就是 CYP1A2 和 2s9 強烈的抑制作用, 可以大大減緩新陳代謝 agomelatina (同時不推薦使用).
帕羅西汀 (CYP1A2 抑制劑) 與氟康唑 (強烈的 CYP2C9 抑制作用) 不違反 farmakokinetiku agomelatina.
它已被證明, 那雌激素, 適度抑制劑 CYP1A2, 加強效果 agomelatina.
直到, 雖然這種藥物的治療濃度仍然在正常色散指標藥代動力學, 劑量調整不是必需的. 所有增強了 CYP1A2 的行動, 但, 如圖所示, 僅略有降低 agomelatina 持續的時間. 因此，吸煙者不需要調整劑量.
Agomelatina 行動對其他藥物的概率
本文主要不誘導和不 ingibiruet CYP450 酶同工酶，因此並不影響藥物採取行動, 與 izofermentami 相關聯的代謝. 主要在健康志願者並沒有改變 farmakokinetiku 茶鹼 (CYP1-2).
本文主要不改變免費的藥物濃度, 很大程度上與血漿蛋白和, 反過來, 他們不會影響 agomelatina 的濃度.
Lorazepamom 和 agomelatinom 沒有藥代動力學與 farmakodinamičeskogo 相互作用.
藥物鋰和 agomelatinom 之間是沒有藥代動力學和 farmakodinamičeskogo 互動.
沒有資料上的 agomelatina 與電休克治療同時使用. 因為對動物主要實驗表明沒有誘發痙攣屬性, 他們聯合應用電休克治療的不良影響是不大可能.
供應藥店的條件
該藥物是處方下發布.
條件和條款
藥物應存放在兒童接觸不到的地方. 這種藥物的特殊存儲條件不是必需的. 保質期 – 3 年.
