УРОФОСФАБОЛ

活性物質: 磷黴素
當ATH: J01XX01
CCF: 膦酸衍生物的抗生素組
ICD-10編碼 (證詞): A39, A41, G00, i33, J15, J20, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0, T79.3
當CSF: 06.14
生產廠家: ABOLmed有限公司 (俄羅斯)

劑型, 成分和包裝

粉用於I / V管理解決方案 白色或類白色與黃色調.

輔料: 琥珀酸 (20 毫克).

容量的玻璃瓶 20 毫升 (1) – 紙板包裝.
容量的玻璃瓶 20 毫升 (5) – 填料安定地上物 (1) – 紙板包裝.

粉用於I / V管理解決方案 白色或類白色與黃色調.

輔料: 琥珀酸 (40 毫克).

容量的玻璃瓶 20 毫升 (1) – 紙板包裝.

粉用於I / V管理解決方案 白色或類白色與黃色調.

輔料: 琥珀酸 (80 毫克).

容量的玻璃瓶 60 毫升 (1) – 紙板包裝.
容量的玻璃瓶 60 毫升 (5) – 填料安定地上物 (1) – 紙板包裝.

藥理作用

膦酸衍生物的抗生素組.

Бактерицидное действие фосфомицина основано на нарушении на ранних стадиях синтеза пептидогликана клеточной стенки бактерий. Проникая в микробную клетку по системам транспорта D-глюкоза-6-фосфата, препарат необратимо ингибирует фермент уридин-дифосфо-N-ацетилглюкозамин-3-0-энолпируваттрансферазу (MurA), который участвует в синтезе уридин-дифосфо-N-ацетилмураминовой кислоты из уридин- N-ацетилглюкозамина.

它是對革蘭氏陽性需氧菌: 金黃色葡萄球菌, 表皮葡萄球菌 (包括. некоторых штаммов, 耐 metitillino), 葡萄球菌屬。, 化膿性鏈球菌, 草綠色鏈球菌, стрептококков групп С, F, G, 肺炎鏈球菌, 糞腸球菌, 炭疽芽孢桿菌; 革蘭氏陰性需氧: 嗜水氣單胞菌, 枸櫞酸桿菌屬。, 空腸彎曲菌, 大腸桿菌, 腸桿菌屬. (中度敏感), 流感嗜血桿菌, 肺炎克雷伯菌, 產酸克雷伯菌 (中度敏感), 摩氏摩根 (большинство штаммов умеренно чувствительны), 淋球菌, 腦膜炎奈瑟氏菌, 奇異變形桿菌, 普通變形桿菌, 雷氏普羅威登斯菌普羅維登斯 (中度敏感), 銅綠假單胞菌, 粘質沙雷氏菌, 沙門氏菌。, 志賀氏菌。, Vibrio spp. (中度敏感), 小腸結腸炎耶爾森菌; 厭氧菌: 放線菌。, 消化球菌屬。, 消化鏈球菌屬。, 梭桿菌屬。, Veillonella屬.

肝炎藥物 中度敏感 產氣莢膜梭菌, 普雷沃氏菌.

肝炎藥物 耐 軍團菌屬。, Borrelia spp., 單核細胞增生李斯特氏菌, Mycobacterium spp., 擬桿菌屬。, большинство внутриклеточных возбудителей (Coxiella burnetii, Rickettsia spp., 衣原體屬。, 肺炎支原體, 解脲支原體).

Вторичная устойчивость микроорганизмов к Урофосфаболу^® развивается редко. Ценным свойством препарата является отсутствие перекрестной резистентности с другими антибактериальными средствами. Действует синергидно в комбинациях с бета-лактамными антибиотиками, аминогликозидами и ванкомицином.

藥代動力學

分配

通過 15 мин после в/в введения препарата в дозе 500 毫克 1 г концентрация фосфомицина в сыворотке крови составляет 28 мг/л и 46 毫克/升, 分別; 通過 1 ч они снижаются вдвое. При медленной (中 30-40 米) инфузии больших доз препарата (4 g，每 6 沒有) C_最大 составляет более 250 毫克/升. В интервалах между введениями содержание фосфомицина в плазме не отмечается менее 20 毫克/升.

Связывание фосфомицина с белками плазмы крови низкое – 1%.

Благодаря низкой молекулярной массе, фосфомицин хорошо распределяется во многих органах и тканях организма. Бактерицидные концентрации определяются в ткани легкого, плевральной жидкости, перитонеальной жидкости, 膽汁, подкожно-жировой клетчатке, 肌肉, 骨頭, синовиальной жидкости, 眼組織, эндокарде клапанов сердца. Быстро проникает через ГЭБ. Концентрация препарата в спинномозговой жидкости значительно возрастает при воспалении мозговых оболочек. Проникает и накапливается в клетках-фагоцитах (нейтрофилах и макрофагах). Проходит через плаценту. В малых концентрациях выделяется с грудным молоком.

扣除

Ť_1/2 是, 平均, 1.5-2 ч у взрослых и от 0.69 至 1.04 沒有, 劑量依賴性, – 孩子們. Основной путь выведения фосфомицина – 腎 (90-100% от введенной дозы в течение суток). С мочой выводится активная форма препарата. Небольшая часть введенного антибиотика выводится с желчью, однако этот путь элиминации не имеет существенного значения. Фосфомицин может быть легко удален из плазмы при гемодиализе.

在特殊臨床情況下的藥代動力學

У детей при медленной (中 60 米) в/в инфузии из расчета 25 毫克/公斤 50 мг/кг через 30 мин сывороточные концентрации составляют 55.5 мг/л и 118.8 毫克/升; 通過 1 沒有 – 34.2 мг/л и 89.7 мг/л соответственно.

證詞

— инфекции ЦНС: 細菌性腦膜炎 (小學和中學, 包括. 術後), вентрикулит;

— инфекции мягких тканей, 包括. у больных с нарушениями периферического кровообращения (糖尿病, заболевания артерий нижних конечностей), инфекция ожоговых ран;

- 骨和關節感染: острый и хронический гематогенный остеомиелит у детей и взрослых, посттравматический и послеоперационный остеомиелиты, инфекционные артриты;

- 下呼吸道感染的: бактериальные пневмонии, требующие стационарного лечения, особенно в случаях выделения пневмококков, устойчивых к пенициллину, а также грамотрицательных возбудителей из семейства Enterobacteriaceae; легочные инфекции у больных муковисцидозом;

-腹腔感染: 急性膽囊炎, kholangit, вторичный перитонит;

— инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза у женщин: 輸卵管炎, 子宮內膜炎, pelvioperitonit;

- 尿路感染: острый пиелонефрит со среднетяжелым и тяжелым течением, осложненные и обострения хронических инфекций мочевыводящих путей (пиелонефрит на фоне мочекаменной болезни, инфекционные осложнения гидронефроза, послеоперационные инфекции в урологии);

- 細菌性心內膜炎.

Показаниями для применения комбинаций Урофосфабола^® с антибиотиками других групп являются тяжелые инфекции, 包括. вызванные смешанной флорой, а также при безуспешности предшествующей терапии:

— — 敗血病, вызванная энтеробактериями (克雷伯菌屬。, 變形桿菌。, 腸桿菌屬。, Serratia mercesсens) и Pseudomonas aeruginosa – комбинация с цефалоспоринами, penitsillinami (активными в отношении синегнойной палочки), аминогликозидами или фторхинолонами;

- 細菌性腦膜炎 – комбинация с цефалоспоринами, ампициллином или рифампицином;

— тяжелые инфекции, вызванные метициллин-чувствительными штаммами Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis или Enterococcus spp. – комбинации с оксациллином или ампициллином;

- 感染, вызванные метициллин-резистентными штаммами Staphylococcus аureus или Staphylococcus epidemidis – комбинации с гликопептидами;

— интраабдоминальные инфекции и инфекции органов малого таза у женщин – комбинации с антибиотиками, 積極抗厭氧菌 (甲硝唑) или с аминогликозидами;

— инфекции у больных с заболеваниями крови и нейтропенией – комбинации с цефоперазоном/сульбактамом, цефалоспоринами IV поколения или карбапенемами;

- 感染, вызванные полирезистентными штаммами Pseudomonas aeruginosa – комбинации с цефалоспоринами IV поколения, азтреонамом или карбапенемами.

給藥方案

該藥物被引入/中.

Средняя доза Урофосфабола^® 在 成人 是 2-4 G, которые вводят каждые 6-8 沒有.

在 孩子們, начиная с периода новорожденности, Урофосфабол^® вводят из расчета 200-400 毫克/公斤體重/天. 每日劑量分為 3 介紹; интервалы между введениями составляют 8 沒有.

在 больных с почечной недостаточностью и пациентов, 血液透析, требуется коррекция режимов введения Урофосфабола^®.

病人, 血液透析, 通過管理 2-4 г после каждой процедуры диализа.

Правила приготовления растворов и введения

至 в/в струйного введения 2 г Урофосфабола^® 溶於 20 毫升注射用水 (10 мл растворителя на 1 產物). Вводят медленно в течение 5 米 (рекомендуемый режим дозирования – 2 g，每 6-8 沒有).

至 быстрой в/в инфузии 4 г Урофосфабола^® 溶於 20 毫升注射用水; получившийся раствор добавляют в 100-250 мл совместимой инфузионной среды. Вводят в течение 0.5-1 沒有 (рекомендуемый режим дозирования – 4 g，每 6-8 沒有).

至 длительного капельного введения 4 G (в некоторых клинических случаях – 8 G) Урофосфабола^® 溶於 20 毫升注射用水. Полученный раствор добавляют в 250-500 мл совместимой жидкости для инфузий и вводят в течение 1-3 沒有 (рекомендуемый режим – 4 g，每 6-8 沒有).

При растворении Урофосфабола^® возможна экзотермическая реакция.

Совместимые инфузионные 液體: 0.9% 氯化鈉溶液 (生理鹽水), 5% 葡萄糖 (葡萄糖), 林格, раствор Рингера с лактатом.

副作用

Для фосфомицина характерна минимальная токсичность. Терапия обычно хорошо переносится, нежелательные лекарственные реакции наблюдаются редко.

從肝臟和膽道一側: нарушение функции печени в виде проходящего повышения активности АЛТ, IS, 鹼性磷酸酶, лактатдегидрогеназы и билирубина в сыворотке крови; 很少 – 黃疸.

從消化系統: 腹瀉; 很少 – 口腔炎, 噁心, 嘔吐, 腹痛, 厭食.

從神經系統: 頭暈, 頭痛; 很少 – 抽搐 (при введении в высоких дозах).

從造血系統: 粒細胞, eozinofilija, 白細胞減少症; 很少 – 貧血, 血小板減少, 全血細胞減少及粒細胞缺乏症 (<1%).

心血管系統: 外週水腫, 胸部不適感, ощущение сдавления в грудной клетке, 心悸,

從泌尿系統: 很少 – 腎功能損害, повышение концентрации мочевины в крови, 蛋白尿.

局部反應: болезненность и инфильтрат в месте в/м введения, 沿靜脈疼痛; 很少 – 靜脈炎.

過敏反應: 麻疹, озноб или лихорадка, 皮疹, 癢, 咳嗽, 支氣管痙攣; 很少 – 過敏性休克 (<1%).

其他: 很少 – 口渴, 發燒, 全身乏力, дисбаланс электролитов (натрия и калия).

禁忌

— повышенная чувствительность к фосфомицину.

C 慎重 следует назначать препарат при предрасположенности к аллергическим заболеваниям, 肝臟疾病, 心臟和腎功能衰竭, 高血壓, 老年患者.

孕期和哺乳期

Применение Урофосфабола^® у беременных возможно в случаях, 當預期利益到母超過了潛在的風險對胎兒, и должно осуществляться под наблюдением специалиста.

Фосфомицин в очень малых концентрациях выделяется с грудным молоком. При назначении Урофосфабола^® 哺乳期應謹慎.

注意事項

Поскольку Урофосфабол^® 它包含 14.5 мЭкв натрия на 1 產物, возможны электролитные нарушения. Необходимо соблюдать осторожность при выборе дозы при введении препарата пожилым больным, которые нуждаются в уменьшении потребления натрия вследствие сердечной или почечной недостаточности, 動脈高血壓.

Необходимо соблюдать осторожность при выборе дозы у пожилых больных, поскольку у них обычно снижена функция почек.

Для предупреждения развития флебитов или болезненности в месте введения, при в/в введении рекомендуется использовать большие количества растворителя, а скорость введения должна быть как можно более медленной.

Урофосфабол^® в высоких дозах рекомендуется вводить в/в капельно.

В случае длительного лечения рекомендуется периодически контролировать функцию печени и почек, а также общие и биохимические анализы крови.

過量

不提供在過量數據.

藥物相互作用

В комбинациях с пенициллинами, 頭孢菌素類, карбапенемами, aminoglikozidami, гликопептидами и фторхинолонами фосфомицин проявляет выраженный синергидный эффект. Это свойство препарата используется при терапии инфекций, вызванных полирезистентными возбудителями (метициллин-устойчивыми стафилококками, энтерококками, enterobacteriami, 銅綠假單胞菌).

製藥互動

В растворах совместим с пенициллином, karbenicillinom, хлорамфениколом и стрептомицином. Ввиду возможной фармацевтической несовместимости не следует смешивать раствор Урофосфабола^® с растворами других антибиотиков.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

B名單. 藥物應儲存在乾燥, 避光, 無法進入到下孩子不超過25℃. 保質期 – 2 年.