Udenafil

當ATH:
G04BE

藥理作用.

Udenafil - 是環鳥苷酸的選擇性可逆抑製劑 (cGMP的) - 具體磷酸二酯酶5型 (PDE5). Udenafil對孤立的陰莖海綿體沒有直接放鬆的效果, 但當性刺激增強，通過抑制磷酸二酯酶5型一氧化氮的放鬆的效果, 負責的cGMP在海綿體擊穿. 其結果是血管平滑肌鬆弛和血液流動到陰莖的組織, 導致勃起. 該藥物具有在沒有性刺激沒有影響.

藥代動力學

吸收
初步後迅速吸收到Udenafil. 最大血漿濃度的時間 (T最大) 是 30-90 分鐘 (平均 - 60 分鐘). 半衰期 (Ť ?) 是 12 小時, udenafil高血漿蛋白結合 (93,9%) 延長其有效性 24 僅一個劑量給藥後小時. 接受高熱量的食物對吸收udenafil無影響.

代謝:
Udenafil主要與代謝同工酶 (SYP)3A4цитохромаР450.

扣除:
在健康人群中，總udenafil清除 755 毫升/分鐘. 一旦進入Udenafil排泄在糞便中的代謝物. Udenafil不會在體內蓄積. 當以劑量udenafil每日服用健康志願者 100 和 200 mg，每天 10 天，有其藥代動力學沒有顯著改變.

適應症

勃起功能障礙的治療, 其特徵在於，無法實現或保持陰莖勃起, 足以令人滿意的性交.

計量和管理

該藥物內服, 不管飯.
推薦的劑量是 100 毫克, 接管 30 預期性活動前分鐘.
劑量可增至 200 毫克, 考慮到個體療效和耐受性. 應用程序的最大推薦多樣性 - 每天一次.

副作用

心血管系統 – 沖洗.

CNS – 頭暈, 落枕, 感覺異常.

對視覺器官的一部分 – 眼睛視物模糊發紅, 眼痛, 流淚增加.

皮膚病反應眼瞼浮腫, 面部腫脹, 麻疹.

從消化系統 – 消化不良, 腹部不適反胃, 牙疼, 便秘, 胃炎.

對內分泌系統的一部分 – 口渴.

呼吸系統 – 鼻塞，呼吸不暢, 鼻幹.

在肌肉骨骼系統的一部分 – parasynovitis.

從主體作為一個整體 – 頭痛, 胸部不適, 熱胸痛的感覺, 腹痛, 疲勞.

在申請udenafil上市後監測也說明其他不良事件: 心慌, 鼻出血, 在耳朵的噪音, 腹瀉, 過敏反應 (皮疹, эritema), 勃起時間延長, 全身不適感覺, 冷或熱的感覺, 體位頭暈, 咳嗽.

禁忌

過敏藥物的任何組件;
同時接收硝酸鹽等“捐贈”的一氧化氮.

孕期和哺乳期

不適合女性使用.

兒科使用

歲以下不適合兒童及青少年使用 18 歲月.

過量

在單劑量的藥物以一個劑量 400 不良事件毫克可比性的那些在較低劑量中的就業udenafil觀察, 但他們更頻繁.
治療: 對症. 透析不加快淘汰udenafil的.

藥物相互作用

細胞色素P450酶抑製劑同工酶CYP3A4 (酮康唑, 伊曲康唑, 利托那韋, 茚地那韋, 西咪替丁, 紅黴素, 柚汁) 可提高udenafil的動作.

酮康唑 (劑量 400 毫克) 增加生物利用度和C最大udenafil (劑量 100 毫克) 幾乎兩倍 (212%) 而在 0,8 時 (85%), 分別. 利托那韋和茚地那韋znachitelyno usilivayut行動udenafil.

地塞米松, 利福平和抗驚厥藥 (卡馬西平, 苯妥英鈉和苯巴比妥) 可能加速新陳代謝udenafil, 因此，上述藥物的聯合給藥減少了udenafil的效果.

udenafil聯合給藥 (30 毫克/公斤, 口頭) 和硝酸甘油 (2,5 毫克/公斤靜脈注射一次) 它並沒有表現出對udenafil的實驗研究的藥代動力學的任何影響, 然而，同時使用硝酸甘油和udenafil的不血壓可能減少推薦，因為. Udenafil和毒品從組α-受體阻滯劑是血管擴張劑, 因此，當聯合給藥應任命最小劑量.