ЦЕДЕКС

活性物質: Tseftybuten
當ATH: J01DD14
CCF: 第三代頭孢菌素
ICD-10編碼 (證詞): A02, A03, A04.0, A38, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, N10, N11, N30, N34, N41
當CSF: 06.02.03
生產廠家: S.I.F.I. 溫泉. (意大利)

劑型, 成分和包裝

膠囊 白色或淡黃白色; 膠囊的內容 – порошок белого или желтоватого цвета.

輔料: 微晶纖維素, 羥基乙酸澱粉鈉, 硬脂酸鎂.

的膠囊殼成分: 十二烷基硫酸鈉, 二氧化鈦, 明膠.

1 個人計算機. – 袋 (5) – 紙箱.

散口服混懸液 от светло-желтого до темно-желтого цвета; в воде образует светло-желтую суспензию с характерным вишневым запахом.

輔料: ксантановая смола, 蔗糖, 二甲基矽油, 二氧化矽, 二氧化鈦, 聚山梨酯 80, 苯甲酸鈉, вкусовая добавка со вкусом вишни.

Флаконы темного стекла объемом 30 毫升 (1) в комплекте с дозирующей ложкой и мерным стаканчиком – 紙板包裝.
Флаконы темного стекла объемом 60 毫升 (1) в комплекте с дозирующей ложкой и мерным стаканчиком – 紙板包裝.

藥理作用

第三代頭孢菌素. Является бета-лактамным антибиотиком, 它具有殺菌作用, механизм которого обусловлен подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Препарат действует на многие микроорганизмы, продуцирующие β-лактамазы и устойчивые к пенициллинам и другим цефалоспоринам.

Цефтибутен высокоустойчив к плазмидным пенициллиназам и цефалоспориназам. Однако он разрушается под действием некоторых хромосомных цефалоспориназ, которые продуцируются такими микрорганизмами как Citrobacter spp., 腸桿菌屬. и Bacteroides spp. Препарат не следует применять при инфекциях, вызванных штаммами бактерий, устойчивость которых к бета-лактамным антибиотикам обусловлена общими механизмами, такими как изменения проницаемости или пенициллин-связывающих белков (PSB) (例如：, пенициллинорезистентный Streptococcus pneumoniae). Цефтибутен взаимодействует в основном с ПСБ-3 Escherichia coli, что приводит к образованию филаментозных форм при концентрации, 零件 1/4-1/2 IGC, и лизису при концентрации, в два раза превышающей МПК. Минимальная бактерицидная концентрация цефтибутена для штаммов Escherichia coli, чувствительных и устойчивых к ампициллину, примерно равна МПК.

活躍 in vitro и в клинической практике в отношении большинства штаммов следующих 革蘭氏陽性微生物: 化膿性鏈球菌, 肺炎鏈球菌 (за исключением пенициллинорезистентных штаммов); 革蘭氏陰性微生物: 流感嗜血桿菌 (株, продуцирующих и не продуцирующих β-лактамазы), 副流感嗜血桿菌 (株, продуцирующих и не продуцирующих β-лактамазы), 莫拉 (布蘭) 卡他莫拉菌 (большинство штаммов продуцируют β-лактамазы), 大腸桿菌, 克雷伯菌屬. (включая Klebsiella pneumoniae и oxytoca), индол-положительный Proteus spp. (включая Proteus vulgaris), а также Providencia spp., 奇異變形桿菌, 腸桿菌屬. (включая Enterobacter cloacae и Enterobacter aerogenes), 沙門氏菌。, 志賀.

Активен in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, однако клиническая эффективность его не установлена; 革蘭氏陽性微生物: 鏈球菌屬. группы C и G; 革蘭氏陰性微生物: 布魯氏菌。, Neisserria spp., Aeromonas hydrophilia, 小腸結腸炎耶爾森菌, 雷氏普羅威登斯菌普羅維登斯, Providencia stuartii и штаммы Citrobacter spp., Morganella spp. и Serratia spp., которые не вырабатывают в больших количествах хромосомные цефалоспориназы.

Неактивен в отношении 葡萄球菌屬。, 腸球菌。, 不動桿菌屬。, 李斯特菌。, Flavobacterium spp. и Pseudomonas spp., слабо активен в отношении большинства анаэробов, включая большинство штаммов Bacteroides.

Цефтибутен-транс не обладает микробиологической активностью in vitro и in vivo в отношении тех же штаммов.

藥代動力學

吸收

После приема препарата внутрь цефтибутен практически полностью абсорбируется из ЖКТ (90%). В одном исследовании C_最大 в плазме после однократного приема внутрь цефтибутена в виде капсулы 200 мг составила в среднем около 17 微克/毫升. C_最大 в плазме достигалась через 2 和h 3 ч после однократного приема внутрь капсул по 200 毫克 400 毫克.

Биодоступность цефтибутена зависит от дозы в терапевтическом диапазоне доз (≤400 мг). Скорость и степень всасывания цефтибутена при приеме Цедекса в форме суспензии меняются при одновременном приеме с пищей. Одновременный прием пищи не влияет на эффективность Цедекса в форме капсул.

分配

Степень связывания цефтибутена с белками плазмы невысокая (62-64%). C_SS цефтибутена (при приеме каждые 12 沒有) в плазме достигаются после приема пятой дозы. Заметной кумуляции препарата при повторном применении не отмечено.

Цефтибутен легко проникает в жидкие среды и ткани организма. В жидкости кожного пузыря концентрация цефтибутена сопоставима с таковой в плазме или превышает ее (сравнение на основании AUC). Цефтибутен проникает в жидкость среднего уха у детей с острым средним отитом, где его концентрация примерно равна уровню в плазме или превышает его. Концентрации цефтибутена в ткани легких составляют примерно 40% 的血漿濃度. В назальном, трахеальном и бронхиальном секрете, бронхо-альвеолярной лаважной жидкости и ее клеточной взвеси концентрации цефтибутена составляют примерно 46, 20, 24, 6 和 81% от концентраций в плазме соответственно.

Адекватных данных о концентрации цефтибутена в цереброспинальной жидкости нет, однако при приеме других цефалоспоринов внутрь их содержание в цереброспинальной жидкости обычно не достигает терапевтического уровня.

代謝和排泄

Основное производное цефтибутена, циркулирующее в плазме (цефтибутен-транс), 顯然地, образуется путем прямого превращения цефтибутена (цис-формы). Концентрация цефтибутена-транс в плазме или моче обычно составляет около 10% или менее от концентрации цефтибутена.

Ť_1/2 цефтибутена из плазмы составляет от 2 至 4 沒有 (平均 2.5 沒有) и не зависит от дозы или схемы применения. Выводится в основном в неизмененном виде с мочой. Цефтибутен обнаруживается в моче в течение 24 行政h後 400 毫克; C_最大 в моче составляет 264 мкг/мл и достигается в течение первых 4 沒有; 通過 20-24 ч после однократного приема препарата концентрация цефтибутена в моче составляет 10.5 微克/毫升.

在特殊臨床情況下的藥代動力學

У лиц пожилого возраста C_SS цефтибутена (при приеме каждые 12 沒有) достигаются после приема пятой дозы. Средняя AUC в этой группе была несколько выше, чем у молодых взрослых. При повторном применении цефтибутена у лиц пожилого возраста кумуляция была незначительной.

При почечной недостаточности легкой степени тяжести фармакокинетика Цедекса существенно не меняется.

證詞

傳染病和炎性疾病的治療, 敏感菌引起的微生物:

— — 急性上呼吸道感染 (包括. 咽炎, тонзиллит и скарлатина у взрослых и детей, острый синусит у взрослых, средний отит у детей);

— инфекции нижних отделов дыхательных путей у взрослых (包括. 急性支氣管炎, обострение хронического бронхита и острая пневмония) 哪裡, когда возможен прием препарата внутрь, 即. при внебольничных инфекциях;

— инфекции мочевыводящих путей у взрослых и детей (包括. осложненные и неосложненные);

— энтерит и гастроэнтерит у детей, вызванные Salmonella spp., 志賀. и Escherichia coli (цефтибутен не активен в отношении Campylobacter spp. и Yersinia spp.).

給藥方案

Продолжительность терапии в среднем составляет от 5 至 10 天. 在感染的治療, вызванных化膿性鏈球菌, Цедекс в терапевтической дозе следует применять в течение по крайней мере 10 天.

至 成人 рекомендуемая доза Цедекса составляет 400 毫克/天. Цедекс в капсулах можно принимать независимо от еды. 在 остром бактериальном синусите, 奧斯特羅姆支氣管, обострении хронического бронхита и осложненных и неосложненных инфекциях мочевыводящих путей препарат можно применять в дозе 400 毫克 1 時間/天.

在 社區獲得性肺炎 и возможности приема препарата внутрь рекомендуемая доза Цедекса составляет 200 每毫克 12 沒有.

Взрослым пациентам при 腎功能受損 изменение дозы требуется только при снижении КК менее 50 毫升/分鐘. 在 從KK 49 至 30 毫升/分鐘 суточную дозу следует снизить до 200 мг или назначать по 400 每毫克 48 沒有 (在一天); 在 從KK 29 至 5 毫升/分鐘 推薦的每日劑量是 100 мг или препарат назначают по 400 每毫克 96 沒有 (通過 3 天). 病人, 接受血液透析治療 2 要么 3 週1次, Цедекс можно назначать по 400 мг в конце каждого сеанса гемодиализа.

嬰兒 препарат предпочтительно назначать в форме суспензии, 推薦的劑量是 9 毫克/千克/天. 最大劑量 – 400 毫克/天. 在 faringite (包括. с тонзиллитом), остром гнойном среднем отите и инфекциях мочевых путей (包括. 複雜) препарат можно применять 1 時間/天.

在 остром бактериальном энтерите 孩子們 суточную дозу можно разделить на 2 入場 (計算 4.5 毫克/公斤的每 12 沒有).

兒童更重 45 кг или в возрасте более 10 歲月 препарат можно назначать в рекомендуемой для взрослых дозе.

Безопасность и эффективность Цедекса 歲以下兒童 6 個月 沒有設置.

Суспензию Цедекса можно принимать примерно за 1-2 小時前或飯後. Перед приемом препарата флакон с приготовленной суспензией следует интенсивно встряхнуть.

口服混懸液的製備規則

Отмерить необходимое количество воды (25 毫升), налив воду в мерный стаканчик (входит в комплект поставки) до уровня отверстия. Перелить приблизительно половину отмеренной воды во флакон с порошком и взболтать, чтобы хорошо смочить порошок, затем долить оставшееся количество воды во флакон и еще раз тщательно взболтать — до полного растворения порошка и получения 30 мл гомогенной суспензии. Для более точного дозирования приготовленной суспензии рекомендуется пользоваться дозирующей ложечкой, входящей в комплект и имеющей градуировку на 45 毫克, 90 毫克, 135 毫克 180 мг суспензии.

副作用

不良事件, зарегистрированные у больных, которые получали Цедекс

從消化系統: 噁心 (≤3%), 腹瀉 (3%); 很少 – 消化不良, 胃炎, 嘔吐, 腹痛, AST的活性增加, АЛТ и ЛДГ; 很少 – рост Clostridium difficile, сочетавшийся с умеренной или выраженной диареей.

CNS: 頭痛, 很少 – 頭暈; 很少 – 抽搐.

從造血系統: 很少 – 減少的血紅蛋白, 白細胞減少症, eozinofilija, 血小板增多.

最惡劣的事件, связанных с приемом Цедекса, обычно умеренно выражены и преходящи, поддаются симптоматической терапии или проходят после отмены Цедекса.

不良事件, зарегистрированные у больных при лечении различными цефалоспоринами

過敏反應: 過敏性反應, 支氣管痙攣, 呼吸困難, 皮疹, 麻疹, реакции повышенной светочувствительности, 癢, 血管性水腫, Stevens-Johnson綜合徵, 多形性紅斑, 中毒性表皮壞死松解症.

從消化系統: выраженная диарея, 結腸炎 (связанный с лечением антибиотиками, включая псевдомембранозный колит), 膽紅素水平升高.

從造血系統: aplasticheskaya貧血, 全血細胞減少, нейтропения и агранулоцитоз.

從血液凝血系統: увеличение протромбинового времени и международного нормализованного отношения (MHO), гемолитическая анемия и внутреннее кровотечение, положительная прямая проба Кумбса.

從泌尿系統: 腎功能不全, toksicheskaya腎病, 糖尿, ketonwrïya.

其他: 疊加感染.

禁忌

- 兒童達歲 6 個月;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата и к другим цефалоспоринам.

Цедекс следует назначать с 慎重 пациентам с осложненными желудочно-кишечными заболеваниями, особенно хроническим колитом (歷史), 和 исключительно
輕輕地 пациентам с известной или предполагаемой аллергией на пенициллины.

孕期和哺乳期

Адекватные и строго контролируемые исследования безопасности и эффективности применения препарата при беременности и во время родов не проводились.

Результаты исследований влияния лекарственных веществ на репродуктивную функцию у животных не всегда позволяют предсказать их эффекты у человека, поэтому при решении о назначении Цедекса при беременности следует оценить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.

Цефтибутен не определяется в грудном молоке.

注意事項

約 5% больных с аллергией на пенициллин наблюдается перекрестная реактивность на цефалоспорины. 病人, получавших одновременно пенициллины и цефалоспорины, зарегистрированы серьезные острые реакции повышенной чувствительности (過敏性反應); известны случаи перекрестной гиперреактивности с развитием анафилаксии. При возникновении серьезных анафилактических реакций показана неотложная терапия (例如：, 腎上腺素, 在/於液體, 空中航線, введение кислорода, 抗組胺藥, 皮質類固醇, прессорные амины, активное наблюдение).

При лечении антибиотиками широкого спектра действия ( 包括. Цедексом) нарушение микрофлоры кишечника может привести к появлению диареи, включая псевдомембранозный колит, связанный с выработкой токсина Clostridium difficile. Выраженность диареи, сопровождающейся или не сопровождающейся дегидратацией, может варьировать от умеренной до тяжелой или угрожающей жизни. Диарея может появиться во время или после лечения антибиотиком. Этот диагноз необходимо обсуждать во всех случаях, когда стойкая диарея появляется на фоне приема любого антибиотика широкого спектра действия типа Цедекса.

頭孢菌素類, включая Цедекс, в редких случаях могут снижать протромбиновую активность, что приводит к увеличению протромбинового времени, 尤其是在患者, ранее стабилизированных на терапии пероральными антикоагулянтами. 病人, 有風險, следует мониторировать протромбиновое время и MHO. При необходимости рекомендуется введение витамина К.

Влияния Цедекса на результаты химических или лабораторных тестов не выявлено. При использовании других цефалоспоринов иногда регистрировали ложноположительную прямую пробу Кумбса. Однако результаты исследований с использованием эритроцитов здоровых людей не подтвердили способность Цедекса вызывать положительную пробу Кумбса in vitro даже в концентрациях до 40 微克/毫升.

過量

При случайной передозировке Цедекса признаки токсичности отмечены не были. У здоровых взрослых добровольцев, получавших Цедекс однократно в дозе до 2 G, серьезных нежелательных реакций не было, а все клинические и лабораторные показатели оставались в пределах нормы.

治療: специфического антидота цефтибутена не существует, поэтому при передозировке можно провести промывание желудка. Значительную часть дозы Цедекса можно удалить из крови с помощью гемодиализа. Эффективность перитонеального диализа не установлена.

藥物相互作用

В специальных исследованиях изучалось взаимодействие Цедекса со следующими препаратами: 抗酸藥, содержащие гидроксиды алюминия и магния в высоких дозах, ранитидин и теофиллин (однократное в/в введение). Признаков клинически значимого взаимодействия не выявлено. Влияние Цедекса на уровни в плазме или фармакокинетику теофиллина при приеме внутрь не известно. Сведений о взаимодействии с другими лекарственными средствами до настоящего времени не получено.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 2° до 25°С. Готовую суспензию можно хранить в течение 14 天在冰箱裡 (在從2°至8°C的溫度). 保質期 – 2 年.