噻托溴銨

當ATH:
R03BB04

藥理作用

支氣管擴張劑, 氣管支氣管樹的平滑肌的塊間膽鹼受體. 它對於不同的亞型具有相同的親和性 毒蕈鹼受體M1至M5. M 3受體在呼吸道的抑制的結果是平滑肌的鬆弛. 當給藥途徑吸入噻托溴銨具有的選擇性作用, 其中，在治療劑量不引起抗膽鹼的全身性副作用. 支氣管擴張效果取決於劑量和保持至少 24 沒有, 由於緩慢解離距離M3受體. 在M2受體的釋放較快, M3比. 高親和力受體和緩慢的解離引起COPD患者有明顯的和持久的影響支氣管擴張. 顯著改善肺功能 (FJEL) 後 30 單劑量後分, 增加了早晚高峰呼氣流量. 藥效學餘額內實現 1 太陽, 和明顯的支氣管擴張作用是在所觀察到的 3 D.

藥代動力學

當吸入給藥途徑，絕對生物利用度 - 19,5 %. 在消化道吸收差. TCmax吸入後 - 5 米. CMAX COPD患者是 17-19 吸入粉末給藥後皮克/毫升 18 MCG和迅速降低. 治療劑量的範圍是線性的藥物動力學. 關係與血漿蛋白 - 72 %, 分佈體積 - 32 L /公斤, CSS - 3-4 微克/毫升. 不要穿過血腦屏障. 稍微代謝乙醇-N-metilskopina和ditienilglikolievoy酸 (無藥理活性), 減 20 % метаболизируетсяцитохромомP450 (изоферментыCYP2D6иCYP3A4) 以形成各種代謝產物. НеингибируетцитохромCYP1A1, CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1иCYP3A. T1 / 2吸入後 - 5-6 天. 總關 - 880 毫升/分鐘. 報導新聞 (14 %) 主要由腎小管分泌, 和糞便. 不累加. 老年患者減少腎清除 (7 %), 然而，血漿濃度不顯著改變. 當觀察CRF增加血漿濃度，降低腎清除.

證詞

作為維持​​治療COPD患者, 包括慢性阻塞性支氣管炎和肺氣腫， (當持續的呼吸困難，和用於預防病情加重).

給藥方案

使用一種特殊的吸入器吸入, 由 1 在一個每天膠囊，並且在同一時間. 該膠囊不應該被吞噬. 老人, 受損患者腎功能​​或肝功能可使用藥物的推薦劑量.

禁忌

過敏噻托溴銨, 和阿托品或它的衍生物 (如異丙托溴銨或氧托), 我早孕, 年齡 18 歲月.

副作用

從消化道 - 口乾 (通常輕度, 經常與消失繼續治療), 便秘.

從呼吸系統: 咳嗽, 局部刺​​激, 可發展為支氣管痙攣, 以及其它吸入劑接收.

其他: 心動過速, 困難或尿瀦留 (在良性前列腺增生症), 血管性水腫, 模糊的視野, ostraya青光眼 (與抗膽鹼相關).

注意事項

中度或重度腎功能不全仔細監測病人, 噻托溴銨在與其他藥物聯合, egesting, 主要, 腎.

警惕任命病人窄角型青光眼, 前列腺增生或膀胱頸梗阻.

它不能被用來作為緊急治療的緩解支氣管痙攣的攻擊手段.

不要讓進入粉末進入眼睛.

禁忌在懷孕三個月我使用. 哺乳期間懷孕的，剩餘的階段 - 只, 如果預期收益大於可能的風險對胎兒或嬰兒.

注意事項

不推薦同時應用與其他抗膽鹼藥.