SUL'PERAZON

活性物質: 頭孢哌酮, 舒巴坦
當ATH: J01DD62
CCF: 第三代頭孢菌素與β-內酰胺酶抑製劑
ICD-10編碼 (證詞): A39, A40, A41, A54, G00, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N15.1, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0
當CSF: 06.02.03.01
生產廠家: 輝瑞伊拉克拉瑞有限公司. 史蒂. (火雞)

劑型, 成分和包裝

粉溶液用於I / O，以及/ M 白色或接近白色, 帶有淡黃色調.

玻璃瓶 (1) – 紙板包裝.

藥理作用

III代頭孢菌素與β-內醯胺酶抑制劑併用.

頭孢哌酮是一種半合成廣效頭孢菌素抗生素。. 透過抑制細胞壁黏肽的生物合成，作用於敏感微生物的活躍繁殖.

Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (исключение составляют Neisseriaceae и Acinetobacter). В исследованиях было показано, что он является необратимым ингибитором большинства основных β-лактамаз, которые продуцируются микроорганизмами, 耐β-內酰胺抗生素.

使用抗藥性菌株的研究證實了舒巴坦防止抗藥性微生物破壞青黴素和頭孢菌素的能力, в отношении которых сульбактам обладал выраженным синергизмом с пенициллинами и цефалоспоринами. Сульбактам также связывается с некоторыми пенициллинсвязывающими белками, 因此，頭孢哌酮/舒巴坦組合通常對敏感菌株具有更明顯的效果, 超過 1 個頭孢哌酮.

舒普拉宗 有效對抗 所有的微生物, 敏感頭孢哌酮. 除了, обладает синергизмом в отношении различных микроорганизмов, прежде всего следующих: 流感嗜血桿菌, 擬桿菌屬。, 葡萄球菌屬。, 醋酸鈣不動桿菌, 產氣腸桿菌, 大腸桿菌, 奇異變形桿菌, 肺炎克雷伯菌, 摩氏摩根, 弗氏檸檬酸桿菌, 陰溝腸桿菌, 不同的檸檬酸.

舒普拉宗 активен in vitro в отношении широкого спектра клинически значимых микроорганизмов. 革蘭氏陽性微生物: 金黃色葡萄球菌 (產生青黴素酶和不產生青黴素酶), 表皮葡萄球菌, 肺炎鏈球菌, 化膿性鏈球菌 (A群β溶血性鏈球菌), 無乳鏈球菌 (B 型β-溶血性鏈球菌), большинство других штаммов бета-гемолитических стрептококков, многие штаммы Streptococcus faecalis (腸球菌). Грамотрицательные микроорганизмы: 大腸桿菌, 克雷伯菌屬。, 腸桿菌屬。, 枸櫞酸桿菌屬。, 流感嗜血桿菌, 奇異變形桿菌, 普通變形桿菌, 摩氏摩根, 普羅維登屬. (包括. 雷氏普羅威登斯菌普羅維登斯), 沙雷菌屬. (包括粘質沙雷氏菌), 沙門氏菌。, 志賀氏菌。, Pseudomonas aeruginosa и некоторые другие Pseudomonas spp., 醋酸鈣不動桿菌, 淋球菌, 腦膜炎奈瑟氏菌, 百日咳桿菌, 小腸結腸炎耶爾森菌. Анаэробные микроорганизмы: 革蘭氏陰性桿菌 (包括脆弱類桿菌, 其他擬桿菌屬. 和梭桿菌屬。), 革蘭氏陽性和革蘭氏陰性球菌 (包括消化球菌屬。, 消化鏈球菌屬。, Veillonella屬。), 革蘭氏陽性桿 (包括梭菌屬。, 真桿菌屬. и 乳酸菌).

舒巴坦/頭孢哌酮已確定以下敏感性水平. IGC (微克/毫升), 以敏感微生物的頭孢哌酮濃度小於或等於 16, 對於具有中等敏感性的生物體在範圍內 17-63, 和對於抵抗 – 多 64. 以紙片擴散法測定時的敏感區域為: 對於敏感微生物更多 21 毫米; 具有中等靈敏度 – 從 16 至 20 毫米, 和對於抵抗 – 多 15 毫米.

為了確定 MIC，您可以使用按比例連續稀釋舒巴坦/頭孢哌酮的方法 1:1 在肉湯或瓊脂培養基中. 要使用紙片擴散法測定 MIC，建議使用紙片, 包括： 30 G和舒巴坦 75 克頭孢哌酮.

使用光碟時建議遵循以下品質控制標準, 含 30 G和舒巴坦 75 克頭孢哌酮. 對於對照菌株不動桿菌屬。. (航空航天中心 43498) 區域直徑為 26-32; 對於銅綠假單胞菌 (航空航天中心 27853) – 22-28; 用於大腸桿菌 (航空航天中心 25922) – 27-33; 對於金黃色葡萄球菌 (航空航天中心 25923) – 23-30.

藥代動力學

吸收和分配

C_最大 舒巴坦和頭孢哌酮靜脈注射一定劑量的舒巴坦後 2 G (1 先生和舒巴坦 1 克頭孢哌酮) 中 5 最小平均 130.2 微克/毫升 236.8 微克/毫升，分別. 這反映了較高的V_D 舒巴坦 (從 18.0 至 27.6 升) 與頭孢哌酮比較 (從 10.2 至 11.3 升).

在他們之後 1.5 克舒巴坦/頭孢哌酮 (500 舒巴坦毫克, 1 克頭孢哌酮) C_最大 觀察到血清中的舒巴坦和頭孢哌酮 15 分鐘 2 注射小時後. C_最大 血清中有 19.0 和 64.2 分別為 µg/ml 舒巴坦和頭孢哌酮.

如何使用舒巴坦, 頭孢哌酮廣泛分佈於各組織和體液中, 包括膽, 膽囊, 皮膚, 附錄, 輸卵管, 子房, 子宮.

沒有數據顯示服用舒巴坦和頭孢哌酮之間存在任何藥物動力學交互作用.

重複使用後，舒普拉宗兩種成分的藥物動力學參數並沒有顯著改變。. 引進的藥物每 8-12 ^ h積累觀察.

代謝和排泄

大約 84% 舒巴坦的劑量和 25% 頭孢哌酮給藥時的劑量 舒哌酮由腎臟排泄. 頭孢哌酮的其餘部分被從膽汁主要衍生. 服用舒普拉宗 T 時_1/2 舒巴坦平均約為 1 沒有, Ť_1/2 頭孢哌酮- 1.7 沒有. 血清濃度成正比的給藥劑量.

在特殊臨床情況下的藥代動力學

頭孢哌酮正在積極排泄在膽汁. Ť_1/2 頭孢哌酮通常是加長, а выведение с мочой увеличивается у больных с заболеваниями печени и/или обструкцией желчных путей. 即使在膽汁嚴重肝損傷達到治療濃度頭孢哌酮, аŤ_1/2 只有增加 2-4 時.

У больных с различной степенью нарушений функции почек, получавших Сульперазон, 舒巴坦從體內的總清除率與計算的 QC 之間存在高度相關性. 在末期腎衰竭患者中，T 顯著延長_1/2 舒巴坦 (平均 6.9 和h 9.7 小時在​​各種研究). 血液透析導致T中顯著變化_1/2, 從身體和V總清_D 舒巴坦.

舒普拉宗的藥物動力學已在患有腎衰竭和肝功能障礙的老年人中進行了研究。. 與健康志願者相比顯示增加的持續時間T_1/2, 減少間隙，增加為V_D 像舒巴坦, 和頭孢哌酮. 舒巴坦的藥代動力學與相關腎功能損害的程度, 頭孢哌酮的藥物動力學 - 與肝功能障礙的程度有關.

在兒童研究中，與成人相比，舒普拉宗成分的藥物動力學參數沒有顯著變化. 平均牛逼_1/2 舒巴坦在兒童範圍 0.91 至 1.42 沒有, 頭孢哌酮 - 來自 1.44 至 1.88 沒有.

證詞

感染性炎症性疾病, 瘧疾感染敏感菌引起的:

- 上和下呼吸道的感染;

- 上泌尿道和下泌尿道感染;

- 腹內感染 (包括. 腹膜炎, 膽囊炎, kholangit);

- 膿毒症;

- 腦膜炎;

- 皮膚和軟組織感染​​的;

- 骨和關節感染;

- 盆腔臟器的炎症性疾病 (包括. 子宮內膜炎);

- 淋病.

給藥方案

在 成人 建議按照以下每日劑量使用舒普拉宗.

每日劑量應分成等份，每次服用 12 沒有.

在 嚴重或難治性感染 舒普拉宗的每日劑量可增加至 8 g 各組分的比例 1:1 (即. 4 克頭孢哌酮). 病人, 接受舒普拉宗的比例 1:1, 可能需要額外服用頭孢哌酮. 劑量應分成等份，每次服用 12 沒有.

舒巴坦的建議最大每日劑量是 4 G.

在 孩子們 建議按照以下每日劑量使用舒普拉宗.

劑量應分成等份，每次服用 6-12 沒有.

在 嚴重或難治性感染 劑量可增加至 160 mg/kg/天（依成分比例） 1:1. 每日劑量分為 2-4 равные части.

在 新生兒 в течение первой недели жизни препарат следует вводить каждые 12 沒有. Максимальная суточная доза сульбактама у детей не должна превышать 80 毫克/千克/天.

在 嚴重腎功能損害患者 (CC 15-30 毫升/分鐘) 舒巴坦的最大劑量 1 g，每 12 沒有 (舒巴坦的每日最大劑量 – 2 G), 以及患有以下疾病的患者 CC小於 15 毫升/分鐘 舒巴坦的最大劑量 500 每毫克 12 沒有 (舒巴坦的每日最大劑量 – 1 G). 對於嚴重感染，可能需要額外服用頭孢哌酮。. 由於血液透析期間舒巴坦的藥物動力學發生顯著變化，Tmax 略有下降_1/2 血清中的頭孢哌酮, 舒普拉宗的給藥應計劃在透析後進行.

如果不定期監測頭孢哌酮血清濃度, 那麼每日最小劑量不應超過 2 G.

靜脈注射溶液的製備和使用規則

要製備輸注溶液，請稀釋 2 G (1 y+1y) 舒普拉宗初始體積 6.7 下列輸液之一毫升: 5% 葡萄糖水溶液, 5% 葡萄糖溶液在 0.225% 氯化鈉, 5% 葡萄糖鹽水溶液, 0.9% 氯化鈉溶液或無菌注射用水, 然後稀釋至 20 毫升起始溶液.

乳酸林格氏液可用於製備靜脈輸注溶液。, 但不能用於初始溶解, 鑑於該混合物的不相容性. 可以透過兩步驟製備溶液來實現相容性 - 首先將粉末溶解在註射用水中, 然後用乳酸林格氏液稀釋至舒巴坦濃度 5 毫克/毫升 (2 ml 初始溶液稀釋於 50 ml 乳酸林格氏液或 4 毫升 100 毫升乳酸林格氏液).

為進行輸液 15-60 米.

對於靜脈注射，每瓶內容物應溶解在 6.7 毫昇在一種溶劑中, 如上所述, 並管理至少 3 米.

肌肉注射溶液的製備規則

要製備肌肉注射溶液，您可以使用 2% 利多卡因, 但不能用於初始溶解, 鑑於它們的不相容性. 可以透過兩步驟製備溶液來實現相容性 - 首先將粉末溶解在註射用水中, 然後離婚 2% 鹽酸利多卡因.

的溶劑的總體積 6.7 毫升. 最終溶液將以比例含有頭孢哌酮/舒巴坦 125 毫克/125 毫克 1 毫升 0.5% 利多卡因.

副作用

過敏反應: 過敏性休克.

從消化系統: 腹瀉, 噁心, 嘔吐, psevdomembranoznыy結腸炎; 肝功能檢查短暫增加 - AST, GOLD, 鹼性磷酸酶, 血清膽紅素.

過敏反應: maculo，丘疹, 癢, 麻疹, Stevens-Johnson綜合徵 (有過敏反應史的患者發生這些反應的風險較高).

從造血系統: 降低嗜中性粒細胞的數量, 中性粒細胞減少正反轉 (長期治療), 減少血紅蛋白和紅細胞壓積, 通過 eozinofilia, 白細胞減少症, 血小板減少, gipoprotrombinemii; 在某些情況下 – 積極庫姆斯. 使用本尼迪克特溶液或費林溶液時，可能會出現尿液中葡萄糖的假陽性反應.

從泌尿系統: 血尿.

局部反應: 舒普拉宗肌肉注射時耐受性良好。. 有時肌肉注射後會出現短暫的疼痛, 在註射部位燃燒. 當經由導管靜脈注射舒普拉宗時，輸注部位可能會出現靜脈炎。.

其他: 頭痛, 發燒, 畏寒, 血管炎.

禁忌

- 對青黴素過敏, 舒巴坦, 頭孢哌酮或任何其他頭孢菌素.

孕期和哺乳期

舒巴坦和頭孢哌酮可穿透胎盤屏障.

只有在以下情況下才可以在懷孕和哺乳期間使用舒普拉宗：, 如果預期好處對母親超過了潛在的風險對胎兒或兒童.

注意事項

病人, 接受 β-內醯胺抗生素, 包括. 頭孢菌素類, 已經描述了嚴重過敏反應的病例 (過敏性的), 有時會導致死亡. 患者發生此類反應的風險較高, 有過敏反應史的人. 如果發生過敏反應，必須停藥並採取適當的治療。.

嚴重的過敏反應需要立即給予腎上腺素 (腎上腺素). GCS 透過靜脈注射並確保氣道通暢, 包括插管.

適用於嚴重膽管阻塞, 嚴重的肝臟疾病, 還有腎功能不全, 與任何指定條件結合, 可能需要調整藥物劑量方案.

對於肝功能受損並伴隨腎功能受損的患者，有必要監測頭孢哌酮的血清濃度，必要時調整其劑量。. 如果在這種情況下不定期監測頭孢哌酮血清濃度, 那麼其每日劑量不得超過 2 G.

使用頭孢哌酮治療時, 像其他抗生素一樣, 在極少數情況下，會出現維生素 K 缺乏症. 其原因, 大概, 是對正常腸道微生物群的抑制, 合成這種維生素. 患者可能被認為處於危險之中, 那些營養不良的人, 吸收不良患者 (例如：, mukovystsydoz) 以及長期靜脈注射人工營養者. 在這樣的情況下, 以及患者, 接受抗凝治療, 有必要監測凝血酶原時間，如果有需要，則服用維生素 K.

長期服用舒普拉宗治療 (像其他抗生素一樣) 可能會發生非敏感微生物的過度生長. 治療期間必須仔細監測患者.

在舒普拉宗長期治療期間，建議定期監測內臟器官功能指標。, 包括腎臟, 肝臟和造血系統. 這對於新生兒尤其重要, 尤其是早產兒, 和幼兒.

過量

關於頭孢哌酮鈉和舒巴坦鈉對人體的急性毒性的資訊有限。.

症狀: 如果服用過量，可能會出現不良反應, 使用藥物時註冊. 有必要考慮到事實, 腦脊髓液中高濃度的β-內醯胺抗生素可導致神經系統疾病, 包括發作.

治療: 對症, 血液透析有效, 尤其是在患者的腎功能受損.

藥物相互作用

如果您在頭孢哌酮治療期間和之前飲酒 5 服用幾天后，記錄到雙硫崙樣作用, 以潮汐為特徵, 出汗, 頭痛和心跳過速. 一些其他頭孢菌素也有類似的反應。, 因此，應警告患者在舒普拉宗治療期間飲用酒精飲料時發生這種情況的可能性. 病人, 需要人工營養的人 (口服或胃腸外), 應避免使用溶液, 含乙醇.

製藥互動

舒普拉宗和氨基糖苷類溶液不應直接混合, 鑑於它們之間的藥物不相容性. 如果採用舒普拉宗和氨基糖苷類藥物聯合治療, 然後使用單獨的輔助導管順序輸注兩種藥物, 並且在藥物劑量之間用該溶液很好地清洗了主導管. 白天舒普拉宗和氨基糖苷類藥物的給藥間隔應盡可能長.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

B名單. 藥物應存放在兒童接觸不到的地方達到或超過25℃. 保質期 – 2 年.

配製好的溶液應在室溫下保存; 此日期前最佳 – 24 沒有.