SOLIAN
活性物質: Amysulpryd
當ATH: N05AL05
CCF: 抗精神病藥物 (抗焦慮)
ICD-10編碼 (證詞): F20, F21, F22, F23, F25, F29
當CSF: 02.01.02.01
生產廠家: 賽諾菲溫思羅 工業 (法國)
劑型, 成分和包裝
丸 白色或接近白色, 圓, 平, 與安定的一方,追逐 “心肌梗死 100” – 另一.
1 標籤. | |
amysulpryd | 100 毫克 |
輔料: 一水乳糖, 羧甲基澱粉鈉 (支鏈澱粉鈉乙醇酸) (A型), 微晶纖維素, gipromelloza, 硬脂酸鎂.
30 個人計算機. – 水泡 (1) – 紙箱.
丸 白色或接近白色, 圓, 平, 與安定的一方,追逐 “AMI 200” – 另一.
1 標籤. | |
amysulpryd | 200 毫克 |
輔料: 一水乳糖, 羧甲基澱粉鈉 (支鏈澱粉鈉乙醇酸) (A型), 微晶纖維素, gipromelloza, 硬脂酸鎂.
30 個人計算機. – 水泡 (1) – 紙箱.
丸, 塗 白, 長圓狀橢圓形, 透鏡狀, 刻 “AMI 400” 安定之間 “急性心肌梗塞” 和 “400” 在一邊; 專題介紹 – 白色或接近白色的均勻質量.
1 標籤. | |
amysulpryd | 400 毫克 |
輔料: 支鏈澱粉鈉乙醇酸 (A型), 一水乳糖, 微晶纖維素, gipromelloza, 硬脂酸鎂, 聚氧乙烯 40 硬脂酸, 二氧化鈦 (E171).
30 個人計算機. – 水泡 (1) – 紙箱.
藥理作用
抗精神病藥物 (抗焦慮).
氨磺必利先後為多巴胺能受體亞型高選擇性親和力ð2/丁3 並且對亞型無親和力ð1, 丁4 иð5.
不同於傳統的和非典型抗精神病藥, 氨磺必利有血清素受體沒有親和力, gistaminovymñ1-接收器, A-адренорецепторамихолинорецепторам.
當高劑量塊突觸後ð使用2-受體, 定位於邊緣結構, 不同於類似的受體在紋狀體. 它不會引起木僵和不會導致多巴胺超敏D的發展2-經過多次治療受體.
在低劑量它優先阻斷突觸前ð2/丁3-受體, 刺激多巴胺的釋放.
非典型抗精神病藥物的藥理學特性,使高劑量氨磺必利的影響, 的發生是由於突觸後多巴胺受體的封鎖, 並且其在低劑量抗由突觸前多巴胺受體的阻斷陰性症狀療效.
氨磺必利vyzyvaet少錐體外系副作用, 這可以歸因於它的優惠邊緣活動.
精神分裂症患者急性發作Solian® 作為二次陰性症狀, 和情感症狀 (包括. 鬱悶的心情和遲緩).
藥代動力學
吸收
口服後觀察阿米舒必利吸收的兩個峰: 通過一個實現 1 沒有, 和第二 – 之間 3 和 4 行政h後. 接收Solian後® 劑量 50 在血漿毫克阿米舒必利濃度分別為39±3和54±4納克/毫升. 絕對生物利用度 48%.
服用藥物與食物一起, 含有豐富的碳水化合物 (包含 68% 液體), 顯著降低AUC, doctizheniya時間和C的值最大. 是在前台與高脂肪食品的變化的藥代動力學沒有注意到. 這些發現的臨床意義是未知.
分配
VD 等於 5.8 L /公斤. 由於血漿蛋白結合率低 (16%), 與其它藥物的相互作用是不太可能. 累計不檢查, 和藥代動力學參數接收重複劑量時不改.
代謝和排泄
阿米舒必利生物轉化到一個小的程度, 大約 4%. 確定 2 neaktivnыh代謝產物. Ť1/2 amilsulprida約 12 沒有. 隨尿液排出的不變. 腎清除率大約是 330 毫升/分鐘.
在特殊臨床情況下的藥代動力學
富含碳水化合物的餐顯著降低了AUC, Ť最大 иÇ最大 amysulpryda, 而食物中富含上述藥代動力學參數脂肪的變化不會引起. 然而,這些意見在日常臨床實踐的意義不明.
因為藥物被代謝不良, 沒有必要以降低患者的肝功能受損的劑量.
當腎功能不全患者應用Ť1/2 它不會改變, 但全身清除被減少的一個因素 2.5 至 3. 氨磺必利在低腎衰竭雙打AUC, 並在幾乎適中 10 時間. 實踐經驗, 然而, 有限, 並且沒有結果劑量的應用, 超額 50 毫克. 氨磺必利是弱透析.
對氨磺必利在老年患者的藥代動力學數據 (前輩 65 歲月) 有限. 接受該藥物的單劑量後 50 мгÇ最大, Ť1/2 和更高的AUC 10-30%, 比年輕患者. 上的藥物在老年患者交換應用的藥代動力學的數據沒有.
證詞
- 急性和慢性精神分裂症, 嚴重者伴有生產 (包括. 譫妄, 幻覺, 思維障礙) 和/或負 (包括. 情感冷淡, 缺乏情感的關懷和溝通) 障礙, 包括. 在患者的陰性症狀為主.
給藥方案
在 急性精神病發作 推薦的劑量是 400 至 800 毫克/天.
在某些情況下,如果需要,劑量可以增加,以 1200 毫克/天. 根據個人的耐受性增加劑量.
每日最大劑量不應超過 1200 毫克.
在 混合正和負症狀 劑量應加以選擇,以便, 確保陽性症狀最優控制: 一般 400 毫克 800 毫克/天. 維持治療應當分別在最小有效劑量的水平來建立.
在 陰性症狀優勢 從推薦的每日劑量範圍 50 至 300 毫克. 劑量的選擇應個體化.
劑量, 超額 400 毫克/天, Solian® 應給予 2 入場.
老年患者 Solian® 因為低血壓或過度鎮靜的可能發展應格外謹慎使用.
在 腎功能衰竭 劑量的患者 從KK 30 至 60 毫升/分鐘 應減少到 1/2, 在 從KK 10 至 30 毫升/分鐘 – 至 1/3.
副作用
CNS: 常 – 失眠, 報警, ažitaciâ; 有時 – 錐體外系症狀 (包括. 震, 高血壓, hyperptyalism, 靜坐不能, gipokineziya), 在維持劑量強度通常是輕微, 症狀不取消Solian部分可逆® 使用抗膽鹼能抗帕金森病 (的劑量依賴性錐體外系症狀的發生率是非常低的患者陰性症狀為主劑量50-300毫克/天); 很少 – 白天嗜睡; 很少 – 急性肌張力障礙 (包括. 痙攣性斜頸, oculogyric危機, Trizm), 這是可逆的,並與抗膽鹼能抗帕金森病的幫助校正; 長時間使用 – pozdnyaya運動障礙, 其特徵在於,所述有節奏, 不自主運動主要語言和/或人 (抗帕金森氏病劑是無效的,並且可能會導致症狀惡化); 在少數情況下 – 抗精神病藥物惡性症候群, 癲癇發作.
從消化系統: 很少 – 便秘, 噁心, 嘔吐, 口乾; 在某些情況下 – 肝酶升高 (主要是轉氨酶).
對內分泌系統的一部分: 常 – 增加催乳激素在血漿中的水平 (停藥後可逆), 這可能會導致galaktoreyu, 閉經, 男性乳房發育症, 乳房脹痛, impotenciю, 寒冷, 和體重增加.
心血管系統: 很少 – 低血壓, 心動過緩, QT間期延長; 很少 - 心房顫動.
其他: 在某些情況下 – 過敏反應.
禁忌
- 相關腫瘤prolaktinzavisimye (包括. 垂體泌乳素瘤, 乳腺癌);
- 嗜鉻細胞瘤;
- 嚴重腎功能不全 (CC<10 毫升/分鐘);
- 用的結合舒托必利用;
- 聯合應用多巴胺受體激動劑 (包括. 金剛烷胺, 阿樸嗎啡, 溴隱亭, kaʙergolin, 恩他卡朋, lizurid, perholyd, piriʙedil, 普拉克索, xinagolid, ropynyrol, 司來吉蘭), 除了在治療帕金森氏病;
- 兒童達歲 14 歲月;
- 哺乳期 (哺乳);
- 過敏者氨磺必利等成分.
FROM 慎重 藥物應在懷孕期間使用, 癲癇, parkinsonizme, 腎功能衰竭, 以及在老年患者.
孕期和哺乳期
阿米舒必利懷孕期間的安全性尚未確定. 故, 懷孕期間使用藥物是不推薦, 除, 當預期利益到母證明了潛在的風險對胎兒.
氨磺必利哺乳期間使用禁忌.
注意事項
抗精神病藥物惡性症候群也許發展, 特點是熱療, 肌肉僵硬, 外週神經系統的功能障礙, 肌酸激酶水平的提高. 熱療的發展, 尤其是考慮到使用高劑量, 所有的抗精神病藥物 (包括Solian®) 應該取消.
由於切除腎臟進行氨磺必利, 在情況嚴重侵犯腎功能的應調整劑量和治療方案. 該藥物的患者的嚴重受損的經驗 (CC<10 毫升/分鐘) 無腎功能.
因為藥物被代謝不良, 對違反肝功能劑量減少不需要.
在與癲癇發作閾值可能減少連接時使用氨磺必利患者有癲癇病史,需要在治療期間Solian連續監測®.
在老年患者中,氨磺必利,應特別謹慎,因為低血壓或過度鎮靜的風險可能使用.
在帕金森氏症, 的抗多巴胺能藥物和氨磺必利的任命應該是因為可能惡化小心. 阿米舒必利應僅用於在事件, 如果不能避免抗精神病藥治療.
阿米舒必利使間隔QT的劑量依賴性延長, 從而增加嚴重室性心律失常的風險 (類型 “迴旋”). 處方前, 和, 或者, 根據病人的臨床狀況,建議並監控因素, 促進心律失常的發展: 心動過緩 (心臟率<55 ü/分鐘), 低鉀血症, 先天性長QT間期.
病人, 這就需要用神經鬆弛長期治療, 評估初級ECG的狀態時,應執行.
由於乳糖的片劑的存在, 該藥禁用於先天性半乳糖血症, 吸收不良綜合徵,葡萄糖或半乳糖或乳糖酶缺乏.
對影響的能力來驅動車輛和管理機制
阿米舒必利影響反應的速率, 導致從事有潛在危險的活動的能力可以得到緩解.
過量
經驗, 與氨磺必利的相關過量, 有限.
症狀: 強化的藥物的已知藥理作用 (包括. 睡意, 鎮靜, 低血壓, 錐體外系症狀, 昏迷).
治療: 在急性過量應探討可能的組合與其他藥物,並採取必要的措施: 仔細觀察生命體功能; 心電監護儀監測 (QT延長的風險); 在發生嚴重的錐體外系症狀, 應任命抗膽鹼能藥物. 血液透析nyeeffyektivyen. 特效解毒劑,以氨磺必利不存在.
藥物相互作用
組合, 禁忌
與多巴胺受體激動劑 (包括. 金剛烷胺, 阿樸嗎啡, 溴隱亭, kaʙergolin, 恩他卡朋, lizurid, perholyd, piriʙedil, 普拉克索, xinagolid, ropynyrol, 司來吉蘭), 除了在治療帕金森氏病.
多巴胺受體激動劑和抗精神病藥有相互拮抗. 當錐體外系綜合徵, 引起神經阻滯劑, 多巴胺受體激動劑代替應使用抗膽鹼能藥.
在應用程序中Solian® 與舒托必利室性心律失常的風險增加, 尤其是心房顫動.
組合, 不推薦
用藥物, 這可能會導致心律失常型 “迴旋”: 抗心律失常類IA (包括. 奎尼丁, gidroxinidin, 丙吡胺) 和III類 (包括. 胺碘酮, 索他洛爾, dofetilid, iʙutilid), 一些抗精神病藥 (包括. tioridazin, 氯丙嗪, levomepromazin, 三氟拉嗪, tsiamemazin, sulpyryd, tyapryd, pimozid, 氟哌啶醇, 氟哌利多) 和其他藥物 (包括. 芐普地爾, 西沙必利, difemanil, w / w的紅黴素, 咪唑斯汀, I /長春胺, galofantrin, sparfloxacine, 加替沙星, 莫西沙星, 噴他脒, I /螺旋黴素). 室性心律失常的風險增加, 特別心律失常的發展,如 “迴旋”. 如果不能避免藥物的組合, 之前預約持有QT間期控制和開始監測心電圖.
乙醇增強抗精神病藥的鎮靜作用. 避免飲酒和使用藥物, 含有酒精.
請左旋多巴和抗精神病藥的心靈相互對立的行動在這些藥物的任命. 帕金森病患者推薦的最小有效劑量兩種藥物.
組合, 需要特別小心
用藥物, 引起心動過緩 (包括. β受體阻滯劑/除索他洛爾/鈣通道阻滯劑, 引起心動過緩 – 地爾硫卓和維拉帕米), 可樂定, 胍法辛, 洋地黃製劑, 膽鹼酯酶抑製劑 (包括. 多奈哌齊, 利斯的明, 他克林, ambenonyy, galantamin, 吡啶斯的明, 新斯的明).
用藥物, 這可能會導致低鉀血症 (包括. kaliyvyvodyaschie利尿劑, 瀉藥, I /兩性黴素B, GCS, tetrakozaktidы).
當藥物的上述組合是室性心律失常的危險, 心律失常的類型的特別是開發 “迴旋”.
組合, 應考慮
與降壓藥和β-受體阻滯劑在心臟衰竭 (包括. 比索洛爾, karvedilol, 美托洛爾) 它有血管擴張作用, 增加體位性低血壓的風險 (加性效應).
隨著嗎啡的衍生物 (包括. 止痛藥, 鎮咳藥), ʙarʙituratami, 苯二氮和其他抗焦慮藥, 安眠藥, 鎮靜抗抑鬱藥 (包括. 阿米替林, 多慮平, 米安色林, 米氮平, trymypramyn), 鎮靜性抗組胺藥, 中樞性降壓藥, 抗精神病藥等藥物 (包括. ʙaklofen, 沙利度胺, 苯噻啶) 它會導致顯著強化的抑製作用的中樞神經系統的 (減少注意力並沒有為司機和運輸設備操作人員的危險).
供應藥店的條件
該藥物是處方下發布.
條件和條款
藥物應存放在兒童接觸不到的地方, 在溫度低於25℃的乾燥處. 保質期 – 3 年.