永遠不會被駭客入侵

活性物質: 孟魯司特
當ATH: R03DC03
CCF: 白三烯受體拮抗劑. 藥物用於治療支氣管哮喘和過敏性鼻炎的治療.
ICD-10編碼 (證詞): J30.1, J30.3, J45
在 KFU: 12.05.02
生產廠家: 默克夏普 & (B) （V）。. (荷蘭)

劑型, 成分和包裝

咀嚼片 粉紅色, 橢圓形, 透鏡狀, 用擠壓式銘文 “SINGULAIR” 在一側和 “MSD 711” – 另一.

輔料: 甘露醇, 微晶纖維素, giproloza, 氧化鐵紅, 羧甲基纖維素鈉, 櫻桃味, 阿斯巴甜, 硬脂酸鎂.

7 個人計算機. – 水泡 (1) – 紙板包裝.
7 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.
7 個人計算機. – 水泡 (4) – 紙板包裝.

咀嚼片 粉紅色, 圓, 透鏡狀, 用擠壓式銘文 “MSD 275” 在一側和 “SINGULAIR” – 另一.

輔料: 甘露醇, 微晶纖維素, giproloza, 氧化鐵紅染料, 羧甲基纖維素鈉, 櫻桃味, 阿斯巴甜, 硬脂酸鎂.

7 個人計算機. – 水泡 (1) – 紙板包裝.
7 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.
7 個人計算機. – 水泡 (4) – 紙板包裝.

丸, 塗 светло-кремового цвета, квадратные, 具有圓邊, 刻 “MSD 117” 在一側和 “SINGULAIR” – 另一.

輔料: 微晶纖維素, 乳糖, 羧甲基纖維素鈉, giproloza, 硬脂酸鎂.

殼的組合物: giproloza, gipromelloza, 二氧化鈦, красители железа оксид красный и железа оксид желтый, 巴西棕櫚蠟.

7 個人計算機. – 水泡 (1) – 紙板包裝.
7 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.
7 個人計算機. – 水泡 (4) – 紙板包裝.

藥理作用

白三烯受體拮抗劑. Монтелукаст ингибирует цистеинил лейкотриеновых рецепторов эпителия дыхательных путей, проявляя одновременно способность ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием цистеинил-лейкотриена LTD₄ у пациентов с бронхиальной астмой. 劑量 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD₄. Применение монтелукаста в дозах, 超額 10 毫克/天 1 時間/天, не повышает эффективность препарата.

Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета₂-adrainomimetikami.

藥代動力學

吸收

После приема внутрь монтелукаст быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Прием обычной пищи не влияет на C_最大 в плазме крови и биодоступность таблеток, 塗, и жевательных таблеток. У взрослых при приеме натощак таблеток, 塗, 劑量 10 мгÇ_最大 血漿後取得 3 沒有. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%.

После приема внутрь натощак препарата в форме жевательных таблеток в дозе 5 мгÇ_最大 у взрослых достигается через 2 沒有. 生物利用度 73%.

分配

Связывание монтелукаста с белками плазмы крови составляет более 99%. V_D 均線 8-11 升.

При однократном приеме препарата в форме таблеток, 塗, 劑量 10 毫克 1 раз/сут наблюдается умеренная (大約 14%) кумуляция активного вещества в плазме.

代謝

Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.

預期, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 (3А4 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома Р450: 3A4, 2C9, 1A2, 2А6, 2A19和2D6.

扣除

Ť_1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2.7 至 5.5 沒有. Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 毫升/分鐘. После перорального приема монтелукаста 86% 返回與糞便期間 5 дней и менее 0.2% – 尿, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью.

在特殊臨床情況下的藥代動力學

Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь свыше 50 毫克.

При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается.

Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин имеет сходный характер.

При приеме внутрь таблеток, 塗, 劑量 10 毫克 1 раз/сут фармакокинетический профиль и биодоступность имеют сходный характер у пациентов пожилого и молодого возраста.

У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением AUC приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 毫克. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (Ť_1/2 均線 7.4 沒有). Изменение дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (多 9 在Child-Pugh分級分) 沒有.

Поскольку монтелукаст и его метаболиты не выводятся с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Коррекция дозы у этой категории пациентов не требуется.

Не выявлено различий клинически значимых фармакокинетических эффектов у пациентов в зависимости от расовой принадлежности.

證詞

Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых и детей в возрасте 2 以上, 包含:

— предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания;

— лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте;

— предупреждение бронхоспазма, 運動誘發.

Купирование дневных и ночных симптомов сезонных аллергических ринитов (在成人和兒童 2 以上) и постоянных аллергических ринитов (在成人和兒童 2 以上).

給藥方案

該藥物內服 1 時間/天不管飯. 至 лечения бронхиальной астмы Сингуляр^® следует принимать вечером. 在 лечении аллергических ринитов препарат можно принимать в любое время суток. При сочетанной патологии (бронхиальная астма и аллергический ринит) препарат следует принимать вечером.

Взрослым и подросткам в возрасте 15 以上 該藥物被規定在一個劑量 10 毫克 (1 標籤。, 塗層襯墊)/D.

學齡兒童 6 至 14 歲月 施用的劑量 5 毫克 (1 標籤. 咀嚼)/D. Подбора дозы для этой возрастной группы не требуется.

學齡兒童 2 至 5 歲月 для лечения бронхиальной астмы и/или аллергического ринита 該藥物被規定在一個劑量 4 毫克 (1 標籤. 咀嚼)/D.

Терапевтическое действие Сингуляра^® на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать Сингуляр^® как в период достижения контроля симптомов бронхиальной астмы, так и в период обострения заболевания.

至 老年患者, 腎功能不全患者, пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется.

Сингуляр^® можно добавлять к лечению бронходилататорами и ингаляционными ГКС.

副作用

過敏反應: 過敏性反應, 血管性水腫, 皮疹, 癢, 麻疹; 很少 – эозинофильная инфильтрация печени.

CNS: 奇怪的生動的夢境, 幻覺, 睡意, 易怒, 激勵, 包括攻擊行為, 疲憊狀況, суицидальные мысли и суицидальное поведение (сиуцидальность), 失眠, 感覺異常/ gipestezii, 頭痛; 很少 – 癲癇發作.

從消化系統: 噁心, 嘔吐, 腹瀉, 腹痛; 很少 – 淤膽型肝炎, повреждение гепатоцитов, чаще всего на фоне сопутствующей медикаментозной терапии или патологии печени (алкогольный и другие формы гепатита).

在肌肉骨骼系統的一部分: 關節痛, 肌痛, 包括肌肉抽筋.

皮膚病反應: uzlovatayaэritema, тенденция к образованию подкожных кровоизлияний (гематом).

其他: 潮流出血增多, 心跳, 腫脹, 在這個年齡段的孩子們 2 至 5 歲月 – 口渴.

В целом Сингуляр^® 耐受性良好. Побочные эффекты обычно бывают легкими и как правило не требуют отмены лечения. Общая частота побочных эффектов, о которых сообщалось при применении Сингуляра^®, сопоставима с таковой для плацебо.

禁忌

- 兒童達歲 2 歲月;

- 過敏的藥物.

孕期和哺乳期

Сингуляр^® следует применять при беременности и в период лактации только в случаях, 預期收益到母超過了潛在的風險對胎兒或兒童.

注意事項

Сингуляр^® не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. При остром течении бронхиальной астмы пациентам следует назначать лекарственные препараты для проведения терапии, купирующей и предупреждающей приступы заболевания.

Больным бронхиальной астмой рекомендуется всегда иметь при себе препараты экстренной помощи (короткодействующие ингаляционные агонисты β-адренорецепторов).

Для купирования острого приступа бронхиальной астмы после физической нагрузки применяют препарат для купирования приступа, 即. короткодействующий ингаляционный агонисты β-адренорецепторов. Лечение Сингуляром^® не гарантирует абсолютную профилактику обострений.

В период обострения бронхиальной астмы и необходимости применения для купирования приступов препаратов экстренной помощи (короткодействующих ингаляционных агонистов β-адренорецепторов) прекращать прием препарата Сингуляр^® 不應該.

Дозу применяемых одновременно с Сингуляром^® ингаляционных ГКС можно постепенно снижать под наблюдением врача. Не следует резко заменять Сингуляром^® терапию ингаляционными или пероральными ГКС.

Пациентам с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС следует на период лечения Сингуляром^® избегать контакта с этими препаратами, поскольку Сингуляр^®, улучшая дыхательную функцию у пациентов с аллергической бронхиальной астмой, 然而, не предотвращает бронхоконстрикцию, обусловленную действием НПВС.

Уменьшение системной дозы ГКС у больных, получающих противоастматические средства, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одного или нескольких из перечисленных явлений: eozinofilii, геморрагической сыпи, усугубления симптомов со стороны легких, кардиологических осложнений и/или невропатии, иногда диагностируемой как синдром Чарг-Страуса – системный эозинофильный васкулит. Хотя причинно-следственной связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении системной дозы ГКС у больных, принимающих Сингуляр^®, необходимо соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.

Возрастных различий профиля эффективности и безопасности Сингуляра^® 未找到.

Пациенты с фенилкетонурией должны быть проинформированы о том, 什麼 1 таблетке жевательной содержится не менее 1.2 мг аспартама.

對影響能力駕駛車輛和機械操作

數據, 作證, что прием Сингуляра^® влияет на способность управлять автомобилем или движущимися механизмами не выявлено.

過量

症狀 передозировки Сингуляра^® у пациентов с хронической бронхиальной астмой при применении в дозе, 超額 200 毫克/天, 中 22 недель и в дозе 900 毫克/天 – 中 1 一周中的, 沒有確定.

Имеются сообщения об острой передозировке монтелукаста у детей (в дозе не менее 150 毫克/天). Клинические и лабораторные данные при этом свидетельствуют о соответствии профиля безопасности Сингуляра^® у детей профилю безопасности у взрослых и пациентов пожилого возраста. Наиболее частыми нежелательными явлениями были чувство жажды, 睡意, midriaz, гиперкинезы и боли в животе.

治療: 對症治療.

Данные о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа отсутствуют.

藥物相互作用

Сингуляр^® можно назначать вместе с другими лекарствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы. Монтелукаст в рекомендуемой клинической дозе не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов: 茶鹼, 強的松, 潑尼松龍, 口服避孕藥 (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), 特非那定, 地高辛和華法林.

病人, одновременно получавших фенобарбитал, AUC монтелукаста уменьшалась примерно на 40%. Подбор дозы Сингуляра^® для этой категории пациентов не требуется.

При неэффективности бронходилататоров в качестве монотерапии бронхиальной астмы к лечению можно добавить Сингуляр^®. При достижении терапевтического эффекта (通常在第一次劑量後) на фоне терапии Сингуляром^® дозу бронходилататоров можно постепенно снижать.

Лечение Сингуляром^® обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у пациентов, получающих ингаляционные ГКС. При достижении стабилизации состояния пациента возможно снижение дозы ГКС. Дозу ГКС следует снижать постепенно, 在醫生的監督下. У некоторых пациентов прием ингаляционных ГКС может быть полностью отменен. Не рекомендуется резкая замена терапии ингаляционными ГКС назначением Сингуляра^®.

В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP2C8. Однако при исследовании лекарственного взаимодействия in vivo монтелукаста и розиглитазона (метаболизируется при участии изофермента CYP2C8) не получено подтверждения ингибирования монтелукастом изофермента CYP2C8. 從而, в клинической практике не предполагается влияние монтелукаста на CYP2C8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных препаратов, 包括. паклитаксела, розиглитазона, репаглинида.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

B名單. 咀嚼片 5 мг и таблетки, 塗, 10 мг следует хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 30°С. 咀嚼片 4 мг следует хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре от 15°С до 30°С. 保質期咀嚼片 – 2 年; 平板電腦, 塗, – 3 年.

藥物應存放在兒童接觸不到的地方.