辛伐他汀
活性物質: 辛伐他汀
當ATH: C10AA01
CCF: 降脂藥
當CSF: 01.12.11.03
生產廠家: ALSI製藥公司公司 (俄羅斯)
劑型, 成分和包裝
丸, 覆蓋 薄膜覆蓋 棕色至淺棕色與粉紅色的色調, 圓, 透鏡狀.
| 1 標籤. | |
| 辛伐他汀 | 10 毫克 |
輔料: 微晶纖維素, 乳糖, 預糊化澱粉 (澱粉 1500), 膠體二氧化矽 (aэrosyl), 維生素C, ʙutilgidroksianizol, 硬脂酸, 硬脂酸鎂, опадрайII (聚乙烯醇, 聚乙二醇 (聚乙二醇), 染料氧化鐵黑, 滑石, 染料氧化鐵黃, 氧化鐵紅染料, 二氧化鈦).
10 個人計算機. – 填料安定地上物 (1) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 填料安定地上物 (2) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 填料安定地上物 (3) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 填料安定地上物 (4) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 填料安定地上物 (5) – 紙板包裝.
丸, 薄膜包衣 棕色至淺棕色與粉紅色的色調, 圓, 透鏡狀.
| 1 標籤. | |
| 辛伐他汀 | 20 毫克 |
[環] 微晶纖維素, 乳糖, 預糊化澱粉 (澱粉 1500), 膠體二氧化矽 (aэrosyl), 維生素C, ʙutilgidroksianizol, 硬脂酸, 硬脂酸鎂, опадрайII (聚乙烯醇, 聚乙二醇 (聚乙二醇), 染料氧化鐵黑, 滑石, 染料氧化鐵黃, 氧化鐵紅染料, 二氧化鈦).
10 個人計算機. – 填料安定地上物 (1) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 填料安定地上物 (2) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 填料安定地上物 (3) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 填料安定地上物 (4) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 填料安定地上物 (5) – 紙板包裝.
說明活性物質的.
藥理作用
他汀類降脂藥, , HMG-CoA還原酶. 它是一種前藥, 作為具有在其結構的閉環內酯環, 其中，攝入後水解.
他汀內酯環在它們的結構相似的酶HMG-CoA還原酶的一部分. 根據競爭性拮抗作用的Statine分子的原理結合與輔酶A的受體部分, 其中酶被安裝. 所述他汀類藥物分子的另一部分抑制轉化為甲羥戊酸gidroksimetilglutarata的過程, 在膽固醇分子的合成中間體. 的HMG-CoA還原酶抑制導致一系列連續的反應, 從而減少細胞內膽固醇和取入LDL受體的活性的代償性增加，因此加速膽固醇的分解代謝 (XC) LDL.
降脂他汀類藥物的作用與在總膽固醇的降低由LDL-C的相關的. 降低LDL膽固醇是劑量依賴性的並且不是線性, 和指數性質.
他汀類藥物不影響脂蛋白脂肪酶，肝的活性, 上的游離脂肪酸的合成和分解代謝無顯著影響, 所以其上的第二Tg的水平，並通過對LDL-C的降低它們的主要作用間接影響. 適度降低甘油三酯的他汀類藥物治療, 顯然地, 與表達remnantnyh相關 (載脂蛋白E基因) 受體的肝細胞的表面上的, 參與LPPP的分解代謝, 一組合物，它大約 30% TG.
根據對照良好的研究與辛伐他汀增加HDL-C到 14%.
除了降脂作用, 他汀類藥物在血管內皮功能障礙有積極影響 (早期動脈粥樣硬化的臨床前的跡象), 對血管壁, 動脈粥樣硬化的狀態, 提高血液的流變特性, 具有抗氧化, 抗增殖特性. 有證據, 辛伐他汀增強後血管內皮功能 30 治療天.
使用辛伐他汀伴隨在心血管疾病，發病率的降低而不管基線LDL-C的.
藥代動力學
攝入後辛伐他汀是公從胃腸道吸收 (平均 85%). C最大 通過實現 4 沒有. 立即具有低脂肪含量在餐前接收不影響辛伐他汀的藥代動力學參數.
在 “第一遍” 在肝臟辛伐他汀生物轉化以形成活性的β-代謝產物. 血漿蛋白結合是 95%.
辛伐他汀在人的全身循環的活性代謝物的濃度小於 5%.
原形或代謝產物如, 主要, 膽汁 – 60-85%; 10-15% – 在由腎臟排泄的惰性代謝物的形式.
證詞
主要高膽固醇血症時，不良的飲食習慣, 合併高膽固醇血症和高甘油三酯血症.
給藥方案
個人. 初始劑量是 5-20 毫克. 如果必要的話，增加的時間間隔的劑量 4 一周中的. 辛伐他汀考慮 1 時間/天, 晚上. 最大劑量 是 40 毫克/天.
病人, 接收免疫抑製劑, 推薦的起始劑量為 5 毫克/天; 最大劑量 – 5 毫克/天.
在嚴重的腎功能衰竭 (CC小於 30 毫升/分鐘) 起始劑量為 5-10 毫克/天.
副作用
從消化系統: 便秘, 腹瀉, 食慾不振, 脹氣, 噁心, 腹痛, 胰腺炎, ALT升高, IS, GGT, 鹼性磷酸酶.
從中樞和外週神經系統: 頭痛, 頭暈, 肌肉痙攣, 感覺異常, perifericheskaya神經病.
心血管系統: 可能一過性低血壓.
在肌肉骨骼系統的一部分: mialgii, 肌病, raʙdomioliz, 增加CPK活性.
過敏反應: 很少 – 血管性水腫, 狼瘡樣綜合症, 血管炎, 血小板減少, eozinofilija, 血沉增快, 關節炎, 麻疹, 發燒, 呼吸困難.
皮膚病反應: 光敏性, 皮疹, 癢, dermahemia, 脫髮.
其他: 貧血.
禁忌
在肝臟中活性的病理過程, 轉氨酶持續升高, 懷孕, 哺乳期, 過敏辛伐他汀.
孕期和哺乳期
懷孕和哺乳期間辛伐他汀的禁忌.
注意事項
隨著患者謹慎使用辛伐他汀與肝臟疾病, 慢性酒精中毒, 動脈低血壓, 骨骼肌不明病因的減少或增加音, 癲癇, 嚴重腎功能不全.
治療前和治療過程中需要監測肝功能.
病人, 接受抗凝香豆素衍生物, 之前和辛伐他汀治療期間應監測凝血酶原時間.
使用辛伐他汀應停藥如果CPK或懷疑肌病顯著增加, 急性或嚴重的疾病的發展, 當任何風險因素, 誘發腎衰竭的發展由於橫紋肌溶解.
不建議與免疫抑製劑同時辛伐他汀, fiʙratami, 菸酸 (劑量, 造成低脂血症), 唑類抗真菌藥.
使用在兒科
小兒患者的安全性和辛伐他汀的有效性尚未確立. 不推薦用於兒童.
藥物相互作用
在應用程序中增加間接抗凝劑的作用 (包括. varfarina).
在與細胞抑製劑的應用, 伊曲康唑, fiʙratami, 菸酸在高劑量, 免疫抑製劑增加肌病的危險.
在與地高辛的應用程序增加了血漿中的地高辛的濃度.
橫紋肌溶解症症狀的單一劑量的西地那非在病人用藥後的病例, poluchayushtego辛伐他汀.
