舒利迭

活性物質: 氟替卡松, 沙美特羅
當ATH: R03AK06
CCF: 具有抗發炎和支氣管擴張作用的藥物
ICD-10編碼 (證詞): J44, J45
當CSF: 04.03
生產廠家: 葛蘭素史克 WELLCOME GROUP (大不列顛)

劑型, 成分和包裝

吸入氣霧劑劑量 在以懸浮液的形式白色或類白色.

輔料: 1,1,1,2-四氟 (至 75 毫克).

120 劑量 – 吸入鋁 (1) с клапаном дозирующего действия – 紙板包裝.

吸入氣霧劑劑量 在以懸浮液的形式白色或類白色.

輔料: 1,1,1,2-四氟 (至 75 毫克).

120 劑量 – 吸入鋁 (1) с клапаном дозирующего действия – 紙板包裝.

吸入氣霧劑劑量 在以懸浮液的形式白色或類白色.

輔料: 1,1,1,2-四氟 (至 75 毫克).

120 劑量 – 吸入鋁 (1) с клапаном дозирующего действия – 紙板包裝.

藥理作用

聯合製劑, 含有沙美特羅和丙酸氟替卡松, 具有不同的作用機制. 沙美特羅預防支氣管痙攣的發生, 丙酸氟替卡松可改善肺功能並預防病情加重. 塞雷蒂^® может быть альтернативой для пациентов, 同時接受β受體激動劑治療的人₂-腎上腺素受體和吸入GCS (из разных ингаляторов).

沙美特羅 – 選擇性β激動劑₂-長效腎上腺素受體 (至 12 沒有), 具有長側鏈, 與受體的外部結構域結合.

沙美特羅的藥理特性可防止組織胺引起的支氣管收縮和更持久的支氣管擴張 (持久不減 12 沒有), 比 β 激動劑₂-腎上腺素短效. 支氣管擴張作用的開始發展是在 10-20 米.

沙美特羅是一種強效長效抑制劑，可抑制人體肺組織中肥大細胞介質的釋放。, 這樣, 像組織胺, 白三烯和前列腺素 D₂.

沙美特羅抑制吸入過敏原反應的早期和晚期; 後者持續時間較長 30 一劑後小時, Ť. 它是. 而, 當支氣管擴張作用不再存在時. 單次施用沙美特羅可減輕支氣管樹的高反應性. 這表明，, 沙美特羅除了支氣管擴張作用外，還有一個額外的作用, 其臨床意義尚未明確確定. 這種作用機轉與GCS的抗發炎作用不同.

在治療劑量下，沙美特羅對心血管系統沒有影響.

丙酸氟替卡松 – SCS供本地使用, 當以建議劑量吸入時，它對肺部具有明顯的抗炎和抗過敏作用, 這會導致臨床症狀減輕和疾病惡化的頻率減少, 伴有氣道阻塞. 恢復患者對支氣管擴張劑的反應, 允許以減少他們的使用頻率. 丙酸氟替卡松作用, 按建議劑量服用, 不伴隨不良反應, 系統性GCS的特徵.

長期以最大建議劑量吸入丙酸氟替卡松，腎上腺激素的每日分泌量仍維持在成人的正常範圍內, 和孩子. 患者轉移後, 接受其他吸入性皮質類固醇, 服用丙酸氟替卡松後，腎上腺皮質每日分泌的荷爾蒙逐漸正常化, 儘管之前和現在間歇性使用口服皮質類固醇. 這顯示吸入丙酸氟替卡松可恢復腎上腺功能. 長期使用丙酸氟替卡松，腎上腺皮質的儲備功能也維持在正常範圍內。, 適當刺激後皮質醇產生的正常增加就證明了這一點 (必須考慮, 腎上腺儲備的殘餘減少, 由先前的治療引起, 可以長期堅持).

科研, 舉行於 318 患有持續性支氣管氣喘的成年患者, 發現, что при использовании удвоенной дозы Серетида^® 中 14 天 (與藥物成分的劑量無關) 不良事件發生率略有增加, 與β受體激動劑的作用有關 (震 – 1 病人 [1%], 0 常用劑量的患者; 心悸 – 6 病人 [3%], 1 病人 [<1%] 在正常劑量下; 抽搐: 6 病人 [3%], 1 病人 [<1%] 在正常劑量下), 而不良事件的發生頻率, 與吸入性皮質類固醇的作用相關的保持在同一水平 (例如：, 口腔念珠菌病 – 6 病人 [6%], 16 病人 [8%] 在正常劑量下; 嘶啞 – 2 病人 [2%], 4 病人 [2%] 在正常劑量下) 與通常的治療方案相比 (1 吸入 2 次/天). 從而, 在某些情況下可以使用雙倍劑量的藥物, 當患者需要額外的短時間 (至 14 天) 皮質類固醇治療療程.

藥代動力學

同時吸入沙美特羅和丙酸氟替卡松不影響這些物質的藥物動力學.

沙美特羅

沙美特羅在肺組織中局部作用, 因此血漿中其含量與治療效果無關.

沙美特羅的藥物動力學數據有限。, 因為技術上很難確定血漿中極低的藥物濃度 (C_最大 200 pg/ml 或更少) 以治療劑量吸入給藥後. 定期使用吸入性沙美特羅昔萘酸可測定血液中的羥基萘酸, C值_SS 大約相當於 10 微克/毫升. 這些濃度在 1000 低於平衡水平的次數, 毒性研究中觀察到.

丙酸氟替卡松

吸收和分配

吸入給藥後，丙酸氟替卡鬆在健康人體內的絕對生物利用度為 10-30%, зависимости от используемого ингалятора. 支氣管氣喘及慢性阻塞性肺病患者 (慢性阻塞性肺病) 觀察到丙酸氟替卡松血漿濃度較低. 全身吸收主要發生在肺部, 一開始速度更快, 但隨後減慢速度.

部分吸入劑量可能被吞嚥, 但由於丙酸氟替卡鬆在水中的溶解度差且代謝過程中的強烈代謝，全身效應很小。 “第一遍” 通過肝臟. 從胃腸道吸收時，丙酸氟替卡鬆的生物利用度小於 1%.

隨著吸入劑量的增加，丙酸氟替卡鬆的血漿濃度線性增加.

V_SS флутиказона пропионата составляет около 300 升.

丙酸氟替卡松與血漿蛋白的結合程度相對較高 (91%).

代謝和排泄

丙酸氟替卡松迅速從血液中消除, 主要是由於 CYP3A4 同功酶參與代謝，形成無活性的羧基代謝物.

丙酸氟替卡松具有較高的血漿清除 (1150 毫升/分鐘).

在最終t_1/2 約 8 沒有.

未變化的丙酸氟替卡鬆的腎清除率可以忽略不計。 (<0.2%), 較少以代謝物形式經由尿液排出體外 5% 劑量.

主要以羥基化代謝物的形式經由腸道排泄.

證詞

該藥物用於治療支氣管氣喘患者, 聯合療法β適用於哪些人₂-長效擬腎上腺素和吸入GCS:

- 在持續吸入GCS單一療法並定期使用β的背景下疾病控制不足的患者₂-短效腎上腺素能激動劑;

- 在吸入GCS和β治療期間疾病得到充分控制的患者₂-長效腎上腺素激動劑;

- 作為持續性支氣管氣喘患者的初始維持治療 (每天出現症狀, 每天使用藥物來快速緩解症狀) 如果有跡象表明需要開 GCS 來實現疾病控制.

COPD 和 FEV1 值的維持治療< 60% от должных величин (吸入支氣管擴張劑前) 以及反覆加重的病史, 疾病嚴重症狀持續存在的人, 儘管定期接受支氣管擴張劑治療.

給藥方案

塞雷蒂^® предназначен только для ингаляций.

為了獲得最佳效果，藥物應定期使用, 即使沒有支氣管氣喘和慢性阻塞性肺病的臨床症狀.

醫生單獨決定治療過程和劑量變化.

Пациенту следует назначать препарат в такой лекарственной форме, 其中含有一定劑量的丙酸氟替卡松, соответствующую тяжести заболевания.

推薦劑量 成人和兒童 12 以上 – 2 吸入 (25 mcg 沙美特羅和 50 微克丙酸氟替卡松) 2 次/天, 要么 2 吸入 (25 mcg 沙美特羅和 125 微克丙酸氟替卡松) 2 次/天, 要么 2 吸入 (25 mcg 沙美特羅和 250 微克丙酸氟替卡松) 2 次/天.

至 孩子們 4 以上 推薦 2 吸入 (25 mcg 沙美特羅和 50 微克丙酸氟替卡松) 2 次/天.

Дозу Серетида^® следует снижать до минимальной эффективной дозы. Если контроль симптомов обеспечивают 2 ингаляции Серетида в сут, минимальная эффективная доза может составлять 1 ингаляцию в сут.

在 慢性阻塞性肺病 至 成人 максимальная рекомендуемая доза составляет 2 吸入 (25 mcg 沙美特羅和 250 微克丙酸氟替卡松) 2 次/天.

在 пациентов пожилого возраста и пациентов c нарушениями функции печени или почек 無需減少劑量.

申請方式

Перед первым использованием ингалятора или если ингалятором не пользовались неделю и дольше, удаляют колпачок с мундштука, слегка сдавив колпачок с боков, хорошо встряхивают ингалятор и выпускают одну струю в воздух, 確保;確定, что он работает.

Использование ингалятора

1. Удаляют колпачок с мундштука, слегка сдавив колпачок с боков, и осматривают мундштук изнутри и снаружи, 確保;確定, что он чистый.

2. Хорошо встряхивают ингалятор.

3. Держат ингалятор между указательным и большим пальцами в вертикальном положении дном вверх, при этом большой палец должен располагаться на основании под мундштуком.

4. Делают максимальный выдох, помещают мундштук в рот между зубами и обхватывают его губами, не сжимая зубами.

5. В момент начала вдоха через рот нажимают на верхнюю часть ингалятора для выпуска дозы Серетида^®, продолжая при этом делать глубокий вдох.

6. Задержав дыхание, вынимают мундштук изо рта и убирают палец с верхней части ингалятора. Продолжают удерживать дыхание как можно дольше.

7. Для получения второй дозы, 持有吸入器直立, ждут около 30 сек и затем повторяют стадии 2-6.

8. Плотно закрывают мундштук защитным колпачком.

Препарат также можно применять через спейсер (例如：, “Волюматик”).

應當理解, что стадии 4, 5 和 6 следует выполнять медленно, соблюдая все требования. Следует начинать вдох как можно медленнее, непосредственно перед нажатием на клапан ингалятора. В первые несколько раз рекомендуется попрактиковаться перед зеркалом. Если заметен “туман”, выходящий из верхней части ингалятора или из уголков рта, то следует начать все заново со стадии 2.

Пациент должен соблюдать рекомендации врача по использованию ингалятора, при возникновении трудностей следует проконсультироваться с врачом.

Взрослые должны помогать маленьким детям пользоваться ингалятором. Следует дождаться, когда ребенок сделает выдох и привести ингалятор в действие в момент начала вдоха.

Рекомендуется попрактиковаться в использовании ингалятора вместе с ребенком. Дети более старшего возраста и взрослые со слабыми руками должны держать ингалятор двумя руками. При этом оба указательных пальца должны располагаться на верхней части ингалятора, а оба больших пальца – на основании ниже мундштука. Детям препарат вводится с помощью ингалятора через спейсер с лицевой маской (例如： “Bebikhalyer”).

清潔吸入器

Ингалятор необходимо чистить не реже 1 週1次.

Следует удалить защитный колпачок с мундштука. Не вынимать металлический баллончик из пластикового кожуха. Сухой тканью или ватным тампоном протереть мундштук изнутри и снаружи и пластиковый кожух – снаружи. Закрыть мундштук защитным колпачком. Не погружать металлический баллончик в воду.

副作用

自從舒利迭^® 含有沙美特羅和丙酸氟替卡松, его побочные эффекты характерны для каждого из этих препаратов. 它們的同時使用不會引起額外的副作用.

塞雷蒂^® может вызывать парадоксальный бронхоспазм.

作為舒利迭使用臨床研究的一部分^® иногда поступали сообщения о кровоподтеках, 以及肺炎的頻繁發生 (慢性阻塞性肺病患者).

作為上市後監測的一部分，獲得了以下不良事件數據：.

塞雷蒂^®

偶爾有過敏反應的報導, 包括. 表現為皮膚反應, 血管性水腫 (主要, 臉部和口咽部腫脹), 呼吸問題 (呼吸短促和/或支氣管痙攣), 在極少數情況下 – 過敏反應.

焦慮也很少被報道, 行為障礙 (包括過動和煩躁, 主要, 孩子們), 睡眠障礙, giperglikemiâ.

沙美特羅

心血管系統: 心跳, 頭痛 (平時, 瞬態, 繼續沙美特羅治療後減少); 易感患者可能會出現心律不整 (包括. 心房顫動, 室上性心動過速, 心律失常).

從消化系統: 很少 – 腹痛, 噁心, 嘔吐; 在某些情況下 – 味覺障礙, 刺激口咽黏膜.

過敏反應: 皮疹, 血管性水腫, 局部腫脹.

其他: 震, 低鉀血症 (平時, 瞬態, 繼續沙美特羅治療後減少); 很少 – artralgii, 神經緊張; 很少 – giperglikemiâ; 在某些情況下 – 疼痛的肌肉痙攣.

丙酸氟替卡松

呼吸系統: 嘶啞, 口腔和咽部念珠菌病.

過敏反應: 皮膚表現, 血管性水腫 (主要是臉部和口咽部), 呼吸道症狀 (呼吸短促和/或支氣管痙攣), 過敏反應.

全身反應: теоретически возможно развитие системных реакций, 包括庫欣綜合症, Cushingoid症狀, 腎上腺抑制, 兒童和青少年生長遲緩, 骨密度降低, 白內障和青光眼.

焦慮的報導很少, 睡眠障礙和行為障礙, 包括過動和煩躁 (主要, 孩子們), giperglikemii.

禁忌

- 兒童達歲 4 歲月;

- 過敏的藥物.

FROM 慎重 следует назначать препарат при туберкулезе легких, 真菌, вирусных или бактериальных инфекциях органов дыхания, 甲狀腺毒症, 嗜鉻細胞瘤, 糖尿病, неконтролируемой гипокалиемии, 特發性肥厚性主動脈瓣下狹窄, неконтролируемой артериальной гипертензии, aritmijax, удлинении интервала QT на ЭКГ, CHD, гипоксии различного генеза, катаракте, 青光眼, gipotireoze, 骨質疏鬆, 懷孕, 在哺乳期間.

孕期和哺乳期

在懷孕期和哺乳期 (哺乳) 塞雷蒂^® можно назначать только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает любой возможный риск для плода или ребенка.

注意事項

塞雷蒂^® предназначен для длительного лечения заболевания, 不是拔罐. 拔罐的患者應遵醫囑短效支氣管擴張劑 (例如：, 沙丁胺醇), 建議患者隨身攜帶哪些物品.

若出現矛盾性支氣管痙攣，應立即使用短效吸入性支氣管擴張劑。, 取消舒利迭^® и начать, 當指示, 替代療法.

建議分階段治療支氣管氣喘, 監測患者對治療的臨床反應和肺功能. 必須教導患者如何正確使用吸入器.

吸入舒利迭後用水漱口可以減少聲音低沉和念珠菌病的嚴重程度和頻率^®. 對於念珠菌病，局部使用抗真菌藥物。, 繼續服用舒利迭治療^®.

此藥可用於持續性支氣管氣喘患者的初始維持治療 (每天出現症狀或每天使用癲癇藥物) 是否有開 GCS 的指徵以及確定其大致劑量時.

增加使用短效支氣管擴張劑來緩解症狀顯示疾病控制較差, в таких ситуациях пациент должен обращаться к врачу.

支氣管痙攣症候群控制突然且進行性惡化可能危及生命. 在這種情況下，醫療監督是必要的. 如果使用舒利迭的劑量^® не обеспечивает адекватный контроль заболевания, 那麼可能需要額外的 GCS 管理, 如果病情惡化是由感染引起的, 然後開抗生素.

由於有病情加重的風險，應避免突然停用舒利迭。^®, 應在醫師指導下逐漸減少藥物劑量.

使用任何吸入性皮質類固醇時，可能會產生全身效應 (腎上腺抑制, 兒童和青少年生長遲緩, 骨密度降低, 白內障和青光眼), 尤其是長期大劑量使用, 然而，發生這種影響的可能性要低得多, 與口服 GCS 治療相比. 考慮到這, 吸入GCS的劑量應滴定至最小, 確保維持有效的控制.

在緊急情況和計劃好的壓力情況下，始終需要記住腎上腺功能受到抑制的可能性以及使用皮質類固醇的需要。.

在進行復甦措施或手術介入時，需要確定腎上腺皮質功能不全的程度.

有些患者可能對吸入性皮質類固醇存在個體高度敏感性.

由於可能出現腎上腺皮質功能不全的病人轉移時，應特別小心，並定期監測腎上腺皮質功能指標, 考慮到GCS, 用於吸入丙酸氟替卡松治療. 當患者從全身性皮質類固醇轉為吸入性治療時，可能會發生過敏反應 (例如：, 鼻過敏, 濕疹), 之前被全身性皮質類固醇抑制. 在這種情況下，建議進行與抗組胺藥和/或局部用製劑的對症治療 (包括. SCS供本地使用).

在吸入性丙酸氟替卡鬆的背景下應逐步取消全身性皮質類固醇. 患者必須隨身攜帶該卡, 說明, 他們在各種壓力情況下可能需要額外使用皮質類固醇.

有增加的血糖水平的非常罕見的報告, 並且應該記住, 為糖尿病患者處方沙美特羅與丙酸氟替卡鬆的組合.

使用在兒科

建議監測兒童生長動態, 接受長期吸入性皮質類固醇治療的人.

目前尚無舒利迭的使用數據^® 在 學齡兒童 4 歲月.

實驗室參數的監測

支氣管氣喘惡化的患者, 缺氧，需要控制血漿中鉀的濃度.

過量

症狀: 震, 頭痛和心跳過速, 由沙美特羅的作用引起; 下視丘-腦下垂體-腎上腺系統暫時性抑制, 氟替卡鬆的作用是什麼引起的.

При длительной ингаляции Серетида^® в чрезмерно высоких дозах возможно заметное угнетение функции надпочечников. 很少有急性腎上腺危象的報告, 主要發生在兒童身上, 接受舒利迭^® в чрезмерно высоких дозах в течение длительного времени (幾個月或幾年). 急性腎上腺危象表現為低血糖, 伴隨精神錯亂和/或癲癇發作. 對情況, 這可以作為急性腎上腺危機的觸發因素, 包括受傷, 手術治療, 感染或快速減少舒利迭劑量^® флутиказона пропионата.

治療: 症狀, 由沙美特羅的作用引起, 應該用解毒劑治療 – 心臟選擇性β受體阻斷劑. 哪裡, 什麼時候需要停藥？^® вследствие передозировки входящего в его состав салметерола, 應為患者開立適當的替代 GCS.

症狀, 由丙酸氟替卡鬆的作用引起, 通常不需要緊急治療, 因為在大多數情況下，正常的腎上腺功能會在幾天內恢復. 如果長期服用過量，建議監測腎上腺皮質的儲備功能。.

為避免用藥過量，患者不應使用舒利迭^® 劑量, 超過建議. 定期評估治療效果和舒利迭劑量減少非常重要。^® до минимального уровня, 有效控制疾病症狀.

藥物相互作用

Из-за опасности развития бронхоспазма следует избегать применения селективных и неселективных бета-адреноблокаторов за исключением тех случаев, 當確實有必要且合理的時候.

當丙酸氟替卡松以吸入形式使用時，由於代謝過程中的劇烈代謝，其在血漿中的濃度較低。 “第一遍” 在 CYP3A4 同功酶和高全身清除率的影響下通過肝臟. 這使得涉及丙酸氟替卡鬆的具有臨床意義的相互作用不太可能發生。.

同時使用已知的 CYP3A4 抑制劑和丙酸氟替卡松時應謹慎。, 因為在這種情況下，可以增加血漿中後者的含量.

利托那韋 (CYP3A4 同功酶的高活性抑制劑) 可能導致丙酸氟替卡松血漿濃度顯著增加, 結果，血清皮質醇濃度顯著降低. 有報告指出患者存在臨床上顯著的藥物交互作用, 同時接受丙酸氟替卡松和利托那韋治療的患者, что проявлялось развитием синдрома Кушинга и угнетением функции надпочечников. 考慮到這, 應避免同時使用丙酸氟替卡松和利托那韋, 除, 當合併治療對患者的潛在益處超過 GCS 全身副作用的風險時.

其他 CYP3A4 抑制劑引起的影響可以忽略不計 (紅黴素) 和未成年人 (酮康唑) 血漿中丙酸氟替卡松濃度升高, 此時血清皮質醇濃度其實並沒有下降. 儘管如此, 建議同時使用丙酸氟替卡松和強效 CYP3A4 抑制劑時要小心 (例如：, 酮康唑), 因為透過這種組合，不能排除血漿中丙酸氟替卡松濃度增加的可能性.

При одновременном применении с Серетидом^® 黃嘌呤衍生物, GCS 和利尿劑會增加低血鉀的風險 (尤其是支氣管氣喘惡化的患者, 缺氧).

При одновременном применении с Серетидом^® MAO 抑制劑和三環抗憂鬱劑會增加心血管系統副作用的風險.

塞雷蒂^® совместим с кромоглициевой кислотой.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

藥物應存放在兒童接觸不到的地方達到或超過30℃; 不要冷凍, не подвергать воздействию прямых солнечных лучей. 保質期 – 2 年.