ROAKKUTAN

活性物質: 異維A酸
當ATH: D10BA01
CCF: 藥物治療青春痘. 視黃醇
當CSF: 29.12.02
生產廠家: F.Hoffmann羅氏有限公司. (瑞士)

劑型, 成分和包裝

膠囊 紅紫色 (淺紫色) 顏色, 不透明, 橢圓形, 刻黑色油墨的表面上 “ROA 10”; 膠囊的內容 – 均勻的懸浮液從黃色變為深黃色.

輔料: 豆油, 黃蜂蠟, 氫化大豆油, 大豆油部分氫化.

殼的組合物: 明膠, 甘油, 腐肉 83 (馬鈴薯澱粉消化, 甘露醇, 山梨糖醇), 角黃素, 二氧化鈦.

結構體 墨: 蟲膠, 染料氧化鐵黑.

10 個人計算機. – 水泡 (3) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 水泡 (10) – 紙板包裝.

膠囊 半紅紫色 (紫丁香) 顏色, 另一半是白色, 不透明, 橢圓形, 刻黑色油墨的表面上 “ROA 20”; 膠囊的內容 – 均勻的懸浮液從黃色變為深黃色.

輔料: 豆油, 黃蜂蠟, 氫化大豆油, 大豆油部分氫化.

殼的組合物: 明膠, 甘油, 腐肉 83 (馬鈴薯澱粉消化, 甘露醇, 山梨糖醇), 角黃素, 二氧化鈦.

結構體 墨: 蟲膠, 染料氧化鐵黑.

10 個人計算機. – 水泡 (3) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 水泡 (10) – 紙板包裝.

藥理作用

異維A酸, 活性物質Roaccutane, – 全反式維甲酸立體異構體 (維甲酸).

動作的確切機制尚未闡明Roaccutane, 然而，發現, 該嚴重的痤瘡的臨床圖像的改善與皮脂腺活性的劑量依賴性抑制有關和組織學證實減少它們的尺寸. 除了, 異維A酸對皮膚證明抗炎作用.

藥代動力學

血藥濃度的動力學可以基於藥物動力學的線性模型預測.

吸收

在健康志願者和患者的囊性痤瘡是最大血漿濃度 (的Cmax) 給藥後 80-100 異維A酸毫克大約 250 納克/毫升，並且通過到達 1-4 點.

異維A酸的食物增加生物利用度 2 倍相比禁食, 大概, 所得的化合物的改進的吸收, 具有高親脂性. 此外, 吃飯時異維A酸是伴隨著, 通常, 減少振動系統生物利用度.

分配

異維甲酸高度與血漿蛋白結合 (99.9%), 使大範圍的自由的治療濃度含量 (藥理活性) 藥物的分數小於 0.1% 其總體量. 主要結合蛋白是, 顯然地, 白蛋白.

異維甲酸在人類分佈容積是未知, 作為劑型靜脈內給藥，不存在.

異維甲酸穿過數量胎盤屏障, 胎兒的事業先天畸形. 異維A酸脂溶性高的原因概率, 它會進入母乳.

代謝

異維A酸的主要代謝產物為4-氧代 - 異維A酸, 其中口服後迅速形成. 除了, 異維甲酸在體內被代謝而在另一條路徑以形成維甲酸 (全反式視黃酸). 在人類說服力的數據葡糖醛酸的代謝產物是不是, 然而, 它很可能表明動物研究. 研究, 在人和狗進行, 建議異維A酸的腸肝循環, 其可以起到在藥物的血漿濃度的個體差異的作用.

扣除

顯然地, 異維A酸的來源幾乎完全由肝臟代謝和膽汁排泄. 在健康志願者和患有囊性痤瘡半衰期的藥物的未經修飾的形式的口服給藥後是, 平均, 20 小時 (7 – 39 小時).

4- oksoizotretinoina患者囊性痤瘡的平均半衰期更長更 – 平均, 25 小時 (從 17 至 50 小時).

在特殊臨床情況下的藥代動力學

由於異維A酸的禁忌，違反了肝臟或腎臟, 在這組病人的藥物的藥代動力學數據不可用.

證詞

• 嚴重的結節或囊腫性痤瘡;
• 青春痘, 以身試法進行治療前, 特別是, kistoznыe和konglobatnыe痤瘡, 特別是對身體.

給藥方案

初始劑量 – 0.5 毫克/ kg每天. 常在治療開始觀察痤瘡短暫的惡化. 異維A酸的療效和副作用，可在不同患者的不同, 所以經過約 4 週的治療是必要單獨正確維持劑量的範圍 0.1 至 1.0 毫克/ kg每天. 每日最高劑量 (1 毫克/公斤) 應當只用於在有限的時間. 通常情況下，繼續治療 16 週. 評估結果, 應該記住, 這往往延續了藥後，以改善. 因此，續聘課程之前應採取休息至少 8 週. 重複處理是根據上述建議.

膠囊與食物一起服用, 小劑量- 一天一次, 高劑量 – 在一個或多個步驟天.

同時進行的外治療法

共同管理的其他藥物治療青春痘, 具有角質剝脫或行動, 以及紫外線療法, 不顯示. 患者應避免陽光暴晒. 如果有必要，可以指定外部抗痤瘡製劑溫和.

副作用

Roaccutane大部分的副作用是劑量依賴性. 平時, 推薦劑量的風險和收益的任命, 考慮到疾病的嚴重性, 接受的患者.

症狀, 與維生素A過多症有關: 常 – 乾燥症, 唇粘膜, 鼻音 (流血的), 喉咽 (嘶啞), 眼 (結膜炎, 可逆角膜混濁和不容忍隱形眼鏡).

皮膚及其附屬物: 皮疹, 癢, 面部皮炎, 出汗, 化膿性肉芽腫, paronixii, onihodistrofii, 增加肉芽組織的增殖, 持續脫髮, 可逆性脫髮, 青春痘暴發形式, girsutizm, giperpigmentatsiya, 光敏性.

肌肉 - 骨骼系統: 肌肉酸痛, 關節疼痛, 骨質增生等骨骼改變, tendinitы. 一個病人描述的脊柱骨肥厚和韌帶鈣化的發展，隨後的脊髓中的長椎體壓縮 (幾年來) 治療其他藥物維甲酸 – Tigasonom (эtretinatom). Roaccutane是不適合長時間使用; 但要記住關於這個副作用的可能性，如果不正確 (太長) 使用本藥.

中樞神經系統和精神健康: 行為障礙, 蕭條, 頭痛, 顱內壓增高, 癲癇發作.

感官: 違反視力個案, 聽力損失在一定範圍內的聲波的, 畏光, 違反暗適應 (緩解暮), 白內障, keratit.

胃腸道: 噁心, 炎症性腸病 (結腸炎, 回腸炎), 流血的; 轉氨酶短暫，可逆升高, 肝炎個案. 在許多情況下，這些變化都沒有超出正常限度和治療期間返回到基線參數, 然而，在某些情況下，有必要減少劑量或取消Roaccutane.

呼吸: 支氣管痙攣.

血液系統: 減少白細胞和紅細胞的數目, 增加或減少的血小板數, 血沉加速.

實驗室變化: 高甘油三酯血症, 高膽固醇血症, 高尿酸血症; 個別情況下降低HDL, 尤其是在藥物在高劑量的患者預約易患 (有家族史, 脂肪代謝紊亂負擔, saxarnomudiaʙetu, 肥胖或酒精中毒). 這些變化也以劑量依賴性和劑量減少或停止治療後歸一化.

免疫系統: 局部或全身感染, 引起的革蘭氏陽性病原體 (金黃色葡萄球菌).

其他: 淋巴結腫大, 血尿, 蛋白尿, 胰腺炎 (尤其是高風險高甘油三酯血症患者 > 800 毫克), 血管炎 (granulematoz韋格納).

禁忌

• 懷孕 (厘米. 進一步),
• 肝和腎功能衰竭,
• 維生素A過多症,
• 標記高脂血症和敏感性增加對藥物.

孕期和哺乳期

該藥物是禁忌.

注意事項

Roaccutane應任命一名醫生, predpočtitel'no皮膚科, 有關致畸懷孕期間使用Roaccutane的風險，在使用全身維甲酸的經驗和知識淵博.

它建議以監測治療前肝功能, 通過 1 一個月後，開始, 然後每 3 該月的. 它還應確定空腹血脂水平 (治療前, 通過 1 一個月後開始，並在3-4個月的治療結束時).

在極少數情況下，患者, 與Roaccutane處理, 介紹抑鬱症, 精神病性症狀和自殺企圖. 儘管它們的因果關係的用途的藥物尚未建立, 需要特別小心抑鬱症患者的病史，看所有的患者對抑鬱症的治療過程中的主題, 如果有必要，引導他們到相應的專科.

因為骨的變化的可能性的規定Roaccutane應該只有在疾病的嚴重形式, 仔細評估潛在的利益和風險的比率，限制藥物的使用只有重症病例.

過量

如果過量服用可能是維生素A過多症的跡象. 在最初的幾個小時內的過量可能需要洗胃.

藥物相互作用

由於維生素A過多症的症狀可能增加的避免Roaccutane和維生素A的聯合政府. 由於四環素也可引起顱內壓增高, 他們在Roaccutane結合使用禁忌.

異維A酸可減弱孕激素卵孔的有效性, 所以你不應該使用避孕藥, 含有小劑量的孕激素

條件和條款

請將本品放在兒童不能接觸的地方在25℃的溫度. 保質期 – 5 歲月.