REKSETIN

活性物質: 帕羅西汀
當ATH: N06AB05
CCF: 抗抑鬱劑
ICD-10編碼 (證詞): F31, F32, F33, F40, F41.0, F41.2, F42, F43
當CSF: 02.02.04
生產廠家: 里克特GEDEON有限公司. (匈牙利)

製藥 FORM, 組成和包裝

丸, 薄膜包衣 白色或接近白色, 圓, 透鏡狀, 與安定的一方，追逐 “Х20” – 另一.

輔料: gipromelloza, 磷酸氫鈣二水合物, 羧甲基澱粉鈉, 硬脂酸鎂.

殼的組合物: gipromelloza, 聚乙二醇 400, 聚乙二醇 6000, 聚山梨酯 80, 二氧化鈦.

10 個人計算機. – 水泡 (3) – 紙板包裝.

丸, 薄膜包衣 白色或接近白色, 圓, 透鏡狀, 與安定的一方，追逐 “Х30” – 另一.

輔料: gipromelloza, 磷酸氫鈣二水合物, 羧甲基澱粉鈉, 硬脂酸鎂.

殼的組合物: gipromelloza, 聚乙二醇 400, 聚乙二醇 6000, 聚山梨酯 80, 二氧化鈦.

10 個人計算機. – 水泡 (3) – 紙板包裝.

藥理作用

抗抑鬱劑. Ингибирует обратный нейрональный захват серотонина в ЦНС. Мало влияет на нейрональный захват норадреналина и допамина. Обладает также анксиолитическим и психостимулирующим действием.

藥代動力學

吸收

После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание и фармакокинетику пароксетина.

分配

Пароксетин связывается с белками плазмы крови на 93-95%. 該平衡狀態後實現 7-14 сут после начала терапии, в дальнейшем фармакокинетика при длительной терапии не изменяется.

代謝

Метаболизируется в основном в печени с образованием преимущественно неактивных метаболитов.

扣除

Ť_1/2 пароксетина находится в пределах от 6 至 71 沒有, но в среднем составляет 24 沒有. 大約 64% пароксетина выводится с мочой (2% – 在不變的形式, 62% – 作為代謝產​​物); 大約 36% выделяется через кишечник, в основном в виде метаболитов, 減 1% – в неизмененном виде с калом.

在特殊臨床情況下的藥代動力學

Концентрация пароксетина в плазме крови возрастает при нарушении функции печени и почек, 以及在老年人.

證詞

— депрессии различной этиологии, 包括. 狀態, 伴隨著焦慮;

— обсессивно-компульсивные расстройства (синдром навязчивости);

— панические расстройства, 包括. со страхом пребывания в толпе (агорафобией);

— социофобии;

- 廣泛性焦慮症 (性別與發展);

— посттравматические стрессорные расстройства.

Применяется также в рамках противорецидивного лечения.

給藥方案

應該服用片劑 1 時間/天, 最好是在早晨, 而吃, 不經咀嚼.

Как и при терапии другими антидепрессантами, в зависимости от клинического состояния больного через 2-3 недели терапии дозу препарата можно изменить.

在 蕭條 推薦的每日劑量是 20 毫克. Эффект в большинстве случаев развивается постепенно. У некоторых больных возможно повышение дозы препарата. Суточная доза может быть увеличена на 10 мг в неделю до достижения терапевтического эффекта; 每日最大劑量是 50 毫克/天.

在 強迫症 (синдром навязчивости) 起始劑量為 20 毫克/天. Доза может быть увеличена на 10 мг до достижения терапевтического ответа. 每日最大劑量是, 平時, 40 毫克, 但不應超過 60 毫克.

在 驚恐障礙 рекомендуемая терапевтическая доза составляет 40 毫克/天. Терапию следует начинать с небольшой (10 毫克/天) 劑量, с еженедельным повышением на 10 мг в неделю до достижения требуемого эффекта. 每日最大劑量不應超過 60 毫克. Рекомендуемая низкая начальная доза препарата обусловлена возможностью временного нарастания интенсивности симптомов заболевания в начале терапии.

在 социофобиях терапию можно начинать с дозы 20 毫克/天. Если после двухнедельного курса лечения не отмечается существенного улучшения в состоянии больного, дозу препарата можно повышать еженедельно на 10 мг до достижения желаемого эффекта. 每日最大劑量不應超過 50 毫克. Для поддерживающей терапии препарат применяют в дозе 20 毫克/天.

在 генерализованном тревожном расстройстве рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 毫克/天. В зависимости от реакции больного на терапию суточная доза может быть увеличена постепенно на 10 每週毫克; 每日最大劑量 – 50 毫克.

在 посттравматических стрессорных расстройствах рекомендуемая терапевтическая доза составляет 20 毫克/天. В зависимости от реакции больного на терапию, суточная доза может быть увеличена на 10 毫克, 每日最大劑量是 50 毫克.

В зависимости от клинического состояния больного для предотвращения возможности рецидивов необходимо проводить поддерживающую терапию. Курс поддерживающей терапии после исчезновения симптомов 蕭條 может составить 4-6 個月, а при обсессивных и панических расстройствах 和更多. Как и при применении других психотропных препаратов, следует избегать резкой отмены препарата.

在 ослабленных пациентов и лиц пожилого возраста концентрация пароксетина в сыворотке крови может нарастать быстрее обычного, поэтому рекомендуемая начальная доза составляет 10 毫克/天. Эту дозу можно увеличивать на 10 мг еженедельно в зависимости от состояния больного. 最大劑量不超過 40 毫克/天.

嬰兒 из-за отсутствия клинического опыта препарат не показан.

在 腎功能 (CC< 30 毫升/分鐘) или печеночной недостаточности возрастает концентрация пароксетина в плазме крови, поэтому рекомендуемая суточная доза препарата в этих случаях составляет 20 毫克. Эту дозу можно увеличивать в зависимости от состояния больного, но необходимо стремиться поддерживать дозу на минимально возможном уровне.

副作用

Побочные реакции представлены с процентами выявленного соотношения от общего количества получавших данное лечение больных.

從消化系統: 噁心 (12%); 有時 – 便秘, 腹瀉, 食慾下降; 很少 – повышение показателей печеночных функциональных проб; 在某些情況下 – 嚴重肝功能不全. Между приемом пароксетина и изменением активности ферментов печени не доказана причинно-следственная связь, но в случае нарушения функции печени рекомендуется прекращение применения пароксетина.

從中樞和外週神經系統: 睡意 (9%); 震 (8%); общая слабость и повышенная утомляемость (7%), 失眠 (6%); 在某些情況下 – 頭痛, 易怒, 感覺異常, 頭暈, 夢遊病, 注意力不集中; 很少 – 錐體外系疾病, орофациальная дистония. Экстрапирамидные расстройства отмечаются преимущественно при предшествующем интенсивном применении нейролептиков. Редко наблюдались эпилептиформные припадки (что свойственно и терапии другими антидепрессантами); 顱內壓增高.

Со стороны вегетативной нервной системы: 排汗增多 (9%), 口乾 (7%).

對視覺器官的一部分: 在某些情況下 – 模糊的視野, midriaz; 很少 – приступ острой глаукомы.

心血管系統: 在某些情況下 – 心動過速, 心電圖改變, 不穩定的血壓, 昏暈.

對生殖系統的一部分: расстройство эякуляции (13%), 在某些情況下 – 性慾改變.

從泌尿系統: 很少 – 排尿困難.

從水 - 電解質平衡: 在某些情況下 – гипонатриемия с развитием периферических отеков, нарушением сознания или эпилептиформной симптоматикой. После отмены препарата уровень натрия в крови нормализуется. В некоторых случаях это состояние развивалось вследствие гиперпродукции антидиуретического гормона. Большинство подобных случаев наблюдалось у лиц престарелого возраста, которые помимо пароксетина получали мочегонные и другие лекарства.

過敏反應: 很少 – dermahemia, 皮下出血, отеки в области лица и конечностей, 過敏反應 (麻疹, 支氣管痙攣, 血管性水腫), 瘙癢.

其他: 在少數情況下 – 肌病, mialgii, 重症肌無力, mioclonia, giperglikemiâ; 很少 – 高泌乳素血症, 溢乳, gipoglikemiâ, повышение температуры и развитие гриппоподобного состояния, 味覺出現變化. Редко развивалась тромбоцитопения (причинно-следственная связь с приемом препарата не доказана). Прием пароксетина может сопровождаться повышением или снижением массы тела. Описано несколько случаев развития повышенной кровоточивости.

帕羅西汀, по сравнению с трициклическими антидепрессантами, реже вызывает сухость во рту, запор и сонливость. Внезапная отмена препарата может вызвать головокружение, 感覺障礙 (例如：, 感覺異常), 一種恐懼感, 睡眠障礙, ažitaciû, 震, 噁心, повышенное потоотделение и спутанность сознания, поэтому прекращение терапии препаратом необходимо производить постепенно (целесообразно снижать дозировки каждый второй день).

Частота проявления и интенсивность побочных эффектов в процессе терапии снижается, поэтому при их развитии в большинстве случаев возможно продолжение приема препарата.

禁忌

-同時施用MAO抑製劑和期間 14 他們取消天后;

- 懷孕;

- 哺乳期 (哺乳);

- 兒童和青少年達 18 歲月 (由於缺乏臨床經驗);

- 過敏的藥物.

Рексетин^® не следует использоваться в комбинации с тиоридазином, потому что подобно другим препаратам, которые ингибируют изофермент CYP2D6, пароксетин может повышать плазменные уровни тиоридазина. Назначение одного тиоридазина может приводить к удлинению интервала QT на ЭКГ с сопутствующими серьезными желудочковыми аритмиями, такими как torsades de pointes (пируэтная желулочковая тахикардия), и вызывать внезапную смерть.

FROM 慎重 следует применять препарат при нарушениях функций сердечно-сосудистой системы, 肝功能不全, 慢性腎功能衰竭, 前列腺增生, 以及在老年患者.

Пароксетин следует применять с осторожностью при наличии эпилепсии в анамнезе. По данным клинических наблюдений пароксетин вызывает эпилептиформные припадки у 0.1% 病人. Необходимо прервать курс лечения больных, у которых проявились подобные расстройства.

Пароксетин вызывает мидриаз, поэтому при наличии глаукомы, следует применять препарат с осторожностью.

При совместном применении пароксетина с бензодиазепинами (奧沙西泮), ʙarʙituratami, нейролептиками данных об усилении свойственного им седативного эффекта (睡意) 沒有觀察. Имеется мало опыта совместного применения пароксетина с нейролептиками, поэтому в этих случаях следует применять препарат с осторожностью.

Достаточный опыт совместного применения лития с пароксетином или с другими ингибиторами обратного захвата серотонина еще не накоплен, поэтому данную комбинацию следует применять с осторожностью, под регулярным контролем уровня лития в крови.

孕期和哺乳期

Безопасность применения пароксетина при беременности и в период лактации не изучена, поэтому препарат не должен применяться при беременности и в период лактации, 除, когда с медицинской точки зрения потенциальная польза лечения превосходит возможный риск, связанный с приемом препарата.

育齡婦女 во время терапии пароксетином рекомендуется контрацепция.

注意事項

Противопоказан прием пароксетина одновременно с ингибиторами МАО и в течение 14 他們取消天后. В дальнейшем пароксетин следует применять с особой осторожностью, начиная курс лечения с малых доз и постепенно повышая дозировки до достижения желательного терапевтического эффекта. После окончания терапии пароксетином в течение 14 дней нельзя начинать курс лечения ингибиторами МАО.

Если пациент ранее находился в маниакальном состоянии, во время приема пароксетина следует учитывать возможность наступления рецидива (作為接受其他抗抑鬱藥時，).

Нет достаточного опыта одновременного применения электросудорожной терапии и пароксетина.

В связи с предрасположенностью к суицидальным попыткам у больных с депрессией и больных с наркоманией в период абстиненции за этой категорией больных необходимо тщательное наблюдение в процессе лечения.

Во многих случаях отмечалась гипонатриемия, 特別是老年患者, которые получают диуретики. После отмены пароксетина уровень натрия в крови нормализуется.

В некоторых случаях на фоне лечения пароксетином возникала повышенная кровоточивость (в основном экхимоз и пурпура).

На фоне применения пароксетина редко отмечались гипергликемические состояния.

Суицид/Суицидальное мышление

Депрессия связана с увеличенным риском суицидальных мыслей, аутоагрессией и самоубийством. Этот риск сохраняется до тех пор, пока не наступает ремиссия. Поскольку улучшение может не наступить в течение первых нескольких недель или более от начала лечения, пациентов следует тщательно наблюдать, пока такое улучшение не произойдет. Существующий клинический опыт свидетельствует, что при лечении антидепрессантами, риск самоубийства может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления.

Другие психиатрические состояния, при которых назначается Рексетин^®, могут также сочетаться с повышенным риском суицидального поведения. 除了, эти состояния могут быть сопутствующими при большом депрессивном расстройстве. Те же меры предосторожности, что и при лечении пациентов с большим депрессивным расстройством, должны соблюдаться, когда речь идет о лечении пациентов с другими психиатрическими расстройствами. Пациенты с анамнезом суицидального поведения или мыслей, или демонстрирующие существенную степень суицидального мышления до начала лечения, подвержены большему риску суицидальных мыслей или попыток самоубийства, и должны тщательно наблюдаться в течение лечения. У таких пациентов в возрасте 18-29 лет существует повышенный риск самоубийства, поэтому лечение препаратом должно тщательно контролироваться.

病人 (и те, кто оказывает помощь пациентам) должны быть готовы к необходимости контроля в экстренных ситуациях – появления суицидальных намерений/поведения или мыслей об аутоагрессии, 為, чтобы обратиться за медицинской помощью немедленно, если эти симптомы присутствуют.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

Контролируемые исследования не выявили отрицательное действие пароксетина на психомоторную или познавательную функцию. 儘管如此, в начале курса терапии, в течение индивидуально установленного срока, нельзя управлять автомобилем или работать в условиях повышенной опасности, требующих быстроты реакции. Степень ограничения определяется индивидуально.

過量

症狀: терапия пароксетином безопасна в большом диапазоне доз. Признаки передозировки проявлялись при одномоментном применении пароксетина в дозе 2000 мг и более с другими препаратами, или с алкоголем: 噁心, 嘔吐, 震, 瞳孔散大, 口乾, общее возбуждение, 排汗增多, 睡意, 頭暈, 皮膚發紅. Не были отмечены коматозное состояние или судороги. Фатальный исход при этом был отмечен редко, обычно при одновременной передозировке пароксетина и другого препарата, вызывающей неблагоприятные взаимодействия.

治療: 洗胃, 20-30 г активированного угля каждые 4-6 期間前h 24-48 沒有; следует освободить дыхательные пути, при необходимости провести оксигенацию. Проводят мониторинг жизненно важных функций организма и общие мероприятия, направленные на их поддержание. Рекомендуется постоянный контроль сердечной и других жизненно важных функций. 無特殊解毒劑. 強制利尿, гемодиализ или гемоперфузия малоэффективны, если большая доза пароксетина поступила из крови в ткани.

藥物相互作用

Пища и антацидные препараты не влияют на всасывание и фармакокинетику пароксетина.

Подобно другим ингибиторам обратного захвата серотонина, в опытах на животных отмечалось нежелательное взаимодействие между ингибиторами МАО и пароксетином.

Одновременное применение пароксетина с триптофаном приводит к появлению головной боли, 噁心, повышенного потоотделения и головокружения, поэтому следует избегать применения данной комбинации.

Между пароксетином и варфарином предполагается фармакодинамическое взаимодействие (при неизмененном протромбиновом времени отмечена повышенная кровоточивость); 使用組合需要謹慎.

При совместном применении пароксетина с суматриптаном отмечается общая слабость, 反射亢進, 不協調. При необходимости их одновременного применения следует соблюдать особую осторожность (требуется медицинский контроль).

При одновременном применении пароксетин может ингибировать метаболизм трициклических антидепрессантов (за счет ингибирования изофермента CYP2D6), поэтому применение такой комбинации требует осторожности и снижения дозы трициклических антидепрессантов.

準備工作, которые усиливают или тормозят активность ферментных систем печени, могут влиять на метаболизм и фармакокинетику пароксетина. При совместном применении с ингибиторами метаболических ферментов печени необходимо использовать наименьшую эффективную дозу пароксетина. Совместное применение с индукторами печеночных ферментов не требует коррекции начальной дозы пароксетина; дальнейшее изменение дозировок зависит от клинического эффекта (эффективности и переносимости).

Пароксетин достоверно тормозит активность изофермента CYP2D6. Поэтому особой осторожности требует одновременное применение пароксетина с препаратами, метаболизм которых происходит при участии данного изофермента, 包括. с некоторыми антидепрессантами (例如：, nortryptylyn, 阿米替林, 丙咪嗪, 氟西汀和去甲丙咪嗪), fenotiazinami (例如：, tioridazin), антиаритмическими препаратами класса 1 C (例如：, 普羅帕酮, флекаинид и энкаинид) или с теми препаратами, которые блокируют его действие (例如：, 奎尼丁, 西咪替丁, 可待因).

Достоверных клинических данных об ингибировании пароксетином изофермента CYP3А4 нет, поэтому возможно применение с препаратами, ингибирующими этот фермент (例如：, 特非那定).

Циметидин ингибирует некоторые изоферменты цитохрома Р450. Вследствие этого, при совместном применении пароксетина с циметидином повышается уровень пароксетина в плазме крови на стадии равновесного состояния.

Фенобарбитал повышает активность некоторых изоферментов цитохрома Р450. При совместном применении пароксетина с фенобарбиталом снижается концентрация пароксетина в плазме крови, а также укорачивается его T_1/2.

При совместном применении пароксетина и фенитоина снижается концентрация пароксетина в плазме крови и возможно увеличение частоты побочных эффектов фенитоина. При применении других противосудорожных препаратов также может возрасти частота их побочных эффектов. У больных с эпилепсией, леченных длительное время карбамазепином, фенитоином или вальпроатом натрия, дополнительное назначение пароксетина не вызывало изменений в фармакокинетических и фармакодинамических свойствах противосудорожных препаратов; повышения пароксизмальной судорожной готовности не отмечалось.

Пароксетин в значительной степени связывается с белками плазмы крови. 在藥物的應用, которые также связываются с белками плазмы, на фоне повышения концентрации пароксетина в плазме крови возможно усиление побочных эффектов.

Из-за отсутствия достаточного клинического опыта совместного применения дигоксина с пароксетином назначение такой комбинации требует осторожности.

Диазепам при курсовом применении не влияет на фармакинетику пароксетина.

Пароксетин достоверно увеличивает концентрацию проциклидина в плазме крови, поэтому при появлении антихолинергических побочных эффектов необходимо снизить дозу проциклидина.

В клинических испытаниях пароксетин не влиял на уровень пропранолола в крови.

В некоторых случаях отмечено повышение концентрации теофиллина в крови. 儘管, что в ходе клинических исследованиях взаимодействие между пароксетином и теофиллином не доказано, рекомендуется регулярный контроль уровня теофиллина в крови.

Усиление действия этанола при одновременном применении с пароксетином не выявлено. Однако вследствие влияния пароксетина на ферментную систему печени необходимо исключение употребления спиртных напитков во время лечения пароксетином.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

藥物應存放在出溫度兒童接觸從15°到30℃. 保質期 – 5 歲月.