PRYMOVYST
活性物質: Gadoksetovaya酸
當ATH: V08CA10
CCF: 對比診斷藥物用於磁共振成像
ICD-10編碼 (證詞): Z03
當CSF: 30.01.02
生產廠家: 拜耳先靈醫藥股份公司 (德國)
劑型, 成分和包裝
為上/中的溶液 無色至淡黃色, 明確, 無機械雜質.
| 1 毫升 | |
| 二gadoksetat (-EOB钆噴酸葡胺) | 181.43 毫克, |
| 對應於濃度gadoksetovoy酸 | 0.25 毫摩爾 |
輔料: kaloksetovoy乙酸三鈉鹽, 氨丁三醇, 鹽酸, 氫氧化鈉, 水D /和.
5 毫升 – 無色的玻璃小瓶 (1) – 紙板包裝.
5 毫升 – 無色玻璃注射器 (1) – 紙板包裝.
7.5 毫升 – 無色的玻璃小瓶 (1) – 紙板包裝.
7.5 毫升 – 無色玻璃注射器 (1) – 紙板包裝.
10 毫升 – 無色的玻璃小瓶 (1) – 紙板包裝.
10 毫升 – 無色玻璃注射器 (1) – 紙板包裝.
藥理作用
對比診斷藥物用於磁共振成像. 被順磁性造影劑钆為基礎的，並用於在T1 - 加權磁共振成像 (LRA) 肝. 在動態圖像的延遲Primovist® 改善肝臟局灶性病變的檢測 (包括. 其數量, 尺寸, 節段性分佈及可視化) 並提供了對肝臟局灶性病變的定性和分類的其他數據, 從而提高診斷的準確性.
對比度增強，由於穩定钆絡合物的效果 – -EOB钆噴酸葡胺. 順磁功效, 或鬆馳能力, 從血漿中的質子的自旋 - 晶格鬆弛時間的影響來確定, 是關於 8.7 L /毫摩爾/隨pH 7, 溫度39℃，磁場 0.47 Ť. 它僅略微取決於磁場. 當使用T1加權的脈衝序列縮短激發原子核的自旋 - 晶格鬆弛時間的掃描, 致钆離子, 它導致增加信號強度和, 從而, 增加某些組織的圖像的對比度.
EOB-DTPA形成穩定的複合物與順磁钆離子具有非常高的熱力學穩定性 (穩定常數GDL= -23.46). 钆EOB-DTPA是具有高水溶性的親水性化合物. 已etoksibenzilnoy組連接複雜親油性.
藥物Primovist的準備使用的溶液的物理化學特性® 下面列出:
| 滲透壓，在37℃下 (毫滲量/公斤水) | 688 |
| 粘度在37℃下 (毫帕×S) | 1.19 |
| 密度37℃ (克/毫升) | 1.0881 |
| pH值 | 7.0 |
藥代動力學
分配
上的後/中的活性物質擴散迅速進入細胞間隙. 通過 7 I / V注射的Gd-EOB-DTPA大鼠和狗後，基本上下面確定天 1% 收到劑量, 該物質在腎臟和肝臟檢測出的最高濃度.
活性物質穿過完整血腦屏障並僅略微擴散穿過胎盤屏障.
扣除
Ť1/2 钆EOB-DTPA的人血清中是1±0.1小時，並沒有顯著取決於接受的劑量. Ť1/2 在終端階段 – 1.65±0.23小時或更少. 所觀察到的藥代動力學是線性的最多一個劑量 0.4 毫升/公斤 (100 毫摩爾/公斤) 體重.
钆EOB-DTPA被完全從主體由腎臟和肝膽系統消除相等比例.
在特殊臨床情況下的藥代動力學
在嚴重腎功能不全，肝排泄的性格隨之改變.
患者有嚴重肝損傷牛逼1/2 血清略有增加, 而重症患者腎功能不全 (需要血液透析) Ť1/2 顯著增加.
證詞
Prymovyst® 它僅用於診斷目的.
- 肝臟的T1加權磁共振成像在對比度增強，以提高檢測肝臟局灶性病變 (包括. 其數量, 尺寸, 節段性分佈及可視化) 並在肝臟局灶性病變的定性和分類的其他數據.
給藥方案
程序的一般規則
您必須遵守的一般安全注意事項磁共振成像. 我們不建議進行磁共振成像心臟起搏器存在於病人和/或鐵磁植入.
中 2 小時檢查前患者應避免進食，以減少吸入的危險, 因為所有的造影劑可引起這樣的副作用如噁心，嘔吐.
或者, 注射造影劑到病人期間必須處於水平位置. 後注入是在觀察患者的病情, 至少, 30 米, 因為與造影顯示體驗, 大多數不良事件，在此期間，開發.
劑量
Prymovyst® 這是一個隨時可以使用的水溶液, 這是由未稀釋的I /推注摻入約 2 通過大直徑針或留置導尿管毫升/秒 (推薦大小 18-20 G). 注射後，造影劑/在套管應該刷新 0.9% 氯化鈉.
推薦的劑量Primovista® 它是為 成人 0.1 毫升 (相應 25 毫摩爾)/公斤體重).
可視化
後推注Primovista® 動脈的動態可視化, portovenoznoy和平衡階段允許你獲得不平等的時間對比各種類型肝臟病變的圖片. 此信息使得可以識別的教育分類 (良/惡性) 並描述其具體特點. 這種方法還提高了富血供肝臟病變的可視化.
延遲 (gepatocitarnaя) 階段開始約 10 分鐘注射後 (在大部分數據通過獲得支持研究 20 分鐘注射後), 同時可視化持續至少 120 米. 病人, 誰需要血液透析, 以及患者的膽紅素升高 (>3 毫克/升) 成像期間被降低到 60 米.
在肝細胞相襯肝實質幫助確定肝臟病變的數量, 其節段性分佈, 可視化和邊界, 改善, 從而, 病變可檢測. 肝臟病變的對比動力學性質之間的差異/造影劑沖洗可以讓你獲得更多的信息.
肝臟排泄Primovista® 提供膽道系統的混濁.
副作用
沒有一個單獨的不良反應，觀察用頻率, 超過不常水平.
大多數不良反應為輕度至中等強度. 基於這些 (更多 1400 病人), 以下不良事件指出, 進行分類，研究人員, 大概, 並與使用該藥物無疑關聯.
下表顯示的不良反應由身體系統劃分.
| 不常 (≥1/ 1000, < 1/100) | 很少 (< 1/1000) |
| 從中樞和外週神經系統 | |
| 頭痛, 頭暈, 感覺異常, 味覺障礙parosmiya | 眩暈 (前庭性眩暈), 靜坐不能, 震 |
| 心血管系統 | |
| 血管擴張, 血壓升高 | 束支傳導阻滯, 心跳 |
| 呼吸系統 | |
| 呼吸困難 | |
| 從消化系統 | |
| 噁心, 嘔吐 | 口乾, 增加slyunoobrazovanie |
| 皮膚病反應 | |
| 皮疹, 癢 | 黃斑，丘疹, 排汗增多 |
| 局部反應 | |
| 疼痛在注射部位 | 畏寒, 腰痛, 定位不明疼痛, 胸痛, 全身乏力, 乏力, 反應 (例如：, 疼痛) 在注射部位, 在注射部位腫脹 |
在極少數情況下可能會有過敏反應, 包括. 震.
引進Primovista後® 少於 1% 患者在鐵和膽紅素的血清水平略有增加, 該, 然而, 我們返回到初始值 1-4 無任何症狀天.
禁忌
- 過敏活性物質或任何藥物的支持組件.
FROM 慎重 應遵醫囑:
- 患者在過去變應性/ pseudoallergic反應的任何變應原, 以及哮喘患者, TK. 他們可能是在危險中為嚴重的反應增加. 大多數這些反應的發生內 30 給藥後分鐘. 然而, 由於這一類的其他造影劑, 在極少數情況下，延遲的反應可能會發展 (從幾個小時到幾天);
- 患有心血管疾病: 數據管理Primovista® 患有嚴重心血管疾病是有限的, 因此在這些情況下，必須謹慎使用.
孕期和哺乳期
動物研究顯示有致畸作用或對生育能力的影響沒有風險, 胚胎, 以及預- 和出生後發育. Prymovyst® 它應該只的益處/風險的評估後給予孕婦.
動物研究顯示, 這Primovist® 在最小體積 (減 0.5% 收到劑量) 排泄在母乳. Prymovyst® 只有在收益/風險的評估哺乳期婦女應出台.
注意事項
簡介Primovista® 它可以與過敏反應/超敏反應或特質的其他表現的發展相關聯的, 特點是心血管, 呼吸道或皮膚表現. 有嚴重的反應, 包括. 過敏性休克.
與其它的診斷程序，造影, posleprotsedurnoe建議病人監護.
過敏反應的風險在先前反應的存在造影劑增加, 支氣管哮喘或其他過敏性疾病. 病人, 在哪些患者會出現這樣的反應接受β-阻斷劑, 可耐用藥物治療, 具有β-激動劑活性.
由於嚴重的過敏反應注射造影劑後的潛在發展, 需要準備用於急救復甦.
應嚴格避免在/米注射液. 根據Primovist的實驗結果® 它有血管後，一個良好的局部耐受性 (英寸/英寸/一) 介紹, 並引進paravenoznogo後. 然而/ M介紹引起局部不耐受反應 (當地的化學毒性), 包括局灶性壞死和poetomuneobhodimo嚴格避免這種給藥途徑在人類.
臨床前安全性數據
臨床前研究加強劑量的毒性, 對生殖遺傳毒性和毒性作用表示沒有對人類任何風險.
使用條款/處理劑型
此藥是一個現成的解決方案使用, 僅供單次使用意.
瓶, 含造影劑, 不涉及多劑量圍欄. 橡膠塞不應該被刺穿不止一次. 這種藥物應立即施用前被輸入到注射器到病人.
該預填充注射器必須從包裝中取出，並立即觀察之前準備用於注射的.
造影劑, 在一次考試未使用, 被銷毀.
使用在兒科
臨床經驗 根據患者 18 歲月 失踪.
對影響的能力來驅動車輛和管理機制
未知.
過量
根據結果, 急性毒性的動物研究中, 急性中毒的使用Primovista當風險® 失踪.
最大劑量 0.4 毫升/公斤 (100 毫摩爾) 體重, 這是用於MRI測試, 耐受性良好. 間的患者在試驗劑量的臨床試驗數量有限 2 毫升/公斤 (500 毫摩爾) 體重. 在這些患者中，有不良事件的發生率增加, 但沒有發現額外的副作用.
由於小體積 (最大 10 毫升) 和極低的吸收Primovista® 在消化道, 並基於關於急性毒性數據, 中毒因意外接到造影劑進入極不可能.
治療: 大劑量的物質意外給予嚴重腎或肝功能不全Primovist® 它可以從人體血液透析去除.
藥物相互作用
陰離子藥物, 脫穎而出, 主要, 膽汁 (例如：, 利福平), 可以用Primovistom競爭® 它的發行由肝臟中, 對比度增強的性質改變. 動物研究顯示, 化合物, 屬於類利福黴素的, 捕捉塊钆EOB-DTPA的肝細胞, 從而降低對比肝的效果. 在這種情況下，從引進Primovista的預期利益® 它可能不是完全體現.
與已知的其他藥物的人際交往.
膽紅素或鐵蛋白水平升高可以降低肝臟的對比效果Primovistom®.
在確定血清絡合方法鐵含量 (例如：, 通過絡合ferrocine) 之前 24 考試與Primovistom小時後® 假值會由於造影劑的溶液而獲得的游離螯合劑的存在下.
製藥互動
在不存在相容性的研究, 藥物必須不能與其他藥物混合.
供應藥店的條件
該藥物是處方下發布.
條件和條款
藥物應存放在兒童接觸不到的地方達到或超過30℃. 保質期 – 5 歲月.
Primovist化學和物理穩定. 從微生物學的角度來看, 這種準備應該立即開通後即可使用.
