普拉克文尼爾

活性物質: Gidroksixloroxin
當ATH: P01BA02
CCF: 四氨基喹啉. 抗瘧疾藥物和amebitsidny. 免疫抑製劑
ICD-10編碼 (證詞): B50, B51, B52, L56.2, L93.0, M05, M08, M32
當CSF: 05.02.03
生產廠家: SANOFI-SYNTHELABO Ltd. (大不列顛)

劑型, 成分和包裝

丸, 塗 白, 透鏡狀, 標 “HCQ” на одной из сторон и “200” – 另一; 專題介紹 – 白.

輔料: 一水乳糖, 聚維酮K25, 玉米澱粉, 硬脂酸鎂, 淨化水.

殼的組合物: Opadry OY-L-28900 (gipromelloza, 二氧化鈦, 聚乙二醇 4000, 一水乳糖, 淨化水)

10 個人計算機. – 水泡 (6) – 紙板包裝.

藥理作用

抗瘧疾. Гидроксихлорохин обладает несколькими различными фармакологическими свойствами, которые могут обусловливать его терапевтический эффект: взаимодействие с сульфгидрильными группами, 變化中的酶的活性 (包括. фосфолипазы, натрия аденозиндифосфат-Н-цитохром (НАД-Н-цитохром) С-редуктазы, холинэстеразы, протеаз и гидролаз); связывание с ДНК; стабилизацию лизосомальных мембран; ингибирование синтеза простагландинов, хемотаксиса и фагоцитоза полиморфоядерных клеток; уменьшение синтеза моноцитами интерлейкина-1 и высвобождения сулероксиданиона нейтрофилами. Внутриклеточная концентрация и повышение рН в лизосомах объясняет как антипротозойную, так и противоревматическую активность гидроксихлорохина.

準備, активно подавляет бесполые эритроцитарные формы, а также гаметы Plasmodium vivax и Plasmodium malariae, которые исчезают из крови почти одновременно с бесполыми формами. На гаметы Plasmodium falciparum плаквенил не действует. Препарат оказывает также иммунодепрессивное и противовоспалительное действие.

藥代動力學

吸收

После приема внутрь гидроксихлорохин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Ť_最大 是 2-4.5 沒有, C_最大 後口服劑量 155 毫克 – 948 毫微克/毫升, 後口服劑量 310 毫克 – 1895 毫微克/毫升.

分配

血漿蛋白結合 – 45%. V_D 是 5-10 L /公斤. 它是均勻分佈在主體, накапливаясь в клетках крови, 肝, 光, 腎, в сетчатке глаза. 它積聚在組織中具有高水平的交流 – 肝, 腎, 光, 脾, 在這些器官中的更高的血漿濃度比 200-700 時間; CNS, 紅細胞, лейкоцитах и в тканях, 豐富的黑色素. 它穿過胎盤屏障. В незначительных количествах определяется в грудном молоке.

代謝和排泄

В печени гидроксихлорохин частично превращается в активные этилированные метаболиты и выводится в основном почками, 和 – 膽汁.

Экскреция препарата медленная. Ť_1/2 是關於 50 天 (цельная кровь) 和 32 天 (血漿).

證詞

- 類風濕關節炎;

— ювенильный хронический артрит;

— красная волчанка (системная и дискоидная);

— фотодерматит.

瘧疾 (за исключением хлорохин-резистентных случаев):

— для лечения острых приступов и для подавления малярии, 引起間日瘧原蟲, 卵形瘧原蟲и瘧原蟲, а также чувствительными штаммамиPlasmodium falciparum;

— для радикального лечения малярии, 造成惡性瘧原蟲敏感菌株.

給藥方案

Плаквенил предназначен только для перорального применения. Препарат принимают во время еды или со стаканом молока.

Все дозы препарата приведены из расчета на гидроксихлорохин сульфат и не эквивалентны дозам основания.

在 風濕性疾病 терапевтическая активность отмечается при кумуляции препарата. Для развития терапевтического эффекта препарат следует принимать в течение нескольких недель, в то время как побочные эффекты могут проявляться относительно рано. Адекватный терапевтический эффект развивается через несколько месяцев приема препарата. Если объективного улучшения в состоянии больного не наблюдают в течение 6 幾個月的治療, 該應停藥.

在 revmatoidnom ARTHRO 至 成人 起始劑量為 400-600 毫克/天, 維持劑量 – 200-400 毫克/天.

在 ювенильном хроническом артрите 劑量不應超過 6.5 毫克/千克體重或 400 毫克/天 (следует выбирать наименьшую эффективную дозу).

在 системной и дискоидной красной волчанке 至 成人 起始劑量為 400-800 毫克/天, 維持劑量 – 200-400 毫克/天.

在 фотодерматите лечение должно быть ограничено периодами максимальной экспозиции светом. 至 成人 может быть достаточно 400 毫克/天.

至 預防瘧疾 成人 該藥物被規定在一個劑量 400 мг в один и тот же день недели. 至 孩子們 еженедельная подавляющая доза составляет 6.5 毫克/千克體重 (для расчета берется идеальная масса тела), 但, вне зависимости от массы тела, не должна превышать дозу взрослых.

如果條件允許, то профилактическую терапию следует начать за 2 недели въезда в эндемическую зону. 如果這是不可能的, 然後 成人 можно назначить начальную двойную дозу 800 毫克, 孩子們 – 12.9 毫克/公斤 (但不 800 毫克), 除以 2 приема с интервалом в 6 沒有.

Профилактическую терапию следует продолжать в течение 8 недель после выезда из эндемической зоны.

至 лечения острых приступов малярии 處方藥 成人 在初始劑量 800 毫克, 然後 400 之後毫克 6 要么 8 沒有, 進一步 – 由 400 毫克 2 следующих дней; 總劑量 – 2 G. Однократное применение в дозе 800 мг также было признано эффективным.

Доза для взрослых так же, как и для детей, может быть рассчитана с учетом массы тела.

嬰兒 препарат назначают в общей дозе 32 毫克/公斤 (但不 2 G) 中 3 дней по следующей схеме:

первая доза – 12.9 毫克/公斤 (не более однократной дозы 800 毫克);

вторая доза – 6.5 毫克/公斤 (不再 400 毫克) 通過 6 第一劑後的小時;

третья доза – 6.5 毫克/公斤 (不再 400 毫克) 通過 18 第二次給藥後小時;

четвертая доза – 6.5 毫克/公斤 (не превышая 400 毫克) 通過 24 第三劑量小時後.

Для поддерживающей терапии применяют минимальную эффективную дозу, 不超過 6.5 毫克/千克/天 (для расчета берутся значения идеальной массы тела).

副作用

對視覺器官的一部分: 很少 – ретинопатия с изменениями в пигментации и дефектами поля зрения. В ранней форме ретинопатия обратима при прекращении курса лечения гидроксихлорохином. Если ретинопатия сохраняется, то может возникнуть риск необратимого поражения сетчатки даже после отмены лечения. Изменения сетчатки могут быть бессимптомными, или проявляться скотомой.

Описаны изменения роговицы, включая отек и помутнение. Они могут быть бессимптомными или вызывать такие нарушения, как появление “пелены” перед глазами или фотофобию. Эти изменения могут быть обратимыми при прекращении лечения.

Возможно снижение зрения из-за нарушения аккомодации, которое зависит от дозы и является обратимым.

皮膚病反應: 可能出現皮疹, 癢, изменения пигментации кожи и слизистых оболочек, обесцвечивание волос и алопеция. Эти реакции обычно быстро проходят при прекращении лечения. Возможно обострение псориаза; 很少 – 光敏性; очень редкие случаи пузырчатки (которую следует отличать от псориаза), иногда сопровождающейся повышением температуры и гиперлейкоцитозом. После отмены препарата побочные эффекты обычно обратимы.

過敏反應: возможны буллезная сыпь, включая очень редкие случаи многоформной эритемы и синдрома Стивенса-Джонсона.

從消化系統: 噁心, 腹瀉, 厭食, боли в области живота и, 很少, 嘔吐. Эти реакции обычно проходят сразу же после снижения дозы или прекращения лечения. При длительном применении и в высоких дозах возможна гепатотоксичность; имеются сообщения о единичных случаях нарушения функции печени; единичные случаи внезапно развившейся печеночной недостаточности. 在一些情況下， – 肝功能異常; 在少數情況下 – внезапно развившаяся печеночная недостаточность.

從中樞和外週神經系統: 很少 – 頭暈, 在耳朵的噪音, 失去聽力, 頭痛, 易怒, 情緒不穩, 精神病, 抽搐, 肌肉無力, 共濟失調; 在某些情況下 – миопатия скелетных мышц или нейромиопатия, ведущие к прогрессирующей слабости и атрофии проксимальных групп мышц. Миопатия может быть обратимой после отмены препарата, но для полного восстановления может потребоваться несколько месяцев. Возможны слабые сенсорные изменения, подавление сухожильного рефлекса и снижение нервной проводимости.

心血管系統: 很少 – 心肌病, снижение проводимости и сократимости миокарда; 在高劑量長期使用 – miokardiodistrofija.

В случае обнаружения гипертрофии миокарда желудочков и нарушений проводимости (AVблокада) следует иметь в виду возможность хронической интоксикации (в эти ситуациях требуется отмена препарата).

從造血系統: 很少 – 抑制骨髓造血. Гидроксихлорохин может ухудшать течение порфирии.

禁忌

— макулопатия в анамнезе;

— детский возраст при необходимости длительной терапии;

- 兒童達歲 6 歲月 (平板電腦 200 мг не предназначены для детей с массой тела менее 35 公斤);

— повышенная чувствительность к производным 4-аминохинолина.

FROM 慎重 следует принимать препарат при ретинопатии (при макулопатии препарат противопоказан), нарушении костномозгового кроветворения, психозе (包括. 歷史), porfirii, psoriaze, 定義，葡萄糖-6-fosfatdegidrogenazы, 肝和/或腎功能不全, gepatite.

孕期和哺乳期

Данные о применении препарата при беременности ограничены. Гидроксихлорохин проникает через плацентарный барьер. 應當指出的, что 4-аминохинолины в терапевтических дозах могут вызывать повреждения со стороны ЦНС, 包括. 耳毒性 (слуховую и вестибулярную токсичность, врожденную глухоту), ретинальные кровотечения и аномальную пигментацию сетчатки. 考慮到這, следует избегать применения гидроксихлорохина при беременности за исключением случаев, когда потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.

Следует тщательно взвесить необходимость применения препарата в период лактации (哺乳), TK. 演出, что гидроксихлорохин в небольших количествах выделяется с грудным молоком, а также известно, что грудные дети особенно чувствительны к токсическим эффектам 4-аминохинолинов.

注意事項

Частота ретинопатии, если не превышается рекомендованная суточная доза, невелика. Превышение рекомендованной суточной дозы увеличивает риск повреждения сетчатки и ускоряет этот процесс.

Перед началом курса лечения препаратом следует провести тщательное обследование обоих глаз. Обследование должно включать определение остроты зрения, цветового зрения и изучение полей зрения. Во время терапии такое обследование следует проводить не реже 1 次 6 個月.

Более частое обследование следует проводить в следующих случаях:

— дневная доза, 超額 6.5 мг/кг идеальной (не повышенной) 體重 (при расчете дозы с учетом абсолютной массы тела возможна передозировка у тучных пациентов);

- 腎功能衰竭;

— суммарная доза более 200 G;

-老年患者;

— сниженная острота зрения.

Если происходят негативные изменения зрения (包括. 降低視力, 色覺改變), 立即刪除藥物. Больным требуется продолжительное наблюдение, TK. возможно прогрессирование этих нарушений. Изменения сетчатки могут прогрессировать даже после отмены препарата.

С осторожностью рекомендуется применять препарат у пациентов с заболеваниями печени и почек. Поскольку препарат влияет на функции печени и почек, 可能需要減少劑量.

Следует c осторожностью примененять препарат у пациентов, страдающих желудочно-кишечными, неврологическими или гематологическими заболеваниями, при повышенной чувствительности к хинину.

При длительной терапии следует периодически проводить полный анализ крови, при появлении нарушений гидроксихлорохин следует отменить.

Не следует назначать препарат пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы lapp или с синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.

Дети особенно чувствительны к токсическим эффектам 4-аминохинолинов, поэтому пациенты должны особо тщательно следить за тем, чтобы убирать гидроксихлорохин из мест, доступных для детей.

在任何情況下，您甚至都不應該嘗試自己設置絞窄的脫垂腸, длительно получающие препарат, 我們必須定期由神經科醫師就骨骼肌功能和腱反射嚴重性檢查. 如果有一個弱點, 該應停藥.

Gidroksihlorohinneéffektiven瘧原蟲faiciparum的otnoshenii氯喹rezistentnyh株, 以及對間日瘧原蟲形式vneeritrotsitnyh活動, 卵形瘧原蟲和瘧原蟲，因此不能防止感染這些微生物在任命他作為預防措施, 並不能防止疾病的復發, 它們所造成的.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

駕駛或執行運輸工作時，患者應謹慎, 需要注意的, TK. 羥氯喹可能違反住宿和導致視力模糊. 如果這種情況持續存在本身, 劑量可暫時減少.

過量

過量4氨基喹啉是兒童尤其危險, 使用藥物的劑量，即使 1-2 先生去世可能.

症狀: 頭痛, 視覺障礙, 崩潰, 抽搐, 低鉀血症, 節奏和傳導障礙, 其次是心臟和呼吸. 不必要的. эти эффекты могут развиться сразу же после принятия чрезмерной дозы препарата, требуется проведение неотложной терапии. Следует немедленно принять меры для удаления препарата из желудка, назначить активированный уголь в дозе, как минимум в 5 раз превышающей принятую дозу препарата, что может приостановить дальнейшую абсорбцию (при введении угля в желудок через зонд в течение 30 мин после принятия препарата). Целесообразно назначение диазепама парентерально (описано снижение кардиотоксичности хлорохина на его фоне).

治療: при необходимости следует проводить ИВЛ и противошоковую терапию. Необходим постоянный врачебный контроль в течение не менее 6 ч после купирования симптомов передозировки.

藥物相互作用

При одновременном применении гидроксихлорохина и дигоксина возможно повышение концентрации дигоксина в сыворотке (при данной комбинации следует тщательно контролировать концентрацию дигоксина в сыворотке).

Поскольку гидроксихлорохин может усиливать эффекты гипогликемических препаратов, может потребоваться уменьшение дозы инсулина или гипогликемических препаратов.

Возможно также взаимодействие гидроксихлорохина сульфата с антибиотиками группы аминогликозидов (угнетение нервно-мышечной передачи); 西咪替丁 (угнетение метаболизма гидроксихлорохина сульфата, что может приводит к повышению его концентрации в плазме крови); антагонизм действия в отношении неостигмина и пиридостигмина; уменьшение образования антител в ответ на первичную иммунизацию внутрикожной человеческой диплоидно-клеточной вакциной против бешенства.

При одновременном применении антацидов интервал между приемами должен составлять не менее 4 沒有, TK. возможно снижение абсорбции препарата.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

B名單. 藥物應存放在兒童接觸不到的地方或低於25℃. 保質期 – 3 年.