PIOGLIT
活性物質: 吡格列酮
當ATH: A10BG03
CCF: 口服降糖藥
ICD-10編碼 (證詞): E11
當CSF: 15.02.03
生產廠家: 太陽製藥工業有限公司. (印度)
製藥 FORM, 組成和包裝
丸 白, 平, 圓, 倒角, 與安定的一方，追逐 “太陽” – 另一.
| 1 標籤. | |
| 鹽酸吡格列酮 | 16.54 毫克, |
| 對應於吡格列酮的含量 | 15 毫克 |
輔料: 乳糖, 澱粉, 微晶纖維素, 羥丙基 2910 (甲基纖維素 E5) (骨質增生), 滑石粉清除, 硬脂酸鎂, 膠體二氧化矽, 羧甲基纖維素鈉.
10 個人計算機. – 鋁箔的條 (3) – 紙板包裝.
丸 白, 平, 圓, 倒角, 與安定的一方，追逐 “太陽” – 另一.
| 1 標籤. | |
| 鹽酸吡格列酮 | 33.08 毫克, |
| 對應於吡格列酮的含量 | 30 毫克 |
輔料: 乳糖, 澱粉, 微晶纖維素, 羥丙基 2910 (甲基纖維素 E5) (骨質增生), 滑石粉清除, 硬脂酸鎂, 膠體二氧化矽, 羧甲基纖維素鈉.
10 個人計算機. – 鋁箔的條 (3) – 紙板包裝.
藥理作用
口服降糖藥, 噻唑烷二酮系列衍生物. 選擇性地刺激 γ 受體, 過氧化物酶體增殖物激活 (PPARγ). PPARγ受體存在於組織中, 在胰島素的作用機制中起重要作用 (脂肪, 骨骼肌組織和肝臟). 核 PPARγ 受體的激活調節許多基因的轉錄, 對胰島素敏感, 參與控制血糖和 在脂質代謝中. 降低胰島素抵抗, 增加胰島素依賴性葡萄糖的消耗並減少肝臟中葡萄糖的釋放. 降低 TG 水平, 增加高密度脂蛋白和膽固醇的濃度.
不同於磺酰脲類衍生物, 不刺激胰島素分泌.
藥代動力學
吸收
口服給藥後，吸收是高. 吡格列酮存在於血漿中 30 米. C最大 血漿後取得 2 沒有, 餐後 – 通過 3-4 沒有.
分佈和代謝
VD 是 0.22-1.04 L /公斤. 血漿蛋白結合 – 99%.
總吡格列酮的血漿濃度 (具有活性代謝物的吡格列酮) 通過實現 24 h 每日單次使用. CSS 在血漿和吡格列酮中，總吡格列酮是通過 7 天.
通過羥基化和氧化廣泛代謝. 代謝物也部分轉化為葡糖苷酸或硫酸鹽結合物. 代謝物 M-II 和 M-IV (吡格列酮氫氧化物衍生物) 和 M-III (吡格列酮的酮衍生物) 顯示藥理活性. 細胞色素 P450 的主要同工酶. 參與肝臟代謝 – CYP2C8 和 CYP3A4. 代謝也在許多其他同工酶的參與下進行, 主要包括肝外同工酶 CYP1A1.
扣除
主要在膽汁中以原形或代謝物形式排泄，並在糞便中消除: 腎 – 15-30% 以代謝物及其結合物的形式.
Ť1/2 吡格列酮和總吡格列酮是 3-7 和h 16-24 分別為H，.
證詞
型糖尿病 2:
- 作為單一療法;
- 與磺酰脲類衍生物組合, 在這些情況下使用二甲雙胍或胰島素, 當飲食, 運動和使用上述降糖藥之一的單一療法的任命不能達到充分的血糖控制.
給藥方案
這種藥物裡面規定, 1 時間/天 (不管飯).
在單藥治療中，劑量為 15-30 毫克; 每日最大劑量 – 45 毫克.
在磺酰脲類衍生物或二甲雙胍聯合治療中，吡格列酮治療開始於服用 15 毫克或 30 毫克 (如果發生低血糖，減少磺脲類或二甲雙胍的劑量).
當與胰島素聯合治療時，初始劑量 – 15-30 毫克/天. 胰島素劑量保持不變或減少 10-25% (什麼時候, 如果患者報告低血糖, 或血漿葡萄糖濃度降至低於 100 毫克/升).
副作用
對中樞神經系統和感覺器官的部分: 頭暈, 頭痛, gipesteziya, 失眠.
對視覺器官的一部分: 模糊的視野, 這主要在治療開始時注意到，並與血漿中葡萄糖水平的變化有關, 與其他降血糖藥一樣.
呼吸系統: 咽炎, 鼻竇炎.
代謝: 體重增加, gipoglikemiâ, 增加CPK活性; 長時間使用超過 1 在 6-9% 水腫病例, 輕度或中度，通常不需要停止治療.
從造血系統: 血細胞比容和血紅蛋白的臨床上不顯著降低, 貧血.
從消化系統: 脹氣, ALT升高.
在肌肉骨骼系統的一部分: 關節痛, 肌痛.
其他: 很少 – 心臟衰竭.
禁忌
- 糖尿病型 1;
- 糖尿病酮症酸中毒;
- 心力衰竭 III-IV 功能分級 (NYHA分級);
- 嚴重肝損傷 (肝酶活性增加 2.5 倍ULN);
- 懷孕;
- 哺乳期 (哺乳);
- 兒童達歲 18 歲月 (尚未進行兒童吡格列酮安全性和有效性的臨床研究);
- 過敏的藥物.
FROM 慎重 該藥應用於水腫綜合徵, 貧血, 心力衰竭Ⅰ-Ⅱ級, 肝功能異常.
孕期和哺乳期
該藥禁用於妊娠及哺乳期 (哺乳).
注意事項
病人, 接受吡格列酮聯合胰島素或口服降糖藥, 有發生低血糖症的風險.
在這種情況下，可能需要減少同時使用的降血糖藥物的劑量。.
在絕經前胰島素抵抗和無排卵週期的患者中，使用噻唑烷二酮類藥物治療, 包括吡格列酮, 會導致排卵. 提高這些患者對胰島素的敏感性存在懷孕的風險。, 如果沒有使用足夠的避孕措施. 如果發生或計劃懷孕，應停止吡格列酮治療。.
使用吡格列酮會導致血紅蛋白和紅細胞比容下降. 這些變化可能與血漿容量增加有關，而與其他顯著的血液學臨床影響無關。.
在臨床前研究中，噻唑烷二酮, 包括吡格列酮, 導致血漿容量增加和心肌肥大的發展 (由於預載). 在臨床研究中，, 排除了心力衰竭 III 和 IV 功能等級的患者 (NYHA分級), 心血管系統嚴重副作用的頻率沒有增加, 可能與血漿量增加有關 (例如：, 充血性心臟衰竭).
建議在使用吡格列酮治療期間定期監測血液中肝酶的活性。. 在開始吡格列酮治療之前，應測量所有患者的 ALT。, 一切 2 治療第一年的幾個月和服藥後幾年的定期. 有症狀的患者也應進行肝功能檢查, 懷疑肝功能衰竭的症狀 (噁心, 嘔吐, 腹痛, 弱點, 厭食, 尿黃). 繼續使用吡格列酮的決定應基於實驗室檢測結果。. 隨著黃疸的發展，應停止使用該藥物。.
活動性肝病患者不應開始吡格列酮治療。, 或 ALT 水平升高超過 2.5 比平時高幾倍. 在 ALT 初始輕微升高的患者中 (在 1-2.5 比平時多幾倍) 或在吡格列酮治療期間的任何時間，應進行檢查以確定肝酶升高的原因. 對於肝酶輕度升高的患者，可以謹慎考慮開始或繼續使用吡格列酮治療。, 在這種情況下，需要更頻繁地檢查肝轉氨酶的活性. 如果肝臟轉氨酶活性增加 (GOLD > 2.5 高於正常倍), 應更頻繁地測量肝酶，直到, 直到數值回落到正常和治療前基線. 如果 ALT 水平高於 3 比平時高幾倍, 應盡快進行實驗室測試確定. 如果 ALT 值保持大於 3 時間正常或患者有黃疸, 應該停用吡格列酮.
對影響的能力來驅動車輛和管理機制
沒有關於吡格列酮對駕駛車輛能力和其他機制影響的數據.
過量
在過量的情況下，應採取適當的措施, 基於臨床表現和實驗室檢查.
藥物相互作用
尚未進行吡格列酮和口服避孕藥聯合使用的藥代動力學研究。.
其他噻唑烷二酮類藥物與口服避孕藥聯合使用, 含有炔雌醇或炔諾酮, 伴隨著下降 30% 兩種激素的血漿濃度, 這會導致避孕效果顯著下降.
因此，吡格列酮與口服避孕藥合用時應謹慎。.
與格列吡嗪同時服用時藥代動力學沒有變化, digoksinom, varfarinom, metforminom.
體外研究發現, 酮康唑顯著抑制吡格列酮的代謝. 應更仔細地監測患者的血糖水平, 同時接受吡格列酮和酮康唑.
供應藥店的條件
該藥物是處方下發布.
條件和條款
藥物應存放在兒童接觸不到的地方, 幹, 在溫度不高於25℃的黑暗處. 保質期 – 2 年.
