奧司他韋

當ATH:
J05AH02

藥理作用

抗病毒藥物. 它是一種前藥, 活性代謝產物 (oselytamivir羧酸) 的可選擇性抑制流感病毒的神經氨酸酶 類型A和B. 神經氨酸酶是一種糖蛋白, 其催化末端唾液酸和糖之間的鏈路的切割, 從而促進了病毒的傳播在呼吸道 (從感染細胞輸出的病毒粒子和穿透呼吸道的上皮細胞, 防止病毒上皮粘液的失活). 奧賽米韋羧酸鹽作用於細胞外，以及競爭性抑制神經氨酸酶. 它停止流感病毒生長的體外和抑制病毒複製和致病性體內. 它減少了流感病毒A和分配B所列體.

響應於失活的流感疫苗的抗體的產生沒有影響.

的病毒的抗性臨床分離的頻率 2%.

藥代動力學

一旦內幾乎完全從胃腸道吸收, 不是靠服用尖叫的吸收. 它具有的效果 “第一遍” 通過肝臟. 通過轉化為活性代謝物腸和肝酯酶. 75% 口服劑量到達體循環的活性代謝物, 減 5% – 作為起始材料. 兩個前藥的血漿濃度, 和活性代謝物是與劑量成正比.

平均V_D aktivnogo代謝產物 – 23 升. 血漿蛋白結合 – 3%.

在活性代謝物的形式顯示主要由腎臟腎小球濾過和腎小管分泌. Ť_1/2 奧司他韋 – 1-3 沒有. 奧塞米韋羧酸鹽不進一步代謝和經腎臟排泄, 他的T_1/2 – 6-10 沒有. 腎清除 – 18.8 L /. 通過腸道顯示 – 減 20%.

老年患者 (65-78 歲月) 在活性代謝物在平衡狀態的濃度 25-35% 更高, 比年輕患者. 患者奧塞米韋羧酸鹽的排泄的腎功能不全率成反比的RC.

證詞

流感病毒類型A和B.

給藥方案

是內, 不管飯.

當接受治療應不遲於啟動 2 在一個劑量從疾病症狀的時間天 75 毫克 2 次/天， 5 天. 增加劑量更 150 毫克/天沒有導致增加效果.

流感A型和預防B IN成人 – 由 75 毫克 1-2 次/天， 6 太陽. (流感流行期間). 最大劑量 成人 – 150 毫克/天.

患者的CC小於 30 毫升/分鐘的劑量減少到 75 毫克 1 次/天， 5 天.

副作用

從消化系統: 噁心, 嘔吐 (通常當大量服用, 或在治療的第一天); 很少 – 腹瀉, 腹痛.

CNS: 失眠, 頭暈, 頭痛.

呼吸系統: 鼻塞, 咽喉痛, 咳嗽.

其他: 感覺累了, 弱點.

禁忌

慢性腎功能衰竭 (CC小於 10 毫升/分鐘), 肝功能衰竭, 過敏奧司他韋.

孕期和哺乳期

懷孕和哺乳期間c注意.

注意事項

ç警惕兒童.

肝衰竭患者的安全性和有效性尚未建立奧塞米韋.

有對奧司他韋的CC的安全比沒有數據 10 毫升/分鐘.

藥物相互作用

毒品, 塊腎小管分泌, 在 2-3 倍增加活性代謝物的濃度 (由於在腎臟抑制活性腎小管分泌的), 不需要調整劑量.