Omalizumaʙ

當ATH:
R03DX05

特點.

選擇性免疫抑製劑. 它是一種重組人源化單克隆抗體IgG1κ, 選擇性結合到人IgE. 為表達系統中通過重組DNA技術獲得的, 由中國倉鼠卵巢介紹.

白色凍乾粉. 關於分子量 149 kDa的.

藥理作用.
免疫.

應用.

持續性過敏性哮喘中度和重度治療, 其症狀是不充分的控制使用糖皮質激素, 病人 12 以上.

禁忌.

過敏症 (厘米. 副作用, 注意事項).

限制.

它應謹慎奧馬珠單抗的患者受損肝和/或腎中使用, 自身免疫性疾病或疾病, 與免疫複合物的累積相關. 藥物在以下的兒童的安全性和有效性 12 年尚未確定.

妊娠和哺乳.

在實驗研究中，奧馬珠單抗不會不利懷孕過程影響, 胚胎和胎兒的發育, 出生時和新生兒發育過程中.

有關於孕婦使用奧馬珠單抗沒有足夠和良好對照的研究一直沒有. 已知, 的IgG跨越胎盤屏障分子. 在懷孕中使用奧馬珠單抗是可能只在的情況下, 預期收益到母超過了潛在的風險對胎兒.

分類行動導致美國FDA - 乙. (在動物繁殖研究顯示對胎兒的不利影響沒有風險, 在孕婦適當和良好控制的研究還沒有完成。)

未知, 是否奧馬佐單抗被分配有母乳在人類. 人IgG被排泄在母乳. 鑑於釋放母乳的可能性，並奧馬珠單抗對胎兒的潛在不利影響, 注意應在奧馬珠單抗的哺乳期的任命行使.

副作用.

使用奧馬珠單抗時的最嚴重的不良事件, 標記在臨床試驗, bыli過敏症和惡性腫瘤.

過敏性反應 據觀察 3 從 3507 (0,1%) 病人, 參加臨床試驗 (使用首次劑量 - 兩個病人, 四 - 一個病人). 過敏性反應的時間 - 90 米 (在兩種情況下) 和 2 沒有 (一個案例) 給藥後.

惡性腫瘤. 在患者的哮喘等過敏性疾病，惡性腫瘤的患者的發病率的臨床研究, 接收奧馬珠單抗, 是 0,5% (腫瘤已經在被觀察 20 病人 4127) 這是高, 比對照組 - 0,2% (在 5 病人 2236). 觀察到的腫瘤患者, 接收奧馬珠單抗, 是不同類型的. 乳腺腫瘤, 非黑色素瘤皮膚腫瘤, 前列腺, 黑色素瘤, 腮腺瘤 - 看到超過 1 例, 5 其他類型的腫瘤發生一次. 大多數患者至少經歷 1 年. 效果長時間暴露的或患者使用奧馬佐單抗的惡性腫瘤的高風險 (如老年人, 持續吸煙者) 未知.

與使用奧馬佐單抗的最常見的副作用是注射部位反應 (45%), 病毒感染 (23%), 上呼吸道感染 (20%), 鼻竇炎 (16%), 頭痛 (15%) 和咽炎 (11%).

下面的數據是與奧馬珠單抗治療獲得的 2076 成年人和老年人青少年 12 歲月, 包含 1687 病人, 治療 6 個月, 和 555 患者 - 為 1 一年多, 在安慰劑對照, 而在哮喘患者等對照研究. 患者的平均年齡為 42 年, 134 患者年齡 65 以上, 60% 調查 - 女性, 85% - 高加索. 患者接受劑量奧馬珠單抗150-375毫克每 2 要么 4 週或標準治療有/無安慰劑 (對照組).

副作用, 它與一個頻率更頻繁地在患者發生≥1％, 接收奧馬珠單抗 (N = 738), 比安慰劑 (N = 717), 期間在哮喘患者的安慰劑對照研究 (分類主要使用從字典國際醫學名詞術語 - IMN, 括號內 - % 安慰劑組發生):

機身整體: 痛 - 7 (5)%, 感覺累了 - 3 (2)%.

在肌肉骨骼系統的一部分: 關節痛 - 8 (6)%, 斷裂 - 2 (1)%, 疼痛在腿部 - 4 (2)%, 疼痛在臂 - 2 (1)%.

從神經系統和感覺器官: 頭暈 - 3 (2)%, 耳痛 - 2 (1)%.

對於皮膚: 瘙癢 - 2 (1)%, 皮炎 - 2 (1)%.

局部反應: 45 (43)% - Эritema, 感覺熱, 刺, 麻疹, 疼痛, 癢, 填料, 炎, 在注射部位腫脹等.

重注的反應，觀察更頻繁地與奧馬珠單抗的管理 (12%) 與安慰劑相比，施用 (9%). 大多數注射反應中觀察 1 注射小時後, 它持續了不到 8 天, 通常它們的頻率與隨後的注射下降.

免疫原性. 同, 作為人源化的單克隆抗體的應用 - 的重組DNA衍生, 在極少數情況下，抗體的形成，奧馬珠單抗. 低滴度抗體奧馬珠單抗已經確定 1/1723 (<0,1%) 病人, 與奧馬珠單抗治療.

蠕蟲感染. 在一年的臨床試驗, 在巴西舉行, 患者的寄生蟲感染的高風險 53% (36/68), 接收奧馬珠單抗, 蠕蟲感染被確診, 安慰劑 - 42% (29/69).

合作.

因為細胞色素P450酶, 能量釋放的機制 (外排泵) 並結合蛋白在奧馬珠單抗的清除率沒有任何作用, 奧馬佐單抗具有低的電位為與其他藥物的藥物 - 藥物相互作用. 與奧馬珠單抗藥物特異性相互作用的研究, 包括疫苗, 不執行. 與奧馬珠單抗藥物的相互作用, 用於治療哮喘, 不會. 在臨床研究中，奧馬珠單抗被廣泛用於組合與吸入和口服皮質類固醇, 吸入β受體激動劑短期和長效的, 白三烯受體拮抗劑, 茶鹼和抗組胺藥. 上述藥物不影響奧馬佐單抗的安全性. 此刻組合使用與omalizumab的特異性免疫治療的數據 (脫敏療法) 有限.

過量.

過量奧馬佐單抗沒有例尚未報導. 奧馬佐單抗的最大耐受劑量尚未確定. 用一個單一的上/在一個劑量上 4000 毫克劑量限制性毒性，觀察. 當施用於患者 20 週最高累積劑量 (44000 毫克) 沒有提到任何嚴重的急性不良反應事件.

計量和管理.

P /. 劑量和給藥頻率是基於對IgE的初始濃度來確定 (國際單位/毫升), 治療前測, 和患者體重的 (公斤). 根據這些參數的推薦劑量是從 150 至 375 毫克 1 每一次 2 要么 4 太陽.

注意事項.

評價治療omalizumab的有效性的應, 至少, 通過 12 週的治療.

奧馬珠單抗是用於長期治療. 取消藥品, 平時, 它導致一個返回高水平游離的IgE的和相關症狀的發展.

在治療過程中總IgE水平升高，停止治療後持續升高一年. 從而, 第二判定過程中的IgE水平治療omalizumab的過程中不能作為對劑量的選擇的基準. 要中斷治療一段時間後，少設定劑量 1 年, 它是由IgE的血清濃度引導, 設定為初始劑量給藥. 如果治療是奧馬珠單抗中斷 1 一年或更, 確定劑量應再次確定在血清中總IgE濃度. 奧馬珠單抗的劑量應在體重時顯著改變而調整.

當使用奧馬珠單抗, 與任何其他蛋白藥物, 有可能是局部或全身過敏反應, 包括過敏性. 在過敏反應的發展奧馬珠單抗後給予報導無論是在臨床試驗中premarketingovyh, 而在上市後的報告. 症狀和體徵, 標記在這些情況下, 它們包括支氣管痙攣, gipotenziю, 蕁麻疹和/或喉嚨或舌頭腫脹. 有些案件危及生命的本質. 在臨床試驗中，頻率premarketingovyh過敏反應, 與使用奧馬珠單抗相關, 它被評為 0,1%, 上市後 - 至少 0,2%. 過敏反應的案例奧馬珠單抗首劑後已經觀察, 並在一年的正常使用後，. 在引進奧馬珠單抗是必要提前準備相應的急救設備和藥品, 所需的過敏反應的浮雕. 應告知患者的過敏性反應的可能性，並提供對患者適當的醫療監測. 在病人的嚴重過敏反應的情況下，必須停止使用奧馬珠單抗的.

應該注意糖尿病患者使用該藥時，應小心, 葡萄糖半乳糖吸收不良綜合症的, 果糖不耐受或蔗糖，異麥芽糖酶缺乏症. 蔗糖在內容 1 奧馬珠單抗的劑量 (150 毫克) 是 108 毫克.

奧馬佐單抗不應被用於治療急性哮喘發作, 急性支氣管痙攣或哮喘持續狀態.

患者等過敏性疾病, 比其他哮喘, 安全性和有效性尚未確定.

沒有研究患者使用奧馬佐單抗與IgE的綜合徵的高含量, 過敏性支氣管肺曲霉病, 用於預防過敏反應的, 特應性皮炎, 過敏性鼻炎或食物過敏.

在過患者使用奧馬珠單抗的經驗 65 年有限. 然而，數據, 需要證據來糾正這個年齡段的患者劑量, 沒有.

病人, 誰與奧馬珠單抗有頭暈或中樞神經系統的其他疾病的治療過程中, 應避免使用該藥期間駕駛或使用機械.