活性物質: 奧曲肽
當ATH: H01CB02
CCF: 生長抑素類似物. 胃腸病強化治療藥物
ICD-10編碼 (證詞): E16.1, E16.3, E16.8, E22.0, E34.0, I85.0
當CSF: 11.17.02
生產廠家: 太陽製藥工業有限公司. (印度)
用於I / O和P /溶液的引入 明確, 無色.
| 1 毫升 | |
| 醋酸奧曲肽 | 64 G, |
| 對應於奧曲肽的含量 | 50 G |
輔料: 冰乙酸, 三水醋酸鈉, 氯化鈉, 水D /和.
1 мл – ампулы бесцветного стекла (1) – поддоны пластиковые (1) – коробки картонные.
用於I / O和P /溶液的引入 明確, 無色.
| 1 毫升 | |
| 醋酸奧曲肽 | 128 G, |
| 對應於奧曲肽的含量 | 100 G |
輔料: 冰乙酸, 三水醋酸鈉, 氯化鈉, 水D /和.
1 мл – ампулы бесцветного стекла (1) – поддоны пластиковые (1) – коробки картонные.
生長抑素類似物. Октреотид – синтетический октапептид, 是天然荷爾蒙生長抑素的衍生物，具有與其相似的藥理作用, 但作用持續時間明顯較長.
此藥物抑制生長激素分泌的病理性增加 (TOWN), 以及勝肽和血清素, 由胃腸胰內分泌系統產生.
在健康個體中，奧曲肽, 類似生長抑素, 抑制 GH 分泌, 由精胺酸引起, 體力活動和胰島素低血糖; 胰島素分泌, 胰高血糖素, гастрина и других пептидов гастро-энтеро-панкреатической эндокринной системы, вызываемую приемом пищи, 以及胰島素和升糖素的分泌, стимулируемую аргинином; секрецию тиреотропина, вызываемую тиреолиберином.
Подавляющее действие на секрецию ГР у октреотида, в отличие от соматостатина, выражено в значительно большей степени, чем на секрецию инсулина. Введение октреотида не сопровождается феноменом гиперсекреции гормонов по механизму отрицательной обратной связи.
在絕大多數情況下，肢端肥大症患者服用奧曲肽可以使 GH 水平持續降低，並使胰島素樣生長因子濃度正常化 1/ 生長調節素C (IFR-1).
對於大多數肢端肥大症患者，奧曲肽可顯著減輕此類症狀的嚴重程度, 頭痛, 排汗增多, 感覺異常, 疲勞, 筋骨疼痛和關節, perifericheskaya神經病. 已經報導, 奧曲肽治療選定的腦下垂體腺瘤患者, 分泌生長激素, 導致腫瘤尺寸減小.
在類癌腫瘤中，使用奧曲肽可能會減輕疾病症狀的嚴重程度, 首先, 例如潮熱和腹瀉. 在許多情況下，臨床改善伴隨著血漿血清素濃度和尿液 5-羥基吲哚乙酸排泄量的降低.
對於腫瘤, 其特徵在於，血管活性腸肽的生產過剩 (貴賓), 使用奧曲肽可以減少大多數患者的嚴重分泌性腹瀉, 這是這種情況的典型情況, 什麼, 反過來, 改善患者的生活品質. 同時，伴隨的電解質失衡也有所減少, 例如：, 低鉀血症, что позволяет отменить энтеральное и парентеральное введение жидкости и электролитов. 根據電腦斷層掃描，某些患者的腫瘤進展減慢或停止, и даже уменьшение ее размеров, особенно метастазов в печень. 臨床改善通常伴隨著症狀的減少 (達到正常值) концентрации вазоактивного интестинального пептида (貴賓) 血漿.
對於胰高血糖素瘤，在大多數情況下使用奧曲肽可顯著減少壞死性遷移性皮疹, 這是這種情況的典型情況. 奧曲肽對糖尿病的嚴重程度沒有任何顯著影響, 常見於胰高血糖素瘤, 通常不會減少胰島素或口服降血糖藥的需求. 病人, 患有腹瀉, 奧曲肽導致其減少, 伴隨著體重的增加. 使用奧曲肽時常觀察到血漿胰高血糖素濃度快速下降。, 然而，長期治療後這種效果不會持續. 同時，症狀改善長期維持穩定.
對於胃泌素瘤/佐林格-埃利森綜合徵，奧曲肽, 用作單一療法或與組織胺 H 阻斷劑合併使用2-受體和質子幫浦抑制劑, 可能會減少胃中鹽酸的形成並導致臨床改善, 包括. 以及關於腹瀉. 還可以減輕其他症狀的嚴重程度, 可能與腫瘤肽合成有關, 包括. 潮汐. 在某些情況下，血漿胃泌素濃度會降低.
在胰島素瘤患者中，奧曲肽可降低血液中免疫反應性胰島素的水平. 對於可手術腫瘤患者，奧曲肽可以在術前恢復並維持正常血糖. 對於無法手術的良性和惡性腫瘤患者，血糖控制可以改善，而血液胰島素水平不會同時長期下降.
患有罕見腫瘤的患者, 過度產生 GH 釋放因子 (軀體自由素瘤), 奧曲肽可減輕肢端肥大症症狀. 它, 顯然地, 與抑制 GH 釋放因子和 GH 本身的分泌有關. 未來，有可能縮小腦下垂體的大小, 治療前增加.
吸收
皮下注射後，藥物吸收迅速、完全. Ť最大 血漿 (5.2 劑量時毫克/毫升 0.1 毫克) 是 30 米.
分配
血漿蛋白結合 - 65%, с форменными элементами крови – крайне незначительно. VD 是 0.27 L /公斤.
扣除
Общий клиренс – 160 毫升/分鐘. Ť1/2 是 100 米. 大部分藥物經由腸道排出體外, 大約 32% 以原形由腎臟排出體外. 靜脈給藥後，在體內進行排泄 2 階段, Ť1/2 是 10 和 90 min，分別.
在特殊臨床情況下的藥代動力學
在老年患者中，奧曲肽清除率降低, аŤ1/2 增加.
在嚴重的慢性腎衰竭中，清除率降低 2 時.
— 肢端肥大症 (當透過皮下注射奧曲肽充分控制疾病表現時, 在手術治療和放射治療缺乏足夠效果的情況下; 為手術治療做準備, 用於放射治療療程之間的治療，直到產生持久效果, 在無法手術的患者中);
— 胃腸道和胰臟內分泌腫瘤的治療: 具有類癌症候群症狀的類癌腫瘤; 胰島素瘤; 貴賓; 胃泌素瘤 (左-埃裡森綜合征); glucagonomas (術前控制低血糖, 以及維持治療);
— 軀體自由瘤 (瘤, 其特徵是 GH 釋放因子的過度產生);
- 預防胰臟手術後的併發症;
- 肝硬化食道靜脈曲張的止血及預防再出血 (與內視鏡硬化療法結合).
該藥物用於皮下和靜脈內給藥.
初始劑量是 50 微克/天 s.c. 1 要么 2 次/天. 此後可逐漸增加註射次數和劑量, 基於可移植性, 臨床反應和對荷爾蒙水平的影響, 由腫瘤產生 (в случае карциноидных опухолей – воздействие на выведение с мочой 5-гидроксииндолуксусной кислоты). 該藥物通常用於 2-3 次/天.
在 akromegalii 該藥物以初始劑量皮下注射 50-100 G, 與間隔 8 要么 12 沒有. 未來劑量選擇將根據每月血液中GH濃度監測結果進行, 臨床症狀和藥物耐受性分析. 在大多數情況下，每日劑量是 200-300 G. 最大劑量 - 1500 毫克/天. 如果 3 治療數月後，GH 沒有充分減少，疾病的臨床狀況也沒有改善, 治療應停止.
在 胃腸胰系統內分泌腫瘤 該藥物以初始劑量皮下注射 50 G 1-2 次/天. 進一步, 取決於達到的效果, 對荷爾蒙濃度的影響, 由腫瘤產生 (в случае карциноидных опухолей – влияния на выделение 5-гидроксииндолуксусной кислоты с мочой), 和耐受性, 劑量可逐漸增加至 100-200 G 3 次/天.
至 胰臟手術後併發症的預防 這種藥物注射 p /, 第一劑 100 微克 1 h至剖腹手術, после операции – по 100 G 3 次/天, 為 7 接下來的日子裡. 在特殊情況下，可能需要更高的劑量. 藥物的維持劑量應單獨選擇.
什麼時候, 如果最大耐受劑量的治療在以下時間內無效 1 一周中的, 治療應停止.
至 止食道靜脈曲張出血 該藥物以一定的速率靜脈注射給藥 25 微克/小時 5 天.
注射規則
皮下注射時，應避免在短時間內將藥物多次注射到同一部位。.
靜脈注射藥物時，使用前，必須將一次性瓶或可重複使用瓶中的內容物以鹽水溶液稀釋. 稀釋體積取決於所使用的輸液系統, 應該改變它, 確保以建議的速度持續施用奧曲肽. 後, 藥物是如何稀釋的, 所得溶液應在 24 沒有. 未使用的溶液必須銷毀.
在靜脈注射溶液之前，必須檢查其透明度。, 存在顆粒, 草稿, 顏色和流量的變化, 在所有情況下, 當溶液和包裝材料允許時. 該藥物不能使用, 如果陰天, 含有顆粒, 沉澱, 如果顏色改變或可見水滴痕跡.
從消化系統: 厭食, 噁心, 嘔吐, 腹部絞痛, 腹脹, 過量氣體形成, 便溏, 腹瀉, 乳糜瀉; 長期使用可能導致膽結石形成.
雖然糞便中脂肪的排泄可能會增加, 迄今為止還沒有證據表明這一點, 長期使用奧曲肽治療可能會因吸收不良而導致營養缺乏 (吸收不良). 在極少數情況下，可能會出現以下現象, 類似急性腸阻塞: 進行性腹脹, 上腹部劇烈疼痛, 在腹壁上的張力. 可減少胃腸道副作用的發生率, 增加進餐和奧曲肽給藥之間的時間間隔.
已有罕見的急性胰臟炎病例報告, 在使用奧曲肽的最初幾個小時或幾天內出現. 有長期使用引起胰臟炎的病例報告, 與膽石症有關.
有個別報道稱發生肝功能障礙 (停用奧曲肽後轉氨酶正常但無膽汁淤積的急性肝炎); медленное развитие гипербилирубинемии, 伴隨鹼性磷酸酶水平的增加, GGT, 減, 其他轉氨酶.
Со стороны сердечно – сосудистой системы: 在某些情況下 - 心搏過緩.
代謝: 飯後可能糖耐量下降; 長期使用皮下治療，在某些情況下可能會出現持續性高血糖; иногда – состояние гипогликемии. Октреотид может влиять на обмен глюкозы, поскольку подавляет образование ГР.
過敏反應: редко – кожные проявления; в отдельных случаях – анафилактические реакции.
局部反應: 可能有疼痛, ощущение зуда, или жжение, 皮下注射部位發紅或腫脹 (通常會在之內消失 15 米). 可以減輕局部反應的嚴重程度, 如果您在室溫下使用溶液, 或註入較小體積的更濃縮的溶液.
其他: в редких случаях – временное выпадение волос.
- 過敏的藥物.
FROM 慎重 該藥應用於膽石症, 糖尿病, 懷孕和哺乳.
妊娠期間使用奧曲肽的臨床經驗有限。. 奧曲肽僅應在懷孕期間使用，如果, 如果預期好處對母親超過了潛在的風險對胎兒.
未知, 奧曲肽會分泌到母乳中嗎？, 因此，使用奧曲肽治療哺乳期母親需謹慎.
對於腦下垂體瘤, 分泌生長激素, 需要仔細監測患者, TK. 隨著這種嚴重併發症的發生，腫瘤可能會增加, 作為視野的縮小. 在這些情況下，應考慮是否需要其他治療方法。. 在 15-30% 病人, 長期皮下注射奧曲肽, 可能發生膽結石. 一般人群中的盛行率 (年齡 40-60 歲月) 是 5-20%.
長效奧曲肽長期治療肢端肥大症以及胃腸道和胰腺腫瘤患者的經驗顯示：, 奧曲肽是一種長效藥物, 與短效奧曲肽相比, 不會增加膽結石的發生率.
在糖尿病患者的類型 1 октреотид может влиять на обмен глюкозы и, 所以, снижать потребность во вводимом инсулине. Для пациентов с сахарным диабетом типа 2 對於不伴隨碳水化合物代謝紊亂的患者，皮下注射奧曲肽可能會導致餐後血糖. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать уровень гликемии и в случае необходимости корригировать гипогликемическую терапию.
在胰島素瘤患者中，在奧曲肽治療期間，可能會觀察到低血糖的嚴重程度和持續時間增加。 (это связано с более выраженным подавляющим влиянием на секрецию ГР и глюкагона, чем на секрецию инсулина, а также с меньшей длительностью ингибирующего воздействия на секрецию инсулина). 需要對這些患者進行系統監測.
所有患者在服用奧曲肽前應進行膽囊基線超音波檢查。. 在奧曲肽治療期間應重複進行膽囊超音波檢查。, 最好, 與間隔 6-12 個月. 膽結石, 如果他們被發現, 平時, 無症狀的. 如果出現臨床症狀，則需要保守治療 (例如：, 使用膽汁酸藥物) 或手術.
Если камни желчного пузыря обнаружены еще до начала лечения, 有必要評估奧曲肽治療的潛在益處與可能的風險相比, 與膽結石的存在有關.
目前沒有證據表明, 奧曲肽對現有膽結石疾病的病程或預後產生不利影響.
病人管理, 在奧曲肽治療期間形成膽結石的人
和) 無症狀膽囊結石: применение октреотида можно прекратить или продолжить – в соответствии с оценкой соотношения польза/риск. 無論如何，不需要採取其他措施, 除了繼續檢查, 製作它們, 如果有必要, 更頻繁.
至) 有臨床症狀的膽結石: применение октреотида можно прекратить или продолжить – в соответствии с оценкой соотношения польза/риск. 無論如何，也應該以同樣的方式對待患者, 與其他具有臨床表現的膽石症病例一樣. 藥物治療包括合併使用膽汁酸藥物 (例如：, 鵝去氧膽酸劑量 7.5 mg/kg/天與相同劑量的熊去氧膽酸組合) под ультразвуковым контролем – до полного исчезновения камней.
目前沒有可用數據, 這表明需要調整患者的藥物劑量 老年 年齡和患者 腎功能受損.
由於有證據表明 T 增加1/2 奧曲肽治療肝硬化患者, 建議調整維持劑量 患者肝功能受損.
使用在兒科
兒童使用奧曲肽的經驗有限.
對影響的能力來驅動車輛和管理機制
沒有關於藥物 Octride 對駕駛車輛和操作機械能力的影響的數據。.
奧曲肽的劑量 2000 mcg 皮下注射 3 幾個月的多次耐受性良好.
症狀: 成年患者靜脈推注的最大單一劑量為 1 毫克. 注意到以下症狀, 就像心率降低一樣, 沖洗, 腹痛，痙攣性, 腹瀉, 噁心, 胃裡空虛的感覺. 所有這些症狀均在 24 從給藥那一刻起h.
一名患者連續輸注錯誤服用過量奧曲肽。 (250 微克/小時代替 25 mcg/h), 沒有伴隨副作用.
急性過量服用時未觀察到危及生命的反應.
治療: 對症治療.
奧曲肽減少環孢素的吸收, 減慢西咪替丁的吸收.
同時使用奧曲肽和溴隱亭，後者的生物利用度增加.
需要矯正同時使用的利尿劑的劑量方案, β受體阻滯劑, 阻滯劑慢鈣通道, 胰島素, 口服降血糖藥, 胰高血糖素.
有證據, 生長抑素類似物可能會降低藥物代謝, 由細胞色素 P450 同功酶代謝 (可能是由於GH抑制). 由於不可能排除奧曲肽的類似作用, 準備工作, 由給定的酶系統代謝並具有較窄的治療劑量範圍, 這類患者要小心.
該藥物是處方下發布.
藥物應存放在兒童接觸不到的地方, 在2°的溫度下暗處至8℃. 保質期 - 2 年.
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