Nebido
活性物質: 睾酮
當ATH: G03BA03
CCF: 雄激素 – 車廠形式
ICD-10編碼 (證詞): E23.0, E29.1
當CSF: 15.11.02.01
生產廠家: 拜耳先靈醫藥股份公司 (德國)
製藥 FORM, 組成和包裝
用於/米的溶液 明確, 淡黃, 油.
| 1 毫升 | 1 放. | |
| 十一酸睾酮 | 250 毫克 | 1 G |
輔料: 芐, 蓖麻油提煉 (用於腸胃外給藥).
4 毫升 – 深色玻璃小瓶 (1) – 紙板包裝.
藥理作用
雄激素. 十一酸睾酮是雄激素的天然的酯, 睾酮. 活性形式, 睾酮, 通過側鏈開裂而形成的.
睾酮 – 男性性激素, 具有生物活性的所有色譜, 必要的形成和維護功能雄激素. 綜合, 主要, 在睾丸和, 減, 腎上腺皮質. 它提供的凸型的內部和外生殖器胎兒發育過程中形成, 孩提時代; 青春期 – 形成生殖器官和第二性徵的發育. 接著，睾酮維持雄性表型和功能androgenozavisimyh (例如：, 精子, 性腺). 它還規定的某些職能, 例如：, 在皮膚, 肌肉, 骨骼, 腎, 肝, 骨髓和中樞神經系統.
睾酮會導致男性性腺功能低下的分泌不足, 其特點是低血清睾酮濃度. 症狀, 與男性性腺功能低下有關, 特別是, 包括陽痿, 性慾下降, 疲憊狀況, 鬱悶的心情, 缺席, 不發達或第二性徵消退, 並增加骨質疏鬆風險. 外源性雄激素任命為提高水平不足，內源性睾酮，降低性腺功能減退的症狀.
取決於目標器官是睾酮的行動的性質, 主要, 雄激素 (例如：, 前列腺, 精囊, parorchis) 或蛋白合成代謝的 (肌肉, 骨頭, 造血系統, 腎臟, 肝).
睾酮外圍轉化為雌二醇後睾酮在某些器官中的動作顯示, 然後結合到雌激素受體在靶細胞的核 (例如：, 垂體, 脂肪組織, 大腦, 骨和睾丸間質細胞).
男人, 性腺功能減退, 雄激素應用降低體內脂肪量, 增加瘦體重, 並防止骨質流失. 雄激素可改善性功能, 以及產生積極的影響精神, 改善情緒.
藥代動力學
吸收
後/米注射十一酸睾酮油溶液逐漸釋放自長效製劑並通過血清酯酶睾酮和十一烷酸幾乎完全裂解. 相對於基線睾酮增加的血清濃度可以在注射後的第二天，來確定.
分配
在兩個獨立的研究中，平均ç最大 睾酮, 的成分 24 nmol / L的 45 nmoli /, 確定的，分別由 14 和 7 單個I / M十一酸睾酮的劑量注射後的天數 1 摹男性性腺功能減退與. 陽血清蛋白結合 (性激素結合球蛋白和白蛋白) 是關於 98%. 睾酮的生物活性只考慮了游離分數. 之後睾酮I / V輸液老年男性VD 約 1 L /公斤.
在劑量經過反复/米注射十一酸睾酮 1 摹男性性腺功能減退與注射時的間隔 10 Ç週SS 這間達成 3 和 5 inaektsiyami. C最大值的平均值SS 和最低含碳SS 睾酮是關於 42 和 17 納摩爾/升，分別. Ť1/2 睾酮是約 90 天, 其對應於物質儲庫的釋放速率.
代謝
睾酮, 從十一酸睾酮產生作為酯鍵的分裂的結果, 代謝和排泄通過相同的途徑, 內源性睾酮. 十一烷酸是由對 - 氧化代謝以及, 以及其他脂族羧酸.
扣除
睾酮經歷顯著肝臟代謝和外. 各地政府標記的睾酮後 90% 放射性在尿中作為葡糖苷酸和硫酸共軛酸測定, 和 6% 通過肝腸循環後，在糞便中發現. 定義在尿液中的產品包括雄酮和etioholanolon.
證詞
- 在男性原發性和繼發性性腺功能減退時睾酮缺乏.
給藥方案
注射在Nebido的劑量 1 G (1 安瓿) 製作 1 每一次 10-14 週. 在注射該頻率提供給維持睾酮的足夠水平, 並沒有積累的物質.
注射應慢慢地. Nebido只能在嚴格/米給藥. 有必要認真監視, 該藥物沒有進入血管.
治療前應確定睾酮的血清的量. 注射之間的第一間隔可以減小, 但應至少 6 週. CSS 在這個劑量迅速達到.
在各注射之間的間隔時間的末端，建議測量睾酮的血清含量. 如果低於正常水平水平, 這一事實可能表明需要減少注射之間的間隔. 在高濃度時，應考慮是否延長間隔. 注射之間的間隔應該在推薦的範圍內 10-14 週.
副作用
由於研究參與者的小樣本, 發生的每個註冊的副作用的出現頻率, 外觀可能是由於使用的藥物, 下降, 至少, 類別 “常” (≥1％).
從消化系統: ≥1％ – 腹瀉.
在肌肉骨骼系統的一部分: ≥1％ – 疼痛在腿, 關節痛.
CNS: ≥1％ – 頭暈, 頭痛.
呼吸系統: ≥ 1% – 呼吸衰竭.
皮膚病反應: ≥1％ – 青春痘, 癢, 皮膚疾病.
對內分泌系統的一部分: ≥1％ – 乳房疼痛, 男性乳房發育症.
對生殖系統的一部分: ≥1％ – 疼痛的睾丸 (前列腺疾病). 登記註冊的情況下密封該前列腺的尺寸小的中間.
局部反應: ≥1％ – 疼痛在注射部位, 皮下血腫在注射部位.
其他: ≥1％ – 排汗增多.
文獻中介紹了以下不良反應的準備, 含睾酮:
| 生物體的系統 | 不良反應 |
| 造血系統 | 很少 – 紅細胞增多症. |
| 代謝 | 有可能 – 體重增加. |
| 肌肉 - 骨骼系統 | 肌肉痙攣. |
| CNS | 神經緊張, 敵意, 蕭條. |
| 呼吸系統 | 有可能 – 睡眠呼吸暫停. |
| 肝臟和膽管 | 很少 – 黃疸和肝功能試驗異常. |
| 皮膚病反應 | 各種皮膚反應, 包括痤瘡, 脂溢性皮炎脫髮. |
| 生殖系統和乳腺 | 性慾改變, 勃起次數增多; 治療高劑量的睾丸激素通常會導致可逆的終止或減少精子生成, 其結果是，減少的睾丸大小; 性腺功能低下，睾丸激素治療可以在極少數情況下會導致持續性痛性勃起 (陰莖異常勃起). |
| 一般疾病 | 睾酮治療時間延長，或高劑量使用時，可能會在體液瀦留和腫脹病例增加; 可能會發生在注射部位的反應, 和過敏反應. |
禁忌
- Androgenozavisimaya前列腺癌;
- 男性Androgenozavisimaya乳腺癌;
- 高鈣血症, 相關的惡性腫瘤;
- 肝腫瘤，目前還是歷史;
- 過敏的藥物.
Nebido未在婦女使用的.
FROM 慎重 應該使用該藥物的患者的睡眠呼吸暫停綜合徵.
孕期和哺乳期
Nebido未在婦女使用的.
注意事項
當施加於雄激素的老年患者的治療可能增加患前列腺增生的風險. 儘管缺乏證據, 雄激素可以引起前列腺癌, 它們可以促進現有癌的生長. 因此，在開始治療, 含睾酮, 應刪除的前列腺癌.
作為一項預防措施，建議進行前列腺在男性定期檢查.
病人, 是在長期雄激素治療, 它建議定期監測血紅蛋白和血細胞比容來檢測紅細胞增多症病例.
對性激素的背景, 其中包括睾酮, 很少觀察良, 更為罕見的, 肝母細胞瘤, 這可能導致腹內出血. 如果與Nebido治療的背景開發嚴重疼痛在上腹部, 肝臟腫大, 或有腹內出血的跡象, 鑑別診斷時應考慮到具有肝腫瘤的可能性.
警告患者應行使, 容易出現水腫.
現有的睡眠呼吸暫停可能增加.
雄激素不用於提高健康受試者肌肉發育, 以及為提高體能.
像所有油性溶液, Nebido注射I / M. 經驗顯示, 該極其緩慢引進的解決方案，可避免短期反應, 在過程中或注射的油溶液後立即罕見的情況下 (衝動咳嗽, 咳嗽, 呼吸功能不全).
使用在兒科
涉及Nebido臨床試驗 歲以下的兒童或青少年 18 歲月 至今沒有舉行.
使用睾酮治療的兒童，連同男性化可引起骨組織的加速生長和成熟, 和骨骺的生長區的過早關閉, 這將導致在最終還原的增長. 痤瘡或許外觀.
對影響的能力來驅動車輛和管理機制
Nebido不會影響駕駛車輛和操作機器的能力.
過量
如遇特殊過量治療措施不需要, 除了暫時停藥或減量.
藥物相互作用
在雄激素的影響，可能會增加胰島素的降血糖作用. 您可能需要減少降糖藥物的劑量.
藥物可能的相互作用, 誘導微粒體酶 (例如：, 巴比妥類藥物), 這可能導致增加的睾酮的間隙.
雄激素可能會影響其他藥物的代謝. 按照本, 血漿藥物濃度和組織可能會有所不同: 例如：, 有可能增加血清羥布宗的濃度. 除了, 睾酮及其衍生物可以增加口服抗凝劑活性, 這可能需要調整劑量. 不管事實dannogo, 作為一般規則，你應該始終遵守限制, 在A / M注射到患者的獲得性或遺傳出血性疾病.
由於兼容性研究進行, 不可與其他活性藥物的藥物混合.
供應藥店的條件
該藥物是處方下發布.
條件和條款
B名單. 藥物應存放在兒童接觸不到的地方達到或超過25℃. 保質期 – 3 年.
