那格列奈

當ATH:
A10BX03

特點.

那格列奈是一種口服降血糖藥。, 用於治療第2型糖尿病 2. 白色粉末; 易溶於甲醇, 乙醇 和氯仿; 溶於乙醚, 它可溶於乙腈和辛醇, 幾乎不溶於水. 分子量 317,45.

藥理作用.
降糖.

應用.

Поданным醫生案頭參考 (2005), 那格列奈適用於降低第 2 型糖尿病患者血糖值的單一療法 2 (胰島素依賴型糖尿病), 在血糖水平控制飲食和運動不足，並沒有治療時間長等降糖藥誰.

那格列奈也顯示了治療聯合二甲雙胍的患者背景二甲雙胍血糖控制不佳 (更換二甲雙胍那格列奈不推薦).

禁忌.

過敏症, 型糖尿病 1, 糖尿病酮症酸中毒 (在這種情況下，示出了胰島素治療).

限制.

童年 (未安裝在兒科使用那格列奈的安全性和有效性), 使用中老年 (有在那格列奈的患者的安全性和有效性沒有差異 65 歲以上的老年人和年輕患者 65 歲月; 它不排除一些老年患者的敏感性增加治療那格列奈), 中度或嚴重的肝臟疾病 (研究了這組病人的使用).

它不應該被翻譯成那格列奈治療 (或添加到治療方案格列奈) 患者血糖控制在格列本脲的背景水平不足，或其他藥物, 促進胰島素分泌.

妊娠和哺乳.

那格列奈在劑量高達 1000 毫克/公斤 (大約 60 人類治療劑量的建議劑量的倍 120 毫克那格列奈 3 每日次，飯前). 兔子上觀察到胚胎發育不良影響: 膽囊缺如或“小”膽囊發病率升高 (在劑量 500 毫克/千克/天, 這大約是 40 人類治療劑量的建議劑量的倍 120 毫克 3 每日次，飯前).

那格列奈不應在懷孕期間使用 (在妊娠婦女中充分和良好對照的研究一直沒有).

未安裝的那格列奈仿製活動和分娩的影響.

分類行動導致美國FDA - Visual C. (在動物繁殖的研究顯示對胎兒的不利影響, 在孕婦適當和良好控制研究沒有舉行, 然而，潛在的好處, 與藥物有關的懷孕, 可以證明其使用, 儘管可能出現的風險。)

對大鼠的研究顯示, 那格列奈排泄在乳. AUC的比率_0-48 牛奶和等離子體之間大約 1:4. 在圍- 而在老鼠的後代產後, 誰接受了那格列奈的劑量 1000 毫克/千克/天 (大約 60 人用那格列奈建議劑量的治療劑量的倍 120 毫克 3 每日次，飯前), 有低體重.

在那格列奈與人乳排泄無數據. 那格列奈不建議哺乳母親目的地.

副作用.

在臨床研究中，接受那格列奈 2400 糖尿病患者的類型 2; 其中約 1200 患者接受治療 6 個月，長, 190 - 1 一年或更長的時間.

的副作用的發生率, 標比 2% 例, 病人, poluchavshih那格列奈 (N = 1441), 與安慰劑相比 (N = 458). 括號 % 安慰劑的患者:

從神經系統和感覺器官: 頭暈 - 3,6% (2,2%).

從呼吸系統: 上呼吸道感染- 10,5% (8,1%), 支氣管炎- 2,7% (2,6%), 咳嗽- 2,4% (2,2%).

從消化道: 腹瀉是 3,2% (3,1%).

代謝: 低血糖 — 2,4% (0,4%).

在肌肉骨骼系統的一部分: 關節病 — 3,3% (2,2%), 意外傷害—— 2,9% (1,7%).

其他: 脊椎疼痛 - 4,0% (3,7%), 流感樣症狀 - 3,6% (2,6%).

違反實驗室. 它指出增加尿酸的患者的平均濃度, 那格列奈單一療法或格列奈二甲雙胍的組合, 或與二甲雙胍單藥治療, 格列本脲或單藥治療. 相對差於安慰劑 0,017, 0,026, 0,017 和 0,011 毫摩爾/升，分別. 這種現象的臨床意義是未知.

低血糖症是在臨床試驗中所有治療方案比較少見. 只要 0,3% 那格列奈患者是由於低血糖取消. 胃腸道的症狀, 尤其是腹瀉和噁心, 他們同樣經常在患者, 與那格列奈和二甲雙胍聯合治療, 患者除, 只接受二甲雙胍.

合作.

代謝研究 體外 如圖, 那格列奈主要代謝與細胞色素P450的參與: изоферментовCYP2C9 (70%) 和, 減, CYP3A4 (30%). 那格列奈是 CYP2C9 同功酶的有效抑制劑。 體內, 顯示其抑制能力 體外 甲苯磺丁脲代謝. 抑制CYP3A4的代謝作用還沒有被透露在實驗 體外.

Gliʙurid. 在第 2 型糖尿病患者中進行的隨機多劑量交叉研究 2 開了那格列奈 120 毫克 3 餐的前一天倍 1 日結合 10 格列本脲毫克. 有在兩個物質的藥代動力學沒有臨床上明顯的變化.

二甲雙胍. 當給患有第 2 型糖尿病的患者開處方時 2 那格列奈 (120 毫克) 3 每天一次，飯前服用，與二甲雙胍合併使用 500 毫克 3 一天一次, 未觀察到在這兩種物質的藥物動力學臨床明顯的變化.

地高辛. 當健康志願者服用那格列奈時 120 毫克 3 每日一次，飯前服用，與單劑量組合 1 mg 地高辛，兩種物質的藥物動力學沒有臨床上明顯的變化.

華法林. 當給予健康志願者時 120 毫克那格列奈 3 餐的前一天倍 4 與單一劑量組合的天數 30 第二天服用1mg華法林，兩種物質的藥物動力學均無變化, LA也沒有改變.

雙氯芬酸. 上午和午餐接待 120 毫克那格列奈與單一劑量組合 75 毫克雙氯芬酸不會導致健康志願者中兩種物質的藥物動力學發生顯著變化.

大多數那格列奈 (98%) 強結合血漿蛋白, 主要是白蛋白. 體外 與物質位移研究, 具有結合高度, 如呋塞米, 普萘洛爾, 卡托普利, nikardipin, 普伐他汀, gliʙurid, 華法林, 苯妥英鈉, 乙酰水楊酸, 甲苯磺丁脲和二甲雙胍, 顯示對那格列奈的量沒有影響血漿蛋白結合. 此外，那格列奈對血漿蛋白沒有影響普萘洛爾結合, gliʙurida, nikardipina, 苯妥英鈉, 乙酰水楊酸和甲苯磺丁脲 體外

有些藥物, 包括. NSAIDs的, salicilaty, MAO抑製劑和非選擇性β受體阻滯劑可增強格列奈和其他降糖藥的降血糖作用.

有些藥物, 包括噻嗪類利尿劑, 皮質類固醇, 甲狀腺激素類似物, 交感神經, 可減少那格列奈等口服降糖藥的降糖作用. 當這些藥物被任命或解除病人, poluchayushtego那格列奈, 我們需要監測葡萄糖水平.

與食物的相互作用. 那格列奈的藥代動力學不依賴於食物的組合物 (蛋白質含量, 脂肪或碳). 然而，C_最大 當拍攝那格列奈，可極大地降低 10 液態食品分鐘前. 那格列奈具有不空腹健康​​人有什麼影響, 如由測試atsetaminofenovy.

過量.

在糖尿病患者的臨床研究中 2 那格列奈的劑量逐漸增加至 720 毫克/天 7 天. 有臨床顯著的副作用的報導. 目前還沒有那格列奈病例在臨床試驗中過量. 然而，接受的劑量, 非推薦, 可導致過度glyukozosnizhayuschemu效果的低血糖的症狀的發展. 低血糖的症狀, 不伴意識和神經系統疾病的損失, 採空服用口服葡萄糖, 劑量減少和/或餐. 嚴重低血糖反應，昏迷, 癲癇或其他神經系統症狀，應以葡萄糖停靠在/. 至於那格列奈與蛋白質的結合強, 從血液透析除去它是無效的.

計量和管理.

裡面, 為飯前1-30分鐘, 吃飯前. 那格列奈單藥治療或與二甲雙胍合併治療的建議初始劑量和維持劑量為： 120 毫克 3 一天一次. 那格列奈劑量 60 毫克/天作為單一療法, 與二甲雙胍組合可用於在患者受到幾乎正常水平的HbA_1C 在治療開始時.

在老年病通常不需要細化特殊的劑量, 但它不排除在某些患者的敏感性增加治療那格列奈.

輕症患者腎或肝損傷不要求改變那格列奈的劑量. 在中度或重度肝功能損害還沒有被研究特定劑量, 因此，那格列奈，應謹慎使用患者中度或嚴重的肝臟疾病.

注意事項.

Gipoglikemiâ. 所有口服降糖藥可能引起低血糖. 低血糖的頻率取決於糖尿病的嚴重程度, 血糖水平控制等特點，患者. 老年患者, 患者營養不良, 患者腎上腺或垂體功能不全是最容易受到這種療法的降血糖作用. 低血糖的風險可能有嚴重的體力消耗增加, 服用酒精, 與攝入的熱量不足 (長時間或隨機) 或與其它口服降糖藥的組合. 有可能是低血糖患者自主識別困難 (內臟) 神經病和/或接受β-阻斷劑. 為了減少低血糖那格列奈的風險被分配到食品; 病人, 顧不上吃飯, 它也應該跳過下一個接收那格列奈.

對肝. 那格列奈應謹慎使用患者中度或嚴重的肝臟疾病, 由於其在這些患者中使用尚未研究.

血糖失控. 與發熱，可能會出現血糖水平控制瞬態損失, 感染, 傷, 手術. 在這些情況下，而不是所需要的胰島素那格列奈. 可能會有一段時間後的二次故障或那格列奈的效率降低.

實驗室檢查. 對治療的反應，應定期評估血糖水平和糖化血紅蛋白的值_1C.

注意事項.

患者信息. 應告知患者的潛在用途的風險和那格列奈和替代方案有用的效果. 有必要解釋低血糖和其治療的風險. 患者應指示, 服用那格列奈是必要的1-30分鐘餐前. 有必要以接收下一劑量跳躍那格列奈, 如果患者錯過一頓飯, 從而降低低血糖的風險. 你必須與病人藥物相互作用討論. 患者應被告知與其它藥物那格列奈的可能的相互作用.