Наперстянка пурпуровая – Digitalis purpurea L.

Светолюбивое травянистое многолетнее растение высотой 1,5—2 м, 家庭norichnikovыh (玄參). В природных условиях наперстянка пурпуровая произрастает в Центральной и Западной Европе, в Северной Африке. Для промышленных целей растение культивируют во многих странах мира.

洋地黃的化學組成

Надземная часть растения содержит стероидные гликозиды (digitoxine, β-ацетилдигитоксин, дигитонин, гатоксин, гитонин), а также ряд генуииных гликозидов пурпуреагликозиды А и В), которые в процессе сушки и хранения наперстянки пурпуровой превращаются в основные (次要) glikozidy. 除了, растение содержит ряд органических кислот, 皂甙, flavonoidы, холин и другие соединения.

Фармакологические свойства наперстянки

Гликозиды наперстянки пурпуровой отличаются наибольшей стойкостью в организме по сравнению с другими сердечными гликозидами при внутреннем применении, что объясняется наличием в их молекуле необычного для тканевого обмена сахара — дигитоксозы. 例如, при внутреннем применении дигитоксика кардиотропный эффект развивается лишь через 2—4 ч. В связи с этим гликозиды наперстянки пурпуровой по скорости развития кардиотропной специфической активности относятся к медленно действующим сердечным гликозидам. 除了, если кардиотоническое действие сердечных гликозидов группы строфанта продолжается 24—30 ч, то для дигитоксина этот период составляет 2—3 нед.

儘管緩慢吸收從胃腸道, 植物苷施用時逐漸在體內蓄積和具有累積的高度. 例如, 滅活和消除洋地黃毒苷的過程的速度是如此之小, 其半衰期 (降低血漿濃度在 50 %) 是 160 沒有. 對於行動，並累積digitoksin能力的持續排名第一，所有已知的強心苷中: 跟隨他的地高辛, celanidistrofantin.

藥效強心甙一個特點洋地黃紫, 特別是digitoksina和gitoksina, 它是對心臟有直接影響. 這個動作是由於物質在心臟組織中的積累優先確定這組藥用化合物的心臟肌肉的高靈敏度. 生物轉化苷植物以主要存在於肝臟的地方，其特徵是該分子的連續切割和葡萄糖甙到葡糖苷配基 (genins), 和洋地黃毒苷在肝臟和經受羥化. 甙植物部分由腎臟排出體外, 但主要在膽汁進入腸道, 其中7-15 % digitoksina重新吸收到血液中, 藥物引起的積累和中毒的可能性. 洋地黃毒苷很難由腎臟排出體外.

洋地黃苷和它的單個曝光的具體的藥理活性通過強心甙對機體的一般原則來確定. 它的特徵在於以下行動主要方面:

• 對心臟肌肉組織交流的直接影響 (積極, 性肌力作用);
• 舒張作用 (負性頻率作用), 所進行的中樞調節vagotropic;
• 心臟的傳導系統的抑製作用, 特別是開展房室束的激勵.

強心苷的最重要的藥理性質, 尤其，紫毛地黃, 它們應該在的心臟衰竭的病理模型方面被視為高度有效. 在強心甙的影響obscheperifericheskoe降低血管阻力, 改善血液循環和氧合過程, 和血液供應心臟肌肉被歸一化整體血流動力學改善.

的基本的強心苷生物標準化 - 紫色毛地黃 - 上進行各種類型實驗動物. 青蛙標準化digitoksina的生物活性8000 10 ICE有限公司, -2300-2400 CUD上的貓.

Токсические явления в эксперименте на животных при действии гликозидов растения связаны с передозировкой и с их высокой способностью к кумуляции, что сопровождается кардиальными и экстракардиальными синдромами. У животных появляются экстрасистолия, 心律失常, полная атриовентрикулярная блокада, мерцание желудочков сердца, отмечаются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (嘔吐, 腹瀉) 和中樞神經系統.

Применение наперстянки пурпуровой в медицине

Галеновые формы наперстянки пурпуровой, а также фитопрепараты, содержащие ее сердечные гликозиды, применяют при хронической сердечной недостаточности, митральных пороках и при других заболеваниях сердечнососудистой системы, сопровождающихся мерцательной аритмией, причем даже малые дозы препаратов наперстянки переводят тахисистолическую форму аритмии в более благоприятную для больного брадисистолическую форму.

Наибольшее практическое значение имеет применение препаратов наперстянки пурпуровой при пороках сердца с явлениями застоя, когда сердце не справляется с физиологической нагрузкой. При этом у больного повышается венозное давление, сердце дилатируется, увеличиваются размеры печени, заметно снижается уровень диуреза, отмечаются значительные отеки.

Лечебные дозы препаратов наперстянки пурпуровой приводят к восстановлению нормальной физиологической деятельности сердца. Эффективность лечения проявляется в сокращении размеров сердца, снижении уровня венозного давления и повышении диуреза. У больных исчезают отеки, нормализуются функция печени и ее размеры. Благодаря нормализации общей гемодинамики, восстановлению кровообращения в тканях и нормального тканевого дыхания у больных значительно уменьшается одышка и исчезает синюшность. Отмечается урежение пульса за счет центрального ваготройного эффекта и влияния на проводимость по предсердно-желудочковому пучку.

Длительность назначения препаратов наперстянки определяется сроками восстановления кровообращения и нормальной частоты сердечных сокращений, нормализации диуреза, исчезновения отеков и соответствующего уменьшения массы тела больного, улучшения сна и общего состояния. Обычно препараты наперстянки назначают длительно (месяцами). Во время лечения необходимо тщательно следить за основными показателями деятельности сердечно-сосудистой системы и общим состоянием больного.

При правильном применении препаратов напрестянки не должно наблюдаться побочных явлений, однако следует учитывать возможность индивидуальной повышенной чувствительности больного.

Побочные явления препаратов наперстянки

При передозировке препаратов наперстянки пурпуровой или при слишком продолжительном применении терапевтических доз могут наблюдаться, тяжелые отравления, в основе которых лежит избирательное действие сердечных гликозидов на сердце. Основные симптомы отравления сердечными гликозидами: резкое замедление пульса, возникновение политопной экстрасистолии, ʙigeminii. Появление брадикардии или единичных выпадений пульса, а также парных экстрасистолий («дигиталисная бигеминия») требует немедленной отмены препарата во избежание полной атриовентрикулярной блокады. Иногда при передозировке наперстянки наблюдаются тошнота, рвота и уменьшение диуреза. При токсических явлениях показано применение хлорида калия, atropyna, 咖啡因, унитиола.

Противопоказания к назначению наперстянки: 冠狀動脈供血不足 (особенно при склерозе кронарных сосудов сердца), 急性心肌梗塞, vыrazhennaya心動過緩, полная атриовентрикулярная блокада, активный эндокардит и ревмокардит (опасность эмболий). Наперстянка не показана при компенсированных пороках сердца.

Осторожно следует назначать препараты наперстянки при аортальных пороках (особенно стенозах), сопровождающихся стойкой брадикардией. При брадикардии, развивающейся от малых доз наперстянки, препарат можно назначать вместе с Красавкой.

配方, способ применения и дозы наперстянки

Порошок из листьев наперстянки пурпуровой (Pulvis foliorum Digitalis). Размельченные листья с черенком, порошок зеленого цвета. Активность 50—66 ЛЕД в 1 G. Назначают внутрь взрослым по 0,05—0,1 г на прием 2—3 раза в день. Может назначаться также в свечах. 以下兒童 1 года назначают по 0,005—0,01 г; 從 2 至 5 лет — по 0,02—0,03 г; 從 6 至 12 лет — по 0,03—0,06 г на прием.

高劑量為成人: 單 0,1 G, 日報 0,5 G.

Высшие дозы для детей:

• 老 6 мес — разовая 0,005 G, 日報 0,02 G;
• 從 6 前幾個月 1 года — разовая 0,01 G, 日報 0,04 G;
• 老 2 лет — разовая 0,02 G; 日報 0,08 G;
• 3—4 лет — разовая 0,03 G, 日報 0,12 G;
• 5—6 лет —разовая 0,04 G, 日報 0,16 G;
• 7—9 лет — разовая 0,05 G, 日報 0,2 G;
• 10—14 лет — разовая 0,05—0,075 г, суточная 0,2—0,3 г.

Выпускается в виде порошка и таблеток, 含 0,05 г порошка наперстянки. Сохраняют порошок с предосторожностью.

Настой из листьев наперстянки (Infusum folii Digitalis) готовят из расчета 0,5—1 г листьев на 180 毫升水. Назначают взрослым по 1 一湯匙一天3-4次. Для детей готовят настой из 0,1—0,4 г на 100 毫升; дают по 1 茶 - 1 десертной ложке 3—4 раза в день. Настой можно назначать также в клизмах.

Digitoxine (Digitoxinum) является наиболее активным гликозидом наперстянки пурпуровой и представляет собой белый порошок, состоящий из бесцветных, прямоугольных кристаллов горького вкуса, трудно растворимых в воде, 好是在酒精中.

Одним из наиболее важных преимуществ дигитоксина перед другими препаратами наперстянки пурпуровой является его всегда одинаковая активность, не изменяющаяся при хранении. Вследствие этого он дозируется гравиметрически и не требует биологической стандартизации для уточнения активности. Уже через 25 мин после приема дигитоксина проявляется его действие, максимальный же эффект отмечается через 4—12 ч.

Под влиянием препарата в миокарде происходит изменение энергетических процессов, в результате чего увеличивается сила сокращения сердечной мышцы, систола становится короче и сильнее, а диастола удлиняется, улучшается диастолическое наполнение желудочков. Важным преимуществом дигитоксина перед другими сердечными гликозидами, особенно из других видов наперстянки (羊毛, реснитчатой) и строфанта, является выраженная способность урежать сердечные сокращения.

У больных с недостаточностью кровообращения мерцательная тахиаритмия переходит в брадиаритмию, исчезает или значительно уменьшается дефицит пульса, возрастает скорость кровотока как в большом, так и в малом круге кровообращения, снижается венозное давление, суточный диурез значительно увеличивается, а масса тела уменьшается. Дигитоксин оказывает влияние и на сосуды, вследствие чего сосуды почек, 皮膚, мышц расширяются, а сосуды областей, иннервируемых чревным нервом, суживаются. Это приводит к перераспределению массы крови в разных органах и тканях.

Улучшение гемодинамики и расширение сосудов почек обусловливают выраженный диуретический эффект препарата. Постепенно нормализуется количество циркулирующей крови. В результате укорочения систолы и удлинения диастолы увеличивается коронарный кровоток.

По сравнению с другими сердечными гликозидами дигитоксин наиболее прочно связывается с альбуминами сыворотки, что наряду с медленным выведением его из организма обусловливает кумуляцию, выраженную у этого препарата в большей степени, чем у других сердечных гликозидов. Высокая способность дигитоксина к кумуляции требует тщательного контроля за его действием.

Дигитоксин назначают при хронической сердечной недостаточности различной этиологии (心臟疾病, kardioskleroz, 高滲性疾病, 心肌營養不良), он может быть использован и при острой сердечной недостаточности. Наиболее эффективен препарат при заболеваниях, сопровождающихся мерцательной тахиаритмией и при некоторых формах пароксиз- мальной тахикардии, а также при недостаточности кровообращения II стадии. Удовлетворительные результаты наблюдаются и при III стадии недостаточности, нередко в тех случаях, когда другие препараты (строфантин) неэффективны.

Дигитоксин назначают внутрь. В связи с высокой способностью препарата к кумуляции лечение дигитоксином должно быть в значительной степени индивидуализировано. Однако существуют и схемы применения препарата. Наиболее распространена следующая:

• в 1-й день 6—8 таблеток по 0,1 毫克 (4 таблетки сразу же, по 1—2 таблетки через каждые 6—8 ч);
• 2-й и 3-й день по 4—5 таблеток.

При наступлении нужного эффекта (уменьшение одышки, замедление пульса, положительный диурез) больному назначают поддерживающую дозу (1 每天平板電腦); иногда чередуют: один день — 2 平板電腦, другой — 1 片劑.

Существует и другая схема применения препарата: 5—6 таблеток в день в течение 3 天, а далее поддерживающая доза — 1—2 таблетки в день. В ряде случаев достаточно 1 每一天丸.

Побочные явления и противопоказания общие для препаратов наперстянки пурпуровой. 應當理解 (возможность повышенной чувствительности к препарату; в связи с высокой способностью его к кумуляции некоторые исследователи рекомендуют использовать дигитоксин лишь в условиях стационара.

Гитоксин (Gitoxinum) — мелкокристаллический белый порошок горького вкуса, 不溶於水, 它可溶於醇. Температура плавления 263—265° С. IN 1 г гитоксина содержится 1000 KED, 要么 8330 ЛЕД. По степени биологической активности препарат близок к дигитоксину, но несколько уступает ему: 1 КЕД дигитоксина соответствует 0,42 毫克, 和 1 КЕД — гитоксина — 1 毫克. Однако биологическая активность препаратов при определении на лягушках практически одинакова. Гитоксин не разрушается при приеме внутрь, быстро и полностью всасывается, хорошо кумулирует, несколько уступая в этом дигитоксину, не раздражает слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Активность его не изменяется при хранении.

Препарат оказывает выраженное кардиотоническое действие, проявляющееся в укорочении и усилении систолы, удлинении диастолы, способствует замедлению сердечных сокращений.

Назначают препарат при сердечной недостаточности II и III стадии различной этиологии; рекомендуется использовать препарат главным образом при формах, сопровождающихся мерцательной тахиаритмией.

Гитоксин назначают внутрь, начиная с 0,0003—0,0004 г/сут с последующим уменьшением дозы до 0,0002—0,0001 г/сут. После достижения эффекта подбирают индивидуальную поддерживающую дозу, которую больные принимают длительно.

Возможные осложнения и меры предосторожности такие же, как при применении других препаратов наперстянки.

Кордигит (Cordigitum) — новогаленовый препарат из сухих листьев наперстянки пурпуровой, содержащий сумму гликозидов (гитоксин и дигитоксин). Слегка желтоватый аморфный порошок, 它可溶於水, 易 - 氯仿, 酒精, 丙酮, нерастворим в петролейном эфире.

При назначении кордигита терапевтический эффект отмечается уже в 1-е сутки даже при тяжелых застойных явлениях (резко увеличенная печень, 腹水). Действие кордигита сходно с действием чистого дигитоксина, который всасывается почти на 100 % независимо от выраженности застойных явлений.

При применении кордигита быстро отмечается систолическое влияние дигитоксина, замедляется ритм, устраняется дефицит пульса, 利尿增加. При отмене препарата брадикардия исчезает через 2—4 дня, 什麼, 顯然地, обусловливается быстрым прекращением действия гитоксина, входящего в состав кордигита, который отличается меньшей всасываемостью, меньшей кумуляцией, более быстрой элиминацией из организма, чем чистый дигитоксин, и сравнительно быстро переводится печенью в неактивный агликон.

Лечебный эффект кордигита особенно выражен при тахисистолической форме мерцания предсердий, при трепетании предсердий с блокадой проведения 2:1, при тиреотоксических поражениях сердца. Однако чувствительность к кордигиту может варьировать в довольно широких пределах, а дозировка должна быть строго и ндивидуальной.

Препарат назначают внутрь по 0,5—1 таблетке 2—4 раза в День. IN 1 таблетке содержится 0,0008 г действующих гликозидов, что соответствует по активности 0,1 г стандартизированных листьев наперстянки.

Противопоказания общие для группы препаратов наперстянки пурпуровой.

可在平板電腦, 含 0,0008 G (0,8 毫克), и свечах, 含 0,0008 г кордигита.