毛地黃紫 – 紫花洋地黃.

喜光多年生草本植物高1.5-2m, 家庭norichnikovыh (玄參). 在自然條件下,紫毛地黃生長在中歐和西歐, 在北部 非洲. 出於工業目的,該植物在世界許多國家種植。.

Наперстянка пурпуровая - Digitalis purpurea L.

洋地黃的化學組成

植物的地上部分含有類固醇糖苷 (digitoxine, β-乙酰洋地黃毒甙, 洋地黃皂甙, 加毒素, 吉托寧), 以及多種基因皂甙 purpurea 甙 A 和 B), 紫花洋地黃在乾燥、貯藏過程中成為主要成分。 (次要) glikozidy. 除了, 該植物含有多種有機酸, 皂甙, flavonoidы, 膽鹼和其他化合物.

洋地黃藥理特性

內服時,與其他強心苷相比,紫花洋地黃苷的特點是在體內的持久性最強, 這是因為它們的分子中存在一種對組織代謝不常見的糖——洋地黃酮糖. 例如, 內服洋地黃毒苷時,心臟作用僅在 2-4 小時後顯現. 在這方面,紫毛洋地黃苷,就強心比活性的發展速度而言,被歸類為慢效強心苷. 除了, 香茅組強心苷的強心作用是否持續24-30小時, 那麼對於洋地黃毒苷來說,這個時期是 2-3 週.

儘管緩慢吸收從胃腸道, 植物苷施用時逐漸在體內蓄積和具有累積的高度. 例如, 滅活和消除洋地黃毒苷的過程的速度是如此之小, 其半衰期 (降低血漿濃度在 50 %) 是 160 沒有. 對於行動,並累積digitoksin能力的持續排名第一,所有已知的強心苷中: 跟隨他的地高辛, celanidistrofantin.

藥效強心甙一個特點洋地黃紫, 特別是digitoksina和gitoksina, 它是對心臟有直接影響. 這個動作是由於物質在心臟組織中的積累優先確定這組藥用化合物的心臟肌肉的高靈敏度. 生物轉化苷植物以主要存在於肝臟的地方,其特徵是該分子的連續切割和葡萄糖甙到葡糖苷配基 (genins), 和洋地黃毒苷在肝臟和經受羥化. 甙植物部分由腎臟排出體外, 但主要在膽汁進入腸道, 其中7-15 % digitoksina重新吸收到血液中, 藥物引起的積累和中毒的可能性. 洋地黃毒苷很難由腎臟排出體外.

洋地黃苷和它的單個曝光的具體的藥理活性通過強心甙對機體的一般原則來確定. 它的特徵在於以下行動主要方面:

  • 對心臟肌肉組織交流的直接影響 (積極, 性肌力作用);
  • 舒張作用 (負性頻率作用), 所進行的中樞調節vagotropic;
  • 心臟的傳導系統的抑製作用, 特別是開展房室束的激勵.

強心苷的最重要的藥理性質, 尤其,紫毛地黃, 它們應該在的心臟衰竭的病理模型方面被視為高度有效. 在強心甙的影響obscheperifericheskoe降低血管阻力, 改善血液循環和氧合過程, 和血液供應心臟肌肉被歸一化整體血流動力學改善.

的基本的強心苷生物標準化 - 紫色毛地黃 - 上進行各種類型實驗動物. 青蛙標準化digitoksina的生物活性8000 10 ICE有限公司, -2300-2400 CUD上的貓.

動物實驗中植物苷影響下的毒性現象與服用過量及其高累積能力有關, 伴有心臟和心外綜合徵. 動物出現期外收縮, 心律失常, 完全性房室傳導阻滯, 心室顫動, 觀察到胃腸道疾病 (嘔吐, 腹瀉) 和中樞神經系統.

紫花洋地黃在醫藥中的用途

毛地黃的蓋倫形式, 以及草藥, 含有它的強心苷, 用於慢性心力衰竭, 二尖瓣缺陷和心血管系統的其他疾病, 伴有心房顫動, 此外,即使是小劑量的洋地黃製劑也會將心律失常的快速收縮形式轉變為對患者更有利的收縮緩慢形式.

最重要的實際意義是使用紫花洋地黃製劑治療具有停滯症狀的心臟缺陷, 當心臟無法應對生理負荷時. 與此同時,患者的靜脈壓升高, 心臟擴張, 肝臟體積增大, 利尿水平明顯降低, 有明顯腫脹.

治療劑量的紫花洋地黃製劑導致心臟正常生理活動的恢復. 治療的有效性體現在心臟尺寸的減小, 靜脈壓降低和利尿增加. 患者水腫消失, 肝功能和大小正常化. 由於一般血流動力學的正常化, 患者組織血液循環和正常組織呼吸恢復,呼吸急促明顯減輕,紫紺消失. 由於中樞迷走神經效應和沿房室束傳導的影響,脈搏率降低.

洋地黃製劑的處方持續時間取決於血液循環恢復和正常心率的時間, 利尿正常化, 水腫消失,患者體重相應減輕, 改善睡眠和一般狀況. 通常,洋地黃製劑是長期服用的 (幾個月). 治療期間需仔細監測心血管系統主要指標及患者全身狀況.

如果正確使用,毛地黃製劑不會引起任何副作用。, 然而,應考慮患者個體過敏的可能性.

洋地黃藥物的副作用

服用過量洋地黃製劑或使用治療劑量太久,可能會出現症狀。, 嚴重中毒, 這是基於強心苷對心臟的選擇性作用. 強心苷中毒的主要症狀: 心率突然減慢, 多位性期前收縮的發生, ʙigeminii. 出現心動過緩或孤立性脈搏消失, 以及成對的期前收縮 (“數字二聯律”) 需要立即停藥以避免完全性房室傳導阻滯. 服用過量洋地黃有時會出現噁心。, 嘔吐和利尿減少. 對於毒性作用,建議使用氯化鉀, atropyna, 咖啡因, 尤尼蒂奧拉.

使用洋地黃的禁忌症: 冠狀動脈供血不足 (尤其是心臟冠狀血管硬化), 急性心肌梗塞, vыrazhennaya心動過緩, 完全性房室傳導阻滯, 活動性心內膜炎和風濕性心臟炎 (栓塞的危險). 洋地黃不適用於代償性心臟缺陷.

對於主動脈缺損,應謹慎使用洋地黃製劑 (特別是狹窄), 伴有持續性心動過緩. 對於心動過緩, 由小劑量洋地黃發展而來, 該藥可以與顛茄一起服用.

配方, 洋地黃的使用說明和劑量

毛地黃紫葉粉 (數字葉塵). 壓碎的葉子和莖, 綠色粉末. 每活動 50-66 ICE 1 G. 成人口服:每次0.05-0.1克,每日2-3次. 也可製成栓劑. 以下兒童 1 年規定0.005-0.01克; 從 2 至 5 年 - 0.02-0.03 克; 從 6 至 12 年 - 每劑 0.03-0.06 克.

高劑量為成人: 單 0,1 G, 日報 0,5 G.

兒童劑量較高:

  • 老 6 一個月一次 0,005 G, 日報 0,02 G;
  • 從 6 前幾個月 1 一年一次 0,01 G, 日報 0,04 G;
  • 老 2 年 - 一次性 0,02 G; 日報 0,08 G;
  • 3—4年—一次性 0,03 G, 日報 0,12 G;
  • 5—6年—一次性 0,04 G, 日報 0,16 G;
  • 7—9年—一次性 0,05 G, 日報 0,2 G;
  • 10—14年—單個0.05—0.075克, 每日0.2-0.3克.

有粉末和片劑兩種形式, 含 0,05 克毛地黃粉. 小心儲存粉末.

毛地黃葉浸液 (數字葉輸注) 按每片葉子0.5-1克的比例製備 180 毫升水. 成人處方 1 一湯匙一天3-4次. 兒童輸液,每次0.1-0.4克。 100 毫升; 給每個 1 茶 - 1 甜點勺每天3-4次. 輸液也可用於灌腸.

Digitoxine (洋地黃毒) 是紫花洋地黃中活性最強的苷,為白色粉末, 由無色組成, 苦味長方晶體, 微溶於水, 好是在酒精中.

與其他紫花洋地黃製劑相比,洋地黃毒苷最重要的優勢之一是其活性始終相同, 儲存期間不會改變. 因此,它是按重量計量的,不需要生物標準化來澄清活性. 已經在 25 服用洋地黃毒幾分鐘後效果就顯現出來, 4-12 小時後觀察到最大效果.

在藥物的影響下,心肌中的能量過程發生變化, 導致心肌收縮力增加, 收縮期變得更短、更強, 和舒張期延長, 心室舒張期充盈改善. 洋地黃毒苷相對於其他強心苷的一個重要優勢, 尤其是其他毛地黃品種 (羊毛, 有纖毛的) 和球花屬, 是一種明顯的減慢心率的能力.

在循環衰竭患者中,心房顫動會轉變為緩慢性心律失常, 脈搏缺失消失或顯著減少, 血流速度增加,就像在一個大的地方一樣, 並在肺循環中, 靜脈壓降低, 每日利尿量顯著增加, 和體重減輕. 洋地黃毒素也會影響血管, 結果腎血管, 皮膚, 肌肉擴張, 以及各地區的船隻, 受內臟神經支配, 錐度. 這導致不同器官和組織中的血量重新分配.

血流動力學的改善和腎血管的擴張決定了該藥物顯著的利尿作用. 循環血量逐漸恢復正常. 由於收縮期縮短和舒張期延長,冠狀動脈血流量增加.

與其他強心苷相比,洋地黃毒苷與血清白蛋白的結合最強。, 隨著其從體內緩慢消除,會導致累積, 用此藥效果更明顯, 比其他強心苷. 洋地黃毒苷的高積累能力需要仔細監測其作用.

洋地黃毒素用於治療各種病因的慢性心力衰竭 (心臟疾病, kardioskleroz, 高滲性疾病, 心肌營養不良), 它也可用於急性心力衰竭. 對疾病最有效的藥物, 伴有心房顫動和某些形式的陣發性發作- 小心動過速, 以及第二階段循環衰竭的情況. 在不足的第三階段也觀察到了令人滿意的結果, 經常在這些情況下, 當其他藥物 (毒毛花甙) 無效的.

洋地黃毒苷是口服處方. 由於藥物蓄積能力強,洋地黃毒苷治療在很大程度上應個體化。. 然而,也有使用該藥物的方案. 最常見的是以下幾種:

  • 第一天,每次6-8粒 0,1 毫克 (4 立即吃藥, 每 6-8 小時 1-2 片);
  • 2-第一天和第三天 4-5 片.

當想要的效果出現時 (減少呼吸短促, 心率緩慢, 積極利尿) 給患者開維持劑量 (1 每天平板電腦); 有時交替: 有一天—— 2 平板電腦, 其他 - 1 片劑.

還有另一種使用藥物的方案: 5— 每天 6 粒 3 天, 然後維持劑量 - 每天 1-2 片. 在某些情況下就足夠了 1 每一天丸.

紫花洋地黃製劑常見的副作用和禁忌症. 應當理解 (對藥物過敏的可能性; 由於其高積累能力,一些研究人員建議僅在醫院環境中使用洋地黃毒苷.

吉毒素 (吉托辛) - 白色精細結晶粉末,有苦味, 不溶於水, 它可溶於醇. 熔點263-265℃. IN 1 含有 gitoxin 克 1000 KED, 要么 8330 冰. 從生物活性程度來看,該藥接近洋地黃毒苷, 但比他稍遜一籌: 1 洋地黃毒苷的 KED 對應於 0,42 毫克, 和 1 KED — 吉洛毒素 — 1 毫克. 然而,在青蛙上測定時,藥物的生物活性幾乎相同. 口服吉毒素不會被破壞, 快速且完全吸收, 積累得好, 在這方面略遜於洋地黃毒苷, 不刺激胃腸道粘膜. 其活性在儲存期間不會改變.

該藥具有明顯的強心作用, 表現為收縮期縮短和加強, 舒張期延長, 有助於減慢心率.

該藥用於治療各種病因的 II 期和 III 期心力衰竭; 建議使用該藥物主要用於形式, 伴有心房顫動.

吉毒素是口服處方, 從 0.0003-0.0004 克/天開始,隨後劑量減少至 0.0002-0.0001 克/天. 達到效果後,選擇個體維持劑量, 哪些患者需要長期服用.

可能出現的並發症和注意事項是相同的, 與其他洋地黃製劑一樣.

指狀 (腸斷) - 從毛地黃乾葉中提取的新蓋崙製劑, 含有糖苷的總和 (洋地黃毒甙和洋地黃毒甙). 微黃色無定形粉末, 它可溶於水, 易 - 氯仿, 酒精, 丙酮, 不溶於石油醚.

當使用cordigitate時,即使充血嚴重,第一天就可以觀察到治療效果 (肝臟急劇增大, 腹水). 珊瑚草的作用與純洋地黃毒苷相似。, 幾乎被吸收了 100 % 無論擁堵的嚴重程度.

當使用 Cordigitum 時,很快就能觀察到洋地黃毒苷的收縮作用, 節奏減慢, 消除脈虛, 利尿增加. 停藥後,2-4天后心動過緩消失, 什麼, 顯然地, 是由吉毒素作用迅速停止引起的, 包含在矽錳礦中, 吸收較少, 減少積累, 更快地從體內消除, 比純洋地黃毒苷, 並且被肝臟相對較快地轉化為無活性的糖苷配基.

冠狀動脈炎的治療效果在心房顫動的快速收縮形式中尤其明顯, 伴有心房撲動並伴有傳導阻滯 2:1, 用於甲狀腺毒性心髒病變. 然而,對臍帶炎的敏感性差異很大。, 且劑量必須嚴格、個體化.

該藥物口服0.5-1片,每天2-4次. IN 1 該平板電腦包含 0,0008 g活性苷, 對應於活動 0,1 g 標準化毛地黃葉.

洋地黃藥物組常見的禁忌症.

可在平板電腦, 含 0,0008 G (0,8 毫克), 和燭光, 含 0,0008 藤本植物.

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