MIKARDIS

542 6 分鐘閱讀

活性物質: 替米沙坦
當ATH: C09CA07
CCF: 血管緊張素II受體拮抗劑
ICD-10編碼 (證詞): I10
當CSF: 01.04.02
生產廠家: 勃林格殷格翰藥業有限公司 & 聯合. 公斤 (德國)

劑型, 成分和包裝

丸白色或接近白色, 橢圓形, 標 “51ñ” на одной стороне и символом фирмы – 在另一側.

	1 標籤.
телмисартан	40 毫克

輔料: 硬脂酸鎂, меглумин, 氫氧化鈉, 聚維酮, 山梨糖醇.

7 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.
7 個人計算機. – 水泡 (4) – 紙板包裝.
7 個人計算機. – 水泡 (8) – 紙板包裝.
7 個人計算機. – 水泡 (14) – 紙板包裝.

丸白色或接近白色, 橢圓形, 標 “52ñ” на одной стороне и символом фирмы – 在另一側.

	1 標籤.
телмисартан	80 毫克

輔料: 硬脂酸鎂, меглумин, 氫氧化鈉, 聚維酮, 山梨糖醇.

藥理作用

血管緊張素II受體拮抗劑.

替米沙坦 – 特異性受體拮抗劑 angiotenzina II. Обладает высоким сродством к подтипу AT₁-рецепторов ангиотензина II, через который реализуется действие ангиотензина II. Телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан образует связь только с подтипом AT₁-рецепторов ангиотензина II. Связывание носит длительный характер. Телмисартан не обладает сродством к другим рецепторам (包括. к AT₂-接收器) ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, 沒有調查. Телмисартан приводит к снижению уровня альдостерона в крови. Телмисартан не блокирует ренин в крови и ионные каналы, не блокирует АПФ, не инактивирует брадикинин (что позволяет избежать побочных эффектов, связанных с брадикинином).

Телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивный эффект ангиотензина II. Действие его продолжается более 24 沒有 (включая последние 4 ч перед приемом очередной дозы) и сохраняется через 48 沒有.

Начало гипотензивного действия отмечается в течение 3 ч после первого приема телмисартана. Максимальное снижение АД наблюдается через 4 週的治療開始後.

У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает систолическое и диастолическое АД, не оказывая влияния на ЧСС.

В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома отмены.

Влияние телмисартана на показатель сердечно-сосудистых заболеваний и смертности не установлено.

IN клинических исследованиях 演出, что применение телмисартана связано со статистически значимым уменьшением массы левого желудочка у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

藥代動力學

吸收

После приема внутрь телмисартан быстро всасывается из ЖКТ. 生物利用度約 50%.

При приеме Микардиса^® одновременно с пищей снижение значений AUC колеблется от 6% (在一個劑量 40 毫克) 至 19% (在一個劑量 160 毫克). 後 3 ч после приема препарата концентрации телмисартана в плазме крови выравниваются независимо от приема препарата натощак или с пищей.

分配

結合血漿蛋白 – 多 99.5%, 主要是白蛋白和α₁-糖蛋白. Среднее значение кажущегося V_D в равновесном состоянии составляет приблизительно 500 升.

代謝

Телмисартан метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболит не проявляет фармакологической активности.

扣除

Ť_1/2 – 多 20 沒有. Телмисартан в основном выводится с калом, главным образом в неизмененном виде, 通過腎臟 – 減 2%. Общий плазменный клиренс является достаточно высоким (大約 900 毫升/分鐘) по сравнению с печеночным кровотоком (大約 1500 毫升/分鐘).

在特殊臨床情況下的藥代動力學

У женщин C_最大 и AUC в плазме в 2-3 倍, 比男性 (без значительного влияния на концентрацию).

證詞

- 動脈高血壓.

給藥方案

分配成人口服劑量 40 毫克 1 時間/天. У некоторых пациентов гипотензивный эффект может быть достигнут при назначении препарата в дозе 20 毫克/天. При необходимости дозу препарата можно увеличить до 80 毫克/天. 應當承擔, что максимальный гипотензивный эффект развивается через 4-8 週.

例 тяжелой артериальной гипертензией Микардис^® применяется в суточной дозе 160 毫克 (單藥治療) или в комбинации с гидрохлоротиазидом 12.5-25 毫克/天.

腎功能不全患者 (包括. и находящихся на гемодиализе), 老年患者 不需要調整劑量.

在 пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени 每日劑量不應超過 40 毫克.

副作用

CNS: 頭痛, 頭暈, 疲憊狀況, 失眠, 焦慮, 蕭條, 抽搐, 視覺障礙.

心血管系統: 顯著減少的血壓 (包括. 體位性低血壓), 心動過緩, 心動過速, 胸痛; 很少 – 昏暈.

呼吸系統: 上呼吸道感染 (包括. 咽炎, 支氣管炎, 鼻竇炎), 咳嗽; 很少 – 呼吸困難.

從消化系統: 噁心, 嘔吐, 消化不良, 腹瀉, 腹痛, 肝功能異常.

從泌尿系統: 腎功能損害 (包括. 急性腎功能衰竭), 外週水腫, 尿路感染 (包括. 膀胱炎), giperkreatininemiя.

在肌肉骨骼系統的一部分: 肌痛, 關節痛, 腰痛, 症狀, подобные тендиниту, 腿抽筋.

從造血系統: 很少 – 貧血, eozinofilija, 血小板減少.

化驗結果: 很少 – 高鉀血症, 高尿酸血症; 在少數情況下 – повышение уровня КФК крови.

過敏反應: 皮疹; 很少 – эritema, 癢, 濕疹, 出汗, 麻疹, 血管性水腫.

其他: 類似流感的症狀.

禁忌

— нарушения проходимости желчевыводящих путей;

- 表達的人類肝臟;

- 遺傳性果糖不耐受;

- 懷孕;

- 哺乳期 (哺乳);

— повышенная чувствительность к телмисартану и другим компонентам препарата.

Препарат не показан к применению у детей и подростков, TK. данные об эффективности и безопасности у этой категории пациентов отсутствуют.

孕期和哺乳期

Микардис^® 懷孕和哺乳期間禁忌.

При планируемой беременности следует заменить Микардис^® другим антигипертензивным препаратом. При установлении беременности применение Микардиса^® должно быть прекращено как можно скорее.

IN доклинических исследованиях 沒有發現該藥有致畸作用, однако отмечено фетотоксическое действие.

注意事項

У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной функционирующей почки применять Микардис^® 謹慎, поскольку увеличивается риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности.

Опыта применения Микардиса^® у пациентов после трансплантации почки не имеется.

При применении Микардиса^® у пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется регулярно проводить определение уровней калия и креатинина в сыворотке крови.

У пациентов с уменьшенным ОЦК и гипонатриемией, возникшими вследствие диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, 腹瀉或嘔吐, при применении Микардиса^® возможно развитие выраженного снижения АД, особенно при назначении препарата в первый раз. Сниженный ОЦК и гипонатриемию следует восстановить до применения Микардиса^®.

哪裡, когда тонус сосудов и функция почек в значительной степени зависят от активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон (例如：, у пациентов с выраженной хронической сердечной недостаточностью или сопутствующими заболеваниями почек, 包括. стенозом почечной артерии), 使用藥物, которые влияют на состояние этой системы, может сопровождаться развитием острой артериальной гипотензии, hyperasotemia, олигурии и, 很少, 急性腎功能衰竭. Поэтому следует с осторожностью назначать Микардис^® данной категории пациентов.

У пациентов с первичным альдостеронизмом антигипертензивные препараты, механизм действия которых состоит в ингибировании активности системы ренин-ангиотензин-альдостерон, обычно неэффективны. В таких случаях назначение Микардиса^® 不推薦.

У пациентов с аортальным или митральным стенозом, идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом применение Микардиса^® (как и других вазодилататоров) требует особой осторожности.

應當考慮, что при применении антигипертензивных препаратов у пациентов с ишемической кардиопатией или ИБС в случае чрезмерного снижения АД может развиться инфаркт миокарда или нарушение мозгового кровообращения.

應當考慮, что при применении Микардиса^®, особенно при наличии заболеваний почек и/или сердечной недостаточности, а также одновременно с калийсберегающими диуретиками, 鹽的替代品, 含鉀, и другими препаратами, увеличивающими концентрацию калия в крови (肝素), увеличивается риск развития гиперкалиемии. Поэтому в данных случаях рекомендуется контролировать уровень калия в крови.

С осторожностью следует назначать Микардис^® пациентам с нарушениями функции печени. Поскольку телмисартан выводится в основном с желчью, у пациентов с нарушениями функции печени возможно замедление выведения препарата.

Рекомендуемая суточная доза Микардиса^® 40 毫克或 80 毫克包括： 169 毫克或 338 мг сорбитола соответственно. Поэтому препарат противопоказан пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы.

使用在兒科

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

Специального исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и машинным оборудованием не проводилось. Однако при управлении автомобилем и машинным оборудованием следует помнить о возможности развития головокружения и сонливости при применении препаратов, используемых для лечения артериальной гипертензии.

過量

Случаи передозировки препарата у людей не выявлены.

症狀: 顯著減少的血壓.

治療: при артериальной гипотензии назначают симптоматическую терапию. 血液透析nyeeffyektivyen.

藥物相互作用

Возможно одновременное применение Микардиса^® 與 tiazidnami dioretikami (гидрохлоротиазидом), поскольку при этом отмечается усиление гипотензивного действия. Темилсартан может усиливать гипотензивное действие и других гипотензивных препаратов.

Другое клинически значимое взаимодействие не выявлено.

В ходе фармакокинетических исследований были изучены дигоксин, 華法林, gidroxlorotiazid, 格列本脲, 布洛芬, 撲熱息痛, симвастатин и амлодипин. Отмечалось увеличение средней концентрации дигоксина на 20% (в одном случае повышение концентрации достигло 39%). При одновременном применении телмисартана и дигоксина целесообразно проводить периодическое определение концентрации дигоксина в крови.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов лития отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в крови, сопровождавшееся токсическим действием. В редких случаях подобные изменения зарегистрированы при применении препаратов антагонистов рецепторов ангиотензина II. При одновременном применении препаратов лития и антагонистов рецепторов ангиотензина II рекомендуется проводить определение концентрации лития в крови.

При одновременном применении Микардиса^® NSAIDs的 (包括. ацетилсалициловой кислотой в дозе ≥0.3 г/сут и ингибиторов ЦОГ-2) возможно развитие острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией. 病人, принимающие Микардис^® в комбинации с НПВС, должны быть адекватно гидратированы, также следует мониторировать функцию почек в начале терапии.

Соединения, действующие на ренин-ангиотензинную систему как телмисартан, могут проявлять синергизм.

При одновременном применении с НПВС отмечалось уменьшение эффекта гипотензивных препаратов, таких как телмисартан, вследствие ингибирования вазодилатации простагландинами.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

B名單. 藥物應存放在兒童接觸不到的地方, защищенном от влаги месте при температуре не выше 30°C. 保質期 – 4 年.

弗拉基米爾·安德烈耶維奇·迪登科

542 6 分鐘閱讀