LÛKRIN 車廠

活性物質: 亮丙瑞林
當ATH: L02AE02
CCF: 促性腺激素釋放激素類似物 – 倉庫
ICD-10編碼 (證詞): C61, D25, N80
當CSF: 15.07.04.01
生產廠家: 亞培 S.A. (西班牙)

劑型, 成分和包裝

注射用凍乾液 以白色粉末的形式; 製備的白色懸浮液; 靜置，形成白色沉澱, 很容易通過搖晃重新懸浮.

輔料: 明膠, 共聚物 D,L-乳酸和乙醇酸, mannyt.

溶劑: 羧甲基纖維素鈉, mannyt, 聚山梨醇酯-80, 水D /和 (至 2 毫升).

瓶 (1) 與溶劑一起 (放. 1 PC。) 和一套用於單一管理的 (針 – 2 PC。, 注射器一次性無菌丙烯 – 1 PC。, 餐巾, 浸泡在酒精中 – 1 PC。) – 紙板包裝.

藥理作用

抗癌藥物, GnRH的合成肽類似物. 更活躍, 比天然激素. 與垂體促性腺激素受體相互作用, 導致他們的短期刺激，隨後長期抑制他們的活動.

可逆地抑制垂體產生 LH 和 FSH, 降低男性血液中睾酮和雌二醇的濃度 – 女, 在短暫的初始刺激後導致受體脫敏.

第一次肌肉​​注射後 1 幾週的性激素濃度與男性一樣, 所以它在女性中增加 (生理反應). 同期血漿酸性磷酸酶濃度升高, 正在恢復到 3-4 治療週. ķ 21 第一次注射後一天，性激素濃度降低到初始值以下: 在男性中，睾酮水平達到閹割後水平, 在女性中，雌二醇的濃度降低到一定水平, 適用於卵巢切除術或絕經後. 這種情況在整個治療期間持續存在。, 這導致抑制激素依賴性腫瘤的生長和消退 (子宮肌瘤, 前列腺癌).

停止治療後，激素的生理分泌恢復。.

藥代動力學

吸收

口服醋酸亮丙瑞林沒有活性。.

s / c和/ m給藥的藥物生物利用度相當.

男性的生物利用度 – 98%, 女 – 75%.

分配

平均V_D 在平衡 – 27 升. 血漿蛋白結合 – 43-49%.

代謝和排泄

系統間隙 – 7.6 升.

亮丙瑞林, 作為肽, 主要在肽酶參與下代謝降解為較短的無活性肽 – 五肽 (我代謝產物), 三肽 (代謝物 II 和 III) 和二肽 (代謝物 IV).

時間到達C_最大 在主要代謝物的血漿中 (М-I) 是 2-6 h 和對應 6% отÇ_最大 亮丙瑞林. 通過 1 注射後一周，血漿中 M-I 的平均濃度為 20% 從亮丙瑞林的平均濃度. C_SS 通過實現 7-14 注射後幾天.

亮丙瑞林和 M-I 由腎臟排泄: 減 5% 從給藥劑量 27 注射後幾天.

證詞

- 晚期前列腺癌 (姑息治療), 包括. 睾丸切除術或雌激素治療不適合或不適用於患者;

- 子宮內膜異位症 (每個時期最多 6 個月作為主要治療或手術治療的補充);

-子宮肌瘤 (每個時期最多 6 幾個月作為切除子宮肌瘤或子宮切除術的術前準備, 以及對症治療和改善更年期婦女的狀況, 拒絕手術的人).

給藥方案

輸入 /m 或 s /c 1 次/月. 注射部位應每月更換.

在 前列腺癌 單劑量 – 3.75 毫克或 7.5 毫克.

在 子宮內膜異位症和子宮肌瘤 推薦的單劑量是 3.75 毫克. 第一次注射是在月經的第 3 天進行的。. 治療時間 – 不再 6 個月.

育齡婦女 第一次注射是在 3 月經天. 治療持續時間並不多 6 個月.

用於注射的溶液製備前立即施用. 招聘 1 ml 提供的溶劑並註入小瓶, 包括： 3.75 毫克醋酸亮丙瑞林.

副作用

心血管系統: 腫脹, 心絞痛, 心跳, 心動過緩, 心動過速, 心律失常, 充血性心臟衰竭, 心電圖改變, 血壓升高, 心肌梗死, 靜脈炎, 栓塞肺動脈分支, 行程, 血栓形成, 短暫性缺血性發作.

從消化系統: 變化 (晉升, 減少或不存在) 食慾和味覺, 口乾或唾液分泌過多, 口渴, 吞嚥困難, 噁心, 嘔吐, 腹瀉或便秘, 脹氣, 增加或減少體重, 增加肝轉氨酶和鹼性磷酸酶.

對內分泌系統的一部分: 乳腺疼痛, 男性乳房發育症, 甲狀腺腫大, 雄激素樣作用 – 男性化, 青春痘, 皮脂溢出, 增加頭髮生長, 聲音改變.

從造血系統: 貧血, 血小板減少, 白細胞減少症, 中性粒細胞減少, 凝血酶原時間和 aPTT 增加.

在肌肉骨骼系統的一部分: ostealgias, 關節痛, 肌痛, 增加肌肉張力, 由於雌激素水平降低，女性骨密度測定期間骨密度的變化 (停用醋酸亮丙瑞林治療後，骨密度恢復).

從中樞和外週神經系統: 頭痛, 頭暈, 昏暈, 睡眠障礙 (失眠), 易怒, 蕭條, 疲勞, 感覺異常, 記憶障礙, 幻覺, 感覺過敏, 麻木, 情緒不穩, 性格改變, 神經肌肉疾病, perifericheskaya神經病; 很少 – 自殺念頭和自殺企圖.

呼吸系統: 咳嗽, 呼吸困難, 鼻出血, 咽炎, 胸腔積液, 肺纖維化, 肺浸潤, 呼吸障礙.

皮膚病反應: 皮炎, 乾燥症, 瘙癢, 皮疹, 瘀斑, 脫髮, giperpigmentatsiya, 指甲變化; 女 – 青春痘, hypertryhoz.

從感官: 結膜炎, 視覺和聽力下降, 在耳朵的噪音.

從泌尿系統: dizurija.

對生殖系統的一部分: 痛經, 陰道出血, 陰道黏膜乾澀, 陰道炎, 白, 前列腺痛, 睾丸萎縮, 疼痛的睾丸, 性慾下降.

從實驗室參數: 增加血中尿素氮, 高鈣血症, giperkreatininemiя, 高脂血症 (總膽固醇增加, LDL-C, TG), giperfosfatemiя, gipoglikemiâ, giponatriemiya, 高尿酸血症.

局部反應: 組織壓實, 注射部位充血和疼痛.

其他: 過敏反應 (包括. 過敏性休克), 外週水腫, 體味改變, 類似流感的症狀, 血液急於面部和上胸部, 出汗增多, hyperadenosis (在治療的第一周), 急性尿瀦留和/或脊髓壓迫 (在男性中 2 治療一周).

禁忌

- Hirurgicheskaya閹割;

- 懷孕;

- 哺乳期;

- 病因不明的陰道出血;

- 前列腺癌 (激素無關);

- 對亮丙瑞林和其他藥物成分過敏;

- 對蛋白質來源的類似藥物過敏.

孕期和哺乳期

懷孕和哺乳期間的藥物禁忌.

注意事項

Lucryn 倉庫^® 只能在醫療監督下使用.

前列腺癌

在 Lucrin Depot 治療的最初幾週^® 可能會出現短暫惡化的症狀或可能出現潛在疾病的其他症狀. 在少數患者中，可能會出現骨痛加重。, 停止對症治療. 在 Lucrin Depot 治療的最初幾週內，症狀加重^® 脊柱轉移瘤患者, 伴有尿路梗阻或血尿, 可能導致神經問題, 如下肢的臨時弱點, 感覺異常及泌尿系統症狀加重.

因此，在治療的最初幾週，脊柱轉移瘤和嚴重尿路梗阻患者需要仔細監測。.

子宮內膜異位症/子宮肌瘤

在治療過程的最開始，通常會注意到性類固醇激素濃度的短暫增加。, 是什麼導致藥物作用的生理表現. 使用 Lucrin depot 治療開始時症狀有所加重^® 用適當選擇的藥物劑量繼續治療足夠快地通過.

在治療期間和月經恢復之前，應使用非激素避孕方法。.

生育力或生育力, 被治療抑制, 恢復到 24 治療結束後幾週.

Lucrina 車廠的應用^® 在女性中引起垂體促性腺激素系統功能的抑制. 治療結束後功能恢復 3 該月的. 但是，診斷測試, 證明垂體或性腺的功能, 在治療期間和期間進行 3 完成後的幾個月可能會被扭曲.

過量

沒有關於人類用藥過量的數據。.

在過量的情況下，應進行對症治療。.

藥物相互作用

藥物相互作用的藥代動力學研究 Lucrina depot^® 未經其他藥物測試.

醋酸亮丙瑞林是一種肽性質的物質，在肽酶的影響下發生初級降解。, 而不是細胞色素 P450 系統的酶. 除了, 大約 46% 藥物與血漿蛋白結合, 因此藥物相互作用 Lucina depot^® 不會.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

B名單. 藥物應存放在兒童接觸不到的地方，溫度不超過25°; 不要冷凍. 保質期 – 3 年.