狐猴之類
活性物質: Lozartan
當ATH: C09CA01
CCF: 血管緊張素II受體拮抗劑
ICD-10編碼 (證詞): I10, I50.0, I61, N08.3
當CSF: 01.04.02
生產廠家: 科爾卡-RUS OOO (俄羅斯)
製藥 FORM, 組成和包裝
丸, 薄膜包衣 從淡黃色至黃色, 橢圓形, 雙凹略, 倒角.
1 標籤. | |
氯沙坦鉀 | 12.5 毫克 |
輔料: tsellaktoza (乳糖一水合物和纖維素的混合物), 預糊化澱粉, 玉米澱粉, 微晶纖維素, 膠體無水二氧化矽, 硬脂酸鎂.
殼的組合物: gipromelloza, 滑石, 丙二醇, 喹啉黃色染料 (E104), 二氧化鈦 (E171).
7 個人計算機. – 填料安定地上物 (2) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 填料安定地上物 (3) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 填料安定地上物 (6) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 填料安定地上物 (9) – 紙板包裝.
14 個人計算機. – 填料安定地上物 (1) – 紙板包裝.
丸, 薄膜包衣 黃色, 橢圓形, 雙凹略, 與安定一方和一個面.
1 標籤. | |
氯沙坦鉀 | 25 毫克 |
輔料: tsellaktoza (乳糖一水合物和纖維素的混合物), 預糊化澱粉, 玉米澱粉, 微晶纖維素, 膠體無水二氧化矽, 硬脂酸鎂.
殼的組合物: gipromelloza, 滑石, 丙二醇, 喹啉黃色染料 (E104), 二氧化鈦 (E171).
7 個人計算機. – 填料安定地上物 (2) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 填料安定地上物 (3) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 填料安定地上物 (6) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 填料安定地上物 (9) – 紙板包裝.
14 個人計算機. – 填料安定地上物 (1) – 紙板包裝.
丸, 薄膜包衣 白, 圓, 雙凹略, 與安定一方, 倒角.
1 標籤. | |
氯沙坦鉀 | 50 毫克 |
輔料: tsellaktoza (乳糖一水合物和纖維素的混合物), 預糊化澱粉, 玉米澱粉, 微晶纖維素, 膠體無水二氧化矽, 硬脂酸鎂.
殼的組合物: gipromelloza, 滑石, 丙二醇, 二氧化鈦 (E171).
7 個人計算機. – 填料安定地上物 (2) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 填料安定地上物 (3) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 填料安定地上物 (6) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 填料安定地上物 (9) – 紙板包裝.
14 個人計算機. – 填料安定地上物 (1) – 紙板包裝.
丸, 薄膜包衣 白, 橢圓形, 雙凹略.
1 標籤. | |
氯沙坦鉀 | 100 毫克 |
輔料: tsellaktoza (乳糖一水合物和纖維素的混合物), 預糊化澱粉, 玉米澱粉, 微晶纖維素, 膠體無水二氧化矽, 硬脂酸鎂.
殼的組合物: gipromelloza, 滑石, 丙二醇, 二氧化鈦 (E171).
7 個人計算機. – 填料安定地上物 (2) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 填料安定地上物 (3) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 填料安定地上物 (6) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 填料安定地上物 (9) – 紙板包裝.
14 個人計算機. – 填料安定地上物 (1) – 紙板包裝.
藥理作用
血管緊張素II受體類型的選擇性拮抗劑的AT1 非蛋白性質.
在體內和體外氯沙坦及其生物活性代謝羧基 (EXP-3174) 阻止血管緊張素II的所有生理效應顯著AT1-受體其合成途徑不管: 它導致增加血漿腎素活性, 它減少醛固酮的血漿中濃度.
氯沙坦間接引起的AT的激活2-受體通過增加血管緊張素II的水平. 氯沙坦不抑制kininazy II的活動, 酶, 其涉及血管舒緩激肽的代謝.
降低PR, 在肺循環中的壓力; 降低後負荷, 它有利尿作用.
它可以防止心肌肥厚的發展, 改善慢性心臟衰竭運動耐受力.
氯沙坦 1 時間/天獲得了統計學顯著降低收縮壓和舒張壓. 白天氯沙坦均勻地控制血壓, 其中所述降壓作用相當於自然生理節律. 血壓的降低在操作劑量的末端約為 70-80% 關於該藥物的峰的影響, 通過 5-6 行政h後. 撤不遵守; 氯沙坦也對心臟率無臨床顯著影響.
氯沙坦是有效的男子和婦女, 而在老年人 (≥ 65 歲月) 與年輕患者 (≤ 65 歲月).
藥代動力學
吸收
氯沙坦是公從胃腸道吸收. 服用這種藥物與食物都有它的血清濃度沒有臨床顯著影響.
生物利用度約 33%. C最大 氯沙坦的血漿通過實現 1 攝入後小時. C最大 EXP-3174在血漿通過實現 3-4 沒有.
分配
更多 99% 氯沙坦和EXP-3174的百分比結合到血漿蛋白, 主要是白蛋白.
VD 氯沙坦是 34 升. 它不穿透血腦屏障.
代謝
受在顯著代謝 “第一遍” 通過肝臟, 形成活性代謝產物EXP-3174 (14%) 和若干無活性代謝物的, 包含 2 osnovnыh代謝產物, 通過羥基鏈丁基和更少顯著代謝物形成的, N-2-тетразолглюкуронид.
扣除
氯沙坦和EXP-3174的血漿清除率大約是 10 毫升/秒 (600 毫升/分鐘) 和 0.83 毫升/秒 (50 毫升/分鐘) 分別. 氯沙坦和EXP-3174的腎清除率大約是 1.23 毫升/秒 (74 毫升/分鐘) 和 0.43 毫升/秒 (26 毫升/分鐘) 分別. Ť1/2 氯沙坦是 2 沒有. Ť1/2 的活性代謝產物 6-9 沒有. 大約 58% 藥物被排泄在膽汁, 35% – 尿.
證詞
- 動脈高血壓;
- 減少高血壓患者和左心室肥厚中風的風險;
- 充血性心臟衰竭 (在聯合治療, 萬一不耐受治療或失敗與ACE抑製劑);
- 保護腎臟的糖尿病患者類型 2 蛋白尿減少蛋白尿, 減少腎損害進展, 降低終末期的風險 (防止需要透析, 增加血清肌酸酐水平的概率) 或死亡.
給藥方案
該藥物內服, 不管飯, 接收的多重性 – 1 時間/天.
在 高血壓 平均每日劑量為 50 毫克. 內達到最大降壓效果 3-6 週的治療. 可以通過增加劑量至達到更顯著的效果 100 毫克/天.
在接受大劑量利尿劑的患者建議開始治療Loristoy® 從 25 毫克/天.
老年患者, 腎功能受損 (包括. 在血液透析患者) 它不需要校正初始劑量.
患者肝功能受損 藥物應以較低的劑量給藥.
在 慢性心臟衰竭 初始劑量是 12.5 毫克/天. 為, 以實現通常的維持劑量 50 毫克/天, 劑量應逐漸增加, 每隔 1 週 (例如:, 12.5 毫克, 25 毫克, 50 毫克/天). 氯沙坦® 通常以組合給予利尿劑和強心苷.
於表增加劑量方案.
1 星期天 (從 1 由 7 天) | 由 1 標籤. 12.5 毫克/天 |
2 星期天 (從 8 由 14 天) | 由 1 標籤. 25 毫克/天 |
3 星期天 (從 15 由 21 天) | 由 1 標籤. 50 毫克/天 |
4 星期天 (從 22 由 28 天) | 由 1 標籤. 50 毫克/天 |
至 降低中風患者的高血壓的風險和左室肥厚 標準的起始劑量為 50 毫克/天. 在將來,可以添加到氫在低劑量和/或增加劑量Loristy® 至 100 毫克/天.
至 在糖尿病患者型保護腎臟的 2 蛋白尿 標準的起始劑量Loristy® 是 50 毫克/天. 劑量可以增加至100mg /天降低血壓方面.
副作用
從中樞和外週神經系統: ≥1% – 頭暈, 乏力, 頭痛, 疲憊狀況, 失眠; <1 % – 焦慮, 睡眠障礙, 睡意, 記憶障礙, perifericheskaya神經病, 感覺異常, gipostezii, 偏頭痛, 震, 共濟失調, 蕭條, 昏厥.
心血管系統: 體位性低血壓 (dozozavisimaya), 心跳, 心動過速, 心動過緩, 心律失常, 心絞痛, 血管炎.
呼吸系統: ≥1% – 鼻塞, 咳嗽*, 上呼吸道感染, faringitы, 呼吸困難, 支氣管炎, rhinedema.
從消化系統: ≥1% – 噁心, 腹瀉*, 消化不良*, 腹痛; <1% – 厭食, 口乾, 牙疼, 嘔吐, 脹氣, 胃炎, 便秘, 肝炎, 肝功能異常; 很少 – 肝酶升高, giperʙiliruʙinemija.
從泌尿系統: <1% – 迫切需要排尿, 尿路感染, 腎功能損害; 有時 – 血清中適度增加尿素和肌酐.
對生殖系統的一部分: <1% – 性慾下降, 性無能.
在肌肉骨骼系統的一部分: ≥1% – 抽搐, 肌痛*, 腰痛, 胸部, 腿; <1% – 關節痛, 關節炎, 肩部疼痛, 屠宰, 纖維肌痛.
從感官: <1% – 耳鳴, 味覺障礙, 視覺障礙, 結膜炎.
從造血系統: 不常 – 貧血, 紫癜Shenleyna - 熱那亞.
皮膚病反應: <1% – 乾燥症, эritema, 光敏性, 排汗增多, 脫髮.
代謝: 高鉀血症, 痛風.
過敏反應: <1% – 麻疹, 皮疹, 癢, 血管性水腫 (包括喉和舌頭腫脹, 導致氣道阻塞和/或面部腫脹, 嘴唇, 喉嚨). 有時候,服用其他藥物時,血管神經性水腫早期開發, 包括. ACE抑製劑.
*副作用, 其頻率相當於安慰劑.
在大多數情況下Lorista® 耐受性良好, 副作用是輕度的和短暫性的,並不需要停藥.
禁忌
- 低血壓;
- 高鉀血症;
- Degidratatsiya;
- 乳糖不耐症;
- 半乳糖血症及吸收不良綜合徵葡萄糖/半乳糖;
- 懷孕;
- 哺乳期;
- 兒童和青少年達 18 歲月 (療效和安全性尚未確定);
- 過敏氯沙坦和/或其它成分.
FROM 慎重 患者的肝和/或腎功能不全使用, snizhennom OCK, 水和電解質平衡破壞, 雙側腎動脈狹窄或動脈狹窄到一個孤立腎.
孕期和哺乳期
對使用氯沙坦的數據在懷孕期間不. 胎兒腎灌注, 這依賴於腎素 - 血管緊張素系統的發展, 始於三早孕功能. 對胎兒的風險增加,如果氯沙坦II和III學期. 在建立妊娠治療氯沙坦,應立即停止.
氯沙坦對母乳中的分配沒有數據. 因此,有必要在考慮到其重要性對母親解決終止母乳喂養或註銷治療與氯沙坦的問題.
注意事項
在減少患者BCC (例如:, 治療用高劑量的利尿劑的期間) 可發展為症狀性低血壓. 之前接收沙坦必須消除現有侵犯, 或者開始治療用小劑量.
病人有輕度到中度肝硬化氯沙坦的濃度及其活性代謝產物在血漿中攝入後上方, 比健康. 因此,肝病患者治療史推薦在較低劑量.
患者的腎功能受損, 糖尿病患者都, 或無, 通常開發高鉀血症, 應當理解, 但僅在極少數情況下,因為這處理的結果被停止. 在治療期間應定期監測鉀在血液中的濃度, 特別是老年患者, 腎功能不全.
毒品, 作用於腎素 - 血管緊張素系統對, 可以增加尿素和血清肌酐患者雙側腎動脈狹窄的動脈只有腎臟或單側狹窄內容. 腎功能的變化可能是停藥後逆轉. 在治療期間應定期監測血清肌酐定期濃度.
使用在兒科
藥物禁忌用於治療 歲以下的兒童和青少年 18 歲月, 因為在兒科藥物沒有經驗.
對影響的能力來驅動車輛和管理機制
氯沙坦對能力的影響數據來驅動或其它工程控制缺席.
過量
症狀: 顯著減少的血壓, 心動過速; 作為副交感神經的結果 (迷走神經) 刺激可發展為心動過緩.
治療: diurez, simptomaticheskaya療法. 血液透析nyeeffyektivyen.
藥物相互作用
有沒有與氫氯噻嗪任何臨床顯著藥物相互作用, digoksinom, nepryamыmy抗凝劑, 西咪替丁, fenoʙarʙitalom, 酮康唑,紅黴素.
在同時接收與利福平和氟康唑觀察減少氯沙坦鉀的活性代謝產物. 這種現象的臨床意義是未知.
同時使用保鉀利尿劑 (例如:, 安體舒通, 氨苯蝶啶, amilorid) 鉀補充劑增加高鉀血症的風險.
同時使用NSAIDs的, 包括選擇性COX-2抑製劑, 可減少利尿劑或其它抗高血壓藥的效果.
當氯沙坦與噻嗪類利尿藥同時服用, 血壓降低是約添加劑字符. 加強 (相互) 其他抗高血壓藥的效果 (利尿劑, β受體阻滯劑, simpatolitikov).
供應藥店的條件
該藥物是處方下發布.
條件和條款
B名單. 藥物應存放在兒童接觸不到的地方, 在溫度不高於30℃的較高的乾燥處. 藥物的片劑形式的保質期 12.5 毫克, 25 毫克 100 毫克 – 2 年; 在片劑形式 50 毫克 – 5 歲月.