ЛОКРЕН

活性物質: Betaksolol
當ATH: C07AB05
CCF: Beta版₁-adrenoblokator
ICD-10編碼 (證詞): I10, i20
當CSF: 01.01.01.02
生產廠家: SANOFI WINTHROP INDUSTRIE (法國)

劑型, 組成和包裝

丸, 塗, делимые, 白, 圓, 透鏡狀, с делительной линией на одной стороне и гравировкой “КЕ 20” – 另一.

輔料: 一水乳糖, 支鏈澱粉鈉乙醇酸, 微晶纖維素, 膠體無水二氧化矽, 硬脂酸鎂, gipromelloza, 聚乙二醇 400, 二氧化鈦 (E171).

14 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.

藥理作用

選擇性β受體₁-攔截沒有內在擬交感活性. 在高劑量 (при концентрациях, 超過治療) оказывает слабо выраженное мембраностабилизирующее действие (подобно хинидину или местным анестетикам).

藥代動力學

吸收

После приема внутрь бетаксолол быстро и полностью (100%) 從胃腸道吸收. C_最大 бетаксолола в плазме крови достигается через 2-4 沒有. 生物利用度約 85%.

分配

血漿蛋白結合是約 50%. V_D 大約 6 L /公斤. Плохо проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в незначительной степени выделяется с грудным молоком. Растворимость в жирах умеренная.

代謝

Бетаксолол метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

扣除

由腎臟作為代謝物排泄 (多 80%), 10-15% – 在不變的形式. Ť_1/2 ʙetaksolola – 15-20 沒有.

在特殊臨床情況下的藥代動力學

Ť_1/2 при нарушении функции печени удлиняется на 33%, но клиренс не изменяется; при нарушении функции почек T_1/2 удваивается (необходимо снижение доз).

不是通過血液透析去除.

證詞

- 動脈高血壓;

— профилактика приступов стенокардии напряжения.

給藥方案

平均治療劑量 20 毫克 (1 標籤。) 1 時間/天.

При прекращении лечения рекомендуют постепенное уменьшение дозы в течение 1-2 週, особенно у больных с ИБС, чтобы предупредить развитие синдрома отмены (вследствие вторичной активации симпатической нервной системы).

在 пациентов с нарушениями функции почек при КК ≥ 20 毫升/分鐘, 和y 病人 肝功能不全 не требуется коррекции суточной дозы Локрена^®. Однако в начале лечения рекомендуется проводить клиническое наблюдение до достижения равновесных концентраций препарата в плазме крови (平均 – 4 天).

至 пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (CC < 20 毫升/分鐘) 和 血液透析, рекомендуемая начальная доза Локрена^® 是 5 毫克/天, независимо от частоты и времени проведения сеансов гемодиализа.

該片劑是口服, 不嚼，喝大量的液體.

副作用

從中樞和外週神經系統: 疲勞, 弱點, 頭暈, 頭痛, 睡意, 失眠, 噩夢, 蕭條, 焦慮, 混亂或短期記憶喪失, 幻覺, 虛弱綜合徵, 肌肉無力, 四肢感覺異常 (跛行, синдроме Рейно), 震.

心血管系統: sinusovaya心動過緩, 心跳, 體位性低血壓, 傳導干擾梗死, AVблокада (達心臟衰竭), 心律失常, 減弱心肌收縮力, 發展 (или усугубление) 心臟衰竭症狀 (踝關節腫脹, 停止, goleneй), 顯著減少的血壓, 血管痙攣的表現 (снижение периферического кровообращения, 下肢發涼, 雷諾氏綜合症), 胸痛.

從消化系統: сухость слизистых оболочек полости рта, 噁心, 嘔吐, 腹痛, 便秘或腹瀉, 肝功能異常 (尿黃, 皮膚發黃或鞏膜, 膽汁淤積), 味覺出現變化.

呼吸系統: 鼻塞, 呼吸困難在高劑量服用時， (選擇性損失); laringo- 和支氣管痙攣 (在易感人群).

對視覺器官的一部分: 視覺障礙, уменьшение секреции слезной железы, 幹，眼睛疼痛, 結膜炎.

對內分泌系統的一部分: гипергликемия у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом, гипогликемия у больных, 接受胰島素, 甲狀腺功能減退狀態.

皮膚病反應: 出汗增多, dermahemia, 皮疹, 銀屑病皮膚反應, обострение течения псориаза.

過敏反應: 皮疹, 癢, 麻疹.

其他: 腰痛, 關節痛, 性慾減弱, 減少效力, 撤離 (增加心絞痛發作, 血壓升高); 很少 – 抗核抗體的外觀 (только в исключительных случаях сопровождается клиническими проявлениями типа системной красной волчанки, проходящими при прекращении лечения).

禁忌

— хроническая сердечная недостаточность II Б-III стадии;

- 心源性休克;

- AV-IIблокада第三истепени (без подключения искусственного водителя ритма);

- 變異型心絞痛;

- SSS (包括. sinoatrialynaya封鎖);

- 心動過緩Vыrazhennaya;

- 低血壓;

- Kardiomegalija (沒有心臟衰竭的跡象);

— одновременное применение с сультопридом и флоктафенином;

- 同時MAO抑製劑;

- 兒童和青少年達 18 歲月 (療效和安全性尚未確定);

— повышенная чувствительность к бетаксололу.

Препарат противопоказан при врожденной галактоземии, нарушении всасывания глюкозы/галактозы или дефицита лактазы (TK. в состав входит лактоза).

FROM 慎重 применяют препарат у пациентов с аллергическими реакциями в анамнезе, при феохромоцитоме, 代謝性酸中毒, 周圍血管閉塞性疾病 (間歇性跛行, 雷諾氏綜合症), 肝功能衰竭, 慢性腎功能衰竭, при проведении гемодиализа, 重症肌無力, 蕭條 (包括. 歷史), 老人, при AV-блокаде I степени, 在慢性阻塞性肺疾病 (支氣管哮喘, 氣腫), у пациентов с псориазом, 慢性心臟衰竭, 甲狀腺毒症, 糖尿病.

孕期和哺乳期

IN 實驗研究 на животных не выявлено тератогенного действия Локрена^®. До настоящего времени у человека не отмечено тератогенных эффектов, в контролируемых проспективных исследованиях врожденных уродств не наблюдалось.

在懷孕期間使用藥物是可能只有在情況下，, 當預期利益到母超過了潛在的風險對胎兒.

Бетаксолол в незначительной степени выделяется с грудным молоком. Риск развития у ребенка гипогликемии или брадикардии не исследовался. При необходимости применения Локрена^® 哺乳期應決定終止母乳喂養的問題.

既定, что бетаксолол оказывает влияние на плод (胎兒宮內發育, gipoglikemiâ, 心動過緩). При развитии сердечной недостаточности (декомпенсации) 新生兒, матери которых во время беременности принимали бета-адреноблокаторы, госпитализируют в ОИТ; 胰高血糖素給藥的基礎 0.3 毫克/公斤; изопреналин и добутамин обычно в достаточно высоких дозах и длительно, что требует тщательного наблюдения.

應當理解, что у новорожденных, матери которых получали бета-адреноблокаторы, действие последних сохраняется в течение нескольких дней после рождения. Хотя данный остаточный эффект может не иметь клинических последствий, тем не менее возможно развитие порока сердца, требующего интенсивной терапии новорожденного. В такой ситуации следует избегать введения растворов, увеличивающих ОЦК (риск развития острого отека легких). Также имеются сообщения о брадикардии, респираторном дистресс-синдроме и гипогликемии. Поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за новорожденными в специализированных условиях (контроль ЧСС и уровня глюкозы в крови в течение первых 3-5 дней жизни).

注意事項

Лечение больных стенокардией никогда не следует прерывать резко, внезапная отмена может привести к тяжелым нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда или внезапной смерти.

病人, принимающим Локрен^®, требуется мониторинг, который должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения ежедневно, 然後 1 每一次 3-4 個月), содержанием глюкозы у больных сахарным диабетом (1 每一次 4-5 個月), необходим контроль функции почек у пожилых пациентов (1 每一次 4-5 個月). 它應該教計算心臟率的病人的方法和指導對醫生的建議在心臟率需小於 50 ü/分鐘.

У пациентов с ИБС дозу следует уменьшать постепенно (中 1-2 週) и в случае необходимости одновременно начинать заместительную терапию, чтобы избежать прогрессирования стенокардии. 約 20% 心絞痛患者β受體阻滯劑是無效的 (主要原因 – тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии и ЧСС в момент развития ангинального приступа менее 100 уд./мин и повышенное конечно-диастолическое давление левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный кровоток).

При одновременной терапии клонидином его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Локрена^®.

Локрен^® следует отменить перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, normetanefrina, vanilinmindalnoy酸, 抗核抗體.

При бронхиальной астме и хронической обструктивной болезни легких бета-адреноблокаторы можно назначать только при заболевании умеренной степени тяжести, с выбором селективного бета-адреноблокатора в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку функции дыхания. При развитии приступов во время лечения можно применять бронходилататоры (公測₂-adrenomimetiki).

У пациентов с сердечной недостаточностью, контролируемой терапевтически, в случае необходимости бетаксолол можно применять в очень низких, постепенно увеличивающихся дозах под строгим медицинским наблюдением.

Дозу препарата необходимо уменьшать, если ЧСС в состоянии покоя ниже 50-55 уд./мин и у больного имеются клинические проявления брадикардии.

Учитывая отрицательный дромотропный эффект бета-адреноблокаторов, при AV-блокаде I степени препарат следует применять с осторожностью.

Бета-адреноблокаторы могут увеличивать число и продолжительность приступов при стенокардии Принцметала. Использование кардиоселективных бета₁-адреноблокаторов возможно при менее тяжелых и смешанных формах при условии, что лечение проводится в сочетании с вазодилататорами.

Бета-адреноблокаторы могут приводить к ухудшению состояния больных с нарушениями периферического кровообращения (болезнь или синдром Рейно, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей).

При применении бета-адреноблокаторов для лечения артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, требуется тщательный контроль АД.

Больных сахарным диабетом следует предупредить о необходимости усилить самоконтроль уровня глюкозы в крови в начале лечения. Начальные симптомы гипогликемии могут быть замаскированы, 尤其是心動過速, сердцебиение и потливость.

При псориазе требуется тщательная оценка необходимости назначения препарата, TK. имеются сообщения об ухудшении течения заболевания во время лечения бета-адреноблокаторами.

У пациентов со склонностью к тяжелым анафилактическим реакциям (в особенности связанным с применением флоктафенина или при проведении десенсибилизации) терапия бета-адреноблокаторами может привести к дальнейшему усилению реакций и снижению эффективности лечения. При применении препарата следует учитывать риск развития анафилактических реакций.

При проведении общей анестезии следует учитывать, что бета-адреноблокаторы маскируют рефлекторную тахикардию и повышают риск развития артериальной гипотензии. Продолжение терапии бета-адреноблокаторами снижает риск развития аритмии, ишемии миокарда и гипертонических кризов. Анестезиологу следует сообщить о том, что пациент получал лечение бета-адреноблокаторами.

При плановой хирургической операции и необходимости прекращения терапии препаратом следует учитывать, что отмена препарата на 48 ч позволяет восстановить чувствительность к катехоламинам. Терапию бета-адреноблокаторами нельзя прерывать у пациентов с коронарной недостаточностью рекомендуется продолжать лечение вплоть до операции, учитывая риск, связанный с внезапной отменой бета-адреноблокаторов. При экстренных операциях или в тех случаях, когда прекращение лечения невозможно, больного следует защитить от последствий возбуждения блуждающего нерва путем соответствующей премедикации атропином (с повторением в случае необходимости). Для проведения общей анестезии необходимо использовать препараты с минимальным отрицательным инотропным эффектом.

Симптомы тиреотоксикоза могут маскироваться при терапии бета-адреноблокаторами.

Спортсмены должны учитывать, что препарат может давать положительную реакцию при проведении тестов допингового контроля.

При применении препарата следует исключить употребление алкоголя.

生病, 使用隱形眼鏡, 我們應該考慮到, что на фоне лечения возможно уменьшение слезной жидкости.

При табакокурении эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Лечение пациентов пожилого возраста следует начинать с малой дозы и под строгим наблюдением.

У пациентов с почечной недостаточностью дозу необходимо корректировать в зависимости от концентрации креатинина в крови или КК.

使用在兒科

Препарат не следует применять у детей, TK. отсутствуют клинические данные об эффективности и безопасности его применения у этой категории пациентов.

過量

症狀: vыrazhennaya心動過緩, 頭暈, AVблокада, 顯著減少的血壓, 心律失常, 室性早搏, 麻木, 心臟衰竭, 呼吸困難, 支氣管痙攣, цианоз ногтей пальцев и ладоней, 抽搐.

治療: 洗胃, назначение адсорбирующих средств; при брадикардии или чрезмерном снижении АД рекомендуют в/в введение атропина в дозе 1-2 毫克; 1 мг глюкагона с повторением при необходимости; 同時, 如果有必要, проводят медленную инфузию 25 мкг изопреналина или вводят добутамин в дозе 2.5-10 微克/公斤/分鐘.

藥物相互作用

Многие лекарственные препараты могут вызывать брадикардию. К этой группе относятся бета-адреноблокаторы, антиаритмические препараты класса IA (奎尼丁, 丙吡胺), амиодарон и соталол из класса III антиаритмических средств, дилтиазем и верапамил из класса IV, а также гликозиды наперстянки, klonidin, guanfaцin, мефлохин и ингибиторы холинэстеразы, показанные для лечения болезни Альцгеймера.

禁忌組合

При одновременном применении с флоктафенином (в случае развития шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином) бета-адреноблокаторы могут привести к уменьшению компенсаторных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.

При одновременном применении с сультопридом развивается выраженная брадикардия (加性效應).

組合, 應避免的

При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов (芐普地爾, 地爾硫卓和維拉帕米) возникают нарушения автоматизма (vыrazhennaya心動過緩, 竇性停), 侵犯 AV 傳導, 心臟衰竭 (增效). Такая комбинация может применяться только под тщательным клиническим наблюдением и контролем ЭКГ (особенно у лиц пожилого возраста или в начале терапии).

При одновременном применении с амиодароном возможно развитие нарушений сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).

組合, которые следует применять с осторожностью

При применении галогеносодержащих ингаляционных средств для общей анестезии следует учитывать, что во время операции эффект блокады β-адренорецепторов может быть устранен бета-адреностимуляторами. 平時, терапию бета-адреноблокаторами не следует прекращать, а резкой отмены препарата следует избегать в любом случае. Анестезиолога необходимо поставить в известность о проводимом лечении.

При одновременном применении с Локреном^® антиаритмических препаратов класса IA (奎尼丁, гидрохинидин и дизопирамид) 和III類 (胺碘酮, dofetilid, iʙutilid, 索他洛爾), некоторых нейролептиков из группы фенотиазина (氯丙嗪, tsiamemazin, levomepromazin, tioridazin), бензамидов (amysulpryd, sulpyryd, tyapryd), бутирофенонов (氟哌利多, 氟哌啶醇), прочих нейролептиков (pimozid), а также цизаприда, дифеманила, 紅黴素 (為/在), галофантрина, мизоластина, моксифлоксацина, 噴他脒, спирамицина (為/在) и винкамина (為/在) возможно повышение риска желудочковой аритмии, особенно типа “迴旋” (при необходимости комбинированной терапии требуется контроль клинического состояния и ЭКГ).

При одновременном применении с пропафеноном возможно развитие нарушений сократимости, автоматизма и проводимости (за счет подавления симпатических компенсаторных механизмов), что требует контроля клинического состояния и ЭКГ.

При совместном применении с баклофеном возможно усиление антигипертензивного действия (необходим контроль АД и коррекция дозы при необходимости).

При совместном применении с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами-производными сульфонилмочевины следует учитывать, что все бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии (ощущение сердцебиения и тахикардии). Пациент должен быть предупрежден о необходимости усиления контроля уровня глюкозы в крови, 特別是在治療開始.

При одновременном применении с ингибиторами холинэстеразы (多奈哌齊, galantamin, амбенония хлорид, 新斯的明, 吡啶斯的明, 利斯的明, 他克林) возможно повышение риска развития брадикардии (加性效應), что требует контроля клинического состояния.

При совместном применении с антигипертензивными средствами центрального действия (klonidin, апраклонидин, α甲基多巴, guanfaцin, moksonidin, рилменидин) возможно значительное повышение АД при резкой отмене антигипертензивного препарата центрального действия (необходимо избегать резкой отмены антигипертензивного средства и проводить контроль клинического состояния).

При в/в введении лидокаина возможно увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным увеличением нежелательных неврологических симптомов и эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (снижение метаболизма лидокаина в печени), что требует контроля клинического состояния и ЭКГ и, 也許, контроля концентрации лидокаина в плазме крови во время лечения бета-адреноблокаторами и после его прекращения. 如果必要的話， – коррекция дозы лидокаина.

組合, 應考慮

При одновременном применении с НПВС для системного применения (包括. 選擇性COX-2抑製劑) возможно снижение гипотензивного эффекта (угнетение синтеза простагландинов и задержка воды и натрия).

При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов возможно развитие артериальной гипотензии, недостаточности кровообращения у пациентов с латентной или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение бета-адреноблокаторами может минимизировать рефлекторные симпатические механизмы.

與三環類抗抑鬱藥聯合應用 (типа имипрамина), нейролептиками возможно усиление гипотензивного эффекта и повышение риска развития ортостатической гипотензии (加性效應).

При одновременном применении с мефлохином повышается риск развития брадикардии (加性效應).

При совместном применении с дипиридамолом (為/在) 可以增加降壓效果.

При одновременном назначении с альфа-адреноблокаторами, применяемыми в урологии (alьfuzozin, doksazozin, 哌唑嗪, tamsulozin, 特拉唑嗪), усиливается антигипертензивный эффект и повышается риск возникновения ортостатической гипотензии.

При совместном применении с амифостином возможно усиление антигипертензивного эффекта.

過敏原, 在用於免疫療法, или экстракты аллергенов для кожных проб, повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бетаксолол.

Фенитоин при в/в введении повышает выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД у пациентов, принимающих бетаксолол.

При совместном применении бетаксолол снижает клиренс ксантинов (除了difillina) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина (例如：, под влиянием курения).

Гипотензивный эффект бетаксолола ослабляют эстрогены (鈉瀦留).

При совместном применении с бетаксололом сердечные гликозиды, 甲基多巴, резерпин и гуанфацин повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-封鎖, остановки сердца.

При совместном применении с бетаксололом нифедипин, 利尿劑, klonidin, simpatolitiki, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут приводить к значительному снижению АД.

При совместном применении бетаксолол удлиняет продолжительность действия недеполяризующих миорелаксантов и усиливает противосвертывающее действие кумаринов.

При совместном применении с бетаксололом этанол, 鎮靜催眠藥藥物增加中樞神經抑制.

不推薦同時施加與MAO抑製劑由於在降血壓作用一個顯著增加, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бетаксолола должен составлять не менее 14 天.

При совместном применении с бетаксололом негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

這種藥物應在 25 ° c 以下的溫度保持兒童無法接觸的. 保質期 – 5 歲月.