洛克倫

活性物質: Betaksolol
當ATH: C07AB05
CCF: Beta版₁-adrenoblokator
ICD-10編碼 (證詞): I10, i20
當CSF: 01.01.01.02
生產廠家: 賽諾菲溫思羅普工業 (法國)

劑型, 組成和包裝

丸, 塗, 可分割的, 白, 圓, 透鏡狀, 一側有分割線並雕刻 “科20” – 另一.

輔料: 一水乳糖, 支鏈澱粉鈉乙醇酸, 微晶纖維素, 膠體無水二氧化矽, 硬脂酸鎂, gipromelloza, 聚乙二醇 400, 二氧化鈦 (E171).

14 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.

藥理作用

選擇性β受體₁-攔截沒有內在擬交感活性. 在高劑量 (在濃度, 超過治療) 膜穩定作用較弱 (類似於奎尼丁或局部麻醉劑).

藥代動力學

吸收

口服後，倍他洛爾快速、完全 (100%) 從胃腸道吸收. C_最大 血漿中的倍他洛爾是通過以下方式實現的 2-4 沒有. 生物利用度約 85%.

分配

血漿蛋白結合是約 50%. V_D 大約 6 L /公斤. 難以穿透血腦屏障和胎盤屏障, 少量隨母乳排出. 脂溶性適中.

代謝

倍他洛爾在肝臟中代謝形成無活性的代謝物.

扣除

由腎臟作為代謝物排泄 (多 80%), 10-15% – 在不變的形式. Ť_1/2 ʙetaksolola – 15-20 沒有.

在特殊臨床情況下的藥代動力學

Ť_1/2 如果肝功能受損，肝功能會延長 33%, 但間隙沒有改變; 如果腎功能受損 T_1/2 雙打 (需要減少劑量).

不是通過血液透析去除.

證詞

- 動脈高血壓;

- 預防心絞痛發作.

給藥方案

平均治療劑量 20 毫克 (1 標籤。) 1 時間/天.

停止治療時，建議逐漸減少劑量 1-2 週, 尤其是缺血性心髒病患者, 防止戒斷綜合症的發生 (由於交感神經系統的二次激活).

在 腎功能受損且 CC ≥ 的患者 20 毫升/分鐘, 和y 病人 肝功能不全 無需調整 Lokren 的每日劑量^®. 然而，在治療開始時，建議進行臨床觀察，直至達到血漿中藥物的平衡濃度。 (平均 – 4 天).

至 嚴重程度的腎衰竭患者 (CC < 20 毫升/分鐘) 和 血液透析, Lokren的推薦起始劑量^® 是 5 毫克/天, 無論血液透析的頻率和時間如何.

該片劑是口服, 不嚼，喝大量的液體.

副作用

從中樞和外週神經系統: 疲勞, 弱點, 頭暈, 頭痛, 睡意, 失眠, 噩夢, 蕭條, 焦慮, 混亂或短期記憶喪失, 幻覺, 虛弱綜合徵, 肌肉無力, 四肢感覺異常 (跛行, 雷諾氏綜合症), 震.

心血管系統: sinusovaya心動過緩, 心跳, 體位性低血壓, 傳導干擾梗死, AVблокада (達心臟衰竭), 心律失常, 減弱心肌收縮力, 發展 (或惡化) 心臟衰竭症狀 (踝關節腫脹, 停止, goleneй), 顯著減少的血壓, 血管痙攣的表現 (末梢循環減少, 下肢發涼, 雷諾氏綜合症), 胸痛.

從消化系統: 口腔粘膜乾燥, 噁心, 嘔吐, 腹痛, 便秘或腹瀉, 肝功能異常 (尿黃, 皮膚發黃或鞏膜, 膽汁淤積), 味覺出現變化.

呼吸系統: 鼻塞, 呼吸困難在高劑量服用時， (選擇性損失); laringo- 和支氣管痙攣 (在易感人群).

對視覺器官的一部分: 視覺障礙, 淚腺分泌減少, 幹，眼睛疼痛, 結膜炎.

對內分泌系統的一部分: 非胰島素依賴型糖尿病患者的高血糖, 患者低血糖, 接受胰島素, 甲狀腺功能減退狀態.

皮膚病反應: 出汗增多, dermahemia, 皮疹, 銀屑病皮膚反應, 牛皮癬惡化.

過敏反應: 皮疹, 癢, 麻疹.

其他: 腰痛, 關節痛, 性慾減弱, 減少效力, 撤離 (增加心絞痛發作, 血壓升高); 很少 – 抗核抗體的外觀 (僅在特殊情況下才會伴有系統性紅斑狼瘡等臨床表現, 停止治療後死亡).

禁忌

— 慢性心力衰竭 II B-III 期;

- 心源性休克;

- AV-IIблокада第三истепени (無需連接人工起搏器);

- 變異型心絞痛;

- SSS (包括. sinoatrialynaya封鎖);

- 心動過緩Vыrazhennaya;

- 低血壓;

- Kardiomegalija (沒有心臟衰竭的跡象);

- 與舒托必利和氟他芬寧同時使用;

- 同時MAO抑製劑;

- 兒童和青少年達 18 歲月 (療效和安全性尚未確定);

- 對倍他洛爾過敏.

先天性半乳糖血症禁用該藥, 葡萄糖/半乳糖吸收受損或乳糖酶缺乏 (TK. 含有乳糖).

FROM 慎重 該藥用於有過敏反應史的患者, 患有嗜鉻細胞瘤, 代謝性酸中毒, 周圍血管閉塞性疾病 (間歇性跛行, 雷諾氏綜合症), 肝功能衰竭, 慢性腎功能衰竭, 血液透析期間, 重症肌無力, 蕭條 (包括. 歷史), 老人, AV 封鎖 I 度, 在慢性阻塞性肺疾病 (支氣管哮喘, 氣腫), 牛皮癬患者, 慢性心臟衰竭, 甲狀腺毒症, 糖尿病.

孕期和哺乳期

IN 實驗研究 關於動物 未檢測到 Lokren 的致畸作用^®. 迄今為止，尚未在人類中觀察到致畸作用。, 在對照前瞻性研究中未觀察到先天性畸形.

在懷孕期間使用藥物是可能只有在情況下，, 當預期利益到母超過了潛在的風險對胎兒.

倍他洛爾在母乳中少量排泄. 尚未研究兒童發生低血糖或心動過緩的風險. 如有必要，請使用 Lokren^® 哺乳期應決定終止母乳喂養的問題.

既定, 倍他洛爾對胎兒有什麼影響？ (胎兒宮內發育, gipoglikemiâ, 心動過緩). 隨著心力衰竭的發展 (失代償) 新生兒, 懷孕期間服用β受體阻滯劑的母親, 住進重症監護病房; 胰高血糖素給藥的基礎 0.3 毫克/公斤; 異丙腎上腺素和多巴酚丁胺通常劑量相當高且持續時間較長, 這需要仔細監控.

應當理解, 新生兒怎麼樣, 誰的母親接受過β受體阻滯劑治療, 後者的效果在出生後持續數天. 儘管這種殘留效應可能沒有臨床意義, 然而，有可能患上心髒病, 需要重症監護的新生兒. 在這種情況下，應避免施用溶液。, 增加密件抄送 (發生急性肺水腫的風險). 也有心動過緩的報導, 呼吸窘迫綜合徵和低血糖. 因此，建議在專門環境中仔細監測新生兒。 (第一時間監測心率和血糖水平 3-5 生命的日子).

注意事項

心絞痛患者的治療切勿突然中斷, 突然停藥可能會導致嚴重的心律失常, 心肌梗塞或猝死.

病人, 接收洛克倫^®, 需要監控, 其中應包括監測心率和血壓 (每日治療開始時, 然後 1 每一次 3-4 個月), 糖尿病患者的血糖水平 (1 每一次 4-5 個月), 老年患者需要監測腎功能 (1 每一次 4-5 個月). 它應該教計算心臟率的病人的方法和指導對醫生的建議在心臟率需小於 50 ü/分鐘.

冠心病患者應逐漸減少劑量 (中 1-2 週) 如有必要，同時開始替代治療, 以避免心絞痛惡化. 約 20% 心絞痛患者β受體阻滯劑是無效的 (主要原因 – 嚴重冠狀動脈粥樣硬化，缺血閾值低，心絞痛發作時心率較低 100 心跳/分鐘和左心室舒張末壓增加, 擾亂心內膜下血流).

與可樂定同時治療，Lokren 停藥幾天后即可停止使用^®.

洛赫倫^® 在檢測血液和尿液中兒茶酚胺含量之前應停藥, normetanefrina, vanilinmindalnoy酸, 抗核抗體.

對於支氣管哮喘和慢性阻塞性肺疾病，β-受體阻滯劑只能用於中度疾病, 選擇低初始劑量的選擇性β受體阻滯劑. 建議在開始治療前評估呼吸功能. 如果治療期間出現發作，可以使用支氣管擴張劑 (公測₂-adrenomimetiki).

心力衰竭患者, 治療上控制的, 如有必要，倍他洛爾可以非常低的劑量使用, 在嚴格的醫療監督下逐漸增加劑量.

藥物劑量必須減少, 如果您的靜息心率較低 50-55 次/分鐘且患者有心動過緩的臨床表現.

考慮β受體阻滯劑的負向促動力作用, 如果發生1度房室傳導阻滯，應謹慎使用該藥.

β 受體阻滯劑可能會增加 Prinzmetal 心絞痛發作的次數和持續時間。. 使用心臟選擇性β₁-腎上腺素能阻滯劑可用於不太嚴重和混合的形式，前提是, 治療與血管擴張劑聯合進行.

β受體阻滯劑可能導致周圍循環障礙患者病情惡化 (雷諾氏病或綜合徵, 下肢動脈炎或慢性閉塞性疾病).

使用β受體阻滯劑治療動脈高血壓時, 由嗜鉻細胞瘤引起, 需要仔細監測血壓.

應提醒糖尿病患者在治療開始時需要加強血糖水平的自我監測. 低血糖的最初症狀可能被掩蓋, 尤其是心動過速, 心悸和出汗.

對於牛皮癬，需要仔細評估是否需要開藥。, TK. 有報導稱在使用β受體阻滯劑治療期間病情惡化.

對於容易發生嚴重過敏反應的患者 (特別與使用氟他芬寧或脫敏期間相關) β受體阻滯劑治療可能會進一步加劇反應並降低治療效果. 使用該藥物時，應考慮發生過敏反應的風險。.

進行全身麻醉時，應考慮到, β受體阻滯劑掩蓋反射性心動過速並增加發生動脈低血壓的風險. 持續使用β受體阻滯劑治療可降低心律失常的風險, 心肌缺血和高血壓危象. 應告知麻醉師, 該患者接受了β受體阻滯劑治療.

如果計劃進行手術並需要停止藥物治療，應予以考慮, 藥物的停藥 48 h 讓您恢復對兒茶酚胺的敏感性. 冠狀動脈功能不全患者不應中斷β受體阻滯劑治療；建議繼續治療直至手術, 考慮到風險, 與突然停用β受體阻滯劑有關. 用於緊急操作或情況, 當不可能停止治療時, 應通過適當的阿托品術前用藥來保護患者免受迷走神經刺激的影響 (如有必要可重複). 對於全身麻醉，需要使用負性肌力作用最小的藥物.

β-受體阻滯劑治療可能掩蓋甲狀腺毒症的症狀.

運動員必須考慮, 該藥物可能在興奮劑控制測試中出現陽性反應.

使用藥物時應避免飲酒.

生病, 使用隱形眼鏡, 我們應該考慮到, 在治療過程中可以減少淚液.

吸煙時β受體阻滯劑的效果較差.

老年患者應在密切監護下接受低劑量治療。.

對於腎功能衰竭患者，必鬚根據血液中肌酐濃度或肌酐清除率調整劑量.

使用在兒科

該藥不宜用於兒童, TK. 沒有關於其在此類患者中使用的有效性和安全性的臨床數據.

過量

症狀: vыrazhennaya心動過緩, 頭暈, AVблокада, 顯著減少的血壓, 心律失常, 室性早搏, 麻木, 心臟衰竭, 呼吸困難, 支氣管痙攣, 指甲和手掌發紺, 抽搐.

治療: 洗胃, 吸附劑的指定; 如果出現心動過緩或血壓過度下降，建議靜脈注射一定劑量的阿托品 1-2 毫克; 1 毫克胰高血糖素根據需要重複; 同時, 如果有必要, 緩慢輸注 25 微克異丙腎上腺素或多巴酚丁胺按劑量給藥 2.5-10 微克/公斤/分鐘.

藥物相互作用

許多藥物可引起心動過緩. 該組包括β受體阻滯劑, IA類抗心律失常藥 (奎尼丁, 丙吡胺), 胺碘酮和索他洛爾屬於III類抗心律失常藥物, IV 類地爾硫卓和維拉帕米, 以及洋地黃苷, klonidin, guanfaцin, 甲氟喹和膽鹼酯酶抑製劑, 適用於治療阿爾茨海默病.

禁忌組合

與氟他芬寧同時使用時 (如果發生休克或低血壓, 由氟他芬寧引起) β受體阻滯劑可以減少心血管系統的代償反應.

當與舒托必利同時使用時，會出現嚴重的心動過緩。 (加性效應).

組合, 應避免的

與鈣通道阻滯劑同時使用時 (芐普地爾, 地爾硫卓和維拉帕米) 發生自動性障礙 (vыrazhennaya心動過緩, 竇性停), 侵犯 AV 傳導, 心臟衰竭 (增效). 該組合只能在密切的臨床監督和心電圖監測下使用。 (尤其是老年人或在治療開始時).

當與胺碘酮同時使用時，可能會出現收縮障礙。, 自動性和傳導性 (抑制交感神經代償機制).

組合, 應謹慎使用

使用含鹵素吸入劑進行全身麻醉時，應考慮：, 在手術過程中，β-腎上腺素能受體阻滯劑的作用可以被β-激動劑消除. 平時, 不應停止β受體阻滯劑治療, 任何情況下都應避免突然停藥. 必須告知麻醉師正在進行的治療。.

與 Lokren 同時使用時^® IA類抗心律失常藥 (奎尼丁, 氫奎尼丁和丙吡胺) 和III類 (胺碘酮, dofetilid, iʙutilid, 索他洛爾), 吩噻嗪類的一些抗精神病藥 (氯丙嗪, tsiamemazin, levomepromazin, tioridazin), 苯甲酰胺類 (amysulpryd, sulpyryd, tyapryd), 丁酰苯類 (氟哌利多, 氟哌啶醇), 其他精神安定藥 (pimozid), 以及西沙必利, 迪費馬尼拉, 紅黴素 (為/在), 鹵泛群, 咪唑斯汀, 莫西沙星, 噴他脒, 螺旋黴素 (為/在) 和長春胺 (為/在) 室性心律失常的風險可能增加, 特別喜歡 “迴旋” (如果需要聯合治療，需要監測臨床狀況和心電圖).

當與普羅帕酮同時使用時，可能會出現收縮障礙。, 自動性和傳導性 (由於交感神經代償機制受到抑制), 需要監測臨床狀況和心電圖.

與巴氯芬一起使用時，可能會增強降壓作用 (必要時監測血壓並調整劑量).

與胰島素、口服磺脲類降糖藥合用時，應考慮, 所有β受體阻滯劑都可以掩蓋低血糖症狀 (心悸和心動過速的感覺). 應警告患者需要加強血糖控制, 特別是在治療開始.

與膽鹼酯酶抑製劑同時使用時 (多奈哌齊, galantamin, 氯化銨, 新斯的明, 吡啶斯的明, 利斯的明, 他克林) 發生心動過緩的風險可能增加 (加性效應), 這需要監測臨床狀況.

與中樞作用的抗高血壓藥物一起使用時 (klonidin, 安普樂定, α甲基多巴, guanfaцin, moksonidin, 語言的) 突然停用中樞作用的抗高血壓藥物可能會導致血壓顯著升高 (避免突然停藥並監測臨床狀況).

通過靜脈注射利多卡因，血漿中利多卡因的濃度可能增加，並且可能增加不良神經症狀和對心血管系統的影響。 (利多卡因在肝臟中的代謝減少), 這需要監測臨床狀況和心電圖，, 也許, 在使用β受體阻滯劑治療期間和停止治療後監測血漿中利多卡因的濃度. 如果必要的話， – 利多卡因劑量調整.

組合, 應考慮

與 NSAIDs 同時用於全身使用時 (包括. 選擇性COX-2抑製劑) 可能降低降壓作用 (抑制前列腺素合成和水鈉瀦留).

當與鈣通道阻滯劑同時使用時，可能會出現動脈低血壓。, 潛在或不受控制的心力衰竭患者的循環衰竭. β受體阻滯劑治療可最大程度地減少反射性交感神經機制.

與三環類抗抑鬱藥聯合應用 (丙咪嗪型), 抗精神病藥可能會增強降壓作用並增加發生直立性低血壓的風險 (加性效應).

與甲氟喹同時使用時，發生心動過緩的風險會增加。 (加性效應).

與雙嘧達莫一起使用時 (為/在) 可以增加降壓效果.

與α受體阻滯劑同時服用時, 用於泌尿外科 (alьfuzozin, doksazozin, 哌唑嗪, tamsulozin, 特拉唑嗪), 抗高血壓作用增強，體位性低血壓風險增加.

與氨磷汀合用可增強降壓作用.

過敏原, 在用於免疫療法, 或用於皮膚測試的過敏原提取物, 增加患者發生嚴重全身過敏反應或過敏反應的風險, 接受倍他洛爾.

靜脈注射苯妥英會增加心臟抑製作用的嚴重程度以及降低患者血壓的可能性, 服用倍他洛爾.

一起使用時，倍他洛爾會降低黃嘌呤的清除率 (除了difillina) 並增加其在血漿中的濃度, 尤其是對於最初茶鹼清除率增加的患者 (例如：, 在吸煙的影響下).

倍他洛爾的降血壓作用被雌激素削弱 (鈉瀦留).

與倍他洛爾、強心苷合用時, 甲基多巴, 利血平和胍法辛會增加心動過緩發生或惡化的風險, AV-封鎖, 心臟停搏.

與倍他洛爾、硝苯地平合用時, 利尿劑, klonidin, simpatolitiki, 肼屈嗪和其他抗高血壓藥物可導致血壓顯著下降.

合用時，倍他洛爾可延長非去極化肌鬆藥的作用持續時間，並增強香豆素類的抗凝作用.

與倍他洛爾、乙醇一起使用時, 鎮靜催眠藥藥物增加中樞神經抑制.

不推薦同時施加與MAO抑製劑由於在降血壓作用一個顯著增加, 服用 MAO 抑製劑和倍他洛爾之間的治療間隔應至少 14 天.

當與倍他洛爾一起使用時，非氫化麥角生物鹼會增加發生外周循環障礙的風險.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

這種藥物應在 25 ° c 以下的溫度保持兒童無法接觸的. 保質期 – 5 歲月.