利多卡因 (為上/中的溶液)

活性物質: Lidokain
當ATH: C01BB01
CCF: 抗心律失常藥物. Класс I B
當CSF: 01.11.01.01.02
生產廠家: EGIS製藥Plc的 (匈牙利)

劑型, 成分和包裝

解 為/在 明確, 無色或幾乎無色, 無異味.

輔料: 水D /和.

2 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

說明活性物質的

藥理作用

Антиаритмическое средство класса IB, mestnый麻醉劑, 乙醯苯胺衍生物. Обладает мембраностабилизирующей активностью. Вызывает блокаду натриевых каналов возбудимых мембран нейронов и мембран кардиомиоцитов.

Уменьшает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода в волокнах Пуркинье, подавляет их автоматизм. При этом лидокаин подавляет электрическую активность деполяризованных, аритмогенных участков, но минимально влияет на электрическую активность нормальных тканей. При применении в средних терапевтических дозах практически не изменяет сократимость миокарда и не замедляет AV-проводимость. При применении в качестве антиаритмического средства при в/в введении начало действия через 45-90 秒, длительность – 10-20 米; при в/м введении начало действия через 5-15 米, длительность – 60-90 米.

Вызывает все виды местной анестезии: 終端, 滲透, 主線.

藥代動力學

После в/м введения абсорбция практически полная. Распределение быстрое, V_D 是關於 1 L /公斤 (у пациентов с сердечной недостаточностью ниже). Связывание с белками зависит от концентрации активного вещества в плазме и составляет 60-80%. Метаболизируется главным образом в печени с образованием активных метаболитов, которые могут способствовать проявлению терапевтического и токсического действия, особенно после инфузии в течение 24 h以上.

Ť_1/2 имеет тенденцию к двухфазности с фазой распределения 7-9 米. В целом T_1/2 劑量依賴性, 是 1-2 ч и может увеличиваться до 3 ч и более во время длительных в/в инфузий (多 24 沒有). 由腎臟作為代謝物排泄, 10% 在不變的形式.

證詞

В кардиологической практике: лечение и профилактика желудочковых аритмий (心律失常, 心動過速, 發抖, 心房顫動), 包括. в остром периоде инфаркта миокарда, при имплантации искусственного водителя ритма, при гликозидной интоксикации, наркозе.

Для анестезии: 終端, 浸潤, 電線, 腦脊液 (硬膜外) анестезия в хирургии, акушерстве и гинекологии, 泌尿科學, 眼科, стоматологии, оториноларингологии; блокада периферических нервов и нервных узлов.

給藥方案

В качестве антиаритмического средства взрослым при введении нагрузочной дозы в/в – 1-2 毫克/公斤 3-4 米; средняя разовая доза 80 毫克. Затем сразу переходят на капельную инфузию со скоростью 20-55 微克/公斤/分鐘. Капельную инфузию можно проводить в течение 24-36 沒有. При необходимости на фоне капельной инфузии можно повторить в/в струйное введение лидокаина в дозе 40 之後毫克 10 мин после первой нагрузочной дозы.

В/м вводят по 2-4 毫克/公斤, при необходимости повторное введение возможно через 60-90 米.

Детям при в/в введении нагрузочной дозы – 1 毫克/公斤, при необходимости возможно повторное введение через 5 米. Для непрерывной в/в инфузии (обычно после введения нагрузочной дозы) - 20-30 微克/公斤/分鐘.

Для применения в хирургической и акушерской практике, стоматологии, ЛОР-практике режим дозирования устанавливают индивидуально, 取決於證據, 臨床表現及劑型.

最大劑量: взрослым при в/в введении нагрузочная доза – 100 毫克, при последующей капельной инфузии – 2 毫克/分; при в/м введении – 300 毫克 (大約 4.5 毫克/公斤) 中 1 沒有.

Детям в случае повторного введения нагрузочной дозы с интервалом 5 мин суммарная доза составляет 3 毫克/公斤; при непрерывной в/в инфузии (обычно после введения нагрузочной дозы) - 50 微克/公斤/分鐘.

副作用

從中樞和外週神經系統: 頭暈, 頭痛, 弱點, 躁動, nistagmo, 意識喪失, 睡意, зрительные и слуховые нарушения, 震, Trizm, 抽搐 (它增加了開發的高碳酸血症反對和酸中毒的背景下的風險), синдром “конского хвоста” (паралич ног, 感覺異常), stethoparalysis, 呼吸驟停, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич (чаще развивается при субарахноидальной анестезии), онемение языка (при использовании в стоматологии).

心血管系統: 增加或減少的血壓, тахикардия – при введении с вазоконстриктором, perifericheskaya血管擴張, 崩潰, 胸痛.

從消化系統: 噁心, 嘔吐, непроизвольная дефекация.

過敏反應: 皮疹, 麻疹 (на коже и слизистых оболочках), 皮膚瘙癢, 血管性水腫, 過敏性休克.

局部反應: при спинальной анестезии – боль в спине, при эпидуральной анестезии – случайное попадание в субарахноидальное пространство; при местном применении в урологии – уретрит.

其他: непроизвольное мочеиспускание, metgemoglobinemiâ, стойкая анестезия, 性慾減退和/或效力, 呼吸抑制, 直至停止, gipotermiя; при анестезии в стоматологии: нечувствительность и парестезии губ и языка, удлинение анестезии.

禁忌

Тяжелые кровотечения, 震, 低血壓, инфицирование места предполагаемой инъекции, vыrazhennaya心動過緩, 心源性休克, 嚴重慢性心臟衰竭, СССУ у пациентов пожилого возраста, AV-IIблокада第三истепени (除, 當插入心室刺激探頭時), 嚴重肝.

Для субарахноидальной анестезии – полная блокада сердца, 流血的, 低血壓, 震, инфицирование места проведения люмбальной пункции, 敗血症.

Повышенная чувствительность к лидокаину и другим местным анестетикам амидного типа.

孕期和哺乳期

При беременности и в период лактации применять только по жизненным показаниям. Лидокаин выделяется с грудным молоком.

В акушерской практике с осторожностью применять парацервикально при нарушениях внутриутробного развития плода, фетоплацентарной недостаточности, 早熟, переношенности, гестозе.

注意事項

C осторожностью следует применять при состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока (包括. 慢性心臟衰竭, 肝臟疾病), прогрессирующей сердечно-сосудистой недостаточности (通常作為心臟傳導阻滯和衝擊的結果), у тяжелых и ослабленных больных, 老年患者 (前輩 65 歲月); для эпидуральной анестезии – при неврологических заболеваниях, септицемии, невозможности проведения пункции из-за деформации позвоночника; для субарахноидальной анестезии – при боли в спине, инфекции головного мозга, доброкачественных и злокачественных новообразованиях головного мозга, при коагулопатиях различного генеза, 偏頭痛, субарахноидальном кровоизлиянии, 高血壓, 低血壓, 感覺異常, психозе, 歇斯底里, у неконтактных больных, невозможности проведения пункции из-за деформации позвоночника.

Следует с осторожностью вводить растворы лидокаина в ткани с обильной васкуляризацией (例如：, в область шеи при операциях на щитовидной железе), в таких случаях лидокаин применяют в меньших дозах.

與β受體阻斷劑同時使用時, с циметидином требуется уменьшение дозы лидокаина; с полимиксином В – следует контролировать функцию дыхания.

В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально.

注射液, в состав которых входят эпинефрин и норэпинефрин, не предназначены для в/в введения.

Лидокаин нельзя добавлять в переливаемую кровь.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

После применения лидокаина не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

藥物相互作用

При одновременном применении с барбитуратами (包括. 與苯巴比妥) возможно повышение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в плазме крови и, 從而, уменьшение его терапевтической эффективности.

與β受體阻斷劑同時使用時 (包括. 與普萘洛爾, надололом) возможно усиление эффектов лидокаина (包括. 有毒), 顯然地, вследствие замедления его метаболизма в печени.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина.

在藥物的應用, вызывающими блокаду нервно-мышечной передачи (包括. с суксаметония хлоридом) возможно усиление действия препаратов, 導致神經肌肉傳導受阻.

При одновременном применении со снотворными и седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС; с аймалином, хинидином – возможно усиление кардиодепрессивного действия; с амиодароном – описаны случаи развития судорог и СССУ.

При одновременном применении с гексеналом, тиопенталом натрия (一世/) 可能的呼吸抑制.

При одновременном применении с мексилетином повышается токсичность лидокаина; с мидазоламом – умеренное уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови; с морфином – усиление анальгезирующего эффекта морфина.

При одновременном применении с прениламином развивается риск развития желудочковой аритмии типа “пируэт”.

Описаны случаи возбуждения, галлюцинаций при одновременном применении с прокаинамидом.

При одновременном применении с пропафеноном возможно увеличение продолжительности и повышение степени тяжести побочных эффектов со стороны ЦНС.

據信, что под влиянием рифампицина возможно уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови.

При одновременной в/в инфузии лидокаина и фенитоина возможно усиление побочных эффектов центрального генеза; описан случай синоатриальной блокады вследствие аддитивного кардиодепрессивного действия лидокаина и фенитоина.

病人, получающих фенитоин в качестве противосудорожного средства, возможно уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови, что обусловлено индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина.

При одновременном применении с циметидином умеренно уменьшается клиренс лидокаина и повышается его концентрация в плазме крови, имеется риск усиления побочного действия лидокаина.