"CSALACOM"

活性物質: 拉坦前列素, 噻嗎洛爾
當ATH: S01ED51
CCF: 青光眼藥物
ICD-10編碼 (證詞): H40.0, H40.1
當CSF: 26.01.01.09
生產廠家: 輝瑞MFG. 比利時N.V. (比利時)

製藥 FORM, 組成和包裝

眼藥水 作為一個明確的, 無色溶液.

輔料: 苯扎氯銨 (如 50% 解), 無水鈉 gidrofosfat, 鈉dïgïdrofosfata水合物, 氯化鈉, 水D /和 (如果有必要 (以確保pH值) 加入鹽酸溶液 10% 或氫氧化鈉溶液 10% – q.s.).

2.5 毫升 – 滴管瓶塑料 (1) – 紙板包裝.

藥理作用

抗青光眼組合藥. 拉坦前列素和噻嗎洛爾降低眼壓升高的機制不同。, 與使用這些成分作為單一療法的效果相比，它可以進一步降低眼壓.

拉坦前列素 – аналогпростагландина˚F_2一個 – 是前列腺素類 FP 受體的選擇性激動劑，透過增加房水流出來降低 IOP 眼內壓, 主要, 通過葡萄膜鞏膜, 以及通過小梁網. 拉坦前列素對房水的產生沒有顯著影響，且不影響血眼屏障.

短期治療期間，拉坦前列素不會導致螢光素滲漏至人工水晶體眼後段. 以治療劑量使用時，對心血管和呼吸系統沒有顯著的藥理作用.

噻嗎洛爾 – 非選擇性貝塔₁– 和β₂-adrenoblokator. 不具有顯著的內在擬交感神經活性, 對心肌無直接抑製作用, 不具有膜穩定和局部麻醉活性.

β-腎上腺素受體阻斷導致健康人和心臟病患者心輸出量減少. 對於有嚴重心肌功能障礙的患者，β受體阻斷劑可能會抑制交感神經系統的刺激作用, 足夠的心臟功能所必需的.

Блокада β-адренорецепторов в бронхах и бронхиолах приводит к увеличению сопротивления дыхательных путей под воздействием парасимпатической нервной системы. Подобный эффект может оказаться опасным для пациентов с бронхиальной астмой и другими бронхоспастическими заболеваниями.

Применение тимолола малеата в виде глазных капель вызывает снижение повышенного и нормального ВГД независимо от наличия или отсутствия глаукомы. 眼壓升高是青光眼視野缺損的主要危險因子. 眼壓越高, 青光眼視野喪失和視神經損傷的可能性越高.

Точный механизм снижения ВГД под действием тимолола малеата не установлен. 斷層掃描和螢光測定結果表明, 主要作用機轉可能與減少房水形成有關. 但, 一些研究也指出房水流出略有增加.

Xalacom藥物的作用^® 發生在申請後的第一個小時內, 觀察到最大效果 6-8 沒有. 透過重複使用，眼壓可保持適當的降低 24 注射小時後.

藥代動力學

拉坦前列素和馬來酸噻嗎洛爾之間尚未確定藥物動力學交互作用, 雖然透過 1-4 使用 Xalacom 後的小時^® 房水中拉坦前列素酸的濃度約為 2 倍, 比單一療法.

拉坦前列素

吸收

拉坦前列素, 作為前藥形式, 很好地穿透角膜, 同時水解成生物活性形式 (酸). C_最大 在房水中透過以下方式實現 2 局部塗抹後 h.

分配

V_D 為0.16±0.02升/千克. 拉坦前列素酸在水狀來確定所述第一 4 沒有, 和血漿中 – 僅在局部應用後的第一個小時.

代謝

拉坦前列素在酯酶的影響下在眼角膜中發生水解，形成具有生物活性的酸. 拉坦前列素的酸, 進入體循環, 代謝的, 主要, 在肝臟中經由脂肪酸的β-氧化形成1,2-二去甲- 和1,2,3,4- -17,18,19,20-四代謝物.

扣除

拉坦前列素酸迅速從血漿中清除_1/2 是 17 米. 系統間隙約為 7 毫升/分鐘/千克. 代謝物被排出體外, 主要, 腎: 局部塗抹後，約 88% 劑量.

馬來酸噻嗎洛爾

C_最大 房水中馬來酸噻嗎洛爾是透過以下方式實現的 1 沒有. 部分劑量透過全身吸收 10-20 局部應用藥物後分鐘 1 降. 每隻眼睛裡 1 時間/天 (300 毫克/天) 血漿中達到C_最大 , 零件 1 毫微克/毫升.

Ť_1/2 血漿中馬來酸噻嗎洛爾大約為 6 沒有. 馬來酸噻嗎洛爾在肝臟中活躍代謝. 代謝產物, 以及一些未變化的馬來酸噻嗎洛爾, 腎臟.

證詞

— 當其他局部使用的降眼壓藥物效果不佳時，可降低開角型青光眼患者升高的眼壓和眼跳增加的情況.

給藥方案

成人 (包括老年患者) – 由 1 拖放到受影響的眼睛(和) 1 時間/天.

副作用

當使用藥物 Xalacom 時^® 觀察到以下不良反應，發生率≥1%.

對視覺器官的一部分: 模糊的視野, .Aloe, 白內障, 結膜炎, 結膜病變 (包括. 卵泡, 結膜乳頭狀反應, 針狀出血), 角膜病變 (包括. 糜爛, 色素沉著, 點狀角膜炎), 屈光不正, 眼睛充血, 眼睛刺激, 眼痛, 虹膜色素沉著增加, keratit, 畏光, 欄位的視力喪失.

呼吸系統: 鼻竇炎, 上呼吸道感染.

代謝和營養障礙: 糖尿病, 高膽固醇血症.

精神錯亂: 蕭條.

從神經系統: 頭痛.

心血管系統: 高血壓.

皮膚病反應: hypertryhoz, 皮疹, 皮膚刺激, 皮膚鬆弛症.

在肌肉骨骼系統的一部分: 關節炎.

其他: 感染.

不需要的反應, 單一療法觀察到 拉坦前列素

對視覺器官的一部分: 眼刺激 (灼熱感, 沙子的眼睛感覺, 癢, 有異物刺痛感), 模糊的視野; 上皮短暫性黑色點狀糜爛, 眼瞼腫脹和角膜糜爛; IRIT, 葡萄膜炎; 黃斑水腫 (包括. 囊樣); 延期, 增厚, 增加睫毛和毫毛的數目和增加的色素沉著, 改變睫毛生長的方向, 有時會導致眼睛發炎.

皮膚病反應: 皮疹, 眼瞼皮膚變黑, 眼瞼局部皮膚反應.

從神經系統: 頭暈.

呼吸系統: 支氣管哮喘 (包括. 有支氣管氣喘病史的患者疾病急性發作或惡化), 呼吸困難.

在肌肉骨骼系統的一部分: artralgii, mialgii.

其他: 非特異性胸痛.

不需要的反應, 單一療法觀察到 馬來酸噻嗎洛爾 (以眼藥水的形式)

對視覺器官的一部分: 黃斑囊樣水腫, 減少角膜敏感性; 濾過手術後脈絡膜脫離; 上瞼下垂, 視覺障礙 (包括. 屈光變化, 复視).

過敏反應: 全身過敏反應 (包括. 過敏性反應, 血管性水腫, 麻疹, 局部和全身皮疹).

代謝和營養障礙: 厭食, 糖尿病患者低血糖的隱性症狀.

精神錯亂: 行為改變, 混亂, 幻覺, 報警, 迷失方向, 神經緊張, 記憶力減退, 失眠, 噩夢, 性慾下降.

從神經系統: 腦缺血, 急性的腦迴圈障礙, 頭暈, 重症肌無力症狀加重, 感覺異常, 睡意, 昏暈.

對視覺器官的一部分: 黃斑囊樣水腫, 減少角膜敏感性, 濾過手術介入後脈絡膜脫離, 上瞼下垂, 視覺障礙, 包括. 屈光變化和複視.

在聽證會的器官的一部分: 在耳朵的噪音.

從消化系統: 腹瀉, 口乾, 消化不良, 噁心, ryetropyeritonyealinyi纖維化.

心血管系統: 心律失常, 心動過緩, 心臟驟停, 心臟衰竭, 心臟傳導阻滯, 心跳, 心絞痛進展; 間歇性跛行, 肢冷, 低血壓, 雷諾氏綜合症.

呼吸系統: 支氣管痙攣 (主要, 過去患有支氣管痙攣疾病的患者), 咳嗽, 呼吸困難, 鼻塞, 肺水腫, 呼吸功能不全.

來自肌肉骨骼系統和結締組織: SLE.

生殖系統: 性無能, 陰莖硬結症.

皮膚病反應: 脫髮, 假性類天皰瘡, 牛皮癬樣皮疹, 牛皮癬的加重.

其他: 乏力, 疲憊狀況, 胸痛, 腫脹.

禁忌

- 反應性呼吸道疾病 (包括. 支氣管氣喘或其病史);

— 嚴重慢性阻塞性肺病;

— — sinusova 病因;

- AV-IIблокада第三истепени;

- 具有臨床意義的心臟衰竭;

- 心源性休克;

- 過敏的藥物.

FROM 慎重 該藥物用於炎症, 新生血管, 閉角型或先天性青光眼, 開角型青光眼合併人工晶體眼, 色素性青光眼 (由於缺乏足夠的經驗與藥物); 水平的, 人工晶體眼伴隨水晶體後囊膜破裂, 已知黃斑水腫危險因子的患者 (拉坦前列素用於治療所述黃斑水腫病例, 包括. 囊樣).

孕期和哺乳期

尚未對該藥物在孕婦中的使用進行充分的對照研究。.

在懷孕期間使用藥物是可能只有在情況下，, 當預期利益到母超過了潛在的風險對胎兒.

拉坦前列素及其代謝物可能會分泌到母乳中。; 當以滴眼劑形式使用時，馬來酸噻嗎洛爾也被發現存在於母乳中. 如果有必要，在哺乳期間使用應終止決定母乳喂養的問題, 考慮新生兒嚴重不良反應的風險, 母乳喂養, 以及使用該藥物對母親的重要性.

注意事項

Xalacom^® 不應該更頻繁地使用 1 次/天, 因為更頻繁的使用會導致降低眼壓的效果減弱.

如果您錯過一劑, 下一次劑量應在通常的時間給予.

如果患者同時使用其他眼藥水, 它們的使用間隔至少應為 5 米.

Xalacom^® 含有苯扎氯銨, 可以吸附在隱形眼鏡上. 因此，滴注前應摘除隱形眼鏡。, 然後透過安裝 15 米.

拉坦前列素

拉坦前列素可能導致虹膜的逐漸增加褐色色素. 眼睛顏色的變化是由虹膜基質黑色素細胞中黑色素數量的增加引起的, 並沒有增加黑素細胞本身的數目. 通常情況下，棕色色素沉著周圍出現瞳孔和同心延伸到虹膜的外週. 整個虹膜或其部分變成褐色. 在大多數情況下，顏色的變化是小的，並且不能在臨床上建立的. 增加一個虹膜色素沉著或雙眼觀察, 主要, 患者虹膜的混合色, 包含，以褐色. 該藥物有痣和雀斑樣痣虹膜無影響; 沒有發現色素在小梁網或眼前房積聚.

當確定虹膜色素沉澱超過 5 多年未見不良影響色素沉著增加，即使繼續治療拉坦前列素. 在患者中，無論虹膜色素沉澱程度如何，眼壓降低的程度都是相同的. 故, 拉坦前列素的治療可以繼續在虹膜色素沉著增加的情況下, 但應定期監測患者, 根據臨床情況, 治療可能會停止.

虹膜色素沉著增加通常發生處理後的第一年之內, 很少 – 第二年或第三年之後. 治療第四年後，沒有觀察到這種效果. 色素沉著的進展的速率隨時間降低，並通過穩定的 5 歲月. 在多個遠程計算虹膜色素沉著增加的影響還沒有被研究. 觀察停止虹膜的治療增益褐色色素沉著, 但是，改變眼睛的顏色可能是不可逆的.

與使用拉坦前列素的連接描述的眼瞼皮膚變黑案件, 這可能是可逆.

拉坦前列素可能會導致睫毛和毳毛逐漸變化, 如伸長, 增厚, 色素沉著增加, 增加密度和改變睫毛生長的方向. 睫毛的變化是可逆的，停止治療後消失.

病人, 僅使用眼藥水治療一隻眼睛, 可發展異色.

馬來酸噻嗎洛爾

當局部使用β受體阻斷劑時，可能會發生相同的不良反應。, как и при системном применении.

有嚴重心臟病史的患者應密切監測，以便及早發現心臟衰竭症狀。. 當局部使用馬來酸噻嗎洛爾時，Prinzmetal 心絞痛可能會惡化。, 週邊和中樞循環障礙, 低血壓, 心動過緩, 致命性心臟衰竭, 呼吸系統的嚴重反應 (包括. 支氣管氣喘患者的支氣管痙攣可導致致命後果).

在進行大手術之前，應討論逐漸停用β受體阻斷劑的建議。. 此組藥物會幹擾心臟對反射性β-腎上腺素刺激的反應能力, 這可能會增加麻醉的風險. 已有麻醉期間長期嚴重動脈低血壓以及恢復和維持心臟活動困難的病例報告。. 在手術期間，足夠劑量的腎上腺素激動劑可以逆轉β受體阻斷劑的作用.

β-受體阻斷劑可能增強口服降血糖藥物的降血糖作用並掩蓋低血糖症狀. 自發性低血糖或糖尿病患者應謹慎使用 (特別不穩定的課程), 接受胰島素或口服降血糖藥.

β受體阻斷劑治療可能掩蓋甲狀腺功能亢進的症狀, 突然停止治療可能會導致病情惡化.

當患有特異性或對各種過敏原有嚴重過敏反應史的患者接受β受體阻斷劑治療時，反覆接觸這些過敏原後反應可能會增強. 同時，腎上腺素 (腎上腺素) 在常規劑量, 用於緩解過敏反應, 可能沒有效果.

在極少數情況下，馬來酸噻嗎洛爾會導致重症肌無力或肌無力症狀患者的肌肉無力加劇。 (例如：, 複視, 上瞼下垂, 全身乏力).

在資金的使用情況, 降低眼內壓, 脈絡膜後過濾程序描述支隊.

使用在兒科

安全和Ksalakoma的有效性^® 在兒童尚未建立.

對影響能力駕駛車輛和機械操作

使用眼藥水可能會導致視力模糊瞬間. 雖然這種效應持續, 患者不宜駕駛或使用複雜的技術.

過量

拉坦前列素

症狀: 眼刺激, 結膜充血. 除了眼睛刺激和結膜充血之外，過量服用拉坦前列素對視覺器官的其他不良變化尚不清楚。.

如果意外攝取拉坦前列素，有必要考慮, 什麼 1 瓶子裡有 2.5 毫升的解決方案包含 125 微克拉坦前列素. 更多 90% 藥物被代謝時 “第一遍” 通過肝臟.

靜脈輸注劑量 3 毫克/千克在健康志願者並沒有引起任何症狀, 然而，當在一個劑量施用 5.5-10 毫克/公斤，觀察噁心, 腹痛, 頭暈, 疲憊狀況, 潮熱盜汗和.

中度支氣管氣喘患者，以一定劑量服用拉坦前列素, 在 7 高於治療值數倍不會引起支氣管痙攣.

馬來酸噻嗎洛爾

症狀: 頭暈, 頭痛, 呼吸困難, 心動過緩, 支氣管痙攣, 心臟驟停 (與症狀相似, 全身性使用β受體阻斷劑觀察到). 在無意過量服用馬來酸噻嗎洛爾滴眼液的情況下觀察到這些症狀.

一項體外研究表明, 在透析過程中，馬來酸噻嗎洛爾很容易從血漿或全血中消除. 在腎衰竭患者中，馬來酸噻嗎洛爾的透析性較差.

治療: 如果 Xalacom 過量^® 對症治療.

藥物相互作用

與藥物 Xalacom 藥物交互作用的特殊研究^® 不進行.

不建議與 Xalacom 同時使用。^® 口服其他β受體阻斷劑, 因為 β 受體阻斷劑可能會顯著降低眼壓或增加全身效應.

同聲滴入兩個前列腺素類似物的目光中描述的眼壓增加悖論, 因此，同時使用兩種或兩種以上的前列腺素, 其類似物或衍生物不推薦.

同時使用馬來酸噻嗎洛爾和腎上腺素 (腎上腺素) 有時出現瞳孔散大.

當馬來酸噻嗎洛爾與以下藥物合併使用時，可能會產生全身性動脈低血壓和/或嚴重心搏過緩的累加效應: 鈣通道阻滯劑, 資金, 導致兒茶酚胺水平下降, β受體阻滯劑, 抗心律不整藥物, 強心甙.

β受體阻斷劑可能增強抗糖尿病藥物的降血糖作用.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

藥物應存放在兒童接觸不到的地方, 在2°的溫度下暗處至8℃. 保質期 – 2 年.

開瓶後應在不超過25°C的溫度下保存並在有效期限內使用 4 週.