"CSALACOM"

活性物質: 拉坦前列素, 噻嗎洛爾
當ATH: S01ED51
CCF: 青光眼藥物
ICD-10編碼 (證詞): H40.0, H40.1
當CSF: 26.01.01.09
生產廠家: 輝瑞MFG. 比利時N.V. (比利時)

製藥 FORM, 組成和包裝

眼藥水 作為一個明確的, 無色溶液.

輔料: 苯扎氯銨 (如 50% 解), 無水鈉 gidrofosfat, 鈉dïgïdrofosfata水合物, 氯化鈉, 水D /和 (如果有必要 (для обеспечения pH) добавляют раствор хлористоводородной кислоты 10% или раствор натрия гидроксида 10% – q.s.).

2.5 毫升 – 滴管瓶塑料 (1) – 紙板包裝.

藥理作用

Противоглаукомный комбинированный препарат. Механизм снижения повышенного ВГД у латанопроста и тимолола различен, что обеспечивает дополнительное снижение ВГД по сравнению с эффектом применения каждого из этих компонентов в качестве монотерапии.

拉坦前列素 – аналогпростагландина˚F_2一個 – является селективным агонистом рецепторов простаноида FP и снижает ВГД внутриглазное давление за счет увеличения оттока водянистой влаги, 主要, 通過葡萄膜鞏膜, 以及通過小梁網. Латанопрост не оказывает существенного влияния на продукцию водянистой влаги и не влияет на гемато-офтальмический барьер.

В течение кратковременного лечения латанопрост не вызывает просачивания флюоресцина в задний сегмент глаза при псевдофакии. При применении в терапевтических дозах не оказывает значимого фармакологического эффекта на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.

噻嗎洛爾 – неселективный бета₁– 和β₂-adrenoblokator. Не обладает значимой внутренней симпатомиметической активностью, не оказывает прямого депрессивного действия на миокард, не обладает мембраностабилизирующей и местноанестезирующей активностью.

Блокада β-адренорецепторов вызывает снижение сердечного выброса у здоровых людей и пациентов с заболеваниями сердца. У пациентов с тяжелым нарушением функции миокарда бета-адреноблокаторы могут ингибировать стимулирующее действие симпатической нервной системы, необходимое для адекватной работы сердца.

Блокада β-адренорецепторов в бронхах и бронхиолах приводит к увеличению сопротивления дыхательных путей под воздействием парасимпатической нервной системы. Подобный эффект может оказаться опасным для пациентов с бронхиальной астмой и другими бронхоспастическими заболеваниями.

Применение тимолола малеата в виде глазных капель вызывает снижение повышенного и нормального ВГД независимо от наличия или отсутствия глаукомы. Повышенное ВГД является основным фактором риска глаукоматозного выпадения полей зрения. Чем выше ВГД, тем выше вероятность глаукоматозного выпадения полей зрения и повреждения зрительного нерва.

Точный механизм снижения ВГД под действием тимолола малеата не установлен. Результаты тонографии и флюорометрии свидетельствуют о том, что основной механизм действия может быть связан с уменьшением образования водянистой влаги. 但, в некоторых исследованиях отмечено также и небольшое увеличение оттока водянистой влаги.

Действие препарата Ксалаком^® наступает в течение первого часа после применения, максимальный эффект отмечается в течение 6-8 沒有. При многократном применении адекватное снижение ВГД сохраняется в течение 24 注射小時後.

藥代動力學

Не установлено фармакокинетическеого взаимодействия между латанопростом и тимолола малеатом, хотя через 1-4 ч после применения Ксалакома^® концентрация кислоты латанопроста в водянистой влаге была примерно в 2 倍, чем при монотерапии.

拉坦前列素

吸收

拉坦前列素, являясь пролекарственной формой, хорошо проникает через роговицу, при этом гидролизуется до биологически активной формы (酸). C_最大 в водянистой влаге достигается через 2 ч после местного применения.

分配

V_D 為0.16±0.02升/千克. 拉坦前列素酸在水狀來確定所述第一 4 沒有, а в плазме крови – 僅在局部應用後的第一個小時.

代謝

Латанопрост подвергается гидролизу в роговице глаза под воздействием эстераз с образованием биологически активной кислоты. 拉坦前列素的酸, 進入體循環, метаболизируется, 主要, в печени путем бета-окисления жирных кислот с образованием 1,2-динор- 和1,2,3,4- -17,18,19,20-四代謝物.

扣除

Кислота латанопроста быстро выводится из плазмы крови T_1/2 是 17 米. Системный клиренс составляет приблизительно 7 毫升/分鐘/千克. Метаболиты выводятся, 主要, 腎: после местного применения с мочой выводится около 88% 劑量.

Тимолола малеат

C_最大 тимолола малеата в водянистой влаге достигается через 1 沒有. Часть дозы подвергается системному всасыванию и через 10-20 мин после местного применения препарата по 1 降. в каждый глаз 1 時間/天 (300 毫克/天) в плазме крови достигается C_最大 , 零件 1 毫微克/毫升.

Ť_1/2 тимолола малеата из плазмы составляет около 6 沒有. Тимолола малеат активно метаболизируется в печени. 代謝產物, а также некоторое количество неизмененного тимолола малеата, 腎臟.

證詞

— для снижения повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой и повышенным офтальмотонусом при недостаточной эффективности других снижающих ВГД лекарственных средств для местного применения.

給藥方案

成人 (包括老年患者) – 由 1 拖放到受影響的眼睛(和) 1 時間/天.

副作用

При применении препарата Ксалаком^® наблюдались следующие нежелательные реакции с частотой ≥1%.

對視覺器官的一部分: 模糊的視野, .Aloe, 白內障, 結膜炎, поражения конъюнктивы (包括. 卵泡, папиллярные реакции конъюнктивы, точечные кровоизлияния), поражения роговицы (包括. 糜爛, 色素沉著, 點狀角膜炎), 屈光不正, гиперемия глаза, раздражение глаза, 眼痛, 虹膜色素沉著增加, keratit, 畏光, 欄位的視力喪失.

呼吸系統: 鼻竇炎, 上呼吸道感染.

Нарушения метаболизма и питания: 糖尿病, 高膽固醇血症.

精神錯亂: 蕭條.

從神經系統: 頭痛.

心血管系統: 高血壓.

皮膚病反應: hypertryhoz, 皮疹, раздражения кожи, дерматохалазион.

在肌肉骨骼系統的一部分: 關節炎.

其他: 感染.

不需要的反應, наблюдавшиеся при монотерапии латанопростом

對視覺器官的一部分: 眼刺激 (灼熱感, 沙子的眼睛感覺, 癢, 有異物刺痛感), 模糊的視野; преходящие черные точечные эрозии эпителия, отек век и эрозии роговицы; IRIT, 葡萄膜炎; 黃斑水腫 (包括. 囊樣); 延期, 增厚, 增加睫毛和毫毛的數目和增加的色素沉著, 改變睫毛生長的方向, 有時會導致眼睛發炎.

皮膚病反應: 皮疹, 眼瞼皮膚變黑, местные кожные реакции на веках.

從神經系統: 頭暈.

呼吸系統: 支氣管哮喘 (包括. острые приступы или обострения заболевания у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе), 呼吸困難.

在肌肉骨骼系統的一部分: artralgii, mialgii.

其他: 非特異性胸痛.

不需要的反應, наблюдавшиеся при монотерапии тимолола малеатом (в форме глазных капель)

對視覺器官的一部分: цистоидный макулярный отек, 減少角膜敏感性; отслойка сосудистой оболочки глаза после фильтрационных хирургических вмешательств; 上瞼下垂, 視覺障礙 (包括. изменение рефракции, 复視).

過敏反應: системные аллергические реакции (包括. 過敏性反應, 血管性水腫, 麻疹, локализованная и генерализованная сыпь).

Нарушения метаболизма и питания: 厭食, скрытые симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом.

精神錯亂: 行為改變, 混亂, 幻覺, 報警, 迷失方向, 神經緊張, 記憶力減退, 失眠, 噩夢, 性慾下降.

從神經系統: 腦缺血, 急性的腦迴圈障礙, 頭暈, усиление симптомов myasthenia gravis, 感覺異常, 睡意, 昏暈.

對視覺器官的一部分: цистоидный макулярный отек, 減少角膜敏感性, отслойка сосудистой оболочки после фильтрационных хирургических вмешательств, 上瞼下垂, 視覺障礙, 包括. изменение рефракции и диплопия.

在聽證會的器官的一部分: 在耳朵的噪音.

從消化系統: 腹瀉, 口乾, 消化不良, 噁心, ryetropyeritonyealinyi纖維化.

心血管系統: 心律失常, 心動過緩, 心臟驟停, 心臟衰竭, 心臟傳導阻滯, 心跳, 心絞痛進展; 間歇性跛行, 肢冷, 低血壓, 雷諾氏綜合症.

呼吸系統: 支氣管痙攣 (主要, у пациентов с предшествующим бронхоспастическим заболеванием), 咳嗽, 呼吸困難, 鼻塞, 肺水腫, 呼吸功能不全.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: SLE.

生殖系統: 性無能, 陰莖硬結症.

皮膚病反應: 脫髮, псевдопемфигоид, псориазоподобная сыпь, 牛皮癬的加重.

其他: 乏力, 疲憊狀況, 胸痛, 腫脹.

禁忌

— реактивные заболевания дыхательных путей (包括. бронхиальная астма или указание на ее наличие в анамнезе);

— ХОБЛ тяжелого течения;

— — sinusova 病因;

- AV-IIблокада第三истепени;

— клинически выраженная сердечная недостаточность;

- 心源性休克;

- 過敏的藥物.

FROM 慎重 применяют препарат при воспалительной, неоваскулярной, закрытоугольной или врожденной глаукоме, открытоугольной глаукоме в сочетании с псевдофакией, пигментной глаукоме (由於缺乏足夠的經驗與藥物); афакии, псевдофакии с разрывом задней капсулы хрусталика, у пациентов с известными факторами риска макулярного отека (拉坦前列素用於治療所述黃斑水腫病例, 包括. 囊樣).

孕期和哺乳期

Адекватных контролируемых исследований применения препарата у беременных женщин не проводилось.

在懷孕期間使用藥物是可能只有在情況下，, 當預期利益到母超過了潛在的風險對胎兒.

Латанопрост и его метаболиты могут выделяться с грудным молоком; тимолола малеат при применении в форме глазных капель также обнаруживали в грудном молоке. 如果有必要，在哺乳期間使用應終止決定母乳喂養的問題, учитывая риск развития серьезных нежелательных реакций у новорожденных, 母乳喂養, а также важность применения препарата для матери.

注意事項

Ксалаком^® следует применять не чаще 1 次/天, поскольку более частое применение приводит к ослаблению эффекта снижения ВГД.

При пропуске одной дозы, следующую дозу следует вводить в обычное время.

如果患者同時使用其他眼藥水, их следует применять с интервалом не менее 5 米.

Ксалаком^® содержит бензалкония хлорид, который может адсорбироваться на контактных линзах. Поэтому перед закапыванием контактные линзы следует снять, а затем установить через 15 米.

拉坦前列素

拉坦前列素可能導致虹膜的逐漸增加褐色色素. Изменение цвета глаз обусловлено увеличением числа меланина в стромальных меланоцитах радужки, 並沒有增加黑素細胞本身的數目. 通常情況下，棕色色素沉著周圍出現瞳孔和同心延伸到虹膜的外週. 整個虹膜或其部分變成褐色. 在大多數情況下，顏色的變化是小的，並且不能在臨床上建立的. 增加一個虹膜色素沉著或雙眼觀察, 主要, 患者虹膜的混合色, 包含，以褐色. 該藥物有痣和雀斑樣痣虹膜無影響; накопление пигмента в трабекулярной сети или передней камере глаза не отмечено.

При определении пигментации радужки в течение более 5 多年未見不良影響色素沉著增加，即使繼續治療拉坦前列素. У пациентов степень снижения ВГД была одинаковой вне зависимости от степени пигментации радужки. 故, 拉坦前列素的治療可以繼續在虹膜色素沉著增加的情況下, но пациенты должны находиться под регулярным наблюдением и, 根據臨床情況, лечение может быть прекращено.

虹膜色素沉著增加通常發生處理後的第一年之內, 很少 – после второго или третьего года. После четвертого года лечения этот эффект не наблюдался. 色素沉著的進展的速率隨時間降低，並通過穩定的 5 歲月. 在多個遠程計算虹膜色素沉著增加的影響還沒有被研究. 觀察停止虹膜的治療增益褐色色素沉著, 但是，改變眼睛的顏色可能是不可逆的.

與使用拉坦前列素的連接描述的眼瞼皮膚變黑案件, 這可能是可逆.

Латанопрост может вызывать постепенные изменения ресниц и пушковых волос, 如伸長, 增厚, 色素沉著增加, 增加密度和改變睫毛生長的方向. 睫毛的變化是可逆的，停止治療後消失.

病人, применяющих капли для лечения только одного глаза, 可發展異色.

Тимолола малеат

При местном применении бета-блокаторов могут наблюдаться такие же нежелательные реакции, как и при системном применении.

Пациентами с тяжелыми заболеваниями сердца в анамнезе следует постоянно наблюдать с целью своевременного выявления симптомов сердечной недостаточности. При местном применении тимолола малеата могут возникнуть прогрессирование стенокардии Принцметала, периферических и центральных нарушений кровообращения, 低血壓, 心動過緩, сердечная недостаточность с летальным исходом, тяжелые реакции со стороны дыхательной системы (包括. бронхоспазм с летальным исходом у пациентов с бронхиальной астмой).

Перед проведением обширного хирургического вмешательства следует обсудить целесообразность постепенной отмены бета-адреноблокаторов. Препараты этой группы нарушают способность сердца к ответной реакции на рефлекторную бета-адренергическую стимуляцию, что может повысить риск при наркозе. Описаны случаи затяжной тяжелой артериальной гипотензии во время наркоза и трудности при восстановлении и поддержании сердечной деятельности. Во время операции эффекты бета-блокаторов могут быть ликвидированы с помощью достаточных доз агонистов адренорецепторов.

Бета-адреноблокаторы могут усилить гипогликемическое действие пероральных гипогликемических средств и маскировать симптомы гипогликемии. Их следует применять с осторожностью у пациентов со спонтанной гипогликемией или сахарным диабетом (особенно лабильного течения), получающих инсулин или пероральные гипогликемические средства.

Терапия бета-адреноблокаторами может маскировать симптомы гипертиреоза, резкое прекращение лечения может вызвать обострение этого заболевания.

При лечении бета-адреноблокторами у пациентов с атопией или тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе возможно усиление ответа при повторном контакте с этими аллергенами. При этом эпинефрин (腎上腺素) 在常規劑量, применяющихся для купирования анафилактических реакций, может оказаться неэффективным.

В редких случаях тимолола малеат вызывает усиление мышечной слабости у пациентов с myasthenia gravis или миастеническими симптомами (例如：, диплопией, 上瞼下垂, 全身乏力).

在資金的使用情況, 降低眼內壓, 脈絡膜後過濾程序描述支隊.

使用在兒科

安全和Ksalakoma的有效性^® 在兒童尚未建立.

對影響能力駕駛車輛和機械操作

使用眼藥水可能會導致視力模糊瞬間. 雖然這種效應持續, 患者不宜駕駛或使用複雜的技術.

過量

拉坦前列素

症狀: 眼刺激, 結膜充血. Помимо раздражения глаз и гиперемии конъюнктивы другие нежелательные изменения со стороны органа зрения при передозировке латанопроста не известны.

При случайном приеме внутрь латанопроста следует учитывать, 什麼 1 флакон с 2.5 毫升的解決方案包含 125 мкг латанопроста. 更多 90% препарата метаболизируется при “第一遍” 通過肝臟.

В/в инфузия в дозе 3 毫克/千克在健康志願者並沒有引起任何症狀, 然而，當在一個劑量施用 5.5-10 毫克/公斤，觀察噁心, 腹痛, 頭暈, 疲憊狀況, 潮熱盜汗和.

У пациентов с бронхиальной астмой средней степени тяжести введение латанопроста в дозе, 在 7 раз превышающей терапевтическую не вызывало бронхоспазма.

Тимолола малеат

症狀: 頭暈, 頭痛, 呼吸困難, 心動過緩, 支氣管痙攣, 心臟驟停 (сходны с симптомами, наблюдающимися при системном применении бета-блокаторов). Данные симптомы наблюдались в случаях непреднамеренной передозировки глазных капель тимолола малеата.

В исследовании in vitro было показано, что при диализе тимолола малеат легко выводится из плазмы или цельной крови. У пациентов с почечной недостаточностью тимолола малеат диализировался хуже.

治療: при передозировке Ксалакома^® 對症治療.

藥物相互作用

Специальные исследования взаимодействия лекарственных средств с препаратом Ксалаком^® 不進行.

Не рекомендуется одновременное с Ксалакомом^® применение внутрь других бета-адреноблокаторов, поскольку возможно выраженное снижение ВГД или усиление системных эффектов бета-адреноблокаторов.

同聲滴入兩個前列腺素類似物的目光中描述的眼壓增加悖論, 因此，同時使用兩種或兩種以上的前列腺素, 其類似物或衍生物不推薦.

При одновременном применении тимолола малеата с эпинефрином (腎上腺素) иногда развивался мидриаз.

Возможно аддитивное действие с развитием системной артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии при сочетании тимолола малеата со следующими препаратами: 鈣通道阻滯劑, 資金, вызывающие снижение уровня катехоламинов, β受體阻滯劑, антаритмические средства, 強心甙.

Бета-адреноблокаторы могут усиливать гипогликемическое действие противодиабетических средств.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

藥物應存放在兒童接觸不到的地方, 在2°的溫度下暗處至8℃. 保質期 – 2 年.

Вскрытый флакон следует хранить при температуре не выше 25°С и использовать в течение 4 週.