KOSOPT

活性物質: Dorzolamid, 噻嗎洛爾
當ATH: S01ED51
CCF: 青光眼藥物
ICD-10編碼 (證詞): H40.1
當CSF: 26.01.01.09
生產廠家: 默克夏普 & (B) （V）。. (荷蘭)

製藥 FORM, 組成和包裝

眼藥水 在一個透明的形式, 無色或幾乎無色, 稍微黏稠液體.

	1 毫升
鹽酸多佐胺	22.6 毫克,
對應於多佐胺的含量	20 毫克
馬來酸噻嗎洛爾	6.83 毫克,
相當於噻嗎洛爾的含量	5 毫克

輔料: 苯扎氯銨, 檸檬酸鈉, 甘露醇, gietelloza (羥乙基), 氫氧化鈉, 水D /和.

5 мл – флаконы пластиковые типа “Окуметер Плюс” (1) – пачки картонные.

藥理作用

青光眼藥物, 包含兩個活性成分: 鹽酸多佐胺和馬來酸噻嗎洛爾, 其中每一種都透過減少眼內液的分離來降低眼壓升高. 作為組合藥物 Kosopt 的一部分，這些物質的綜合作用導致眼壓更顯著降低.

Дорзоламида гидрохлорид – селективный ингибитор карбоангидразы II типа. 抑制睫狀體碳酸酐酶導致眼內液分泌減少, 大概是透過減少碳酸氫根離子的形成, 這反過來又導致鈉和液體的運輸減慢.

Тимолола малеат – неселективный бета-адреноблокатор. 儘管馬來酸噻嗎洛爾降低眼壓的確切作用機制尚未確定, 多項研究表明，教育程度顯著下降, 以及液體流出量略有增加.

藥代動力學

鹽酸多佐胺

當局部應用時，多佐胺滲透到體循環。. 長期使用，多佐胺因選擇性結合 II 型碳酸酐酶而在紅血球中積聚, 維持極低的遊離藥物血漿濃度. 由於多佐胺的代謝，形成單一的 N-去乙基代謝物, 與母體物質相比，其對 II 型碳酸酐酶的阻斷作用較弱, 然而，它同時抑制 I 型碳酸酐酶 (活性較低的同工酶). 代謝物也在紅血球中積聚, 主要與 I 型碳酸酐酶結合. 大約 33% 多佐胺與血漿蛋白結合. 多佐胺以原形和代謝物形式從尿液中排出。. 停藥後，多佐胺從紅血球中非線性地被洗掉, 這首先導致其濃度迅速下降, 然後消除速度減慢。 T_1/2 是關於 4 個月.

口服多佐胺時, 為了模擬局部應用期間的最大全身暴露, 平衡狀態是透過以下方式實現的 13 週. 同時，血漿中幾乎沒有檢測到遊離藥物或其代謝物. 紅血球碳酸酐酶的抑制不足以, 對腎臟和呼吸功能產生藥理作用. 長期局部施用鹽酸多佐胺也觀察到類似的藥物動力學結果。. 然而, 在一些患有腎衰竭的老年患者中 (CC 30-60 毫升/分鐘) 在紅血球中檢測到較高濃度的代謝物, 然而，這沒有臨床意義.

馬來酸噻嗎洛爾

當局部應用時，馬來酸噻嗎洛爾滲透到體循環中。. 噻嗎洛爾的血漿濃度已被研究 6 局部使用馬來酸噻嗎洛爾的患者 0.5% 眼藥水 2 次/天. 平均C_最大

早上使用後 0.46 毫微克/毫升, после применения днем – 0.35 毫微克/毫升. 眼壓降低是透過 20 分鐘後，滴入, 通過到達 2 h 且持續時間不少於 24 沒有.

證詞

用於治療眼壓升高:

- 開角型青光眼;

— псевдоэксфолиативной глаукоме.

給藥方案

該藥物為處方 1 拖放到患眼結膜囊 (或雙眼) 2 次/天.

如果 Cosopt 被開出作為另一種治療青光眼的眼科藥物的替代品, 後者應在 Kosopt 使用開始前一天取消.

若與其他眼藥水合併使用，Cosopt 的使用間隔至少應為 10 米.

Cosopt 是一種無菌溶液, 因此應指導患者, 如何正確使用奶瓶.

使用說明

1. 第一次使用該藥物之前，您必須確保, 瓶子外面的保護條沒有損壞. 未開封的瓶子與瓶蓋之間可能有間隙。.

2. 取下保護條即可, 打開蓋子.

3. 打開瓶子, 你需要擰開蓋子, 沿蓋子頂面指示箭頭方向轉動.

4. 頭部向後傾斜，稍微向下拉下眼瞼，在眼瞼和眼睛之間留出一個空間。.

5. 把瓶子翻過來, 用拇指或食指輕輕按壓該區域, 瓶子上特別標示為, 讓一滴進入眼睛. 不要用瓶尖接觸眼睛或眼瞼的表面。. 如果使用不當，瓶子可能會被感染，並對眼睛造成嚴重的感染性損傷，並導致視力喪失。.

6. 重複點 4 和 5 每隻眼睛, 是否應將藥物滴入雙眼.

7. 用蓋子蓋住瓶子, 扭轉它直到它與瓶子緊密接觸. 請勿用力按壓瓶蓋，否則可能會損壞瓶子或瓶蓋。.

8. 請勿擴大專門設計的移液管吸頭的開口。.

副作用

該藥物通常耐受性良好. 在副作用的臨床研究中, 該組合藥物獨有的特徵, 沒有觀察. 不良反應僅限於鹽酸多佐胺和/或馬來酸噻嗎洛爾已知的副作用. 一般來說，全身副作用輕微，不會導致停藥. 在臨床研究中，Cosopt 被處方 1035 病人. 在大約 2.4% 患者因視覺器官局部不良反應而停藥. 約 1.2% 因超敏反應或過敏等局部不良反應而停藥的患者.

其中 最常見的副作用 眼睛有灼熱感或發癢感, 味道失真, 角膜糜爛, 結膜注射, 模糊的視野, 流淚.

IN 上市後觀察期 以下不良事件指出: 呼吸困難, 呼吸功能不全, 接觸性皮炎, 心動過緩, AVблокада, 眼睛脈絡膜脫離, 噁心. 在患有慢性角膜缺陷和/或接受過眼內手術的患者中已有出現角膜水腫和不可逆性破壞的病例。.

已知藥物成分可能產生以下副作用：:

鹽酸多佐胺

對視覺器官的一部分: 眼瞼發炎, 眼瞼刺激和脫皮, 虹膜睫狀體炎, 點狀角膜炎, 瞬態近視 (停藥後傳球),

從中樞和外週神經系統: 頭痛, 虛弱/疲勞, 感覺異常.

過敏的 反應: 血管性水腫, 支氣管痙攣, 麻疹, 癢.

其他: 鼻出血, 喉嚨刺激, 口乾, 皮疹.

馬來酸噻嗎洛爾

當局部

對視覺器官的一部分: 結膜炎, .Aloe, keratit, 減少角膜敏感性, 乾燥; 視覺障礙, 涉及眼睛屈光力的變化 (在某些情況下，由於縮瞳藥的停藥), 复視, 上瞼下垂.

從中樞和外週神經系統: 耳鳴感覺異常, 頭痛, 乏力, 疲勞, 頭暈; 蕭條, 失眠, 噩夢, 記憶力下降, 重症肌無力症狀加重.

心血管系統: 心律失常, gipotenziya, 昏暈, 心血管疾病, 心律失常, 心臟驟停, 腫脹, 雷諾氏綜合症, 手腳溫度下降.

呼吸系統: 支氣管痙攣 (主要發生在先前有支氣管阻塞性病變的患者中), 咳嗽, 胸痛.

皮膚病反應: 脫髮, 銀屑病樣皮疹或銀屑病惡化.

過敏反應: 過敏性反應, 血管性水腫, 麻疹, 局部或全身皮疹.

從消化系統: 腹瀉, 消化不良, 口乾.

其他: 性慾下降, 陰莖硬結症, SLE.

當全身給藥

心血管系統: 耐力減小的公差, AVблокада 2 和 3 度, 竇耳阻滯, 肺水腫, 週邊循環障礙惡化, 惡化型心絞痛, 血管擴張.

皮膚病反應: 疥瘡, 排汗增多, 剝脫性皮炎.

CNS: 頭暈, 弱點, 注意力不集中, 睡眠過多.

其他: 疼痛在四肢, 嘔吐, giperglikemiâ, gipoglikemiâ, 非血小板減少性紫斑, 捻發音, 關節痛, 性無能, 侵犯行為排尿.

從實驗室參數: 全身性使用馬來酸噻嗎洛爾後觀察到的臨床顯著變化極為罕見. 據描述殘留氮含量略有增加, 鉀水平, 血漿中的尿酸和三酸甘油酯; 血紅素輕微下降, gematokrita, 膽固醇, HDL, 然而，這些變化並沒有進展，也沒有臨床表現出來.

使用β受體阻斷劑可能會導致假性麻痺性重症肌無力加重.

禁忌

- 支氣管哮喘 (包括. 歷史);

- 嚴重慢性阻塞性肺病;

— — sinusova 病因;

- AV-IIблокада第三истепени;

- 嚴重心臟衰竭;

- 心源性休克;

- 嚴重腎功能不全 (CC小於 30 毫升/分鐘);

— 角膜營養不良過程;

- 懷孕;

- 哺乳期 (哺乳);

- 兒童和青少年達 18 歲月 (TK. 功效和安全性尚未充分研究);

- 過敏的藥物.

孕期和哺乳期

懷孕和哺乳期間的藥物禁忌 (哺乳).

注意事項

Kosopta 的臨床研究 49% 患者年齡較大 65 以上, 13% пациентов – в возрасте 75 以上. 與年輕患者相比，這些年齡層的藥物有效性和安全性沒有差異. 然而, 不排除一些老年患者對藥物過敏的可能性.

與其他局部使用的眼科製劑一樣, Cosopt 可被吸收進入體循環. 噻嗎洛爾是此藥的一部分，是一種 β 受體阻斷劑, 從而, 不良反應, 以全身使用β受體阻斷劑聞名, 局部使用 Cosopt 藥物時可能會發生, 包括. 血管痙攣性心絞痛加重 (變異型心絞痛), 週邊和中樞循環障礙, 低血壓. 在開始使用 Cosopt 之前，有必要確保心臟衰竭得到充分控制。. 應密切監測有嚴重心臟病史和心臟衰竭跡象的患者 (有必要監測此類患者的心率).

有報告指出，患有支氣管氣喘和心臟衰竭的患者在使用眼藥水時會因支氣管痙攣而死亡, 含有馬來酸噻嗎洛爾.

尚無關於 Cosopt 在肝衰竭患者中使用的研究。, 因此，此類患者應謹慎使用該藥.

使用全身性碳酸酐酶抑制劑可導致胺基酸激素受體破壞並伴隨尿石症, 尤其是有尿路結石病史的患者. 在使用 Kosopt 期間未觀察到此類違規行為。, 尿石症的報告很少見. 使用 Kosopt 時，有尿路結石病史的病人發生尿石症的風險可能會增加, TK. 它含有碳酸酐酶抑制劑, 當局部使用時，可以被吸收並滲透到體循環中.

β受體阻斷劑治療可能會幹擾糖尿病或低血糖患者的某些低血糖症狀.

β受體阻斷劑可以緩解甲狀腺亢進的病程. 停用β受體阻斷劑可能會導致病情惡化.

當出現心臟衰竭的最初徵兆或症狀時，應停止使用 Cosopt。.

如果即將進行全身麻醉手術，必須在手術前停藥。 48 手術前小時, TK. 噻嗎洛爾增強肌肉鬆弛劑和全身麻醉藥的效果.

Cosopt 含有防腐劑苯扎氯銨。, 這可能會刺激眼睛. 在滴注藥物之前，應摘下隱形眼鏡並在滴注藥物後重新戴上隱形眼鏡。 15 滴注分鐘後. 苯扎氯銨會使軟性隱形眼鏡變色.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

使用 Kosopt 時，可能會出現副作用, 這可能會使一些患者難以駕駛汽車或操作複雜的機械.

過量

沒有關於意外或故意過量服用 Cosopt 的數據。.

已經描述了無意過量服用馬來酸噻嗎洛爾滴眼劑，並因全身使用過量 β 受體阻斷劑而產生全身效應的病例: 頭暈, 頭痛, 呼吸困難, 心動過緩, 支氣管痙攣, 心臟驟停.

最值得期待的 症狀 多佐胺過量導致電解質失衡, 酸中毒的發展, 中樞神經系統可能產生的副作用.

治療: 進行對症和支持治療. 它應該監視電解質水平 (主要是鈉) 和血漿pH值. 研究也表明, 噻嗎洛爾在透析過程中不會排出體外.

藥物相互作用

目前還沒有關於 Kosopt 與其他藥物交互作用的具體研究。. 然而, 馬來酸噻嗎洛爾滴眼液與鈣通道阻斷劑一起使用時，可能會增強降血壓作用和/或出現嚴重的心搏過緩, 兒茶酚胺消耗劑, β受體阻滯劑, 抗心律失常藥 (包括胺碘酮), 毛地黃苷, 擬副交感神經藥, 阿片類鎮痛藥和 MAO 抑制劑.

同時使用噻嗎洛爾和 CYP2D6 抑制劑時 (例如：, 奎尼丁或選擇性血清素再攝取抑制劑) 據報道，全身β-腎上腺素阻斷劑具有增強作用 (例如：, 心率降低, 蕭條).

儘管, 碳酸酐酶抑制劑多佐胺是 Kosopt 的一部分，局部使用, 它可以滲透到體循環. 在使用鹽酸多佐胺眼藥水的臨床研究中，未發現心電圖異常. 然而, 透過全身使用碳酸酐酶抑制劑，這些疾病是已知的, 在某些情況下，它們可能會影響與其他藥物的相互作用 (例如：, 高劑量使用水楊酸鹽時會增強毒性反應). 患者應考慮這種相互作用的可能性, 接收Cosopt.

全身性β受體阻斷劑可能增強抗糖尿病藥物及動脈高血壓的降血糖作用, 可樂定的戒斷作用 (氯氟靈).

儘管, Cosoptom 單一療法對瞳孔的影響很小或不存在, 有關於聯合使用馬來酸噻嗎洛爾和腎上腺素引起瞳孔散大的單獨描述.

合併使用局部和全身碳酸酐酶抑制劑，可能會增加碳酸酐酶抑制的已知全身效應。. 不必要的. 沒有關於使用該組合的數據, 不建議合併使用 Kosopt 和全身性碳酸酐酶抑制劑.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

藥物應存放在兒童接觸不到的地方, 在溫度不高於25℃的黑暗處. 保質期 - 2 年. 第一次打開瓶子後，Kosopt 不應該再使用。 4 週.