KONTROLOK

活性物質: 泮托拉唑
當ATH: A02BC02
CCF: 抑製劑ñ⁺-ķ⁺-ATP酶. 抗潰瘍藥
ICD-10編碼 (證詞): E16.8, K21, K21.0, K25, K26, K27
當CSF: 11.01.03
生產廠家: NYCOMED 有限公司 (德國)

劑型, 成分和包裝

丸, 腸溶包衣, 橢圓形, 雙凸片, 膜包衣黃色, 從白細胞核幾乎白色; 在數位板上棕色墨水的一面印 “P20”.

輔料: 無水碳酸鈉，, 甘露醇, krospovydon, 聚維酮K90, 硬脂酸鈣, 淨化水.

殼的組合物: gipromeloza-2910, 聚維酮K25, 二氧化鈦 (Ë 171), 黃色氧化鐵 (E172), 丙二醇, эудрагитL30D-55 (甲基丙烯酸和丙烯酸乙酯共聚物, 聚山梨酯 80, 十二烷基硫酸鈉), triэtiltsitrat.
棕色墨水Opacode S-1-26514的標記片組成: 蟲膠, 氧化鐵 (E172) 紅CL77491, 氧化鐵 (E172) 黑CL77499, 氧化鐵 (E172) 黃CL77492, 大豆卵磷脂, 二氧化鈦 (E171) CL77891, 聚二甲基矽氧烷 1510 (聚二甲基矽氧烷乳液).

5 個人計算機. – 水泡 (3) – 封面紙板折疊 (1) – 紙板包裝.
7 個人計算機. – 水泡 (1) – 封面紙板折疊 (1) – 紙板包裝.
7 個人計算機. – 水泡 (4) – 封面紙板折疊 (1) – 紙板包裝.
14 個人計算機. – 水泡 (1) – 紙板包裝.
14 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.

丸, 腸溶包衣, 橢圓形, 雙凸片, 膜包衣黃色, 從白細胞核幾乎白色; 在數位板上棕色墨水的一面印 “P40”.

輔料: 無水碳酸鈉，, 甘露醇, krospovydon, 聚維酮K90, 硬脂酸鈣, 淨化水.

殼的組合物: gipromeloza-2910, 聚維酮K25, 二氧化鈦 (E171), 黃色氧化鐵 (E172), 丙二醇, эудрагитL30D-55 (甲基丙烯酸和丙烯酸乙酯共聚物, 聚山梨酯 80, 十二烷基硫酸鈉), triэtiltsitrat.
棕色墨水Opacode S-1-26514的標記片組成: 蟲膠, 氧化鐵 (E172) 紅CL77491, 氧化鐵 (E172) 黑CL77499, 氧化鐵 (E172) 黃CL77492, 大豆卵磷脂, 二氧化鈦 (E171) CL77891, 聚二甲基矽氧烷 1510 (聚二甲基矽氧烷乳液).

5 個人計算機. – 水泡 (3) – 封面紙板折疊 (1) – 紙板包裝.
7 個人計算機. – 水泡 (1) – 封面紙板折疊 (1) – 紙板包裝.
7 個人計算機. – 水泡 (4) – 封面紙板折疊 (1) – 紙板包裝.
14 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.
14 個人計算機. – 水泡 (1) – 紙板包裝.

粉用於I / V管理解決方案 в виде белой или почти белой сухой субстанции.

輔料: 二эdetat, 氫氧化鈉.

無色玻璃瓶 (1) – 紙板包裝.

藥理作用

質子泵抑製劑 (ñ⁺-ķ⁺-ATP酶).

塊的鹽酸分泌的最後階段, 降低基礎和刺激分泌, 不管刺激的性質.

一旦進入 20 мг препарата Контролок антисекреторный эффект наступает через 1 h 和通過伸手可及 2-4 沒有. 在上/中引入 80 мг антисекреторный эффект пантопразола достигает максимума в течение 1 H和存儲 24 沒有.

當十二指腸潰瘍, 與幽門螺桿菌相關, снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам. 對胃腸道的蠕動沒有影響. 分泌活動正常化由 3-4 дня после окончания применения.

По сравнению с другими ингибиторами протонного насоса, Контролок имеет большую химическую стабильность при нейтральном рН, и меньший потенциал взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от цитохрома Р450. Поэтому Контролок не взаимодействует со многими другими распространенными препаратами.

藥代動力學

Фармакокинетика одинакова как после однократного, так и после многократного применения препарата.

吸收

После приема внутрь пантопразол быстро всасывается из ЖКТ. C_最大 в плазме крови при пероральном применении достигается уже после первой дозы в 20 毫克或 40 毫克. 平均, C_最大=1.0-1.5 мкг/мл достигается через 2-2.5 ч для дозы 20 毫克 2.0-3.0 微克/毫升 – 通過 2.5 ч для дозы 40 毫克. Данный показатель остается постоянным после многократного применения данного препарата. Абсолютная биодоступность таблеток пантопразола – 77%. Одновременное применение таблеток пантопразола с пищей не влияет на AUC и C_最大.

劑量範圍 10 至 80 мг кинетическая прямая концентрации пантопразола в плазме крови имеет линейную зависимость как после приема внутрь, так и после в/в применения.

分配

Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%. V_D 是 0.15 L /公斤, 淨空 – 0.1 L / H /公斤.

代謝

它是在肝臟中代謝. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом.

扣除

主要排泄途徑 – 尿 (大約 80%) в виде метаболитов пантопразола, в небольшом количестве выводится с калом. Ť_1/2 產品 -1 沒有, Ť_1/2 代謝物 – 大約 1.5 沒有. Было отмечено несколько случаев замедленной элиминации (при применении раствора для в/в введения).

在特殊臨床情況下的藥代動力學

При применении пантопразола у пациентов с ограниченным функционированием почек (包括. 病人, 血液透析) снижения дозы не требуется. Как и у здоровых пациентов, Ť_1/2 пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть препарата. Хотя T_1/2 основного метаболита замедляется (2-3 沒有。), экскреция идет достаточно быстро и кумуляции не происходит.

肝硬化患者 (классы А, В по классификации Чайлд-Пью) значение T_1/2 要增加 7-9 ч при применении раствора для в/в введения, 至 3-6 沒有 (劑量 20 毫克) 和之前 7-9 沒有 (劑量 40 毫克) при применении таблеток Контролок. Показатель AUC при применении раствора для в/в введения увеличивается в 5-7 時間, при применении таблеток Контролок увеличивается в 3-5 時間 (劑量 20 毫克) 而在 5-7 時間 (劑量 40 毫克). По сравнению с показателями здоровых пациентов при применении раствора для в/в введения C_最大 增加 1.5 時, при применении таблеток Контролок – 在 1.3 時 (劑量 20 毫克) 而在 1.5 時 (劑量 40 毫克).

Небольшое повышение показателя AUC и C_最大 у пожилых людей не является клинически значимым.

證詞

- 胃潰瘍和十二指腸潰瘍 (惡化), 糜爛性胃炎 (包括. 與服用NSAIDs的關聯);

- 胃食管反流病 (胃食管反流病): лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита, симптоматическое лечение неэрозивной рефлюксной болезни (НЭРБ);

- 卓 - 艾;

— эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами;

— лечение и профилактика стрессовых язв, а также их осложнений в виде кровотечения, перфорации, пенетрации (為解上/在導言中).

給藥方案

Таблетки Контролок следует принимать внутрь: проглатывая целиком и запивая жидкостью (нельзя размельчать или растворять).

根據證詞, 需要藥物 1 時間/天, Контролок следует принимать утром. Время суток и прием пищи не влияют на активность препарата, но рекомендуемое время приема препарата способствует лучшему соблюдению пациентами схемы лечения.

在 лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивного гастрита (包括. связанных с применением НПВП) 該藥物是用在一定劑量 40-80 毫克/天.

療程 2 недели при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и 4-8 недель при обострении язвенной болезни желудка. Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки – 由 20 毫克/天.

至 эрадикации幽門螺桿菌 рекомендованы следующие комбинации:

1. Контролок по 20 毫克 2 次/天 + амоксициллин по 1000 毫克 2 次/天 + 克拉黴素治療 500 毫克 2 次/天;

2. Контролок по 20 毫克 2 次/天 + метронидазол по 500 毫克 2 次/天 + 克拉黴素治療 500 毫克 2 次/天;

3. Контролок по 20 毫克 2 次/天 + амоксициллин по 1000 毫克 2 次/天 + метронидазол по 500 毫克 2 次/天.

一療程 – 7-14 天.

在 лечении рефлюкс-эзофагита Контролок применяют в дозе 20-40 毫克/天. 療程 4-8 週. Противорецидивное лечение – 由 20 毫克/天.

在 лечении синдрома Золлингера-Эллисона Контролок применяют в дозе 40-80 毫克/天.

在 患者有嚴重肝損傷 劑量應減少到 40 毫克 1 每一次 2 天. 在這種情況下，有必要監測血液生化參數. 在肝臟酶的增加應停止使用該藥物.

老年患者, 以及患者的腎功能受損 нельзя превышать дозу 40 毫克/天. Исключением является применение комбинированной антибактериальной терапии в отношении Helicobacter pylori, когда и пожилые пациенты должны применять Контролок в дозе 40 毫克 2 次/天.

Вводить Контролок в/в следует лишь в тех случаях, когда невозможен прием препарата внутрь. Рекомендованной дозой является 40 毫克/天.

在 длительном лечении синдрома Золингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояниях рекомендованная суточная доза в начале лечения составляет 80 毫克/英寸. Позже доза может быть увеличена или уменьшена. При применении препарата в суточной дозе более 80 毫克, дозу следует разделить на 2 入場. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 毫克.

在 лечении и профилактике стрессовых язв, а также их осложнений (流血的, 穿孔, 滲透), Контролок назначают по 80 毫克/天. При применении препарата в суточной дозе более 80 毫克, дозу следует разделить на 2 入場. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг Контролока.

注射液的調製

Во флакон, содержащий сухое вещество, следует добавить 10 мл физиологического раствора хлорида натрия.

Смешать полученный раствор пантопразола со 100 мл физиологического раствора натрия хлорида или 5% 葡萄糖溶液.

Готовый к введению раствор должен иметь рН=9.

Введение препарата в/в следует производить медленно – 中 2-15 米.

Приготовленный раствор следует использовать в течение 3 準備小時後.

副作用

При применении Контролока в соответствии с показаниями и в рекомендуемых дозах побочные явления возникают крайне редко.

Типичные (>1/100, <1/10): 疼痛在上腹部, 腹瀉, 便秘, 脹氣; 頭痛.

Не типичные (>1/1000, <1/100): 噁心, 嘔吐; 頭暈, 模糊的視野 (模糊的視野); 過敏反應 (包括. 癢, 皮疹).

少數 (>1/10000, < /1000): 口乾, 關節痛, 蕭條, 幻覺, дезориентация и спутанность сознания, (особенно у предрасположенных к этому пациентов), а также усиление данных симптомов в случае, если у пациентов они ранее наблюдались.

非常罕見 (< 1/10000, 包括. 個別病例): 白細胞減少症, 血小板減少, 血栓性靜脈注射部位 (為解上/在導言中), 外週水腫, 肝功能不全, приводящая к желтухе с/без печеночной недостаточности; 過敏反應 (包括. 過敏性休克), повышение ферментов печени (трансаминазы, глютамилтранспептидазы), повышение триглицеридов, 發燒, 肌痛, 間質性腎炎, 麻疹, 血管性水腫, Stevens-Johnson綜合徵, 多形性紅斑, светочувствительность, сидром Лайелла.

禁忌

- 消化不良nevroticheskogo成因 (丸, kishechnorastvorima 內襯覆蓋);

- 過敏的藥物.

FROM 慎重 在肝功能不全患者使用, 懷孕, 哺乳期.

Данных о клиническом применении препарата Контролок в педиатрической практике нет.

孕期和哺乳期

Контролок следует с осторожностью применять при беременности и в период лактации.

注意事項

В/в применение рекомендовано только в том случае, если невозможен пероральный прием.

Применение пантопразола не показано для лечения легких желудочно-кишечных жалоб, таких как диспепсия неврогенного генеза (為解上/在導言中).

До и после лечения, в присутствии какого-либо из тревожных симптомов (包括. значимая непреднамеренная потеря веса, периодическая рвота, 吞嚥困難, 貧血, 地面) и в случае подозрения или наличия язвы желудка, рекомендован эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, так как лечение может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.

如果症狀持續存在, несмотря на адекватное лечение, следует провести дальнейшее обследование.

Не следует повышать дневную дозу пантопразола 40 мг у пациентов с нарушенной почечной функцией, а также пациентов пожилого возраста (為解上/在導言中).

У лиц с тяжелой печеночной недостаточностью дневная доза должна быть уменьшена до 20 мг пантопразола. 除了, у таких пациентов во время терапии препаратом Контролок необходимо контролировать ферменты печени. В случае повышения их уровня лечение должно быть прервано (為解上/在導言中).

過量

До настоящего времени явлений передозировки в результате применения препарата Контролок отмечено не было. 劑量達 240 мг вводились в/в в течение 2 мин и переносились хорошо. 然而, в случае передозировки и только при наличии клинических проявлений (возможное усиление побочных эффектов) проводится симптоматическое и поддерживающее лечение. Пантопразол не выводится посредством гемодиализа.

藥物相互作用

Одновременное применение Контролока может уменьшить всасывание препаратов, чья биодоступность зависит от рН среды желудка (包括. 鐵鹽, 酮康唑, 阿扎那韋, 利托那韋).

Контролок может быть назначен без риска лекарственного взаимодействия пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, принимающим сердечные гликозиды (地高辛), 阻滯劑 “慢” кальциевых каналов (硝苯地平), β受體阻滯劑 (美托洛爾); 患者胃腸道疾病, принимающим антациды, 抗生素 (amoksiцillin, 克拉黴素); 病人, принимающим пероральные контрацептивы; 病人, принимающим НПВС (雙氯芬酸, fenazon, 萘普生, 吡羅昔康); пациентам с заболеваниями эндокринной системы, принимающим глибенкламид, левотироксин; пациентам с тревожными состояниями и расстройствами сна, принимающим диазепам; пациентам с эпилепсией, принимающим карбамазепин и фенитоин; 病人, принимающим непрямые антикоагулянты, такие как варфарин и фенпрокумон, 病人, перенесшим трансплантацию, принимающим циклоспорин, 他克莫司.

Отмечено также отсутствие лекарственного взаимодействия с теофиллином, кофеином и этанолом.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

Порошок для приготовления раствора для в/в введения следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. 保質期 – 2 年.

丸, 腸溶包衣, 應存放在兒童接觸不到的地方達到或超過25℃. 保質期 – 3 年.