酮洛芬 (當ATH M02AA10)
當ATH:
M02AA10
特點.
NSAIDs的. 酮洛芬是對映異構體的外消旋混合物, 其中的藥理活性與S-對映體有關的. 白色或類白色的,細粒度 粒狀或粉末, 無異味, 不吸濕. 幾乎不溶於水的 20 C, 微溶於乙醇, xloroforme, 丙酮, 醚, 苯和強鹼. 分子量 254,28.
酮基布洛芬賴氨酸鹽: 分子量 400,47.
藥理作用.
鎮痛藥, 解熱劑, 抗炎, antiagregatine.
應用.
對於全身使用 (裡面, /米, 一世/, 直腸)
肌肉骨骼系統的炎症和退行性疾病, 包括. 類風濕關節炎, 非特異性炎 (ankiloziruyushtiy和psoriaticheskiy炎), podagricheskiy關節炎, 假性, 骨關節炎, 關節外風濕病 (肌腱炎, ʙursit, kapsulit). 不同來源的疼痛救濟, 包括. 術後, 創傷後疼痛, işialgija, 肌痛, 神經根炎, 跌打損傷和肌肉拉傷, počečnaâ如何, 牙齒疼痛綜合徵, 婦女, 神經, 腫瘤學臨床實踐. 在肌肉骨骼系統的炎症性疾病症狀的治療的急性疼痛 (只對/米). 原發性痛經.
對於局部應用,:
當施用到皮膚 - 急性和肌肉骨骼系統的慢性炎性疾病 (類風濕關節炎, 炎, 關節病, 骨軟骨病); 痛苦的炎症或創傷性 (包括. 體育) 關節損傷, 筋, 韌帶和肌肉 (包括. 關節炎, parasynovitis, 肌腱炎, tendosynovyt, ʙursit, 肌肉拉傷, 扭傷, 撕裂的韌帶和肌腱肌肉, 扭傷, 膝關節半月板受損, Kryvosheya, lyumbago), 靜脈炎, 淺靜脈血栓性靜脈炎, limfangit, 皮膚發炎;
作為清洗解決方案 - 對症治療口腔炎症性疾病的, 咽喉 (包括. 咽喉痛, laringit, 咽炎, 口腔炎, 舌炎, 牙齦炎, 牙周炎, parodontoz), 鎮痛用於治療或去除齒 (作為輔助藥物).
禁忌.
過敏症 (包括. 其他的NSAIDs). 對於全身使用: «Aspirinovaya»哮喘, 胃潰瘍和十二指腸潰瘍 (惡化), yazvennыy結腸炎 (惡化), 克羅恩病, 憩室炎, pepticheskaya潰瘍, 血液凝固病症 (“還S在血友病), 腎和肝功能衰竭, 童年和青春期起來 18 歲月, 懷孕 (三加); 直腸的 (另外): 痔核, 直腸炎, proktorragii; 對於皮膚應用: 濕潤性皮炎, 濕疹, 受感染的擦傷, 違反了皮膚的完整性, 兒童為年齡 6 歲月.
酮洛芬沒有疼痛的在救濟表示 冠狀動脈搭橋手術.
妊娠和哺乳.
致畸作用. 在小鼠的研究,當劑量達酮洛芬管理 12 毫克/千克/天 (36 毫克/米2/D) 大鼠劑量 9 毫克/千克/天 (54 毫克/米2/D), 這大致相當於 0,2 MRDC (185 毫克/米2/D), 目前還沒有致畸或胚胎毒性. 在兔獨立的研究中毒劑量為女性胚胎與關聯, 但不與致畸. 然而,在動物的生殖研究並不總是預測在人類中的效果.
Nonteratogenic效果. 由於已知的不利影響, ingibiruyushtih合成NG, 胎兒的心血管系統 (動脈導管過早關閉), 應避免在妊娠 (特別是在稍後階段).
在懷孕期間攝入或直腸給藥可能損害血液動力學新生兒, 這是伴隨著呼吸功能的嚴重障礙, 和交付前不久使用可能導致延遲.
有沒有在舉辦孕婦沒有足夠和良好對照的研究. 懷孕I和II三個月可能, 如果治療超過了潛在的風險對胎兒的影響, 在第三孕期 (特別是在 36 太陽) - 禁忌由於可能影響對子宮的音.
分類行動導致美國FDA - C. (在動物繁殖的研究顯示對胎兒的不利影響, 在孕婦適當和良好控制研究沒有舉行, 然而,潛在的好處, 與藥物有關的懷孕, 可以證明其使用, 儘管可能出現的風險。)
勞動和交付. 酮洛芬對勞動力和交付在人類的影響是未知. 對大鼠的研究顯示, 酮洛芬劑量 6 毫克/公斤 (36 毫克/米2/D), 這大致相當於 0,2 MRDC, 妊娠期延長了, 如果它是在分娩前使用.
婦女, 規劃懷孕, 應避免使用酮洛芬, TK. 對他入院的背景可能降低卵子著床的可能性.
未知, 做酮洛芬滲透到人類母乳. 大鼠劑量 9 毫克/公斤 (54 毫克/米2/D, 大約 0,3 MRDC) 酮洛芬對圍產期的發展沒有影響. 當給予乳酮布洛芬濃度哺乳狗是血漿濃度的4-5%. 如同其他物質, 這被排泄到乳汁, 酮洛芬不建議哺乳母親.
副作用.
全身性的副作用
在臨床試驗中的下列副作用注意到 (可能涉及使用酮洛芬):
從消化道: 消化不良 (11%); 3-9% - 噁心, 腹痛, 腹瀉/便秘, 脹氣; >1% - 厭食症, 嘔吐, 口腔炎; <1% - 增加食慾, 口乾, 噯氣, 胃炎, 直腸出血, 地面, 隱匿性出血, 流口水, pepticheskaya潰瘍, 胃腸道的穿孔, gematemezis, 腸道潰瘍, 肝功能異常, 肝炎, 淤膽型肝炎, 黃疸, hyperdipsia.
從神經系統和感覺器官: 3-9% - 頭痛, 激勵 (包括. 失眠, 神經緊張, 不尋常的夢想); >1% - 頭暈, 中樞神經抑制 (包括. 睡意, 全身乏力), 耳鳴, 模糊的視野; <1% - 失憶, 混亂, 偏頭痛, 感覺異常, 眩暈, 結膜炎, 眼痛, 失去聽力, 視網膜出血和變色, 品味騷亂.
心腦血管系統和血液 (造血, 止血): <1% -提高地獄, 心跳, 心動過速, 不斷惡化的心臟衰竭, 周圍血管疾病, 血管擴張, hypocoagulation, 粒細胞缺乏症, 貧血, gemoliz, 血小板減少.
從呼吸系統: >1% -呼吸困難, 咯血, 鼻出血, 咽炎, 鼻炎, 支氣管痙攣, 喉頭水腫.
與泌尿生殖系統: 3-9% - 腎功能不全 (腫脹, 增加血中尿素氮); >1% - 尿路刺激症狀和體徵; <1% - menometrorragija, 血尿, 腎功能衰竭, 間質性腎炎, 腎病綜合徵.
對於皮膚: >1% - 皮疹, 脫髮, 濕疹, prurit, 麻疹, 大皰性皮疹, 剝脫性皮炎, 光敏性, livor, onixolizis, 中毒性表皮壞死松解症, 多形性紅斑, Stevens-Johnson綜合徵.
其他: <1% - 畏寒, 面部腫脹, 感染, 疼痛, 過敏反應, 過敏性反應, 體重增加, giponatriemiya, 肌痛, 紫癜, 出汗增多.
副作用, 發生的頻率 <1% (未安裝的因果關係的使用酮洛芬):
心腦血管系統和血液 (造血, 止血): 心律失常, 心肌梗死.
從消化道: 頰壞死 (口頭形式), yazvennыy結腸炎, 小泡脂肪變性, 胰腺炎, 惡化糖尿病.
從神經系統和感覺器官: disforija, 幻覺, 噩夢, 性格改變, 無菌性腦膜炎.
其他: 敗血症, 震, 違反性慾, 急性腎小管, 男性乳房發育症.
酮基布洛芬賴氨酸鹽相比酮洛芬導致對胃腸道副作用少 (因為, 該酮基布洛芬賴氨酸鹽具有中性pH值和, 分別, 刺激性少的胃壁).
局部不良反應: 直腸應用 - 癢, 沉重的肛腸區, 痔瘡加重; 經皮應用 - 皮膚過敏反應, 光敏性, 全身性副作用發展 (在皮膚上的大的表面長期使用); 使用該解決方案進行漂洗 - 增敏 (長時間使用).
合作.
藥物與曲馬多的溶液不相容. 降低藥物的效力urikozuricheskih, 增強抗凝劑的作用, antiagregantov, fibrinolitikov, 乙醇, 副作用葡萄糖- 和鹽, 雌激素; 減少降壓藥和利尿劑的有效性. 聯合接待與其他NSAID, gljukokortikoidami, 乙醇, 促腎上腺皮質激素可能導致潰瘍和胃腸道出血的發展, 腎功能不全的風險增加. 聯合給藥與口服抗凝劑, geparinom, 溶栓, 抗血小板, 頭孢哌酮, Tsefamandol tsefotetanom和增加出血風險. 它增加了胰島素和口服降血糖藥的降血糖效果 (劑量的再計算所需要). 微粒氧化在肝臟電感 (苯妥英鈉, 乙醇, 巴比妥類藥物, 利福平, 保泰松, 三環類抗抑鬱藥) 增加生產羥化活性代謝物的. 共同給藥丙戊酸鈉引起血小板聚集的干擾. 它增加血漿維拉帕米和硝苯地平的濃度, 鋰製劑, 甲氨蝶呤. 抗酸藥 (包括. 鋁- 和鎂) 沒有影響的酮洛芬的吸收速率和程度. 骨髓毒性藥物增加表達gematotoksichnosti.
過量.
症狀: 昏睡, 頭暈, 噁心, 嘔吐, 上腹疼痛 - 症狀通常是可逆. 可能會出現呼吸窘迫, 昏迷, 抽搐. 很少 - 從胃腸道出血, 低血壓/高血壓, 急性腎功能衰竭.
治療: 對症和支持療法, 監測呼吸和心血管系統的. 具體的解藥未找到. 血液透析maloeffyektivyen.
計量和管理.
裡面, /米, 一世/, 直腸, 毛皮手套, 當地. 劑量單獨挑, 根據疾病的性質, 疼痛嚴重程度, 患者的. 如果必要的話,該劑型可以以各種組合方式來使用, 其中總的日劑量可增至 300 毫克或降低到 100 毫克. 在治療每日劑量的開始 - 300 毫克2-3接受, 維護 - 150-200毫克/天.
膠囊, 平板電腦, 顆粒建議採取與餐.
直腸的: 1-2栓每天.
/ M: 100 毫克一天 1-2 次; 緩解疼痛任命內部和/或直腸後.
B /: 100-200 100-150毫克毫升 0,9% 氯化鈉溶液. 酮洛芬的輸注應當只在醫院中進行.
毛皮手套: 2-4時報每日凝膠/乳膏/施加到皮膚上的爐床炎症噴霧輕輕塗擦; 可能實施幹醬.
當地 (沖洗液): 2-3漂洗一天.
酮洛芬賴氨酸鹽: 用於注射的溶液: / m或/由 160 毫克 (2 毫升) 1每天3次, 電泳溶液施加到負極. Suppozitorii: 成人 — — 160 毫克. 兒童體重15-30公斤 - 為 30 毫克, 多 30 公斤- 60 mg,每天2-3次. 顆粒: 成人 — — 80 毫克, 孩子們 — — 40 克溶於 1/2 一杯水和每日2-3次內服.
注意事項.
應注意,進行與過敏反應的歷史上的藥物的指示進行徹底的醫療監督“阿司匹林”系列, “阿司匹林”黑社會, 胃潰瘍和十二指腸潰瘍, 與貧血, 酗酒, 煙草使用, 酒精性肝硬化, giperʙiliruʙinemii, 肝功能不全, 糖尿病, degidratacii, 膿血症, 慢性心臟衰竭, 浮腫, 高血壓, 血液病 (包括白細胞減少, 血小板減少, 違反凝血), 定義,葡萄糖-6-fosfatdegidrogenazы, Stomat; 謹慎當外部施加的 - 肝卟啉症的惡化, 胃腸道的糜爛和潰瘍病變, 嚴重侵犯肝,腎功能, 慢性心臟衰竭, 哮喘, 在以下的兒童 12 歲月.
當提及過敏反應史的僅用於在緊急情況下的NSAIDs.
心血管事件的風險. NSAIDs的可能會導致嚴重的心血管並發症的風險增加, 包括. 心肌梗塞和中風, 這可導致死亡, 特別是長時間使用. 患有心血管疾病或危險因素,心腦血管疾病的風險特別高.
胃腸道並發症的風險. 的NSAIDs引起從胃腸道的嚴重副作用的風險增加, 包括出血, 潰瘍和胃或腸穿孔, 這可能是致命的, 特別是長時間使用. 這些並發症可發生在任何時間不使用的症狀預示. 老年患者是在嚴重的並發症從胃腸道的風險更大.
入場酮洛芬可能掩蓋傳染性疾病的症狀.
在治療過程中,需要監測外周血和肝臟和腎臟的功能狀態. 如果你想確定17 ketosteroids應停藥了 48 在測試前ħ.
避免接觸眼睛和其他黏膜形式皮膚接觸的應用; 並不適用於開放性傷口或破損的皮膚.
在治療期間駕駛和職業的其他潛在危險的活動時,一定要小心, 需要高濃度和精神運動速度反應.
合作
活性物質 | 互動說明 |
Bumetanid | FMR: antagonizm. 對酮洛芬的背景減少鉀和氯化物的排泄. |
Gidroxlorotiazid | FMR: antagonizm. 對酮洛芬減少利尿劑的背景, 鈉和降壓作用. |
格列吡嗪 | FMR: 增效. 針對酮洛芬增強效果的背景. |
達肝素鈉 | FMR: 增效. 對酮洛芬增強效果背景和增加出血並發症的風險; 聯合應用需要謹慎. |
卡托普利 | FMR. 增加 (相互) 腎功能衰竭的風險. 針對酮洛芬減少降壓作用的背景. |
碳酸鋰 | FKV. 對酮洛芬的背景可能會增加在血漿中的均衡水平. |
甲氨蝶呤 | FKV. FMR. 對酮洛芬的背景 (方框腎小管分泌,並減慢) 它增加了毒性反應的風險. |
氧氟沙星 | FMR: 增效. 對酮洛芬的背景下增加中樞神經系統的興奮和癲癇發作的風險. |
雷米普利 | FMR. 增加 (相互) 腎功能衰竭和高鉀血症的風險. 針對酮洛芬減少降壓作用的背景. |
瑞格列奈 | FMR: 增效. 針對酮洛芬增強效果的背景. |
安體舒通 | FMR: antagonizm. 對酮洛芬減少利尿劑的背景, 鈉和降壓作用,並增加高鉀血症的風險, 尤其是在腎功能不全患者. |
噻氯匹定 | FMR: 增效. 加強 (相互) 抗血小板作用; 出血並發症的風險增加的組合預約. |
噻嗎洛爾 | FMR: antagonizm. 針對酮洛芬弱降壓作用的背景下,. |
Xlortalidon | FMR: antagonizm. 對酮洛芬的背景減小鉀排泄,和氯化物排泄. |
環孢素 | FMR. 對酮洛芬的背景增加了腎功能不全的風險 (需要監測血清肌酐). |
利尿酸 | FMR: antagonizm. 對酮洛芬減少利尿劑的背景, 鈉和降壓作用. |
乙醇 | FMR: 增效. 針對的酮洛芬增強deprimiruyuschie效果的背景. |