KETILEPT

活性物質: 奎
當ATH: N05AH04
CCF: 抗精神病藥物 (抗焦慮)
ICD-10編碼 (證詞): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31
當CSF: 02.01.02.04
生產廠家: 蛋 製藥Plc的 (匈牙利)

劑型, 成分和包裝

丸, 薄膜包衣 白色或接近白色, 圓, 透鏡狀, 刻的字母 “IS” 和數目 “202” 在一邊, 很少或沒有氣味.

輔料: 微晶纖維素, 一水乳糖, 鈉karboksikrahmal (A型), 聚維酮, 硬脂酸鎂, 膠體無水二氧化矽.

殼的組合物: gipromelloza, 二氧化鈦, 一水乳糖, 聚乙二醇 4000, 三醋酸甘油酯 (triacetilglicerol).

10 個人計算機. – 水泡 (3) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 水泡 (6) – 紙板包裝.
30 個人計算機. – 深色玻璃小瓶 (1) – 紙板包裝.
60 個人計算機. – 深色玻璃小瓶 (1) – 紙板包裝.

丸, 薄膜包衣 暗粉色, 圓, 透鏡狀, 刻的字母 “IS” 和數目 “204” 在一邊, 很少或沒有氣味.

輔料: 微晶纖維素, 一水乳糖, 鈉karboksikrahmal (A型), 聚維酮, 硬脂酸鎂, 膠體二氧化矽 (無水).

殼的組合物: gipromelloza, 二氧化鈦, 一水乳糖, 聚乙二醇 4000, 三醋酸甘油酯 (triacetilglicerol), 染料氧化鐵黃, 氧化鐵紅染料.

10 個人計算機. – 水泡 (3) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 水泡 (6) – 紙板包裝.
30 個人計算機. – 深色玻璃小瓶 (1) – 紙板包裝.
60 個人計算機. – 深色玻璃小瓶 (1) – 紙板包裝.

丸, 薄膜包衣 白色或接近白色, 圓, 透鏡狀, 刻的字母 “IS” 和數目 “205” 在一邊, 很少或沒有氣味.

輔料: 微晶纖維素, 一水乳糖, 鈉karboksikrahmal (A型), 聚維酮, 硬脂酸鎂, 膠體無水二氧化矽.

殼的組合物: gipromelloza, 二氧化鈦, 一水乳糖, 聚乙二醇 4000, 三醋酸甘油酯 (triacetilglicerol).

10 個人計算機. – 水泡 (3) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 水泡 (6) – 紙板包裝.
30 個人計算機. – 深色玻璃小瓶 (1) – 紙板包裝.
60 個人計算機. – 深色玻璃小瓶 (1) – 紙板包裝.

藥理作用

抗精神病藥物 (抗焦慮). 表明高的親和力，對 5-羥色胺能 5-NT₂-接收器, 比對多巴胺D2₁– иð₂-大腦受體. 也有較高的親和力，對 gistaminovm 和 α₁-adrenoreceptoram 而不是面向 α₂-腎上腺素受體. 找不到顯著的親和力奎硫平對 m holino- benzodiazepinovym 受體.

標準測試顯示喹硫平抗精神病藥活動.

錐體外系症狀研究結果 (每股收益) 揭示了動物, 喹硫平導致弱僵住了劑量, 有效地阻斷多巴胺D2₂-受體.

喹硫平導致多巴胺能神經元的 A10 mezolimbičeskih 活動與 A9 nigrostriarnymi 神經元選擇性還原, 參與運動功能.

在臨床研究 (劑量 75-750 毫克/天) 使用喹硫平與安慰劑的 EPS 發案率和抗膽鹼能藥物同時使用不顯示的差異.

喹硫平原因沒有長期增加催乳素在血漿中的濃度. 在眾多研究中，固定劑量不透露的催乳素水準差異時使用喹硫平或安慰劑.

在臨床研究結果表明在治療奎硫平與積極成效, 與精神分裂症的陰性症狀.

奎硫平對 5-羥色胺的影響₂– иð₂-受體繼續直到 12 給藥h後.

藥代動力學

吸收

當應用於奎硫平裡面從消化道吸收良好. 食物攝入量並不顯著影響的生物利用度喹硫平.

分配

血漿蛋白結合 – 大約 83%.

代謝

喹硫平積極在肝臟中代謝. 既定, 那 CYP3A4 是關鍵酶介導 CYP 代謝的喹硫平.

主要代謝產物, 位於血漿, 並沒有明顯的藥理活性. 奎硫平與一些及其代謝產物有微弱的抑制活性，對 izofermentam CYP1A2, CYP2С9, CYP2S19, CYP2D6 和 CYP3A4, 但只有在濃度, 在 10-50 倍的濃度, 在通常的有效劑量觀察 300-450 毫克/天.

扣除

Ť_1/2 是關於 7 沒有. 大約 73% 喹硫平排出尿液和 21% 糞便. 減 5% 喹硫平不遭受代謝，由腎臟或糞便排泄.

在特殊臨床情況下的藥代動力學

平均血漿間隙喹硫平是小於約 25% 患者嚴重腎功能不全 (CC<30 毫升/分鐘/1.73米²) 和患者的肝臟疾病 (穩定的酒精性肝硬化), 但個別清除率是內, 有關的健康人.

喹硫平任命之前或同時與酮康唑酮康唑不同劑量奎硫平的藥代動力學研究, 導致增加, 平均, C_最大 和 AUC 喹硫平上 235% 和 522%, 分別, 和還會導致大量減少間隙喹硫平, 平均, 上 84%. Ť_1/2 喹硫平已經成長, 但與實現的平均時間_最大 它並沒有改變.

基於體外, 不能期望, 奎硫平與其它藥物同時任命將導致臨床上明顯的抑制作用介導 CYP 代謝的其他藥物.

喹硫平老年患者的平均清關 30-50% 減, 比歲之間的患者 18 至 65 歲月.

奎硫平線性藥代動力學, 在男性和女性的藥動學參數的差異沒有觀察到.

證詞

-急性和慢性精神病, 包括精神分裂症;

— — 在雙相情感障礙躁狂發作的治療.

給藥方案

Ketilept^® 它應該考慮到 2 次/天, 不管飯.

在 成人 在第一天總劑量 4 天是治療的 50 毫克 (1-天), 100 毫克 (2-天), 200 毫克 (3-天) 和 300 毫克 (4-天). 從第4天開始, 通常有效的每日劑量 300 毫克.

取決於臨床反應和耐受性的每個病人, 劑量可以指定的範圍內 150 毫克 750 毫克/天. 安全的劑量以上 800 鎂在臨床研究中的並不是.

在 在雙相情感障礙急性躁狂發作 在第一天總劑量 4 天是治療的 100 毫克 (1-天), 200 毫克 (2-天), 300 毫克 (3-天) 和 400 毫克 (4-天). 劑量達進一步挑選 800 毫克/天到 6 天是可能與增加不超過 200 毫克/天. 取決於臨床反應和耐受性的每個病人, 劑量可以指定的範圍內 200 毫克 800 毫克/天.

通常有效劑量是之間 400 至 800 毫克/天.

為維持病情緩解，最好使用最低劑量. 患者應定期進行調查，確定是否維持治療.

當你恢復治療小於 1 一周後取消 Ketilepta^®, 你可以繼續服用這種藥物的劑量, 用於維持治療. 當你恢復患者的治療, 誰沒有收到 Ketilept^® 更好 1 一周中的, 應實施規則初始劑量選擇並安裝有效劑量對患者的臨床反應.

在推薦的初始劑量 老年患者 是 25 毫克/天, 應增加劑量 25-50 毫克/天，達到有效劑量, 這是通常下面, 比年輕患者. 為殘疾病人或易患低血壓反應，還建議的謹慎選擇，低劑量.

例 腎功能 和 肝功能不全 我們建議你開始治療 25 毫克/天, 然後對提高每日劑量 25-50 毫克達到有效劑量, 根據病人的臨床反應和單項公差.

副作用

奎硫平最常見的副作用是嗜睡, 頭暈, 口乾, 溫和的疲勞, 便秘, 心動過速, ortostatical gipotenzia 和消化不良. 從臨床試驗患者的摘要資料, 停止服用這種藥物副作用, 大約同樣在組, 接受安慰劑與奎硫平. 正如與其他抗精神病藥的方式情況, 而服用奎硫平就暈倒, 抗精神病藥物惡性症候群, 白細胞減少症, 中性粒細胞減少和外周性水腫.

不良事件, 觀察時服用奎硫平與按身體系統分類, 按以下順序列出: 常 >1/10); 常 (<1/10 和 > 1/100); 有時 (<1/100 和 >1/1000); 很少 (<1/1000); 很少 (<1/10.000).

從造血系統: 常 – 白細胞減少症; 有時 – eozinofilija; 很少 – 中性粒細胞減少.

代謝: 常 – 體重增加 (主要在治療的第一周), 增加的血清轉氨酶 (GOLD, 行為); 有時 – 增加 GGT 的水準, 總膽固醇, 餐後甘油三酯 (無症狀增加通常通過與奎硫平繼續介紹); 很少 – giperglikemiâ, 糖尿病.

從中樞和外週神經系統: 常 – 頭暈, 睡意 (尤其是在頭兩個星期的治療, 通常會自然消失，繼續使用的藥物); 常 – 頭痛, 報警, 躁動, 震, 昏厥; 有時 – 癲癇發作.

心血管系統: 常 – 心動過速, 體位性低血壓.

呼吸系統: 常 – 鼻炎, 咽炎.

從消化系統: 常 – 口乾, 便秘, 腹瀉, 消化不良, 腹痛.

生殖系統: 很少 – 陰莖異常勃起.

過敏反應: 有時 – 過敏症.

其他: 常 – 容易疲勞, 外週水腫; 腰痛, 胸痛, subfebrilitet, 肌痛, 乾燥症, 降低視力; 很少 – 抗精神病藥物惡性症候群.

禁忌

- 懷孕;

- 哺乳期 (哺乳);

- 兒童的年齡 (療效和安全性尚未確定);

- 過敏的藥物.

FROM 慎重 肝功能不全患者用製備, 驚厥發作史, kardiovaskulârnymi 和腦血管疾病或其他條件, 誘發低血壓; 老年患者.

孕期和哺乳期

C 類. 奎硫平在妊娠的療效及安全性尚未確定.

使用 Ketilepta^® 妊娠可能只, 當預期利益到母超過了潛在的風險對胎兒.

未知, 是否分配奎硫平與母乳餵養. 如果你必須使用 Ketilepta^® 哺乳期 (哺乳) 應決定終止母乳喂養的問題.

注意事項

心血管疾病

Ketilept^® 在診斷心血管疾病患者應小心, 血管病變的腦或其他國家, 誘發低血壓.

Ketilept^® 可能會導致 ortostatičeskuû 低血壓, 尤其是在初期的精煉的劑量; 這通常發生在老年人, 比年輕患者.

我們發現服用奎硫平沒有關系和增加 QT 間期_C. 但, 奎硫平與藥物同時分配時, 延長 QT 間隔_從, 必須小心, 尤其是中老年人.

驚厥發作

我們發現患者癲癇發作的發生率沒有差異, 主機 Ketilept^® 或安慰劑. 但, 也正如其他抗精神病藥物治療, 它建議患者慎用驚厥史的存在.

Pozdnyaya運動障礙

Ketilept^®, 像其他抗精神病的手段, 長期使用可能會導致晚期高血壓 diskineziu. 在症狀和體征的晚銀屑病應考慮減少劑量或消除藥物.

Neirolepticeski 惡性綜合征

抗精神病藥惡性綜合徵可與正在進行的抗精神病藥治療有關的. 綜合征的臨床表現包括熱療, 精神狀態改變, 肌強直, 自主神經系統的波動, 增加CPK urovnja. 在這種情況下，Ketilept^® 必須取消及相應的治療.

突然取消的反應

症狀的急性起重 (包括. 噁心, 嘔吐, 失眠) 在高劑量服用抗精神病藥物的急停後述非常罕見的情況下. 復發次數的精神病症狀和疾病的外觀, 與非自願流動有關的 (靜坐不能, 張力障礙, 運動障礙). 所以如果你需要停止服用這種藥物被推薦劑量逐漸減少.

乳糖不耐症

當制定飲食為乳糖不耐症患者應考慮到, 什麼丸, 薄膜包衣 100 毫克, 200 毫克 300 mg 分別含有乳糖， 17.05 毫克, 34.1 毫克 50.94 毫克. 這種藥物不應容忍到 galaktoze 的罕見遺傳性疾病患者所訂明, 遺傳性的乳糖酶不足或吸收不良綜合征 Sami 葡萄糖-半乳糖. 考慮到, 那奎硫平, 主要, 影響中樞神經系統, 這種藥物應慎用與其他藥物結合, 具有中樞神經系統有壓抑作用, 或酒精.

在控制臨床研究、 無喹硫平持續嚴重中性粒細胞減少或粒細胞缺乏症個案. 產品註冊後的觀察期白細胞減少症和/或中性粒細胞減少後停止喹硫平. 白細胞減少症/中性粒細胞減少的可能危險因素包括預先存在的或減少白血細胞數目和藥物輻射和/或中性粒細胞減少在歷史上存在.

像其他抗精神病藥意味著阿爾法₁-adrenoblokiruûŝej 活動, Ketilept^® 可能會導致 ortostatičeskuû 低血壓眩暈, 心動過速和 (有些患者) 暈厥發作, 尤其是在初期的劑量選擇.

在非常罕見的情況下，同時考慮喹硫平標記高血糖和不斷惡化的預先存在的糖尿病病程.

低劑量引起的甲狀腺激素水準下降與聯繫接待 kvetiamina (Ť₄ 和免費 t₄). 在服用喹硫平的第一次兩個或四個星期期間發生的最大減少, 但長期醫療進一步下跌不可能. T 則不顯著下跌_w 和扭轉 t_w 出席者僅在高劑量奎硫平. TSH 水準和 TSG (甲狀腺素結合球蛋白) 保持不變. 在幾乎所有情況下，奎硫平停止導致恢復水準 t₄ 和免費 t₄ 無論治療課程的時間. 臨床上明顯的甲狀腺功能減退症未檢測到.

使用在兒科

未安裝的療效和安全性的喹硫平在兒童和青少年.

對駕駛車輛和機械能力的影響

由於對中樞神經系統 Ketilept 的影響^® 可能會引起睡意. 所以在治療的早期階段, 在單獨定義的時間段內, 病人管理應禁止的機動車輛或危險機械. 此外，限制度單獨.

過量

奎硫平過量數據限制.

症狀: 睡意, chrezmernaya鎮靜, 心動過速, 降低血壓. 它是很少舉報的嚴重過量的喹硫平, 導致死亡或昏迷.

治療: 對 kvetiapinu 的特殊解毒劑沒有. Simptomaticescuu 治療和活動, 旨在維持呼吸功能, 心血管, 保證充足的氧氣和通風.

直到完全康復的病人應該繼續醫學監察.

藥物相互作用

特別小心當分配 Ketilepta^® 與其他藥物結合, 作用於中樞神經系統的.

體外研究表明, 什麼是奎硫平與 9 及其代謝物在體內的代謝過程的弱抑制劑, 間接 izofermentami zitohroma r450 (1A2, 2C9, 2C19, 2D6 和 3A4). CYP3A4是主要的酶, 開展間接 P450 代謝喹硫平.

其他藥物對 Ketilept 的影響^®

苯妥英鈉: 同時應用 Ketilepta^® 與苯妥英導致血漿中增加的地面間隙喹硫平, TK. 苯妥英誘導 CYP 3A4 zitohroma r450. 喹硫平的組合 (由 250 毫克 3 次/天) 和苯妥英 (由 100 毫克 2 次/天) 在 5 次增加平均間隙喹硫平攝入量.

精神分裂症患者的臨床症狀的校正, 在同一時間收到奎硫平與苯妥英, 可能需要更高劑量的 Ketilepta^® 或其他電感器的肝酶 (包括. karʙamazepina, ʙarʙituratov, 利福平, GCS). 在這些情況下，在取消 fenitoin 和/或丙戊酸鈉的謹慎, 誰不擁有酶 induciruûŝimi 屬性.

卡馬西平: 同時應用 Ketilepta^® 與卡馬西平明顯增加喹硫平的間隙, 那會導致較低的系統暴露喹硫平. 由於這種交互，您可能需要使用更高劑量的 Ketilepta^®.

CYRZA 抑制劑: 同時應用 Ketilepta^® 酮康唑 (由 200 毫克/天 4 天), izofermenta CYRZA 強烈的抑制作用, 關於降低 klirens 喹硫平攝入量 84%, 導致在奎血漿中的濃度增加, 平均, 上 235%. 還有需要謹慎小心一起 Ketilepta^® 酮康唑和其他抑制劑，izofermentov zitohroma r450, azolovymi 抗真菌藥物和抗生素 makrolidnymi (包括. 伊曲康唑, flukonazolom, 紅黴素); 應相應地降低劑量奎硫平.

西咪替丁: 西咪替丁的日常定期推出 (由 400 毫克 3 次/天， 4 天), 這是一種非特異性的酶抑制, 導致 20%的跌幅平均間隙喹硫平 (由 150 毫克 3 次/天) 從攝入後血漿. 如果您將應用於 Ketilepta^® 無需首先改變劑量的西咪替丁.

Tioridazin: tioridazin (由 200 毫克 2 次/天) 上 65% 增加的間隙喹硫平 (由 300 毫克 2 次/天) 從攝入後血漿.

利培酮和氟呱啶醇: 同時使用喹硫平 (由 300 毫克 2 次/天) 與氟呱啶醇 antipsihotičeskim 手段 (由 7.5 毫克 2 次/天) 或利培酮 (由 3 毫克 2 次/天) 不影響平衡 farmakokinetiku 奎硫平.

氟西汀與丙咪嗪: 同時使用喹硫平 (由 300 毫克 2 次/天) 與抗抑鬱劑和抑制劑 CYP3A4 和 CYP2D6 的氟西汀 (由 60 毫克 1 時間/天) 或一種已知的 CYP2D6 imipraminom 抑制 (由 75 毫克 2 次/天) 不 改變了平衡 farmakokinetiku 喹硫平.

影響 Ketilepta^® 其他藥品

安替比林: 多個每天推出的喹硫平 (至 750 在 3 住院次數的一天毫克) 沒有造成明顯的臨床變化間隙的安替比林或其代謝產物. 這表明，, 那有沒有重大奎硫平對肝酶的抑制作用, 安替比林代謝, 間接的細胞色素 P450.

鋰: 同時使用喹硫平 (由 250 毫克 3 次/天) 碳酸鋰不會影響鋰在平衡任何藥動學參數.

勞拉西泮: 平均間隙 lorazepama 攝入量 (單劑量 2 毫克) 拒絕了 20% 同時考慮喹硫平 (由 250 毫克 3 次/天).

吸煙不會影響喹硫平血漿的間隙.

因為臨床試驗顯示, 精神病患者酒精的喹硫平 potenziruet 認知和運動效果, 在治療過程中藥物 Ketilept 不要酒精^®.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

藥物應存放在兒童接觸不到的地方達到或超過25℃.

不使用後包裝上標明的日期.