KALUMID

活性物質: Bikalutamid
當ATH: L02BB03
CCF: 非類固醇抗雄激素藥物與抗腫瘤活性
ICD-10編碼 (證詞): C61
當CSF: 15.13.03.02
生產廠家: 里克特 里克特有限公司. (匈牙利)

劑型, 成分和包裝

丸, 塗 白色或接近白色, 圓, 刻 “L” 在一側和 “RG” – 另一.

輔料: 膠體二氧化矽, 硬脂酸鎂, 聚維酮, 羧甲基澱粉鈉A型, 一水乳糖.

殼的組合物: 歐巴代II 33G28707白, 三乙酸甘油酯, 聚乙二醇 3000, 一水乳糖, 二氧化鈦, gipromelloza.

15 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.
15 個人計算機. – 水泡 (6) – 紙板包裝.

丸, 薄膜包衣 白色或接近白色, 圓, 透鏡狀, 刻標誌 “XL” 在一側和 “RG” – 另一.

輔料: 膠體二氧化矽, 硬脂酸鎂, 聚維酮, 羧甲基澱粉鈉A型, 一水乳糖.

殼的組合物: 歐巴代II.33G28523白 (三醋酸甘油酯, 聚乙二醇 3000, 一水乳糖, 二氧化鈦, gipromelloza).

15 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.

藥理作用

非類固醇抗雄激素藥物. 是外消旋混合物, 和抗雄激素活性具有大多 (右)-對映體. 它不具有其它類型的內分泌活性.

它結合於雄激素受體和, 而不激活基因表達, 它能抑制雄激素的刺激作用. 這將導致在前列腺腫瘤中的回歸.

停止比卡魯胺部分患者可導致臨床 “抗雄激素撤退”.

藥代動力學

吸收

服用後內部比卡魯胺藥物被迅速而完全從胃腸道吸收. 飲食不影響吸收.

分配

具有較高的血漿蛋白通信 (為外消旋混合物 96%, 至 (右)-對映體 99.6%). 集中通過氧化和形成綴合物與葡萄糖醛酸在肝臟代謝.

當每天服用Kalumida^® 濃度 (右)-對映異構體在大約等離子體增加 10 時間由於長T_1/2, 其允許藥物 1 時間/天.

當每天服用Kalumida^® 劑量 50 мгÇ_SS (右)-對映體血漿中大約是 9 微克/毫升, 和接收時 150 毫克Kalumida^® – 22 微克/毫升. 當平衡狀態各地 99% 所有的對映體循環被激活 (右)-對映體.

代謝

它被廣泛代謝​​在肝臟 (通過氧化和形成綴合物與葡萄糖醛酸).

扣除

代謝物排泄在尿和膽汁中大約相等比例.

(小號)-對映體從主體快得多消除 (右)-對映體, Ť_1/2 去年約 7 天.

在特殊臨床情況下的藥代動力學

藥代動力學 (右)-對映體不依賴於年齡, 腎功能不全, 並且還從輕度至中度肝功能障礙.

有證據, 在中度或重度肝功能損害減緩消除 (右)-從等離子體對映異構體和可觀察比卡魯胺的積累.

證詞

- 一種常見的前列腺癌的組合治療與GnRH類似物 (促性腺激素釋放gormon) 或與手術去勢組合 (丸 50 毫克);

- 局部晚期前列腺癌 (T3-T4, 任意n, M0; T1-T2, N , M0) 單藥治療或輔助治療聯合放療或前列腺癌根治術;

- 在案件局部晚期非轉移性前列腺癌, 當手術去勢或其他醫療干預不適用或不可接受.

給藥方案

成年男子 (包括. 老年人) 在 播散前列腺癌結合GnRH類似物或外科去勢 該藥物被規定在一個劑量 50 毫克 1 時間/天. 治療Kalumidom^® 同時應開始GnRH類似物或外科去勢的接收開始.

在 局部晚期前列腺癌 任命 150 毫克 1 時間/天. Kalumid^® 應該是長期的, 對於至少一個 2 歲月. 如果病情惡化的接受藥物的跡象，應停止.

在 腎功能及輕微肝功能異常 需要調整劑量.

副作用

比卡魯胺的藥理作用可以解釋以下副作用:

對內分泌系統的一部分: 常 (>10%) – 男性乳房發育症 (它可以保持連停止治療後, 特別是在長期使用的藥物的情況下), 乳房脹痛, 潮汐; 常 (≥1％和 <10%) 當在每日劑量的藥物施加 150 毫克 – 性慾下降, 性功能障礙, 體重增加.

從消化系統: 常 – 腹瀉, 噁心, 增加轉氨酶, 黃疸, 膽汁淤積 (這些變化在肝功能往往是暫時的，並完全消失或減弱, 儘管繼續治療或停止後); 很少 (和≥0.1％ <1%) 當在每日劑量的藥物施加 150 毫克 – 腹痛, 消化不良; 很少 (≥0.01％和 <0.1%) – 嘔吐, 肝功能衰竭 (未安裝與比卡魯胺的接收因果關係).

皮膚病反應: 常 – 癢; 當在每日劑量的藥物施加 150 毫克 – 脫髮或頭髮再生; 很少 – 乾燥症 (當在每日劑量的藥物施加 150 幹性皮膚的毫克經常觀察).

過敏反應: 很少 – 血管性水腫, 麻疹.

CNS: 常 – 乏力; 很少 (當在每日劑量的藥物施加 150 毫克) – 蕭條.

其他: 很少 – 間質性肺疾病, 當在每日劑量的藥物施加 150 毫克 – 血尿.

在應用程序中Kalumida^® 和GnRH類似物可能會遇到以下副作用頻率≥1％ (未安裝的因果關係，以藥物攝取, 一些老年患者的注意副作用而不接收Kalumida)

心血管系統: 心臟衰竭.

從消化系統: 厭食, 口乾, 消化不良, 便秘, 脹氣.

CNS: 頭暈, 頭痛, 失眠, 睡意.

呼吸系統: 呼吸困難.

從泌尿系統: 夜尿.

從造血系統: 貧血.

皮膚病反應: 脫髮, 皮疹, 出汗增多, girsutizm.

代謝: 糖尿病, giperglikemiâ, 增加或減少體重.

其他: 性功能障礙, 腹痛, 胸痛, 盆腔疼痛, 畏寒.

禁忌

- 同時接收與特非那定, astemizolom, cizapridom;

- 過敏到比卡魯胺和/或其它成分.

Kalumid^® 沒有規定的婦女和兒童.

FROM 慎重 應遵醫囑與肝功能異常.

孕期和哺乳期

Kalumid^® 禁忌的婦女，不應該給孕婦和哺乳母親.

注意事項

給定患者的肝功能受損減緩比卡魯胺的排泄的可能性，建議在治療期間Kalumidom^® 定期評估肝臟的功能. 大多數肝功能變化注意到在第一 6 治療個月. 在出現嚴重肝功能損害者應停止服用Kalumida^®.

例上增加前列腺特異性抗原水平的背景進行性疾病 (PSA) 應考慮停止治療Kalumidom^®.

在任命Kalumida^® 病人, 接受香豆素抗凝劑, 定期監測凝血酶原時間.

定抑制細胞色素P450 Kalumidom活動的可能性 (CYP 3A4), 應謹慎行事，與同時給予藥物Kalumida, 主要代謝由CYP3A4.

患者乳糖不耐受，應告知, 每個片劑Kalumida^® 50 毫克包括： 63.875 毫克乳糖一水合物, 並且每片Kalumida^® 150 毫克 – 183 毫克乳糖一水合物.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

Kalumid^® 它不影響患者的駕駛車輛或從事其它潛在危險的活動的能力, 需要高濃度和精神運動速度反應.

過量

過量的情況下，還沒有在人類中被描述. 有沒有具體的解藥, 因此，如果有必要花對症治療. 透析nyeeffyektivyen, 因為比卡魯胺是密切相關的蛋白和尿中排出的不變. 顯示一般支持療法, 心臟速率監視器, 呼吸率和血壓.

藥物相互作用

沒有證據的Kalumidom之間的任何藥效學或藥代動力學相互作用^® 和促性腺激素釋放激素類似物.

在體外研究中顯示, 什麼 (右)-比卡魯胺的對映體是CYP3A4的抑製劑, 少影響CYP2C9的活性, CYP2C19, CYP2D6. 比卡魯胺潛在能力與其他藥物的相互作用被發現, 然而，應用Kalumida時^® 中 28 在接受咪達唑崙咪達唑崙AUC天的患者增加了 80%. 與特非那定Kalumida同時使用, 阿司咪唑，西沙必利和.

護理應任命Kalumida時，應考慮^® 同時用環孢素或鈣通道阻滯劑. 有可能, 我們需要減少這些藥物的劑量, 特別是在增強或不希望的反應的情況下. 一旦你開始使用或取消Kalumida^® 建議在血漿仔細監測環孢素濃度和臨床情況的病人.

同時使用Kalumida^® 和製劑, 壓迫微粒氧化 (西咪替丁, 酮康唑), 它可以導致增加比卡魯胺的血漿濃度和, 也許, 增加的不良反應的發生率.

Kalumid^® 它增強香豆素抗凝劑的作用 (蛋白質競爭結合).

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

B名單. 藥物應存放在出溫度兒童接觸從15°到30℃. 保質期片 50 毫克 – 3 年, 平板電腦 150 毫克 – 2 年.