IZOPTIN (為上/中的溶液)

活性物質: 維拉帕米
當ATH: C08DA01
CCF: Kalьcievыh通道阻滯劑
當CSF: 01.03.01
生產廠家: 雅培 GmbH & 聯合. 公斤 (德國)

劑型, 成分和包裝

2 毫升 – 安瓿 (5) – 紙板包裝.
2 毫升 – 安瓿 (10) – 紙板包裝.
2 毫升 – 安瓿 (50) – 紙板包裝.

說明活性物質的.

藥理作用

Селективный блокатор кальциевых каналов I класса, 衍生difenilalkilamina. 提供抗心絞痛, 抗心律失常和抗高血壓作用.

抗心絞痛作用既對心肌的直接作用有關, 和周邊血流動力學的影響 (它降低了外週動脈的基調, PR). Блокада поступления кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроергических связях АТФ энергии в механическую работу, 降低心肌收縮力. 它減少心肌耗氧量, 它具有擴血管, 負離子- 和chronotropism.

Верапамил существенно снижает AV проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусового узла. Увеличивает период диастолического расслабления левого желудочка, 降低心肌壁音 (является вспомогательным средством для лечения гипертрофической обструктивной кардиомиопатии). Оказывает антиаритмическое действие при наджелудочковых аритмиях.

藥代動力學

При приеме внутрь абсорбируется более 90% 劑量. 蛋白結合 – 90%. 代謝的 “第一遍” 通過肝臟. 主要代謝物是諾維拉帕米。, обладающий менее выраженной гипотензивной активностью, чем неизмененный верапамил.

Ť_1/2 при приеме однократной дозы составляет 2.8-7.4 沒有, при приеме повторных доз – 4.5-12 沒有 (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением концентрации верапамила в плазме крови). После в/в введения начальный T_1/2 – 大約 4 米, конечный – 2-5 沒有.

Выводится преимущественно почками и 9-16% 通過腸道.

證詞

心絞痛 (電壓, 穩定，沒有血管收縮, 血管痙攣穩定), 室上性心動過速 (包括. 發作性的, 當預激綜合徵, LOWN-Ganong綜合徵萊文), 竇性心動過速, 房性心動過速, 耳廓撲, 房性早搏, 高血壓, 高血壓危象 (在/介紹), gipertroficheskaya obstruktivnaya心肌病, первичная гипертензия в малом круге кровообращения.

給藥方案

個人. 成人內幕 – 在初始劑量 40-80 毫克 3 次/天. Для лекарственных форм пролонгированного действия разовую дозу следует увеличивать, а частоту приема уменьшать. 為孩子 6-14 歲月 – 80-360 毫克/天, 至 6 歲月 – 40-60 毫克/天; 施用頻率 – 3-4 次/天.

При необходимости верапамил можно вводить в/в струйно (慢慢地, 血壓的控制下, 心臟率和心電圖). Разовая доза для взрослых составляет 5-10 毫克, при отсутствии эффекта через 20 мин возможно повторное введение в той же дозе. Разовая доза для детей в возрасте 6-14 s是 2.5-3.5 毫克, 1-5 歲月 – 2-3 毫克, 至 1 年 – 0.75-2 毫克. Для пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза верапамила не должна превышать 120 毫克.

最大劑量: взрослым при приеме внутрь – 480 毫克/天.

副作用

心血管系統: 心動過緩 (減 50 ü/分鐘), 顯著減少的血壓, 發展的充血性心臟衰竭或加重, 心動過速; 很少 – 心絞痛, 直到心肌梗塞的發展 (尤其是在患者嚴重的阻塞性冠狀動脈疾病), 心律失常 (包括. 閃爍和心室飄飄); 隨著一對/快速 – AV-блокада III степени, asistolija, 崩潰.

從中樞和外週神經系統: 頭暈, 頭痛, 昏暈, 焦慮, 昏睡, 疲勞, 乏力, 睡意, 蕭條, 錐體外系疾病 (共濟失調, 面具般的臉, 洗牌步態, 的胳膊或腿僵硬, 握手和手指, 難度體重管理).

從消化系統: 噁心, 便秘 (很少 – 腹瀉), giperplaziya權 (angiostaxis, 疼痛, 虛胖), 食慾增加, 增加肝轉氨酶和鹼性磷酸酶.

過敏反應: 瘙癢, 皮疹, 面部潮紅, 多形性紅斑滲出性 (包括. Stevens-Johnson綜合徵).

其他: 體重增加, 很少 – 粒細胞缺乏症, 男性乳房發育症, 高泌乳素血症, 溢乳, 關節炎, транзиторная потеря зрения на фоне C_最大, 肺水腫, 血小板減少bessimptomnaya, 外週水腫.

禁忌

Тяжелая артериальная гипотензия, AV-IIблокада第三истепени, синоатриальная блокада и СССУ (除非患者有心臟起搏器), 在撲動或心房顫動預激相結合，綜合徵或LOWN-Ganong - 萊文 (除非患者有心臟起搏器), 懷孕, 哺乳期, повышенная чувствительность к верапамилу.

孕期和哺乳期

Верапамил противопоказан при беременности и в период лактации.

注意事項

C осторожностью следует применять при AV-блокаде I степени, ʙradikardii, тяжелом стенозе устья аорты, 慢性心臟衰竭, 如果輕度或中度的動脈低血壓, инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, 肝和/或腎功能衰竭, 老年患者, 在歲以下的兒童和青少年 18 歲月 (療效和安全性尚未進行研究).

При необходимости возможна комбинированная терапия стенокардии и артериальной гипертензии верапамилом и бета-адреноблокаторами. Однако следует избегать в/в введения бета-адреноблокаторов на фоне применения верапамила.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

После приема верапамила возможны индивидуальные реакции (睡意, 頭暈), влияющие на способность пациента выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

藥物相互作用

雖然使用的降壓藥 (血管擴張藥, 噻嗪類利尿劑, ACE抑製劑) происходит взаимное усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, 抗心律失常藥, средствами для ингаляционного наркоза повышается риск развития брадикардии, AV-封鎖, выраженной артериальной гипотензии, 心臟衰竭, в связи с взаимным усилением угнетающего влияния на автоматизм синоатриального узла и AV-проводимость, 心肌收縮力和導電性.

При парентеральном введении верапамила пациентам, недавно получавшим бета-адреноблокаторы, существует риск развития артериальной гипотензии и асистолии.

При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальное действие верапамила.

При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, 心動過緩, asequence, AVблокада.

Поскольку верапамил ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой описаны случаи увеличения времени кровотечения вследствие аддитивного антиагрегантного действия.

При одновременном применении с буспироном концентрация буспирона в плазме крови повышается, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.

При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации дигитоксина в плазме крови.

在與地高辛的應用程序增加了血漿中的地高辛的濃度.

При одновременном применении с дизопирамидом возможны тяжелая артериальная гипотензия и коллапс, особенно у пациентов с кардиомиопатией или декомпенсированной сердечной недостаточностью. Риск развития тяжелых проявлений лекарственного взаимодействия связан, 顯然地, с усилением отрицательного инотропного действия.

При одновременном применении с диклофенаком уменьшается концентрация верапамила в плазме крови; с доксорубицином – увеличивается концентрация доксорубицина в плазме крови и повышается его эффективность.

При одновременном применении с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови и возникает риск развития нежелательных изменений на ЭКГ. Верапамил повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием верапамила и имипрамина на AV-проводимость.

При одновременном применении с карбамазепином усиливается действие карбамазепина и повышается риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС вследствие ингибирования метаболизма карбамазепина в печени под влиянием верапамила.

При одновременном применении с клонидином описаны случаи остановки сердца у пациентов с артериальной гипертензией.

При одновременном применении с лития карбонатом проявления лекарственного взаимодействия неоднозначны и непредсказуемы. Описаны случаи усиления эффектов лития и развития нейротоксичности, уменьшения концентрации лития в плазме крови, 嚴重的心動過緩.

Вазодилатирующее действие альфа-блокаторов и блокаторов кальциевых каналов может быть аддитивным или синергичным. При одновременном применении теразозина или празозина и верапамила развитие выраженной артериальной гипотензии частично обусловлено фармакокинетическим взаимодействием: повышение C_最大 и AUC теразозина и празозина.

При одновременном применении рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм верапамила, что приводит к уменьшению его клинической эффективности.

При одновременном применении повышается концентрация теофиллина в плазме крови.

При одновременном применении с тубокурарина хлоридом, векурония хлоридом возможно усиление миорелаксирующего действия.

在與苯妥英鈉的應用, фенобарбиталом возможно значительное уменьшение концентрации верапамила в плазме крови.

При одновременном применении с флуоксетином усиливаются побочные эффекты верапамила вследствие замедления его метаболизма под влиянием флуоксетина.

При одновременном применении снижается клиренс хинидина, повышается его концентрация в плазме крови и возрастает риск развития побочных эффектов. Наблюдались случаи развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении верапамил ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. Это сопровождается усилением иммунодепрессивного действия, отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности.

При одновременном применении с циметидином усиливаются эффекты верапамила.

При одновременном применении с энфлураном возможно пролонгирование анестезии.

При одновременном применении с этомидатом увеличивается продолжительность анестезии.