伊托必得

當ATH:
A03FA

藥理作用.

Итоприда гидрохлорид усиливает моторику ЖКТ за счет антагонизма D2-допаминовых рецепторов и ингибирования ацетилхолинэстеразы. Итоприд активирует высвобождение ацетилхолина и подавляет его разрушение.

Итоприда гидрохлорид проявляет также противорвотный эффект за счет взаимодействия с D2-рецепторами, 位於觸發區. 伊托必利誘導嘔吐的劑量依賴性抑制, 阿撲嗎啡引起的.

Итоприда гидрохлорид активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма D2-рецепторов и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы.

鹽酸伊托必利對上消化道有特殊作用。, 加速通過胃的運輸並改善其排空.

Итоприда гидрохлорид не влияет на сывороточные уровни гастрина.

Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. 其相對生物利用度為 60%, что связано с метаболизмом при первом прохождении через печень. 食物對生物利用度沒有影響. Максимальная концентрация в плазме крови — 0,28 мкг/мл достигается через 0,5–0,75 ч после приема 50 мг итоприда гидрохлорида.

При повторном приеме итоприда гидрохлорида внутрь в дозе 50–200 мг 3 每天兩次 7 天，藥物及其代謝物的藥代動力學呈線性, 累積很少.

Итоприда гидрохлорид на 96% связывается с белками плазмы крови, 主要是白蛋白. Связывание с альфа1-кислым гликопротеином составляет менее 15% общего связывания.

Итоприд активно распределяется в ткани (объем распределения 6,1 L /公斤) и выявляется в высоких концентрациях в почках, 小腸, 肝, 腎上腺和胃. Проникновение в головной и спинной мозг минимальное. Итоприд проникает в грудное молоко.

Итоприд подвергается активной биотрансформации в печени у человека. 確定 3 代謝物, 只有一個顯示很少活動, 沒有藥理意義 (примерно 2–3% таковой итоприда). Первичным метаболитом у человека является N-оксид, 由季氨基-N-二甲基氧化形成.

Итоприд метаболизируется под действием флавинзависимой монооксигеназы. Количество и эффективность изоферментов флавинзависимой монооксигеназы у человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомнорецессивного состояния, 被稱為三甲胺尿 (синдром «запаха рыбы»). У больных с триметиламинурией период полуэлиминации итоприда увеличивается.

По данным фармакокинетических исследований in vivo, итоприд не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на CYP 2C19 и CYP 2E1. 伊托必利治療不影響 CYP 或尿苷二磷酸葡萄醣醛酸基轉移酶活性。.

鹽酸伊托必利及其代謝物主要通過尿液排泄。. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема внутрь в терапевтических дозах у здоровых людей составляла 3,7 和 75,4% 分別.

Терминальный период полувыведения итоприда гидрохлорида составляет около 6 沒有.

證詞.

Итоприда гидрохлорид применяют для симптоматического лечения функциональной неязвенной диспепсии (慢性胃炎), в частности купирования вздутия живота, быстрого насыщения, 上腹部疼痛或不適, anoreksii, 胃灼熱, 噁心和嘔吐.

給藥方案.

Обычно взрослым назначают внутрь по 1 таблетке итоприда гидрохлорида 50 毫克 3 每日次，飯前. 推薦的每日劑量是 150 毫克. 指示劑量可根據患者年齡減少。.

禁忌.

Повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата; пациенты с желудочно-кишечным кровотечением, механической обструкцией или перфорацией; дети в возрасте до 16 歲月; 孕期和哺乳期.

副作用.

來自血液和淋巴系統: 白細胞減少症, 血小板減少.

過敏反應: dermahemia, 瘙癢, 皮疹, 過敏性反應.

內分泌失調: 催乳素水平升高, 男性乳房發育症.

從神經系統: 頭暈, 頭痛, 震.

上消化道的一部分: 腹瀉, 便秘, 腹痛, 唾液分泌增加, 噁心, 黃疸.

變化實驗室參數: повышение активности АсАТ, аланинаминотрансферазы АлАТ, гамма-глютамилтранспептидазы, 鹼性磷酸酶和膽紅素水平.

注意事項.

Вследствие усиления итопридом действия ацетилхолина, следует назначать с осторожностью из-за возможного развития холинергических побочных реакций у категории пациентов, для которых их появление может усугубить течение основного заболевания.

Применять в период беременности и кормления грудью рекомендуется только в тех случаях, 當沒有更安全的選擇時, а ожидаемая польза перевешивает возможный риск.

藥物相互作用.

代謝相互作用不太可能, так как итоприд метаболизируется под действием флавиновой монооксигеназы, а не P450.

При одновременном применении варфарина, diazepama, диклофенака натрия, тиклопидина гидрохлорида, нифедипина и никардипина гидрохлорида изменений связывания с белками не отмечали.

伊托必利增強胃動力, поэтому он может повлиять на всасывание других препаратов, которые назначают внутрь. 使用治療指數低的藥物時應特別小心。, 以及具有持續釋放活性物質或腸溶衣製劑的形式.

抗潰瘍藥, 比如西咪替丁, 雷尼替丁, 替普瑞酮和西曲沙, 不影響伊托必利的促動力作用.

Антихолинергические средства могут снизить эффект итоприда.

過量.

過量的情況下，還沒有在人類中被描述. При передозировке показаны промывание желудка и симптоматическая терапия.