伊托必得
當ATH:
A03FA
藥理作用.
Итоприда гидрохлорид усиливает моторику ЖКТ за счет антагонизма D2-допаминовых рецепторов и ингибирования ацетилхолинэстеразы. 伊托必利激活釋放 乙酰膽鹼並抑制其破壞.
Итоприда гидрохлорид проявляет также противорвотный эффект за счет взаимодействия с D2-рецепторами, 位於觸發區. 伊托必利誘導嘔吐的劑量依賴性抑制, 阿撲嗎啡引起的.
鹽酸伊托必利通過拮抗 D2 受體和劑量依賴性抑制乙酰膽鹼酯酶活性來激活胃動力.
鹽酸伊托必利對上消化道有特殊作用。, 加速通過胃的運輸並改善其排空.
Итоприда гидрохлорид не влияет на сывороточные уровни гастрина.
Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. 其相對生物利用度為 60%, что связано с метаболизмом при первом прохождении через печень. 食物對生物利用度沒有影響. 血漿中最大濃度 - 0,28 мкг/мл достигается через 0,5–0,75 ч после приема 50 鹽酸伊托必利 毫克.
重複口服鹽酸伊托必利 50–200 mg 時 3 每天兩次 7 天，藥物及其代謝物的藥代動力學呈線性, 累積很少.
鹽酸伊托必利 96% 與血漿蛋白結合, 主要是白蛋白. 與 α1-酸性糖蛋白的結合小於 15% 通用綁定.
伊托必利積極分佈到組織中 (分佈容積 6,1 L /公斤) 並在腎臟中檢測到高濃度, 小腸, 肝, 腎上腺和胃. 侵入大腦和脊髓的程度極小. 伊托必利會進入母乳.
伊托必利在人肝臟中經歷活躍的生物轉化. 確定 3 代謝物, 只有一個顯示很少活動, 沒有藥理意義 (約為伊托必利的 2-3%). 人體的主要代謝物是N-氧化物, 由季氨基-N-二甲基氧化形成.
伊托必利通過黃素依賴性單加氧酶代謝. 人類黃素依賴性單加氧酶同工酶的數量和有效性可能因遺傳多態性而異, 在極少數情況下會導致常染色體隱性遺傳病的發展, 被稱為三甲胺尿 (魚臭綜合症). 在三甲胺尿患者中，伊托必利的半衰期延長.
基於體內藥代動力學研究, 伊托必利對 CYP 2C19 和 CYP 2E1 沒有抑製或誘導作用. 伊托必利治療不影響 CYP 或尿苷二磷酸葡萄醣醛酸基轉移酶活性。.
鹽酸伊托必利及其代謝物主要通過尿液排泄。. 健康受試者單次口服治療劑量後，伊托必利及其 N-氧化物的腎排泄量為 3,7 和 75,4% 分別.
鹽酸伊托必利的終末半衰期約為 6 沒有.
證詞.
鹽酸伊托必利用於功能性非潰瘍性消化不良的對症治療。 (慢性胃炎), 特別是緩解腹脹, 快速飽和, 上腹部疼痛或不適, anoreksii, 胃灼熱, 噁心和嘔吐.
給藥方案.
通常成人口服處方 1 鹽酸伊托必利片 50 毫克 3 每日次，飯前. 推薦的每日劑量是 150 毫克. 指示劑量可根據患者年齡減少。.
禁忌.
對伊托必利或任何藥物賦形劑過敏; 消化道出血患者, 機械性阻塞或穿孔; 年齡以下的兒童 16 歲月; 孕期和哺乳期.
副作用.
來自血液和淋巴系統: 白細胞減少症, 血小板減少.
過敏反應: dermahemia, 瘙癢, 皮疹, 過敏性反應.
內分泌失調: 催乳素水平升高, 男性乳房發育症.
從神經系統: 頭暈, 頭痛, 震.
上消化道的一部分: 腹瀉, 便秘, 腹痛, 唾液分泌增加, 噁心, 黃疸.
變化實驗室參數: AST 活性增加, 丙氨酸轉氨酶 AlAT, γ-谷氨酰轉肽酶, 鹼性磷酸酶和膽紅素水平.
注意事項.
由於伊托必利增強乙酰膽鹼的作用, 由於此類患者可能會出現膽鹼能不良反應，因此應謹慎使用, 它們的出現可能會加劇潛在疾病的進程.
建議僅在懷孕和哺乳期間使用這些情況, 當沒有更安全的選擇時, 並且預期收益大於可能的風險.
藥物相互作用.
代謝相互作用不太可能, 因為伊托必利是通過黃素單加氧酶代謝的, 不是P450.
同時使用華法林, diazepama, 雙氯芬酸鈉, 鹽酸噻氯匹定, 硝苯地平和鹽酸尼卡地平的蛋白質結合沒有變化.
伊托必利增強胃動力, 因此可能會影響其他藥物的吸收, 這是內部規定的. 使用治療指數低的藥物時應特別小心。, 以及具有持續釋放活性物質或腸溶衣製劑的形式.
抗潰瘍藥, 比如西咪替丁, 雷尼替丁, 替普瑞酮和西曲沙, 不影響伊托必利的促動力作用.
抗膽鹼能藥物可能會降低伊托必利的作用.
過量.
過量的情況下，還沒有在人類中被描述. 如果服用過量，需要洗胃和對症治療。.
