ГРАНДАКСИН

活性物質: Tofisopam
當ATH: N05BA23
CCF: 鎮靜劑 (抗焦慮)
ICD-10編碼 (證詞): F10.3, F31, F32, F33, F40, F41.2, F43, F45.3, F48.0, G70.2, G71.0, N94.3, N95.1, N95.3
在 KFU: 02.04.01
生產廠家: EGIS製藥Plc的 (匈牙利)

劑型, 成分和包裝

丸 圓, 平, в виде диска, 白色或灰白色的顏色, 倒角, 刻 “GRANDAX” 在一側，並與安定 – 在另一側, 無臭或幾乎無臭.

輔料: 硬脂酸, 硬脂酸鎂, 明膠, 滑石, 馬鈴薯澱粉, 一水乳糖, 微晶纖維素.

10 個人計算機. – 水泡 (2) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 水泡 (6) – 紙板包裝.

藥理作用

鎮靜劑. Препарат из группы производных бензодиазепина (атипичное производное бензодиазепина). Оказывает анксиолитическое действие, не сопровождающееся седативным, миорелаксирующим, противосудорожным эффектом. Является психовегетативным регулятором, устраняет различные формы вегетативных нарушений. Обладает умеренной стимулирующей активностью.

Вследствие отсутствия миорелаксирующего эффекта препарат можно применять у больных с миопатией и миастенией.

Вследствие атипичности химической структуры, в отличие от классических производных бензодиазепина, Грандаксин^® в терапевтических дозах не потенцирует действие алкоголя и практически не вызывает развитие физической, психической зависимости и синдрома отмены.

Грандаксин^® относится к дневным транквилизаторам.

藥代動力學

吸收

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. C_最大 血漿內達成 2 沒有, после этого концентрация в плазме снижается моноэкспоненциально.

分配

Тофизопам не кумулирует в организме.

代謝

Метаболиты тофизопама не обладают фармакологической активностью.

扣除

Ť_1/2 是 6-8 沒有.

Выводится главным образом с мочой (60-80%) в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени (大約 30%) – 糞便.

證詞

-神經症和神經症樣狀態 (狀態, 伴隨著情緒壓力, 植物神經紊亂, умеренно выраженной тревогой, apatieй, 活動減少, 侵入經驗);

— реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами;

— расстройство психической адаптации (創傷後應激障礙);

— климактерический синдром (作為一個獨立的裝置, 以及與激素療法相結合);

— синдром предменструального напряжения;

— кардиалгии (в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами);

- 酒精戒斷綜合徵;

- 重症, 肌病, неврогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния со вторичными невротическими симптомами в случаях, 禁忌時有嚴重的肌肉鬆弛作用抗焦慮藥.

給藥方案

Устанавливают индивидуально с учетом состояния больного, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату.

成人 任命 50-100 毫克 (1-2 標籤。) 1-3 次/天. При нерегулярном применении можно принять 1-2 標籤. 每日最大劑量 – 300 毫克.

Больным пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 時.

副作用

CNS: 頭痛, 失眠, 易怒, 躁動, 混亂, судорожные припадки у больных эпилепсией.

從消化系統: 食慾下降, 便秘, 脹氣, 噁心, 口乾; 在某些情況下 – 膽汁淤積性黃疸.

過敏反應: возможны кожный зуд, 皮疹 (包括. скарлатиноподобная экзантема).

在肌肉骨骼系統的一部分: напряжение мышц, 肌痛.

禁忌

- 國家, сопровождающиеся выраженным психомоторным возбуждением, 侵略性或深度抑鬱;

— дыхательная недостаточность в стадии декомпенсации;

— синдром остановки дыхания во сне (歷史);

— одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, 環孢素;

- 我懷孕三個月;

- 哺乳期 (哺乳);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата или любым другим бензодиазепинам.

FROM 慎重 следует назначать препарат при декомпенсированном хроническом респираторном дистресс-синдроме, острой дыхательной недостаточности в анамнезе, 閉角型青光眼, 癲癇, органических поражениях головного мозга (例如：, 動脈粥樣硬化).

孕期和哺乳期

Грандаксин^® противопоказан к применению в I триместре беременности и в период лактации (哺乳).

注意事項

應當考慮, что у пациентов с задержкой психического развития, пожилых больных, у пациентов с нарушениями функции почек и/или печени чаще, чем у других пациентов, могут наблюдаться побочные эффекты.

Не рекомендуется применять тофизопам при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому Грандаксин^® не рекомендован в качестве монотерапии депрессии или депрессии, 伴有焦慮情緒.

Необходима осторожность при лечении пациентов с деперсонализацией, а также с органическим поражением головного мозга (例如：, с атеросклерозом).

У больных с эпилепсией тофизопам может повышать порог судорожной готовности.

Каждая таблетка Грандаксина^® 它包含 92 乳糖毫克, что следует учитывать пациентам с непереносимостью лактозы.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

Грандаксин^® не вызывает существенного уменьшения способности к концентрации внимания. Вопрос о возможности вождения автотранспорта и управления механизмами следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

過量

症狀: 施用的劑量後 50-120 мг/кг массы тела возможно возникновение рвоты, спутанного сознания, комы, угнетения дыхания и/или эпилептических припадков.

治療: при выраженном подавлении функций ЦНС не рекомендуется вызывать рвоту, 應該洗胃. Введение активированного угля помогает уменьшить всасывание препарата. Следует постоянно следить за основными физиологическими параметрами и применять соответствующую симптоматическую терапию. При угнетении дыхания можно проводить искусственную вентиляцию легких. Введение стимуляторов ЦНС не рекомендуется. Артериальную гипотензию лучше всего устранять в/в введением жидкостей и переводом пациента в положение Тренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают нормальное АД, можно ввести допамин или норэпинефрин (去甲腎上腺素). Диализ и форсированный диурез не эффективны. В экстренных случаях возможно применение специфического антагониста бензодиазепина – флумазенила, однако его применение при передозировке тофизопамом клинически не протестировано.

藥物相互作用

Одновременное применение такролимуса, сиролимуса, циклоспорина и Грандаксина^® 禁忌. Концентрация в плазме крови препаратов, которые метаболизируются при участии изофермента CYP3A4, может увеличиться при одновременном приеме с тофизопамом.

Применение Грандаксина^® 用藥物, подавляющими функции ЦНС (止痛藥, средства для общей анестезии, 抗抑鬱藥, блокаторы гистаминовых Н₁-受體, sedativnыe, снотворные препараты, 抗精神病藥), усиливает их эффекты (例如：, седативный эффект или угнетение дыхания).

肝酶誘導劑 (乙醇, 尼古丁, 巴比妥類藥物, 抗癲癇藥) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.

Некоторые противогрибковые препараты (酮康唑, 伊曲康唑) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.

Некоторые антигипертензивные препараты (klonidin, 鈣通道阻滯劑) могут усилить эффекты Грандаксина^®.

Бета-адреноблокаторы могут замедлить метаболизм тофизопама, однако этот эффект не имеет клинического значения.

Тофизопам при одновременном применении может повысить уровень дигоксина в плазме крови.

苯二氮, 包括. тофизопам, могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.

Длительное одновременное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама.

Антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама.

Циметидин и омепразол при одновременном применении угнетают метаболизм тофизопама.

Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.

Тофизопам ослабляет угнетающее действие этанола на ЦНС.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

藥物應存放在出溫度兒童接觸從15°到25℃. 保質期 – 5 歲月.