氟哌啶醇-Ratiopharm

活性物質: 氟哌啶醇
當ATH: N05AD01
CCF: 抗精神病藥物 (抗焦慮)
當CSF: 02.01.01.02
生產廠家: Ratiopharm公司有限公司 (德國)

劑型, 成分和包裝

輔料: metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, 乳酸, 淨化水.

30 мл – флакон-капельницы темного стекла (1) – пачки картонные.
100 мл – флаконы темного стекла (1) с пипеткой – пачки картонные.

說明活性物質的.

藥理作用

抗精神病藥 (抗焦慮), 丁酰苯類衍生物. 具有顯著的抗精神病作用, 由去極化受阻或多巴胺神經元興奮程度降低所引起 (釋放減少) 和突觸後多巴胺 D 的阻斷₂-大腦中邊緣和中皮質結構中的受體.

具有中等鎮靜作用, 由腦幹網狀結構的α-腎上腺素受體阻斷所引起; 明顯的止吐作用, 多巴胺D阻斷所致₂-嘔吐中樞觸發區的感受器; 低溫效應和溢乳, 由下視丘多巴胺受體阻斷所引起.

長期使用會伴隨內分泌狀態的變化, 在腦下垂體前葉，催乳素的產生增加，促性腺激素的產生減少.

黑質紋狀體多巴胺路徑中多巴胺受體的阻斷促進錐體外系運動反應的發展; 阻斷結節漏斗系統中的多巴胺受體會導致 GH 釋放減少.

幾乎沒有抗膽鹼能作用.

消除持續的性格變化, 譫妄, 幻覺, 躁狂症, 增加對環境的興趣. 對患者有效, 對其他抗精神病藥物抗藥性. 有一定的活化作用. 消除過動兒童的過度運動活動, 行為障礙 (衝動, 難以集中註意力, 侵略性).

與氟哌啶醇不同，氟哌啶醇癸酸酯的特徵是作用時間長.

藥代動力學

口服時，透過胃腸道吸收 60%. C_最大 口服時在血漿中是透過以下方式實現的 3-6 沒有, при в/м введении – через 10-20 米, при в/м введении галоперидола деканоата – 3-9 天. Подвергается эффекту “первого прохождения” через печень.

蛋白結合 92%. V_D при равновесной концентрации – 18 L /公斤. 在 CYP2D6 同功酶的參與下，在肝臟中活躍代謝, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. 是 CYP2D6 同功酶的抑制劑. 沒有活性代謝物.

通過血液 - 組織屏障容易滲透, 包括BBB. 提供母乳

Ť_1/2 при приеме внутрь – 24 沒有, при в/м введении – 21 沒有, при в/в введении – 14 沒有. 氟哌啶醇癸酸酯在 3 太陽.

報導新聞 - 40% и с желчью через кишечник – 15%.

證詞

急性和慢性精神障礙 (包括. 精神分裂症, 躁鬱症, 癲癇的, 酒精性精神病), 不同創世紀的鼓動, 各種來源的妄想與幻覺, 亨廷頓Gentingtona, 智力低下, 激動抑鬱症, 行為障礙的老人和兒童 (包括. гиперреактивность у детей и детский аутизм), 心身疾病, 抽動穢語病, zaikanie, 持久，耐治療呃逆，嘔吐, 化療期間噁心、嘔吐的預防及治療.

給藥方案

При приеме внутрь для взрослых начальная доза – по 0.5-5 毫克 2-3 次/天, для пациентов пожилого возраста – по 0.5-2 毫克 2-3 次/天. 進一步, 取決於患者對治療的反應, 大多數情況下劑量逐漸增加 5-10 毫克/天. 高劑量 (多 40 毫克/天) 在極少數情況下使用, 時間短且沒有伴隨疾病. Для детей – 25-75 微克/公斤/日 2-3 入場.

當成人肌肉注射時，初始單一劑量為 1-10 毫克, интервал между повторными инъекциями – 1-8 沒有; 當使用儲庫形式時，劑量為 50-300 毫克 1 每一次 4 太陽.

Для в/в введения разовая доза – 0.5-50 毫克, 給藥頻率和重複給藥的劑量取決於適應症和臨床情況.

最大劑量: при приеме внутрь для взрослых – 100 毫克/天; в/м – 100 毫克/天, при применении депо-формы – 300 毫克/月.

副作用

CNS: 頭痛, 失眠, 焦慮狀態, 焦慮和恐懼的感覺, 欣快症, 激勵, 睡意 (特別是在治療開始), 靜坐不能, 憂鬱或欣快感, 昏睡, 癲癇發作, 矛盾反應的發展 (obostrenie精神病, 幻覺); при длительном лечении – экстрапирамидные расстройства (包括. pozdnyaya運動障礙, 遲發性肌張力障礙和抗精神病藥物惡性症候群).

心血管系統: при применении в высоких дозах – артериальная гипотензия, 心動過速, 心律失常, 心電圖改變 (QT間期延長, 心室撲動和顫動的徵象).

從消化系統: при применении в высоких дозах – снижение аппетита, 口乾, giposalivaciâ, 噁心, 嘔吐, 便秘或腹瀉, 肝功能障礙至出現黃疸.

從造血系統: редко – легкая и временная лейкопения, 白細胞增多, 粒細胞缺乏症, 輕度紅血球減少和單核細胞增多傾向.

對內分泌系統的一部分: 男性乳房發育症, 乳腺疼痛, 高泌乳素血症, 月經不正常, 減少效力, 增加性慾, 陰莖異常勃起.

代謝: 超- 和低血糖, giponatriemiya; 排汗增多, 外週水腫, 體重增加.

對視覺器官的一部分: 視力障礙, 白內障, 視網膜病變, 住宿騷亂.

過敏反應: редко – кожная сыпь, 支氣管痙攣, laringospazm, 高熱.

皮膚病反應: 斑丘疹和痤瘡樣皮膚變化; 很少 - 光敏, 脫髮.

效果, 由膽鹼能作用引起: 口乾, giposalivaciâ, 尿瀦留, 便秘.

禁忌

中樞神經系統疾病, 伴有錐體外系疾病的症狀, 蕭條, 蒸氣, 各種病因引起的昏迷; 嚴重中毒性中樞神經抑制, 藥物引起的. 懷孕, 哺乳期. 兒童為年齡 3 歲月. 對氟哌啶醇和其他丁基苯衍生物過敏.

孕期和哺乳期

氟哌啶醇在妊娠期和哺乳期禁用.

IN 實驗研究 在某些情況下，檢測到致畸和胎兒毒性作用. 氟哌啶醇在母乳中排泄. 顯示, 母乳中氟哌啶醇的濃度足以, 導致嬰兒鎮靜和運動功能受損.

注意事項

不建議兒童腸胃外使用.

有失代償症狀的心血管疾病患者慎用, 心肌傳導障礙, QT 間期延長或 QT 間期延長的風險 (包括. 低鉀血症, 與藥物同時使用, 這可能會延長 QT 間期); 癲癇; 閉角型青光眼; 肝和/或腎功能衰竭; 維持 - 160-320 毫克/天，分 2-3 劑; 肺心和呼吸衰竭 (包括. 用於慢性阻塞性肺病和急性傳染病); 前列腺增生伴尿滯留; 慢性酒精中毒; 與抗凝血劑同時使用.

如果出現遲發性運動障礙，則需要逐漸減少氟哌啶醇的劑量並改用另一種藥物.

有報告指出氟哌啶醇治療期間可能出現尿崩症症狀。, 青光眼惡化, 趨勢 (長期治療) 淋巴球增多症的發展.

老年患者通常需要較低的初始劑量和更漸進的劑量滴定. 這組患者的特徵是錐體外系疾病的可能性很高. 建議密切監測患者，以發現遲發性運動障礙的早期跡象。.

在使用抗精神病藥物治療期間，隨時可能發生抗精神病藥物惡性綜合徵, 但最常見的是在治療開始後不久或將患者從一種抗精神病藥物轉移到另一種抗精神病藥物後, 與另一種精神藥物合併治療期間或增加劑量後.

在治療期間，忌菸酒.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

在使用氟哌啶醇期間，應避免從事有潛在危險的活動。, 需要更多的注意力和高速的精神運動反應.

藥物相互作用

在藥物的應用, 對中樞神經系統有壓抑作用, 乙醇可能會增加中樞神經系統抑制, 呼吸抑制及降血壓作用.

隨著同時使用的藥物, 引起錐體外系反應, 錐體外系效應的頻率和嚴重程度可能增加.

與同時使用藥物, 具有抗膽鹼能活性, 可能增強抗膽鹼能作用.

當與抗驚厥藥物同時使用時，可能會改變癲癇樣發作的類型和/或頻率。, 以及血漿中氟哌啶醇濃度的降低; 三環類抗抑鬱藥 (包括. 與地昔帕明) – уменьшается метаболизм трициклических антидепрессантов, 增加癲癇發作的風險.

同時使用氟哌啶醇可增強抗高血壓藥物的作用.

與β受體阻斷劑同時使用時 (包括. 與普萘洛爾) 可能嚴​​重動脈低血壓. 描述了同時使用氟哌啶醇和普萘洛爾導致嚴重動脈低血壓和心臟驟停的病例.

同時使用時，觀察到間接抗凝血劑的效果降低.

當與鋰鹽同時使用時，由於多巴胺受體的阻斷增加，可能會出現更明顯的錐體外系症狀, 當高劑量使用時，可能會出現不可逆的中毒和嚴重的腦病.

與文拉法辛同時使用時，血漿中氟哌啶醇的濃度可能增加。; с гуанетидином – возможно уменьшение гипотензивного действия гуанетидина; с изониазидом – имеются сообщения о повышении концентрации изониазида в плазме крови; с имипенемом – имеются сообщения о транзиторной артериальной гипертензии.

與吲哚美辛同時使用時可能會嗜睡。, 混亂.

在與卡馬西平的應用, 它是肝微粒體酵素的誘導劑, 氟哌啶醇的代謝率可能增加. 氟哌啶醇可能會增加卡馬西平的血漿濃度. 可能出現神經毒性症狀.

同時使用左旋多巴的治療效果可能會降低。, 培高利特因氟哌啶醇阻斷多巴胺受體而產生.

與甲基多巴同時使用時，可能有鎮靜作用, 蕭條, 癡呆, 混亂, 頭暈; с морфином – возможно развитие миоклонуса; 與利福平, 苯妥英鈉, фенобарбиталом – возможно уменьшение концентрации галоперидола в плазме крови.

當與氟伏沙明同時使用時，關於氟哌啶醇血漿濃度可能增加的報告有限。, 並伴有毒性作用.

與氟西汀同時使用時，可能會出現錐體外系症狀和肌張力失調。; с хинидином – повышение концентрации галоперидола в плазме крови; с цизапридом – удлинение интервала QT на ЭКГ.

При одновременном применении с эпинефрином возможно “извращение” прессорного действия эпинефрина, и в результате этого – развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии.