福莫特羅

當ATH:
R03AC13

Характеристика формотерола

Выпускается в виде формотерола фумарата и формотерола фумарата дигидрата. Формотерола фумарат — белый или желтоватый кристаллический порошок. 易溶 в ледяной уксусной кислоте, 易溶於甲醇, в меньшей степени — в этаноле и изопропаноле, 微溶於水, 在丙酮中幾乎不溶, этилацетате и диэтиловом эфире.

Фармакологическое действие формотерола

Адреномиметическое, 支氣管擴張.

Применение формотерола

Поданным醫師案頭參考 (2003), формотерола фумарат показан для длительной (дважды в сутки — утром и вечером) поддерживающей терапии при бронхиальной астме и предупреждения (在成人和兒童 5 以上) бронхоспазма при обратимых обструктивных болезнях дыхательных путей, 包括. у пациентов с симптомами ночной астмы, которым необходимы регулярные ингаляции короткодействующих бета₂-adrenomimetikov.

Может использоваться при бронхиальной астме совместно с короткодействующими бета₂-агонистами, kortikosteroidami (системное назначение или ингаляции) и теофиллином.

Применение формотерола фумарата «по требованию» (如果有必要) показано взрослым и детям 12 лет и старше для быстрого предупреждения бронхоспазма, 運動誘發.

Формотерола фумарат применяется у пациентов с ХОБЛ, включая хронический бронхит и эмфизему легких, для длительной поддерживающей терапии.

Противопоказания формотерола

過敏症.

Ограничения к применения формотерола

Кардиоваскулярные нарушения, 包括. 冠狀動脈供血不足, 心律失常, 高血壓, 驚厥性疾病, 甲狀腺毒症, необычная ответная реакция на симпатомиметики, 懷孕, 哺乳, 年齡 5 歲月 (安全性和有效性尚未確定).

Формотерола фумарат не рекомендован пациентам, у которых удается контролировать бронхиальную астму только не систематическими ингаляциями короткодействующих агонистов бета₂-adrenoreceptorov.

妊娠和哺乳

Адекватных контролируемых исследований формотерола фумарата у беременных женщин, 包括. во время родов, 不執行. Формотерола фумарат следует применять во время беременности и родов (поскольку бета-агонисты могут негативно влиять на сократимость матки) лишь в тех случаях, 當預期利益到母超過了潛在的風險對胎兒. Формотерола фумарат выделяется с молоком крыс. 未知, экскретируется ли он с грудным молоком у женщин, но поскольку многие лекарства выделяются с женским молоком, формотерола фумарат следует с осторожностью назначать кормящим женщинам (хорошо контролируемые исследования у кормящих женщин не проводились).

Побочные действия формотерола

Побочные эффекты формотерола фумарата схожи с побочным действием других селективных бета₂-адреномиметиков и включают стенокардию, артериальную гипо- или гипертензию, taxikardiju, aritmiju, 神經緊張, 頭痛, 震, 口乾, 心跳, 頭暈, 抽搐, 噁心, 疲憊狀況, 弱點, 低鉀血症, гипергликемию, метаболический ацидоз и бессонницу.

支氣管哮喘

В ходе контролируемых клинических испытаний формотерола фумарат (由 12 G 2 一天一次) получали 1985 病人 (孩子們 5 以上, 青少年和成年人) с бронхиальной астмой. Среди выявленных побочных эффектов формотерола фумарата с частотой 1% 和更多, превышающей частоту побочных явлений в группе плацебо, отмечались следующие (рядом с названием указан процент встречаемости данного побочного эффекта в группе формотерола фумарата, 括號 - 安慰劑):

從神經系統和感覺器官: 震 1,9% (0,4%), 頭暈 1,6% (1,5%), 失眠 1,5% (0,8%).

從呼吸系統: 支氣管炎 4,6% (4,3%), инфекции органов грудной клетки 2,7% (0,4%), 呼吸困難 2,1% (1,7%), 扁桃體炎 1,2% (0,7%), disfonija 1,0% (0,9%).

其他: 病毒感染 17,2% (17,1%), 胸痛 1,9% (1,3%), 皮疹 1,1% (0,7%).

Три побочных эффекта — тремор, головокружение и дисфония — оказались дозозависимыми (исследовались дозы 6, 12 和 24 мкг при приеме дважды в сутки).

Безопасность формотерола фумарата в сравнении с плацебо исследовалась в мультицентровом рандомизированном, двойном слепом клиническом испытании у 518 детей в возрасте 5–12 лет, 哮喘, нуждавшихся в ежедневном приеме бронходилататоров и противовоспалительных средств. На фоне приема по 12 мкг формотерола фумарата 2 раза в сутки частота побочных эффектов была сопоставима с таковой в группе плацебо. Характер побочных явлений, выявляемых у детей, отличался от побочного действия формотерола фумарата, отмеченного у взрослых. Побочные эффекты в группе формотерола фумарата у детей, превышавшие по частоте выявления побочное действие в группе плацебо, включали инфекции/воспаление (病毒感染, 鼻炎, 扁桃體炎, 胃腸炎) или жалобы со стороны ЖКТ (腹痛, 噁心, 消化不良).

慢性阻塞性肺病

В двух контролируемых исследованиях формотерола фумарат (由 12 G 2 一天一次) получали 405 пациентов с ХОБЛ. Частота побочных явлений была сопоставима в группах формотерола фумарата и плацебо. Среди побочных эффектов в группе формотерола фумарата с частотой, равной или превышающей 1% и превосходящей таковую в группе плацебо, отмечались следующие (рядом с названием указан процент встречаемости в группе формотерола фумарата, 括號 - 安慰劑):

從神經系統和感覺器官: 抽搐 1,7% (0%), 腿抽筋 1,7% (0,5%), 焦慮 1,5% (1,2%).

從呼吸系統: 上呼吸道感染 7,4% (5,7%), 咽炎 3,5% (2,4%), 鼻竇炎 2,7% (1,7%), 增加痰的數量 1,5% (1,2%).

其他: 腰痛 4,2% (4,0%), 胸痛 3,2% (2,1%), 發燒 2,2% (1,4%), 癢 1,5% (1,0%), 口乾 1,2% (1,0%), 傷 1,2% (0%).

通常, частота всех случаев кардиоваскулярных побочных эффектов в двух основных исследованиях была низкой и сопоставимой с плацебо (6,4% 病人, 擔當 12 мкг формотерола фумарата дважды в сутки, 和 6,0% 安慰劑). 在一組富馬酸福莫特羅的特定心血管副作用, 發生的頻率 1% 或比率在安慰劑組更多更大, 目前還沒有.

在患者的兩項研究, 擔當 12 мкг и 24 мкг формотерола фумарата дважды в сутки, 七明顯劑量依賴性的副作用 (咽炎, 發燒, 抽搐, 增加痰的數量, disfonija, 肌痛和震顫).

上市後研究

在廣泛上市後的使用富馬酸福莫特羅的報導哮喘嚴重發作, некоторые из которых завершились фатально. Хотя большинство из этих случаев отмечено у пациентов с тяжелой бронхиальной астмой или остро развившейся декомпенсацией состояния, несколько случаев было отмечено у больных с менее тяжелым течением бронхиальной астмы. Связь данных случаев с приемом формотерола фумарата не была определена. Имеются редкие сообщения об анафилактических реакциях, включающих тяжелую артериальную гипотензию и ангионевротический отек, ассоциирующихся с ингаляциями формотерола фумарата. Аллергические реакции могут проявляться в виде крапивницы и бронхоспазма. Свидетельств развития лекарственной зависимости при применении формотерола фумарата в клинических испытаниях не получено.

Взаимодействие формотерола

Другие адренергические средства на фоне приема формотерола следует использовать с осторожностью, поскольку существует риск потенцирования предсказуемых симпатомиметических эффектов формотерола. При одновременном приеме производных ксантина, стероидов или диуретиков может усиливаться гипокалиемический эффект агонистов адренергических рецепторов. Изменения на ЭКГ и/или гипокалиемия, обусловленные некалийсберегающими диуретиками, такими как петлевые или тиазидные диуретики, могут внезапно усугубляться бета-адреномиметиками, особенно при превышении дозы последних (несмотря на то что клиническая значимость этих эффектов неясна, требуется осторожность при одновременном назначении препаратов данных групп). 福莫特羅, как и другие бета₂-agonistы, должен с особым вниманием назначаться при одновременном приеме ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов или других лекарственных средств, способных удлинять интервал QTc, поскольку это может потенцировать эффект адреномиметиков на сердечно-сосудистую систему (повышается риск развития желудочковых аритмий). Формотерол и бета-адреноблокаторы могут взаимно подавлять эффекты друг друга при одновременном назначении. Бета-адреноблокаторы могут не только препятствовать фармакологическому действию бета-агонистов, но и способны вызывать тяжелый бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой.

Передозировка формотерола

症狀: 心絞痛, 動脈超- 或低血壓, 心動過速 (多 200 ü/分鐘), 心律失常, 神經緊張, 頭痛, 震, 癲癇發作, 肌肉痙攣, 口乾, 心跳, 噁心, 頭暈, 疲憊狀況, 弱點, 低鉀血症, giperglikemiâ, 失眠, 代謝性酸中毒. Возможны остановка сердца и летальный исход (как и при применении всех ингаляционных симпатомиметиков). Минимальная летальная доза для крыс, получавших формотерола фумарат ингаляторно, 製作 156 毫克/公斤 (大約 53000 和 25000 раз выше ингаляторной МРДЧ для взрослых и детей, 分別, при расчете на площадь поверхности тела в мг/м²).

治療: отмена формотерола фумарата, 對症和支持療法, ЭКГ-мониторирование. Использование кардиоселективных бета-адреноблокаторов должно осуществляться с учетом возможного риска развития бронхоспазма. Данные об эффективности диализа при передозировке формотерола фумарата недостаточны.

Способ применения и дозы формотерола

吸入. 支氣管哮喘 (維持治療): 成人和兒童 5 年和更老-到 12 mcg 12 沒有. Если симптомы бронхиальной астмы возникли в период между ингаляциями, следует использовать бета₂-адреномиметики короткого действия. Предупреждение приступов бронхиальной астмы, вызванных физической активностью: 成人和青少年 12 年和更老-到 12 微克 15 мин до предполагаемой нагрузки. Повторное введение возможно не ранее чем через 12 ч после предыдущей ингаляции. 慢性阻塞性肺病 (維持治療): 由 12 mcg 12 沒有. Максимальная рекомендованная доза 24 毫克/天.

注意事項

Формотерола фумарат не предназначен для купирования приступа бронхиальной астмы. Если на фоне приема формотерола фумарата в ранее эффективной дозировке стали возникать приступы бронхиальной астмы или пациенту требуется большее, 比平時, число ингаляций бета₂-агонистов короткого действия, необходима срочная консультация врача, поскольку это частые признаки дестабилизации состояния. В этом случае терапия должна быть пересмотрена и назначены дополнительные методы лечения (противовоспалительная терапия, 例如皮質類固醇); увеличение суточной дозы формотерола фумарата при этом недопустимо. Не следует увеличивать частоту ингаляций (多 2 一天一次). Не следует использовать формотерола фумарат у пациентов с видимым ухудшением или острой декомпенсацией бронхиальной астмы, поскольку это могут быть угрожающие жизни ситуации.

При назначении формотерола фумарата больным, ранее принимавшим бета₂-адреномиметики короткого действия в качестве базовой терапии (例如：, 4 一天一次), пациентов следует предупредить о прекращении регулярного приема этих препаратов и их использовании только в качестве симптоматической терапии при обострении симптомов бронхиальной астмы. Как и другие ингалируемые бета₂-adrenomimetiki, формотерола фумарат может вызывать парадоксальный бронхоспазм; в этом случае прием формотерола фумарата должен быть немедленно прекращен, и назначено альтернативное лечение. У многих пациентов монотерапия бета₂-адреномиметиками не обеспечивает адекватного контроля симптомов бронхиальной астмы; таким пациентам требуется раннее назначение противовоспалительных средств, например кортикостероидов.

Не получено данных о клинически значимой противовоспалительной активности формотерола фумарата, 所以, он не может рассматриваться как альтернатива кортикостероидам. Формотерола фумарат не предназначен для замены кортикостероидов, принимаемых ингаляторно или внутрь; прекращать прием или уменьшать дозу кортикостероидов не следует. Лечение кортикостероидами у пациентов, ранее принимавших эти препараты внутрь или ингаляторно, должно быть продолжено, даже если самочувствие пациентов в результате приема формотерола фумарата улучшилось. Любые изменения дозы кортикостероидов, в частности уменьшение, должны основываться только на данных клинической оценки состояния больного.

Как и другие агонисты бета₂-adrenoreceptorov, формотерола фумарат у некоторых пациентов может вызывать клинически значимые кардиоваскулярные эффекты (增加心臟率, повышение АД и др.); в таких случаях прием формотерола фумарата следует прекратить. Аналогично другим бета₂-адреномиметикам, формотерол может вызывать клинически значимую гипокалиемию (也許, за счет внутриклеточного перераспределения ионов), которая способствует развитию побочных кардиоваскулярных эффектов. Понижение уровня сывороточного калия обычно носит преходящий характер и не требует восполнения.

У больных бронхиальной астмой применение бета-адреноблокаторов, 包括. для вторичной профилактики инфаркта миокарда, является нежелательным. В таких случаях должен рассматриваться вопрос о назначении кардиоселективных бета-адреноблокаторов, хотя и они должны применяться с осторожностью.

注意事項

膠囊, содержащие формотерола фумарат, принимать внутрь запрещено; их следует использовать только путем ингаляций через специальное устройство. Не следует осуществлять выдох в устройство для ингаляций.