費馬拉

活性物質: 來曲唑
當ATH: L02BG04
CCF: 抗癌藥物. 芳香酶抑製劑
ICD-10編碼 (證詞): C50
當CSF: 15.13.04.01
生產廠家: 諾華製藥公司 (瑞士)

製藥 FORM, 組成和包裝

丸, 薄膜包衣 暗黃色的顏色, 圓, 雙凹略, 與斜邊, 印在一側 “FV”, 另一 – “CG”.

輔料: 一水乳糖, 微晶纖維素, 玉米澱粉, 羧甲基澱粉鈉, 膠體二氧化矽, 硬脂酸鎂, gipromelloza, 滑石, 聚乙二醇 8000, 染料氧化鐵黃 (17268), 二氧化鈦.

10 個人計算機. – 水泡 (3) – 紙板包裝.

藥理作用

抗癌藥物. 具有抗雌激素作用, 選擇性抑制芳香化酶 (雌激素合成酶) 通過與該酶的亞基高度特異性競爭結合 – 細胞色素 P450 血紅素. 阻斷外周雌激素的合成, 以及在腫瘤組織中.

在絕經後婦女中，雌激素主要在芳香酶的參與下形成。, 轉化腎上腺合成的雄激素 (首先, 雄烯二酮和睾酮) 雌酮和雌二醇.

每日服用來曲唑 0.1-5 毫克導致雌二醇濃度降低, 血漿中的雌酮和硫酸雌酮 75-95% 從原始內容. 在整個治療過程中維持雌激素合成的抑制.

使用 Femara 時^® 在從劑量範圍內 0.1 至 5 未觀察到mg違反腎上腺中類固醇激素的合成, 使用 ACTH 進行的測試未檢測到醛固酮或皮質醇合成的違規行為. 不需要額外給予糖皮質激素和鹽皮質激素。.

阻斷雌激素生物合成不會導致雄激素積累, 是雌激素的前體. 服用 Femara 時，血漿中促黃體和促卵泡激素濃度的變化, 甲狀腺功能的變化, 血脂變化, 心肌梗塞和中風的發生率沒有增加.

在使用 Femara 治療期間，骨質疏鬆症的發生率略有增加。 (6.9% 和....相比 5.5% 安慰劑). 然而，患者骨折的發生率, 接收費馬拉^®, 與同齡健康人無異.

Femara 輔助治療早期乳腺癌可降低進展風險, 提高無病生存率 5 歲月, 降低另一側乳房發生腫瘤的風險.

Femara 的擴展輔助治療可通過以下方式降低進展風險 42%. 無論淋巴結是否受累，在 Femara 組中都觀察到了無病生存期的顯著益處。. 用 Femara 治療^® 降低淋巴結受累患者的死亡率 40%.

藥代動力學

吸收

來曲唑從胃腸道迅速而完全地吸收。 (生物利用度的平均值是 99.9%). 吃一點會降低吸收率. 平均的T值_最大 血液中的來曲唑是 1 h 空腹服用 Femara 和 2 沒有 – 用時取食物; 平均C_最大 空腹服用時為 129±20.3 nmol/l，空腹服用時為 98.7±18.6 nmol/l – 用時取食物, 然而，來曲唑的吸收程度 (當由 AUC 評估時) 沒有改變. 吸收率的微小變化被認為沒有臨床意義。, 所以來曲唑可以在有或沒有食物的情況下服用.

分配

來曲唑與血漿蛋白的結合約為 60% (主要是白蛋白 – 55%). 紅細胞中來曲唑的濃度約為 80% 在其血漿水平上. 在Кажущийся_D 平衡狀態下約為 1.87±0.47 l/kg. C_SS 它達到了內 2-6 數週的每日攝入量 2.5 毫克. 非線性藥代動力學. 沒有註意到長期使用的累積.

代謝

來曲唑被 CYP3A4 和 CYP2A6 廣泛代謝，形成一種無藥理活性的甲醇化合物。.

扣除

主要由腎臟作為代謝物排出, 減 – 通過腸道. 在最終t_1/2 是 48 沒有.

在特殊臨床情況下的藥代動力學

來曲唑的藥代動力學參數不取決於患者的年齡.

在腎功能衰竭中，藥代動力學參數不會改變.

中度嚴重肝功能不全 (的Child-Pugh分級B級) 平均 AUC 值，雖然高出 37%, 但保持在該值範圍內, 發生在沒有肝功能受損的個體中. 肝硬化和肝功能嚴重受損的患者 (的Child-Pugh分級C級) AUC 增加了 95% и牛逼_1/2 上 187%. 但, 鑑於對高劑量藥物的良好耐受性 (5-10 毫克/天) 在這些情況下，無需改變來曲唑的劑量.

證詞

- 乳腺癌的早期階段, 其細胞有​​激素受體, 在絕經後婦女, 作為輔助治療;

- 完成以他莫昔芬作為延長輔助治療的標準輔助治療後絕經後婦女的早期乳腺癌;

- 絕經後婦女常見的激素依賴性乳腺癌 (一線治療);

- 絕經後婦女常見的乳腺癌形式 (自然或人工誘導), 曾接受過抗雌激素治療的人.

給藥方案

至 成人 推薦劑量的 Femara^® 是 2.5 毫克 1 時間/天, 每天很長一段時間.

作為延長的輔助治療，應繼續治療 5 歲月 (不再 5 歲月).

如果出現疾病進展跡象，應停用 Femara。.

在 老年患者 不需要調整 Femara 的劑量.

在 肝和/或腎功能受損的患者 (CC≥ 10 毫升/分鐘) 不需要調整劑量. 然而, 在 嚴重肝功能不全 (C類Child-Pugh分級) 患者應受到持續監督.

該片劑是口服, 不管飯.

副作用

副作用的發生率估計如下: 出現非常頻繁 (≥10％), 常 (≥1, <10%), 有時 (≥0.1％, <1%), 很少 (≥0.01, <0.1%), 很少 (<0.01%, 包括個別報告).

平時, 不良反應為輕度或中度，主要與抑制雌激素合成有關.

從消化系統: 常 – 噁心, 嘔吐, 消化不良, 便秘, 腹瀉; 有時 – 腹痛, 口腔炎, 口乾, 肝酶升高.

從中樞和外週神經系統: 常 – 頭痛, 頭暈, 蕭條; 有時 – 報警, 神經緊張, 易怒, 睡意, 失眠, 記憶障礙, 感覺遲鈍, 感覺異常, gipesteziya, 違反味覺的, 腦血管意外發作.

從造血系統: 有時 – 白細胞減少症.

心血管系統: 有時心悸, 心動過速, 淺表和深靜脈血栓, 血壓升高, CHD (心絞痛, 心肌梗死, 心臟衰竭), 血栓栓塞; 很少 – 肺栓塞, 動脈血栓形成, 行程.

呼吸系統: 有時 – 呼吸困難, 咳嗽.

皮膚病反應: 常 – 脫髮, 出汗增多, 皮疹 (包括紅斑, 斑丘, 水皰疹, 牛皮癬樣皮疹); 有時 – 瘙癢, 乾燥症, 麻疹; 很少 – 血管性水腫, 過敏反應.

在肌肉骨骼系統的一部分: 常 – 關節痛; 常 – 肌痛, ostealgias, 骨質疏鬆, 骨折; 有時 – 關節炎.

從感官: 有時 – 白內障, 眼刺激, 模糊的視野, 味覺障礙.

從泌尿系統: 有時 – 尿頻, 尿路感染.

生殖系統: 有時 – 陰道出血, 白帶, 陰道乾澀, 乳腺疼痛.

其他: 常 – 潮熱 (潮汐); 常 – 疲勞, 乏力, 全身乏力, 外週水腫, 體重增加, 高膽固醇血症, 厭食, 食慾增加; 有時 – 減肥, 口渴, 過高熱 (加藥), 粘膜乾燥, 全身水腫, 腫瘤疼痛.

禁忌

- 內分泌狀況, 生育期的特徵;

- 懷孕;

- 哺乳期 (哺乳);

- 兒童和青少年達 18 歲月;

- 對來曲唑或藥物的任何其他成分過敏.

沒有關於使用藥物 Femara 的數據^® 肌酐清除率低於 10 毫升/分鐘. 在為此類患者開具 Femara 處方之前，應仔細權衡潛在風險與預期治療效果之間的比率。.

孕期和哺乳期

費馬拉藥物^® 懷孕和哺乳期間禁忌.

在 Femara 治療期間, 考慮到懷孕的可能性, 圍絕經期和絕經後早期婦女應使用可靠的避孕方法，直到建立穩定的絕經後激素水平.

注意事項

應密切監測嚴重肝功能不全的患者。.

對影響的能力來驅動車輛和管理機制

藥物的一些副作用, 例如全身無力和頭暈, 可能會影響執行潛在危險活動的能力, 需要集中註意力和快速反應. 在這方面，駕駛車輛和機構時應小心。.

過量

有個別報告稱藥物 Femara 過量^®.

治療: 沒有已知的過量用藥的具體治療方法. 對症治療和支持治療. 來曲唑通過血液透析從血漿中清除。.

藥物相互作用

來曲唑與西咪替丁和華法林同時使用，未觀察到有臨床意義的相互作用。.

目前尚無來曲唑與其他抗癌藥物聯合使用的臨床經驗。.

根據體外研究結果，來曲唑抑制細胞色素P450同工酶的活性 – 2A6 和 2C19 (最後 - 適度). 在決定這些數據對臨床的重要性時，有必要考慮, CYP2A6同工酶在藥物代謝中不起重要作用. 在實驗中, 它已被顯示在體外, 什麼是來曲唑, 用於濃度, 在 100 比血漿中的平衡值高幾倍, 不具有顯著抑制地西泮代謝的能力 (CYP2C19 底物). 從而, 與 CYP2C19 同工酶的臨床顯著相互作用不太可能. 然而, 來曲唑與藥物合用時應謹慎, 主要在上述同工酶的參與下代謝，治療指數較窄.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

B名單. 藥物應儲存在乾燥, 無法進入到下兒童不超過30℃. 保質期 – 5 歲月.

本品不宜在截止日期後使用.