ФАРЕСТОН
活性物質: 托瑞米芬
當ATH: L02BA02
CCF: 抗雌激素藥物具有抗腫瘤活性
ICD-10編碼 (證詞): C50
當CSF: 15.13.01
生產廠家: 好麗友株式會社 (芬蘭)
製藥 FORM, 組成和包裝
丸 白, 圓, 平, 帶斜邊, с кодом “ТО20” 在一邊.
| 1 標籤. | |
| торемифен (в форме цитрата) | 20 毫克 |
輔料: 玉米澱粉, 乳糖, 聚維酮, 羥基乙酸澱粉鈉 (A型), 硬脂酸鎂, 微晶纖維素, 二氧化矽膠體無水.
10 個人計算機. – 填料安定地上物 (3) – 紙板包裝.
10 個人計算機. – 填料安定地上物 (10) – 紙板包裝.
30 個人計算機. – 塑料瓶 (1) – 紙板包裝.
60 個人計算機. – 塑料瓶 (1) – 紙板包裝.
100 個人計算機. – 塑料瓶 (1) – 紙板包裝.
丸 白, 圓, 平, 帶斜邊, с кодом “ТО60” 在一邊.
| 1 標籤. | |
| торемифен (в форме цитрата) | 60 毫克 |
輔料: 玉米澱粉, 乳糖, 聚維酮, 羥基乙酸澱粉鈉 (A型), 硬脂酸鎂, 微晶纖維素, 二氧化矽膠體無水.
10 個人計算機. – 填料安定地上物 (3) – 紙板包裝.
30 個人計算機. – 塑料瓶 (1) – 紙板包裝.
60 個人計算機. – 塑料瓶 (1) – 紙板包裝.
100 個人計算機. – 塑料瓶 (1) – 紙板包裝.
藥理作用
Противоопухолевый антиэстрогенный нестероидный препарат, производное трифенилэтилена.
Торемифен специфически связывается с эстрогенными рецепторами, конкурируя с эстрадиолом, ингибирует вызванный эстрогенами синтез ДНК и репликацию клеток. В высоких дозах торемифен может оказывать противоопухолевый эффект, не связанный с эстрогенозависимым действием.
У больных раком молочной железы противоопухолевое действие торемифена в основном связано с его антиэстрогенной активностью, хотя нельзя исключить и другие механизмы (регуляция экспрессии онкогена, секреции фактора роста, индукция апоптоза, влияние на кинетику клеточного цикла).
藥代動力學
吸收
После приема внутрь торемифен полностью абсорбируется. C最大 血漿後取得 3 沒有 (2-5 沒有). Прием пищи не оказывает влияния на полноту абсорбции, но может увеличить время достижения C最大 上 1.5-2 沒有. Эти изменения не имеют клинического значения.
分配
血漿蛋白結合 (главным образом с альбумином) – 99.5%. CSS в плазме крови устанавливается в течение 3-4 週 (在一個劑量 60 毫克/天).
代謝和排泄
За быстрой фазой распределения со средним T1/2 大約 4 沒有 (2-12 沒有) наступает фаза медленного выведения со средним T1/2 大約 5 D (2-10 D).
Торемифен метаболизируется в печени путем гидроксилирования и деметилирования при участии изофермента CYP3A4 с образованием активного метаболита – N-деметилторемифена. 平均牛逼1/2 N-деметилторемифена – 11 D (4-20 D). В сыворотке крови обнаружены еще 3 代謝物: деаминогидрокситоремифен, 4-гидрокситоремифен и N,N-дидеметилторемифен. 總關 – 5 L /.
通過腸道顯示, в основном в виде метаболитов; 大約 10% – 腎.
證詞
— эстрогенозависимый рак молочной железы у женщин в постменопаузном периоде.
給藥方案
內部分配. 將批料是單獨.
В качестве стандартной дозы для первой линии гормонотерапии рекомендуется прием в дозе 60 мг ежедневно длительно.
При назначении Фарестона в качестве второй линии гормонального лечения доза препарата может быть увеличена до 240 毫克/天 (由 120 毫克 2 次/天).
如果病情惡化的跡象推翻藥.
副作用
效果, обусловленные антиэстрогенным действием: 通用 – 潮熱 (潮汐), 出汗增多, влагалищные кровотечения или выделения, 疲勞, 噁心, 皮疹, 瘙癢在生殖器部位, 體液瀦留, 頭暈, 蕭條. Эти эффекты выражены обычно в легкой степени.
對內分泌系統的一部分: 很少 – 體重增加.
從消化系統: 很少 – 厭食, 嘔吐, 便秘.
CNS: 很少 – 頭痛, 失眠, 轉氨酶升高; 在某些情況下 – 嚴重肝 (黃疸).
對視覺器官的一部分: 很少 – 模糊的視野, 包括改變角膜, 白內障.
心血管系統: 很少 – 深靜脈血栓形成, 肺栓塞.
皮膚病反應: 很少 – 皮疹, 脫髮.
其他: 很少 – 呼吸困難.
У пациенток с метастазами в кости отмечались случаи развития гиперкальциемии в самом начале лечения.
Повышается риск изменений эндометрия, таких как гиперплазия, 息肉和癌症. Это может быть вызвано главным фармакологическим свойством препарата – эстрогенной стимуляцией.
禁忌
- 子宮內膜增生 (包括. 歷史);
- 嚴重肝損傷 (包括. 歷史);
- 血栓 (包括. 歷史);
- 懷孕;
- 哺乳期 (哺乳);
- 過敏的藥物.
FROM 慎重 назначают препарат при лейкопении, 血小板減少, 高鈣血症 (包括. при метастазах в костную ткань).
孕期和哺乳期
Фарестон противопоказан к применению при беременности и в период лактации (哺乳).
注意事項
Перед началом лечения пациентка должна пройти обследование у гинеколога. Особое внимание следует уделить состоянию слизистой эндометрия. Затем гинекологические обследования необходимо повторять не менее 1 每年.
病人, страдающие такими заболеваниями как артериальная гипертензия, 糖尿病, имеющие высокий уровень индекса массы тела (>30) или получавшие длительную ЗГТ, находятся в группе риска по возникновению рака эндометрия и поэтому нуждаются в тщательном мониторинге.
Торемифен не рекомендуется применять у пациенток, у которых в анамнезе были случаи тяжелой тромбоэмболической болезни.
Больные с декомпенсированной сердечной недостаточностью или тяжелой стенокардией нуждаются в тщательном мониторинге.
Поскольку у больных с метастазами в кости в начале лечения препаратом может развиться гиперкальциемия, эти пациентки нуждаются в тщательном мониторинге.
過量
症狀: при суточной дозе Фарестона 680 мг наблюдались головокружение, 頭痛, 噁心和/或嘔吐. Теоретически передозировка может проявляться усилением антиэстрогенных эффектов (潮汐) или эстрогенных эффектов (陰道出血).
治療: 對症治療.
藥物相互作用
準備工作, снижающие почечную экскрецию кальция (包括. 噻嗪類利尿劑), могут повышать риск возникновения гиперкальциемии.
微粒體氧化電感器 (例如：, 苯巴比妥, 苯妥英或卡馬西平), могут ускорять метаболизм торемифена, снижая его концентрацию в сыворотке. В таких случаях суточную дозу следует удвоить.
Взаимодействие между антиэстрогенами и варфарином может привести к выраженному увеличению времени кровотечения (следует избегать одновременного применения торемифена и препаратов этой группы).
Теоретически метаболизм торемифена может замедляться под влиянием препаратов, ингибирующих изофермент CYP3A4, при участии которого осуществляется метаболизм торемифена. К таким препаратам относятся кетоконазол и другие подобные противогрибковые препараты, а также эритромицин, oleandomiцin.
供應藥店的條件
該藥物是處方下發布.
條件和條款
Препарат следует хранить в сухом недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. 保質期 – 5 歲月.
