ФАРЕСТОН

活性物質: 托瑞米芬
當ATH: L02BA02
CCF: 抗雌激素藥物具有抗腫瘤活性
ICD-10編碼 (證詞): C50
當CSF: 15.13.01
生產廠家: 好麗友株式會社 (芬蘭)

製藥 FORM, 組成和包裝

丸 白, 圓, 平, 帶斜邊, с кодом “ТО20” на одной стороне.

輔料: 玉米澱粉, 乳糖, 聚維酮, 羥基乙酸澱粉鈉 (A型), 硬脂酸鎂, 微晶纖維素, 二氧化矽膠體無水.

10 個人計算機. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 個人計算機. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
30 個人計算機. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
60 個人計算機. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
100 個人計算機. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

丸 白, 圓, 平, 帶斜邊, с кодом “ТО60” на одной стороне.

輔料: 玉米澱粉, 乳糖, 聚維酮, 羥基乙酸澱粉鈉 (A型), 硬脂酸鎂, 微晶纖維素, 二氧化矽膠體無水.

10 個人計算機. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
30 個人計算機. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
60 個人計算機. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
100 個人計算機. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

藥理作用

Противоопухолевый антиэстрогенный нестероидный препарат, производное трифенилэтилена.

Торемифен специфически связывается с эстрогенными рецепторами, конкурируя с эстрадиолом, ингибирует вызванный эстрогенами синтез ДНК и репликацию клеток. В высоких дозах торемифен может оказывать противоопухолевый эффект, не связанный с эстрогенозависимым действием.

У больных раком молочной железы противоопухолевое действие торемифена в основном связано с его антиэстрогенной активностью, хотя нельзя исключить и другие механизмы (регуляция экспрессии онкогена, секреции фактора роста, индукция апоптоза, влияние на кинетику клеточного цикла).

藥代動力學

吸收

После приема внутрь торемифен полностью абсорбируется. C_最大 血漿後取得 3 沒有 (2-5 沒有). Прием пищи не оказывает влияния на полноту абсорбции, но может увеличить время достижения C_最大 上 1.5-2 沒有. Эти изменения не имеют клинического значения.

分配

血漿蛋白結合 (главным образом с альбумином) - 99.5%. C_SS в плазме крови устанавливается в течение 3-4 週 (在一個劑量 60 毫克/天).

代謝和排泄

За быстрой фазой распределения со средним T_1/2 大約 4 沒有 (2-12 沒有) наступает фаза медленного выведения со средним T_1/2 大約 5 D (2-10 D).

Торемифен метаболизируется в печени путем гидроксилирования и деметилирования при участии изофермента CYP3A4 с образованием активного метаболита – N-деметилторемифена. 平均牛逼_1/2 N-деметилторемифена – 11 D (4-20 D). В сыворотке крови обнаружены еще 3 代謝物: деаминогидрокситоремифен, 4-гидрокситоремифен и N,N-дидеметилторемифен. Общий клиренс – 5 L /.

通過腸道顯示, 主要以代謝物的形式存在; 大約 10% – почками.

證詞

— эстрогенозависимый рак молочной железы у женщин в постменопаузном периоде.

給藥方案

內部分配. 將批料是單獨.

В качестве стандартной дозы для первой линии гормонотерапии рекомендуется прием в дозе 60 мг ежедневно длительно.

При назначении Фарестона в качестве второй линии гормонального лечения доза препарата может быть увеличена до 240 毫克/天 (由 120 毫克 2 次/天).

如果病情惡化的跡象推翻藥.

副作用

效果, обусловленные антиэстрогенным действием: наиболее часто – приступообразные ощущения жара (潮汐), 出汗增多, влагалищные кровотечения или выделения, 疲勞, 噁心, 皮疹, 瘙癢在生殖器部位, 體液瀦留, 頭暈, 蕭條. Эти эффекты выражены обычно в легкой степени.

對內分泌系統的一部分: редко – увеличение массы тела.

從消化系統: редко – анорексия, 嘔吐, 便秘.

CNS: 很少 - 頭痛, 失眠, 轉氨酶升高; в отдельных случаях – тяжелые нарушения функции печени (黃疸).

對視覺器官的一部分: редко – нарушение зрения, 包括改變角膜, 白內障.

心血管系統: редко – тромбоз глубоких вен, 肺栓塞.

皮膚病反應: редко – кожная сыпь, 脫髮.

其他: редко – одышка.

У пациенток с метастазами в кости отмечались случаи развития гиперкальциемии в самом начале лечения.

Повышается риск изменений эндометрия, таких как гиперплазия, 息肉和癌症. Это может быть вызвано главным фармакологическим свойством препарата – эстрогенной стимуляцией.

禁忌

- 子宮內膜增生 (包括. 歷史);

- 嚴重肝損傷 (包括. 歷史);

- 血栓 (包括. 歷史);

- 懷孕;

- 哺乳期 (哺乳);

- 過敏的藥物.

FROM 慎重 назначают препарат при лейкопении, 血小板減少, 高鈣血症 (包括. при метастазах в костную ткань).

孕期和哺乳期

Фарестон противопоказан к применению при беременности и в период лактации (哺乳).

注意事項

Перед началом лечения пациентка должна пройти обследование у гинеколога. Особое внимание следует уделить состоянию слизистой эндометрия. Затем гинекологические обследования необходимо повторять не менее 1 每年.

病人, страдающие такими заболеваниями как артериальная гипертензия, 糖尿病, имеющие высокий уровень индекса массы тела (>30) или получавшие длительную ЗГТ, находятся в группе риска по возникновению рака эндометрия и поэтому нуждаются в тщательном мониторинге.

Торемифен не рекомендуется применять у пациенток, у которых в анамнезе были случаи тяжелой тромбоэмболической болезни.

Больные с декомпенсированной сердечной недостаточностью или тяжелой стенокардией нуждаются в тщательном мониторинге.

Поскольку у больных с метастазами в кости в начале лечения препаратом может развиться гиперкальциемия, эти пациентки нуждаются в тщательном мониторинге.

過量

症狀: при суточной дозе Фарестона 680 мг наблюдались головокружение, 頭痛, 噁心和/或嘔吐. Теоретически передозировка может проявляться усилением антиэстрогенных эффектов (潮汐) или эстрогенных эффектов (陰道出血).

治療: 對症治療.

藥物相互作用

準備工作, снижающие почечную экскрецию кальция (包括. 噻嗪類利尿劑), могут повышать риск возникновения гиперкальциемии.

微粒體氧化電感器 (例如：, 苯巴比妥, 苯妥英或卡馬西平), могут ускорять метаболизм торемифена, снижая его концентрацию в сыворотке. В таких случаях суточную дозу следует удвоить.

Взаимодействие между антиэстрогенами и варфарином может привести к выраженному увеличению времени кровотечения (следует избегать одновременного применения торемифена и препаратов этой группы).

Теоретически метаболизм торемифена может замедляться под влиянием препаратов, ингибирующих изофермент CYP3A4, при участии которого осуществляется метаболизм торемифена. К таким препаратам относятся кетоконазол и другие подобные противогрибковые препараты, а также эритромицин, oleandomiцin.

供應藥店的條件

該藥物是處方下發布.

條件和條款

Препарат следует хранить в сухом недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. 保質期 - 5 歲月.