雌莫司汀

當ATH:
L01XX11

特點.

的抗腫瘤劑, соединение мехлорэтамина (азотистый иприт) с фосфорилированным эстрадиолом.

Эстрамустина натрия фосфат — белый порошок, хорошо растворимый 水.

藥理作用.
抗腫瘤, 抑制細胞生長, 雌激素, антигонадотропное, 抗雄激素.

應用.

Карцинома предстательной железы (後期階段, особенно у больных с гормонорефрактерными опухолями, и как первичная терапия у больных с плохим прогнозом).

禁忌.

過敏症, 急性血栓性靜脈炎 (возможно обострение в связи с наличием в эстрамустине эстрогена; исключение может быть сделано в том случае, если сама масса опухоли является причиной тромбоэмболии), тромбоэмболические осложнения в острой фазе (включая недавно перенесенный инфаркт миокарда или инсульт).

限制.

Tromboflebit (歷史), тромбоз или тромбоэмболические нарушения в анамнезе (特別, если они наблюдались на фоне терапии эстрогенами), 腦血管供血不足, CHD, 充血性心臟衰竭; 糖尿病 (TK. снижена толерантность к глюкозе); 支氣管哮喘; 狀態, прогрессирующие в случае задержки жидкости (癲癇, 偏頭痛, 腎功能損害), 肝功能異常, желчно-каменная болезнь, 淤膽型肝炎; 傳染性疾病, 包括. ветряная оспа в настоящее время или недавно перенесенная (包括最近與病人接觸), 帶狀皰疹 (嚴重全身疾病的風險); 胃潰瘍和十二指腸潰瘍, 骨質疏鬆, 骨髓發育不良.

妊娠和哺乳.

分類行動導致美國FDA - X. (動物試驗或臨床試驗揭示了違反胎兒和/或存在的不利影響的人類胎兒的風險的證據, 在研究或實踐中獲得的; 風險, 在妊娠藥物的使用相關, 比潛在的好處越大。)

副作用.

心腦血管系統和血液 (造血, 止血): 貧血, 白細胞減少症, 血小板減少, 延遲娜⁺ и жидкости (отечность стоп или лодыжек), 充血性心臟衰竭, CHD, 包括心肌梗塞, 血栓栓塞, 高血壓.

從消化道: 噁心, 嘔吐, 腹瀉, 肝功能異常.

從神經系統和感覺器官: 肌肉無力, 蕭條, 頭痛, 混亂, 睡意.

過敏反應: 皮疹, 血管性水腫 (во многих случаях, включая один с летальным исходом, пациенты одновременно получали ингибиторы АПФ). При развитии ангионевротического отека терапия эстрамустином должна быть немедленно прекращена.

其他: 男性乳房發育症, 性無能; при в/в введении — зуд и жжение в месте инъекции, tromboflebit.

合作.

Кальций и кальцийсодержащие средства уменьшают всасывание, TK. в ЖКТ кальций связывается с эстрамустином и образует нерастворимую соль кальция фосфата, которая не всасывается (應避免同時使用). При одновременном приеме глюкокортикоидов с эстрогенами возможно изменение метаболизма глюкокортикоидов и их связывания с белками, что приводит к снижению клиренса, увеличению Т_1/2, повышению терапевтического и усилению токсического действия глюкокортикоидов (во время и после одновременного применения может потребоваться корректировка дозы глюкокортикоидов). При одновременном применении с гепатотоксическими средствами повышается риск гепатотоксического действия. Инактивированные или живые вирусные вакцины — интервал между введением должен составлять от 3 前幾個月 1 年.

Во время лечения эстрогенами не рекомендуется курение из-за повышенного риска тяжелых побочных эффектов на сердечно-сосудистую систему, 包括腦中風, 短暫性腦缺血發作, тромбофлебит и эмболию легочной артерии (риск повышается с увеличением количества выкуриваемых сигарет и с возрастом).

過量.

症狀: 增加副作用.

治療: 洗胃, simptomaticheskaya療法. 在隨後的 6 нед после передозировки необходимо контролировать функцию печени и показатели крови.

計量和管理.

裡面, 一世/. 裡面 (為 1 之前或之後小時 2 餐後2h), 由 600 毫克/米²/D (в пересчете на основание) 在 3 приема или по 10–16 мг/кг/сут в 3–4 приема. Лечение можно начинать с в/в струйного введения 300–450 мг 1 раз в сутки в течение максимум 3 太陽, 然後繼續服用, либо продолжают инъекции по 300 毫克 2 週1次. Возможно в/в капельное введение.

注意事項.

Эстрамустин должен назначаться врачом, имеющим опыт в использовании противоопухолевых ЛС.

У пациентов с раком простаты, получающих эстрогены, повышается риск тромбоза, 包括. 心肌梗死. Поскольку толерантность к глюкозе может понижаться, пациенты с диабетом должны находиться под строгим наблюдением в процессе лечения.

В связи с риском возникновения артериальной гипертензии, должен проводиться периодический контроль АД. 有些患者, получавших эстрамустин, отмечались усугубление периферических отеков или застойной сердечной недостаточности.

Так как эстрамустин может оказывать влияние на метаболизм кальция или фосфора, он должен назначаться с осторожностью пациентам с поражениями костной ткани, сопровождающимися гиперкальциемией, а также пациентам с почечной недостаточностью.

При лечении эстрамустином контроль функции печени должен проводиться регулярно с определенными интервалами.

При работе с эстрамустином необходимо соблюдать правила обращения с цитотоксическими веществами.

При случайном попадании препарата на кожу или в глаза, немедленно следует обильно промыть кожу водой с мылом, а глаза — чистой водой; затем надо обязательно проконсультироваться с врачом.