厄他培南
當ATH:
J01DH03
藥理作用
β-內酰胺抗生素, 殺菌活性是由於抑制細胞壁合成，它是通過結合到青黴素介 蛋白質 (PSB). 在大腸桿菌中它表現出到DPM有很強的親和力 1 α, 1 公測, 2, 3, 4 和 5, 並且優選由PSB 2 和 3. 厄他培南具有相當的穩定性，以β-內酰胺酶水解大多數類, 包括青黴素酶, 頭孢菌素酶和β-內酰胺酶擴頻, 但不是金屬-β-內酰胺酶. 它是活躍的反對以下微生物的大多數菌株: 需氧和兼性厭氧革蘭氏陽性微生物: 金黃色葡萄球菌 (包括株, 青黴素; metitsillinoustoychivye耐藥葡萄球菌), 無乳鏈球菌, 肺炎鏈球菌, 化膿性鏈球菌; 需氧和兼性厭氧格蘭氏陰性微生物: 大腸桿菌, 流感嗜血桿菌 (包括株, 產β-內酰胺酶), 肺炎克雷伯菌, 卡他莫拉菌, 奇異變形桿菌; 厭氧微生物: 脆弱類桿菌等。. 桿菌種組, 梭狀芽孢桿菌. (кроме艱難梭菌), Eubacter屬。, 消化鏈球菌屬。, 卟啉asaccharolytica, 普雷沃氏菌. 這些數據對IPC的值的臨床相關性, полученных體外, 未知: IPC至少 2 微克/毫升有效對抗最 (多 90%) 鏈球菌屬的微生物菌株, включая肺炎鏈球菌, 在以下的濃度比 4 微克/毫升 - 對大多數 (多 90%) штаммов嗜血桿菌屬. 並且在以下的濃度比 4 微克/毫升 - 對大多數 (多 90%) 需氧和兼性厭氧革蘭氏陽性微生物: 葡萄球菌屬。, 甲氧西林敏感的凝固酶 (metitsillinoustoychivye耐藥葡萄球菌), 肺炎鏈球菌 (penitsillinoustoychivye), 草綠色鏈球菌. 微生物多株, 具有多重耐藥其他. 抗生素, 如青黴素, 頭孢菌素類 (包括. 第三代) 和氨基糖苷類, 敏感的藥物: 需氧和兼性厭氧格蘭氏陰性微生物 [弗氏檸檬酸桿菌, 產氣腸桿菌, 陰溝腸桿菌, 產ESBLs (β-內酰胺酶超廣譜) 大腸桿菌, 副流感嗜血桿菌, 產酸克雷伯菌, 肺炎克雷伯菌, 產ESBLs, 摩氏摩根, 普通變形桿菌, 粘質沙雷氏菌]; 厭氧菌 - 梭桿菌屬. 許多菌株耐藥腸球菌和屎腸球菌的大多數菌株, 耐甲氧西林金黃色葡萄球菌.
藥代動力學
在/ M後吸收良好. 生物利用度 - 92%. 在他們之後 1 克/天TCmax - 2 沒有. 積極與血漿蛋白結合; 反饋隨增加血漿濃度: 約 95% 在以下的濃度比 100 微克/毫升到 85% 在濃度 300 微克/毫升. 劑量範圍 0,5 至 2 AUC先生增加幾乎正比於劑量. 從經過反复上/在劑量範圍內 0,5 至 2 每一天或/ M管理摹 1 克，每日累積未觀察. 厄他培南在哺乳期婦女的乳汁中的濃度在最後/中 1 r是治療的最後一天 (出生後5-14天) 減 0,38 微克/毫升, 至 5 停止治療後一天沒有定義或微量定義 (減 0,13 微克/毫升). 大約 6% 通過水解β-內酰胺環成非活性代謝物代謝 (開放環). 大約 80% 該藥物在尿中排泄 (38% - 不變, 大約 37% - 在韋迪的代謝產物), 10% - 糞便. T1 / 2 - 4 沒有. 厄他培南在老年患者後在濃度/在劑量 1 和 2 克稍帶高 (約 39 和 22% 分別), 比年輕. 厄他培南兒童和患者的肝損害的藥代動力學尚未研究. 由於其在肝臟中的代謝低強度可以預期, 肝功能異常是不應該影響的藥物動力學. 後一單/出台 1 在輕度慢性腎功能衰竭克厄他培南AUC (CC 60-90毫升/分鐘) 沒有改變; 中度CKD (CC 31-59毫升/分鐘) 大約增加 1,5 時; 患有嚴重慢性腎功能衰竭 (QC 5-30毫升/分鐘) 大約增加 2,6 時; 終末期腎病 (CC小於 10 毫升/分鐘) AUC增加了約 2,9 時. 後一個上/中的單劑量 1 摹血液透析前約厄他培南立即 30% 所施用的劑量是在透析確定.
證詞
重，中度感染, 由微生物引起的敏感菌 (包括. 初始經驗性抗生素治療，直到細菌病原體藥敏試驗的結果): 腹腔感染, 皮膚和皮下組織的感染 (包括. 在糖尿病下肢感染), 社區獲得性肺炎, 尿路感染 (包括. 腎盂腎炎), 急性盆腔感染 (包括. 產後子宮內膜炎, 感染性流產和手術後感染), bakterialynaya敗血症.
禁忌
過敏症 (包括. 給別人. β-內酰胺抗生素), 兒童為年齡 3 個月. 當使用鹽酸利多卡因作為/米引入溶劑: 過敏酰胺局部麻醉藥物, 嚴重低血壓, 違反心內傳導.
小心. 懷孕, 哺乳期.
給藥方案
B /輸液 (中 30 米), /米. 成人和兒童在劑量 13 年 - 1 G, 引進多樣性 - 1 一天一次. 孩子們 3 前幾個月 12 年 - 15 毫克/公斤, 的razdelennaya 2 介紹 (但不 1 克/天).
伏/米施用可以被用作一個替代/輸注.
治療過程 - 3-14天, 根據疾病的嚴重程度和病原體的類型. 如果有臨床症狀改善假設過渡到後續充足的口服抗生素治療.
慢性腎功能衰竭: 與CC更多 30 不需要毫升/分鐘正確給藥方案. 當CC大於或等於以下 30 毫升/分鐘, 包括. 病人, 血液透析, - 500 毫克/天.
病人, 血液透析時，給予每日劑量 500 毫克在未來 6 透析前小時還必須輸入 150 之後毫克. 如果藥物被施用多於 6 透析前小時, 不需要引進額外的劑量. 在當前時刻沒有對患者的最佳劑量方案數據不足, 腹膜透析或血液濾過.
肝損傷患者的劑量調整是必需的.
對於i溶液的製備/體積輸注: 將小瓶中的內容進行稀釋 10 毫升 0,9% NaCl溶液或注射用水, 動搖. 將所得溶液加入到所述小瓶 50 毫升 0,9% NaCl溶液. 藥物的引進應進行 6 稀釋後的小時.
/ M注射我溶液的製備: 小瓶的內容物溶解於 3,2 1-2毫升利多卡因％, 動搖直至完全溶解, 之後將溶液立即抽入注射器中，並注入進深/米. 解決方案I / M政府必須在使用 1 沒有.
副作用
頻繁 (1-10％): 頭痛, postinfuzionny靜脈炎/血栓性靜脈炎, 腹瀉, 噁心, 嘔吐.
少數 (0,1-1％): 頭暈, 虛弱/疲勞, 睡意, 失眠, 抽搐, 混亂; 降低血壓; 呼吸困難; 口腔粘膜念珠菌病, psevdomembranoznыy結腸炎, вызванный艱難梭菌 (往往表現為腹瀉), 口乾, 消化不良 (包括. 便秘, 內容返流), 厭食, 腹痛, 味覺障礙; 皮疹 (包括. эritematoznaya, 麻疹), 皮膚瘙癢; 陰道念珠菌病 (陰道瘙癢), 腫脹, 發燒, 胸痛.
過敏和過敏性反應 (更頻繁的人, 過敏多價的歷史, 包括. 青黴素等。. β-內酰胺抗生素), 疊加感染.
化驗結果: 經常 - ALT升高, 行為, AP和血小板增多症, 較少 - 直接增加, 間接和總膽紅素, 部分凝血酶時間, eozinofilija, 單核細胞, hypercreatininemia和高血糖; 減少分段中性粒細胞和白細胞減少的數量, 在降低血細胞比容和血紅蛋白, 血小板減少; 菌, 尿素氮血清增加, 上皮細胞在尿, eritrotsiturii.
過量
症狀: 偶然的介紹 3 克/天沒有導致臨床顯著不良事件.
治療: 除去藥物的, 支撐. 血液透析是有效的, 然而，其使用過量中的經驗，也沒有.
藥物相互作用
沒有用作溶劑溶液, 葡萄糖.
當與藥物合用, 塊腎小管分泌, 不需要校正給藥方案.
對異生素的代謝沒有影響, 介導的六大細胞色素P450同工酶: CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1иCYP3A4.
相互作用的藥物, 由於抑制腎小管分泌的, 違反結合於P-糖蛋白或通過改變微粒氧化的強度, 不會.
注意事項.
偽膜性腸炎的可能發展, 其嚴重性範圍從輕微到危及生命, 因此，有必要牢記其發展的可能性，患者腹瀉.
當I / M給藥是必要避免無意注射到血管.
